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1. 发明公开

KR1020000029748A 항박테리아용아자비시클릭카르바모일옥시무틸린유도체 无效
标题翻译：用于抗生素使用的亚硫酰氨基辛唑衍生物
公开(公告)号：KR1020000029748A
公开(公告)日：2000-05-25
申请号：KR1019997000856
申请日：1997-07-29
申请人： 스미스크라인 비참 리미티드
发明人： 테이클,앤드류,케네쓰 , 헌트,에릭 , 네일러,앵트워네트
IPC分类号： C07D453/02 , A61K31/395 , A61K31/435
CPC分类号： C07D203/08 , C07C271/32 , C07C271/36 , C07C271/64 , C07C271/66 , C07C281/02 , C07C307/06 , C07C311/08 , C07C311/39 , C07C311/53 , C07C317/44 , C07C323/60 , C07C331/14 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2603/82 , C07D203/20 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D211/62 , C07D213/40 , C07D213/70 , C07D213/75 , C07D213/80 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/14 , C07D239/38 , C07D241/24 , C07D249/04 , C07D249/10 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D271/113 , C07D277/36 , C07D277/80 , C07D285/06 , C07D285/125 , C07D295/088 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D307/10 , C07D307/66 , C07D307/68 , C07D317/66 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D401/06 , C07D417/06 , C07D451/02 , C07D453/02 , C07D455/02 , C07D471/08 , C07D487/08 , C07D513/04 , C07H15/24
摘要： PURPOSE: The present invention relates to novel compounds, to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in medical therapy, particularly antibacterial therapy. CONSTITUTION: Compounds of formula (3), and pharmaceutically acceptable salts and derivatives thereof, in which R¬1 is vinyl or ethyl; and R¬2 is a group R¬3, R¬4CH2-, or R¬5R¬6C=CH-; wherein each of R¬3 and R¬4 is an azabicyclic ring system or R¬5 and R¬6 together with the carbon atom to which they are attached form an azabicyclic ring system, are useful in the prevention and treatment of microbial infections.
摘要翻译：目的：本发明涉及新化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在药物治疗，特别是抗菌治疗中的用途。构成：式（3）化合物及其药学上可接受的盐和衍生物，其中R 1是乙烯基或乙基; R 2是基团R 3，R 4 CH 2 - 或R 5 R 6 C = CH-; 其中R 3和R 4中的每一个是氮杂双环系统或R 5和R 6与它们所连接的碳原子一起形成氮杂双环体系，可用于预防和治疗微生物感染。

2. 发明公开

KR1020000010861A 탁솔의 제조 방법 无效
标题翻译： TAXOL的制备方法
公开(公告)号：KR1020000010861A
公开(公告)日：2000-02-25
申请号：KR1019980709004
申请日：1997-04-10
申请人： 파마시아 앤드 업존 캄파니 엘엘씨
发明人： 우츠,피터,지.,엠. , 켈리,로버트,씨.
IPC分类号： C07C311/19 , C07C231/14 , C07D305/14 , C07F7/18
CPC分类号： C07D263/04 , C07B2200/07 , C07C233/83 , C07C233/87 , C07C237/20 , C07C251/44 , C07C255/44 , C07C271/22 , C07C311/19 , C07D263/06 , C07D277/80 , C07D285/125 , C07D305/14 , C07D417/12 , C07F7/1856 , C08L67/07 , C12P7/42 , C12P41/005
摘要： PURPOSE: A preparation method for producing taxol and taxol anologues useful for treating cancer are provided by using substituted amino-3-phenyl(2R,3S) isoserinates or precursors thereof. CONSTITUTION: The process is comprised of: transforming an alkyl(2R,3S)-phenylisoserinates to the corresponding substituted amino-3-phenyl(2R,3S)isoserinates(II); transforming the(II) to the corresponding oxazoline esters(III), by contacting the (II) in a solvent capable of forming a water azeotrope with an aromatic aldehyde and an acid; transforming the (III) to the corresponding oxazolidine acids(IV); coupling the (IV) with the 7-silylated-10-acylated baccatin III(VI) to produce the corresponding oxazolidine silylated baccatin III(VII); deprotecting the (VII) to produce the phenylisoserine ester of silylated baccatin III(VIII); producing the N-substituted isoserine silylated baccatin III(IX) by N-acylation of the (VII); producing the desired taxol(X) by desilylation of the (IX).
摘要翻译：目的：通过使用取代的氨基-3-苯基（2R，3S）异丝氨酸酯或其前体，制备可用于治疗癌症的紫杉醇和紫杉醇淫羊藿的制备方法。构成：该方法包括：将（2R，3S） - 苯基异丝氨酸烷基酯转化为相应的取代的氨基-3-苯基（2R，3S）异丝氨酸酯（II）; 通过使（II）在能够形成水共沸物的溶剂中与芳族醛和酸接触来将（II）转化成相应的恶唑啉酯（III）; 将（III）转化为相应的恶唑烷酸（IV）; （IV）与7-甲硅烷基化-10-酰化的浆果赤霉素III（VI）偶联以产生相应的恶唑烷甲硅烷基化浆果赤霉素III（VII）; 脱保护（VII）以产生甲硅烷基化浆果赤霉素III（VIII）的苯基异丝氨酸酯; 通过（VII）的N-酰化生产N-取代的异丝氨酸甲硅烷基化浆果赤霉素III（IX）; 通过（IX）的脱甲硅烷产生所需的紫杉醇（X）。

3. 发明公开

KR20180056729A 인돌아민 2,3-디옥시게나제의 조절제 审中-公开
公开(公告)号：KR20180056729A
公开(公告)日：2018-05-29
申请号：KR20187011163
申请日：2016-09-22
申请人： GLAXOSMITHKLINE IP NO 2 LTD
发明人： CHONG PEK YOKE , DE LA ROSA MARTHA , DICKSON HAMILTON , KAZMIERSKI WIESLAW MIECZYSLAW , SAMANO VICENTE , TAI VINCENT WING FAI
IPC分类号： C07D263/58 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61P31/18 , C07D235/30 , C07D277/80 , C07D403/12 , C07D413/12
CPC分类号： C07D235/30 , C07D263/48 , C07D263/58 , C07D277/80 , C07D285/08 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： 화합물및 이의약학적으로허용되는염, 이들의약학적조성물, 이들의제조방법, 및 AIDS 및일반적면역억제진행의예방을포함하는 HIV의예방및/또는치료에서이들의사용방법이제공된다.

4. 发明授权

KR100555204B1 피앤에이 단량체와 그의 전구체 有权
标题翻译： P＆amp; A单体及其前体
公开(公告)号：KR100555204B1
公开(公告)日：2006-03-03
申请号：KR1020047006648
申请日：2003-04-28
申请人： 주식회사 파나진
发明人： 김성기 , 이현일 , 임종찬 , 최훈 , 전재훈 , 안상열 , 이성희 , 윤원준
IPC分类号： C07D417/12
CPC分类号： C07D417/04 , C07B2200/11 , C07D277/80 , C07D417/12 , C07D417/14 , Y02P20/55
摘要： 본 발명은 일반식(Ⅰ)의 PNA 올리고머 합성에 적합한 모노머에 관한 것이고, 정해진 서열(predefined sequence) PNA 올리고머와 무작위 서열(random sequence) PNA 올리고머의 합성방법을 입증하고자 한다. (Ⅰ)에서 E는 질소 또는 CR' 이고; J는 황 또는 산소 이고; R', R1, R2, R3, R4는 독립적으로 수소, 할로겐, 알킬(alkyl), 니트로, 니트릴, 알콕시, 할로겐화 된 알킬, 할로겐화 된 알콕시, 할로겐화 된 페닐기 이고;
R5는 수소 또는 보호되거나 비보호된 천연 혹은 비천연의 α-아미노산의 곁사슬이고; B는 천연 또는 비천연의 핵산염기이고, 핵산염기가 엑소싸이클릭 아미노기를 가질 때 그 작용기는 산에 불안정하고 티올 존재 시 약염기나 중간염기에 안정한 보호기로 보호된다.
摘要翻译：本发明涉及单体适于PNA的合成寡聚物式（Ⅰ），并表现出所定义序列（预定序列）PNA寡聚物和在随机序列（随机序列）PNA寡聚物的合成。（I）中，E是氮或CR'; J是硫或氧; R”，R1，R2，R3，R4独立地是氢，卤素，烷基（烷基），硝基，腈，烷氧基，卤代烷基，卤代烷氧基，卤代苯基;

5. 发明授权

KR100160588B1 촉매산화방법 失效
标题翻译：催化氧化工艺
公开(公告)号：KR100160588B1
公开(公告)日：1998-12-01
申请号：KR1019950702658
申请日：1993-12-03
申请人： 파마시아 엘엘씨
发明人： 코메인,데니스,오스카 , 미어버겐,에릭,진 , 라일리,데니스,패트릭 , 사이코라,데이빗,존 , 스트렉스,길버트,프랑소와,조제프 , 영,메리,제니퍼,토리스
IPC分类号： C07D277/80 , C07D213/71 , C07D277/78
CPC分类号： C07D239/38 , C07C319/24 , C07C333/32 , C07C2601/14 , C07C2602/14 , C07D213/72 , C07D277/78 , C07D277/80 , C07C321/22
摘要： 선택적으로 1차 혹은 2차아민의 존재하에서, 포르피라진 혹은 포르피라진 유도체의 금속착물을 포함하지 않는 탄소촉매와 함께 산소를 이용하여, 티올 혹은 티올의 염 혹은 디티오카르밤산 혹은 그의 염에 대한 촉매산화를 실행하였다.

6. 发明授权

KR100887038B1 치환된 아미노메틸기를 포함하는Ｎ-(아릴술포닐)베타-아미노산 유도체, 이의 제조 방법 및이를 함유하는 제약 조성물 失效
标题翻译：包含取代的氨基甲酰基的N-芳基磺酰胺 - 氨基酸的衍生物，其制备方法和含有其的药物组合物
公开(公告)号：KR100887038B1
公开(公告)日：2009-03-04
申请号：KR1020037012554
申请日：2002-03-27
申请人： 사노피
发明人： 페라리,베르나르드 , 구가,쟝 , 무노,이베트 , 페로,피에르 , 사란,리오넬
IPC分类号： C07D207/06 , A61P29/00
CPC分类号： C07D213/40 , C07C311/19 , C07D205/04 , C07D211/34 , C07D213/76 , C07D215/36 , C07D233/64 , C07D271/12 , C07D277/80 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D307/52 , C07D307/54 , C07D307/79 , C07D307/81 , C07D317/46 , C07D317/60 , C07D317/66 , C07D319/18 , C07D333/24 , C07D333/62 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D495/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I을 갖는 화합물에 관한 것이다.

상기 화합물은 B
1 수용체에 대한 선택성을 갖고 브래디키닌 수용체에 대하여 친화도를 가지며, 이들은 지속성 또는 만성 염증성 질환 및 염증성 병리를 치료 또는 예방하기 위한 의약의 제조에 사용될 수 있다.
브래디키닌, N-(아릴술포닐)베타-아미노산

7. 发明公开

KR1020040097245A 탁솔의 제조 방법 无效
标题翻译：紫杉醇的制造方法
公开(公告)号：KR1020040097245A
公开(公告)日：2004-11-17
申请号：KR1020047015506
申请日：1997-04-10
申请人： 파마시아 앤드 업존 캄파니 엘엘씨
发明人： 우츠,피터,지.,엠. , 켈리,로버트,씨.
IPC分类号： C07C311/19 , C07C231/14 , C07D305/14 , C07D417/12
CPC分类号： C07D263/04 , C07B2200/07 , C07C233/83 , C07C233/87 , C07C237/20 , C07C251/44 , C07C255/44 , C07C271/22 , C07C311/19 , C07D263/06 , C07D277/80 , C07D285/125 , C07D305/14 , C07D417/12 , C07F7/1856 , C08L67/07 , C12P7/42 , C12P41/005
摘要： 본 발명은 치환된 아미노-3-페닐(2R,3S)이소세리네이트(Ⅱ)로부터의 상업상 중요한 탁솔(Ⅹ)의 제조 방법에 관한 것이다. 또한, 치환된 아미노-3-페닐(2R,3S)이소세리네이트(Ⅱ)는 물론 그의 전구체의 제조 방법에 관한 것이다.

8. 发明公开

KR1020030084444A ＰＮＡ 올리고머를 합성하기 위한 신규한 단량체 및 그의제조방법 无效
标题翻译：用于合成PNA低聚物的单体及其生产方法
公开(公告)号：KR1020030084444A
公开(公告)日：2003-11-01
申请号：KR1020020023157
申请日：2002-04-26
申请人： 주식회사 파나진
发明人： 김성기 , 임종찬 , 윤여홍 , 전재훈 , 최훈 , 이현일 , 안상열 , 서기선
IPC分类号： C07D417/12
CPC分类号： C07D417/04 , C07B2200/11 , C07D277/80 , C07D417/12 , C07D417/14 , Y02P20/55
摘要： PURPOSE: A monomer for the synthesis of a PNA oligomer and a process for producing the same are provided. The monomer can simultaneously protect backbone of a compound and activate the amidation reaction with primary amine. CONSTITUTION: A monomer for the synthesis of a PNA oligomer represented by the formula 1 is provided, wherein R1 is hydrogen, or a side chain of alpha amino acid being naturally or nonnaturally; and B is protected or unprotected, nucleic acid base being naturally and nonnaturally, such as thymine, cytosine, guanine, adenine or uracil. A process for producing a monomer for the synthesis of a PNA oligomer of the formula 1 is characterized by hydrolysis of a compound of the formula 7, and cyclization of the hydrolysate, wherein R2 is hydrogen, C1-C4 alkyl, phenyl, aryl or cyanoethyl. A process for producing a monomer for synthesis of a PNA oligomer of the formula 1 is characterized by reacting a compound of the formula 6 with a compound of the formula 8, wherein HX is inorganic or organic acid.
摘要翻译：目的：提供用于合成PNA低聚物的单体及其制造方法。单体可同时保护化合物的主链并与伯胺活化酰胺化反应。提供了用于合成由式1表示的PNA低聚物的单体，其中R 1是氢或α氨基酸的侧链是天然的或非天然的; B是受保护或未受保护的，核酸碱基是天然和非天然的，如胸腺嘧啶，胞嘧啶，鸟嘌呤，腺嘌呤或尿嘧啶。制备用于合成式1的PNA低聚物的单体的方法的特征在于水解式7的化合物和水解产物的环化，其中R2是氢，C1-C4烷基，苯基，芳基或氰乙基。制备式1的PNA低聚物的合成单体的方法的特征在于使式6的化合物与式8的化合物反应，其中HX是无机或有机酸。

9. 发明公开

KR1020110040911A 선택적 히드록삼산계 ＭＭＰ-12 및 ＭＭＰ-13 억제제 无效
标题翻译：基于选择性羟基酸的MMP-12和MMP-13抑制剂
公开(公告)号：KR1020110040911A
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：KR1020117003227
申请日：2009-07-13
申请人： 노파르티스 아게
发明人： 맥과이어,레슬리위그톤 , 로겔,올리버 , 슐츠,마이클 , 토마시,루벤알베르토 , 베일러,스벤
IPC分类号： C07C311/17 , C07D207/48 , A61K31/18 , A61P29/00
CPC分类号： C07C311/29 , A61K31/18 , C07C311/19 , C07C311/42 , C07C311/46 , C07C323/60 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/48 , C07D211/60 , C07D211/92 , C07D211/96 , C07D213/42 , C07D213/74 , C07D213/89 , C07D215/36 , C07D223/06 , C07D277/06 , C07D277/80 , C07D279/12 , C07D295/13 , C07D309/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D453/06 , C07D471/08 , C07D487/08
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물을 제공하며, 상기 화합물은 MMP-12 및/또는 MMP-13의 억제제이고, 따라서 MMP-12 및/또는 MMP-13의 비정상적인 활성을 특징으로 하는 장애 또는 질환의 치료에 이용할 수 있다. 따라서, 화학식 I의 화합물은 MMP-12 및/또는 MMP-13에 의해 매개된 장애 또는 질환의 치료에 사용할 수 있다. 마지막으로, 본 발명은 또한 하기 화학식 I의 화합물을 포함하는 제약 조성물을 제공한다.

10. 发明公开

KR1020040062611A 피앤에이 단량체와 그의 전구체 有权
标题翻译： PNA单体及其前身
公开(公告)号：KR1020040062611A
公开(公告)日：2004-07-07
申请号：KR1020047006648
申请日：2003-04-28
申请人： 주식회사 파나진
发明人： 김성기 , 이현일 , 임종찬 , 최훈 , 전재훈 , 안상열 , 이성희 , 윤원준
IPC分类号： C07D417/12
CPC分类号： C07D417/04 , C07B2200/11 , C07D277/80 , C07D417/12 , C07D417/14 , Y02P20/55
摘要： PURPOSE: A PNA monomer and precursor thereof are provided, thereby providing increased efficiency, high yield and convenience of synthesis of PNA oligomers, and conveniently applying the PNA monomers to instrumentation such as automated synthesizer for synthesis of PNA oligomers. CONSTITUTION: The PNA monomer having formula (I) is provided, wherein E is nitrogen or C-R'; J is sulfur or oxygen; R', R1, R2, R3 and R4 are independently H, halogen, alkyl, nitro, nitrile, alkoxy, halogenated alkyl, halogenated alkoxy, phenyl or halogenated phenyl; R5 is H or protected or unprotected side chain of natural or unnatural alpha-amino acids; and B is a natural or unnatural nucleobase, wherein the nucleobase has an exocyclic amino function, the function is protected by protecting group which is labile to acids but stable to weak to medium bases in the presence of thiol. The method for preparing the PNA monomer having formula (I) comprises cyclizing a compound of formula (VI) in the presence of a coupling reagent that is customarily used in peptide synthesis or mixed anhydride.
摘要翻译：目的：提供PNA单体及其前体，从而提高PNA低聚物的合成效率，高产率和方便性，并且方便地将PNA单体应用于诸如用于合成PNA低聚物的自动合成仪的仪器。构成：提供式（I）的PNA单体，其中E为氮或C-R'; J为硫或氧; R'，R 1，R 2，R 3和R 4独立地为H，卤素，烷基，硝基，腈，烷氧基，卤代烷基，卤代烷氧基，苯基或卤代苯基; R5是天然或非天然α-氨基酸的H或保护或未保护的侧链; B是天然或非天然的核碱基，其中核碱基具有环外氨基功能，该功能受到在硫醇存在下对酸不稳定但对弱至中碱稳定的保护基保护。制备具有式（I）的PNA单体的方法包括在通常用于肽合成或混合酸酐的偶联剂的存在下使式（VI）的化合物环化。

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