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1. 发明授权

KR101651505B1 싸이클로 헥센 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译：新型环己烯衍生物的制备方法和用于预防或治疗含有其作为活性成分的代谢疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR101651505B1
公开(公告)日：2016-08-29
申请号：KR1020150062119
申请日：2015-04-30
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 황정운 , 최형호 , 김대훈 , 이재걸
IPC分类号： C07D211/06 , C07D211/02 , A61K31/4406 , A61K31/435 , A23L1/30
CPC分类号： C07D491/113 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/72 , C07D211/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D487/10
摘要： 본발명은싸이클로헥센유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는대사성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른싸이클로헥센유도체는 GPR-119(G protein-coupled receptor 119)를활성화시켜 cAMP(Cyclic adenosine monophosphate)의세포내 활성을증가시키고, 신경내분비단백질인 GLP-1(Glucagon-like peptide-1) 방출을유도하여체중감소및 혈당강하효과가동시에나타나므로, 비만, I형당뇨병, Ⅱ형당뇨병, 부적합한내당증, 인슐린내성증, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지질혈증, X 증후군등과같은대사성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용할수 있다.
摘要翻译：本发明涉及：环己烯衍生物; 其制备方法; 以及用于预防或治疗代谢性疾病的药物组合物，其含有活性成分。根据本发明的环己烯衍生物通过激活G蛋白偶联受体119（GPR-119）增加环磷酸腺苷（cAMP）的细胞内活性，同时通过诱导胰高血糖素样肽 - 1（GLP-1），因此可用作预防或治疗代谢性疾病如肥胖，1型糖尿病，2型糖尿病，葡萄糖耐量不足，胰岛素抵抗，高血糖，高脂血症的药物组合物，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常和综合征X.

2. 发明公开

KR1020130083592A 치환된 피페리딘 유도체 및 이의 제조방법 无效
标题翻译：取代的哌啶衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020130083592A
公开(公告)日：2013-07-23
申请号：KR1020120004269
申请日：2012-01-13
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 최형호 , 김대훈 , 최효선 , 이재걸
IPC分类号： C07D211/58 , C07D211/36 , A61K31/4468 , A61P3/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07D211/58 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： PURPOSE: A substituted piperidine derivative is provided to treat metabolic-related disorders, and obesity by activating GPR119. CONSTITUTION: A compound of chemical formula I or a pharmaceutically acceptable salt is provided. A pharmaceutical composition for treating metabolic-related disorders contains the compound or the salt as an active ingredient. The metabolic-related disorders are selected among obesity, type I diabetes, type II diabetes, inappropriate glucose tolerance, insulin tolerance, hyperglycemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, dyslipidemia, and X syndrome.
摘要翻译：目的：提供一种取代的哌啶衍生物，用于通过激活GPR119来治疗代谢相关疾病和肥胖。构成：提供化学式I化合物或其药学上可接受的盐。用于治疗代谢相关病症的药物组合物含有化合物或盐作为活性成分。代谢相关障碍选自肥胖，I型糖尿病，II型糖尿病，不适当的葡萄糖耐量，胰岛素抵抗，高血糖症，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常和X综合征。

3. 发明公开

KR1020170053118A 싸이클로 헥센 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译：环己烯衍生物及其制造方法，含有该化合物作为有效成分的代谢性疾病的预防或治疗用药物组合物
公开(公告)号：KR1020170053118A
公开(公告)日：2017-05-15
申请号：KR1020160142921
申请日：2016-10-31
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 황정운 , 최형호 , 김대훈 , 이재걸
IPC分类号： A61K31/215 , A61K31/216 , A61K31/69 , A61K31/506
CPC分类号： C07D211/22 , A61P3/04 , A61P3/06 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D487/10 , C07D491/113 , A61K31/215 , A61K31/216 , A61K31/506 , A61K31/69
摘要： 본발명은싸이클로헥센유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는대사성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른싸이클로헥센유도체는 GPR-119(G protein-coupled receptor 119)를활성화시켜 cAMP(Cyclic adenosine monophosphate)의세포내 활성을증가시키고, 신경내분비단백질인 GLP-1(Glucagon-like peptide-1) 방출을유도하여체중감소및 혈당강하효과가동시에나타나므로, 비만, I형당뇨병, Ⅱ형당뇨병, 부적합한내당증, 인슐린내성증, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지질혈증, X 증후군등과같은대사성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용할수 있다.
摘要翻译：本发明是环己烯衍生物，它们的制备方法，和将达到约含有作为活性成分的代谢紊乱的物质组合物的化学治疗或预防，本发明的环己烯衍生物GPR-119（G蛋白偶联受体119）（胰高血糖素样肽-1）释放，导致体重减轻和降血糖作用。因此，肥胖I型糖尿病，ⅱ型糖尿病，dangjeung内不足，胰岛素抵抗综合征，高血糖症，高脂血症，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常，在代谢性疾病的物质的预防或治疗的药物组合物，如X综合征，有用可以。

4. 发明授权

KR101569522B1 신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익 산 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译： 3-4-4-新型3-4-苄氧基苯基己-4-烯酸衍生物的制备方法和用于预防或治疗含有其作为活性成分的代谢性疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR101569522B1
公开(公告)日：2015-11-17
申请号：KR1020140045343
申请日：2014-04-16
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 최형호 , 김대훈 , 하태영 , 이재걸
IPC分类号： C07D317/72 , A61K31/357 , A61P3/00
CPC分类号： C07D413/04 , C07C51/367 , C07C51/373 , C07C59/72 , C07C59/90 , C07D207/06 , C07D209/44 , C07D211/14 , C07D211/70 , C07D213/74 , C07D213/85 , C07D215/04 , C07D215/06 , C07D217/04 , C07D217/24 , C07D221/20 , C07D239/28 , C07D239/42 , C07D271/07 , C07D277/82 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/155 , C07D317/72
摘要： 본발명은신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익산 유도체, 이의제조방법, 및이를유효성분으로포함하는대사성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익산 유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은 GPR40 단백질을활성시키는효과가뛰어나이로인한인슐린분비촉진효과가뛰어나고타 약물과병용투여로인한독성이없어타 약물과의병용투여가가능하며생체내에서의 GPR40 단백질을활성시키는유효효과가상당히뛰어나므로이를유효성분으로함유하는조성물은비만, Ⅰ형당뇨병, Ⅱ형당뇨병, 부적합한내당력, 인슐린내성, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지질혈증, X 증후군등의대사성질환예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용할수 있다.

5. 发明公开

KR1020150126564A 싸이클로 헥센 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译：新环己酮衍生物，其制备方法和药物组合物，用于预防或治疗含有其作为活性成分的代谢性疾病
公开(公告)号：KR1020150126564A
公开(公告)日：2015-11-12
申请号：KR1020150062119
申请日：2015-04-30
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 황정운 , 최형호 , 김대훈 , 이재걸
IPC分类号： C07D211/06 , C07D211/02 , A61K31/4406 , A61K31/435 , A23L1/30
CPC分类号： C07D491/113 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/72 , C07D211/74 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D487/10
摘要： 본발명은싸이클로헥센유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는대사성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른싸이클로헥센유도체는 GPR-119(G protein-coupled receptor 119)를활성화시켜 cAMP(Cyclic adenosine monophosphate)의세포내 활성을증가시키고, 신경내분비단백질인 GLP-1(Glucagon-like peptide-1) 방출을유도하여체중감소및 혈당강하효과가동시에나타나므로, 비만, I형당뇨병, Ⅱ형당뇨병, 부적합한내당증, 인슐린내성증, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지질혈증, X 증후군등과같은대사성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용할수 있다.
摘要翻译：本发明涉及环己烯衍生物，其制备方法和用于预防或治疗代谢疾病的药物组合物，其含有活性成分。根据本发明的环己烯衍生物激活G蛋白偶联受体119（GPR-119）以增加环磷酸腺苷（cAMP）的细胞内活性，并诱导神经分泌蛋白质胰高血糖素样肽-1（GLP-1 ）同时引起体重减轻和血糖水平下降。因此，环己烯衍生物可以有效地用作预防或治疗代谢疾病如肥胖，I型糖尿病，II型糖尿病，葡萄糖耐量降低，胰岛素抵抗，高血糖症，高脂血症，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常，X综合征，等等。

6. 发明公开

KR1020130015727A 치환된 아제티딘 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물 无效
标题翻译：取代的AZETIDINE衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020130015727A
公开(公告)日：2013-02-14
申请号：KR1020110077893
申请日：2011-08-04
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 최형호 , 김대훈 , 하태영 , 이재걸
IPC分类号： C07D205/04 , C07D403/04 , A61K31/397 , A61P3/00
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a novel compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided to activate GPR119 and to treat diabetes and related diseases, cardiovascular disorders, metabolic syndrome, and obesity. CONSTITUTION: A substituted azetidine derivative is denoted by chemical formula 1. In chemical formula 1, X is O or NH; R_1 is -CN, -CF_3, -NO_2, -NR'R'', -NHC(O)R', -NHS(O)_2R', -NHC(O)NR'R'', -COR', -COOR', -CONR'R'', -SR', -S(O)2R', or a substituted or non-substituted C5-10 heteroaryl group; and R_2 is -CN, -CF_3, -NO_2, -COR', -COOR', -CONR'R'', -SR', -S(O)_2R', or a substituted or non-substituted C5-10 heteroaryl group. A pharmaceutical composition for treating metabolic disorders contains a compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The metabolic disorders include obesity, type I diabetes, type II diabetes, insulin resistance, hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, dyslipidemia, or X syndrome.
摘要翻译：目的：提供含有新化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物以激活GPR119并治疗糖尿病和相关疾病，心血管疾病，代谢综合征和肥胖症。构成：取代的氮杂环丁烷衍生物由化学式1表示。在化学式1中，X为O或NH; R 1是-CN，-CF 3，-NO 2，-NR'R“，-NHC（O）R'，-NHS（O）_2R'，-NHC（O）NR'R”，-COR' COOR'，-CONR'R“，-SR'，-S（O）2R'或取代或未取代的C5-10杂芳基; 并且R 2是-CN，-CF 3，-NO 2，-COR'，-COOR'，-CONR'R“，-SR'，-S（O）2 R'或取代或未取代的C5-10杂芳基组。用于治疗代谢紊乱的药物组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。代谢障碍包括肥胖症，I型糖尿病，II型糖尿病，胰岛素抵抗，高脂血症，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常或X综合征。

7. 发明授权

KR101763533B1 싸이클로 헥센 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
公开(公告)号：KR101763533B1
公开(公告)日：2017-07-31
申请号：KR1020160142921
申请日：2016-10-31
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 황정운 , 최형호 , 김대훈 , 이재걸
IPC分类号： A61K31/215 , A61K31/216 , A61K31/69 , A61K31/506
CPC分类号： C07D211/22 , A61P3/04 , A61P3/06 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D487/10 , C07D491/113
摘要： 본발명은싸이클로헥센유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는대사성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른싸이클로헥센유도체는 GPR-119(G protein-coupled receptor 119)를활성화시켜 cAMP(Cyclic adenosine monophosphate)의세포내 활성을증가시키고, 신경내분비단백질인 GLP-1(Glucagon-like peptide-1) 방출을유도하여체중감소및 혈당강하효과가동시에나타나므로, 비만, I형당뇨병, Ⅱ형당뇨병, 부적합한내당증, 인슐린내성증, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지질혈증, X 증후군등과같은대사성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용할수 있다.

8. 发明公开

KR1020140126248A 신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익 산 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译：新型3-（4-（苯甲酰基）苯基）十四硼酸衍生物，其制备方法和用于预防或治疗含有其作为活性成分的代谢性疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR1020140126248A
公开(公告)日：2014-10-30
申请号：KR1020140045343
申请日：2014-04-16
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 최형호 , 김대훈 , 하태영 , 이재걸
IPC分类号： C07D317/72 , A61K31/357 , A61P3/00
CPC分类号： C07D413/04 , C07C51/367 , C07C51/373 , C07C59/72 , C07C59/90 , C07D207/06 , C07D209/44 , C07D211/14 , C07D211/70 , C07D213/74 , C07D213/85 , C07D215/04 , C07D215/06 , C07D217/04 , C07D217/24 , C07D221/20 , C07D239/28 , C07D239/42 , C07D271/07 , C07D277/82 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/155 , C07D317/72
摘要： 본 발명은 신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익 산 유도체, 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 포함하는 대사성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 3-(4-(벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익 산 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 GPR40 단백질을 활성시키는 효과가 뛰어나 이로 인한 인슐린 분비 촉진 효과가 뛰어나고 타 약물과 병용투여로 인한 독성이 없어 타 약물과의 병용투여가 가능하며 생체 내에서의 GPR40 단백질을 활성시키는 유효 효과가 상당히 뛰어나므로 이를 유효성분으로 함유하는 조성물은 비만, Ⅰ형 당뇨병, Ⅱ형 당뇨병, 부적합한 내당력, 인슐린 내성, 고혈당증, 고지질혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 이상지질혈증, X 증후군 등의 대사성 질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용할 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及一种新的3-（4-（苄氧基）苯基）己-4-烯酸衍生物，其制备方法和用于预防或治疗代谢紊乱的药物组合物，其包含其作为活性成分。新型3-（4-（苄氧基）苯基）己-4-烯酸衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐可有效激活GPR40蛋白，有效催化胰岛素分泌，可与其它由于与其他药物一起给药而没有毒性的药物，并且在活体内GPR40蛋白质中显着有效。因此，含有新型3-（4-（苄氧基）苯基）己-4-烯酸衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐作为活性成分的组合物可以有效地用作预防药物组合物或治疗代谢性疾病如肥胖，I型糖尿病，II型糖尿病，不适当的葡萄糖耐量，胰岛素抵抗，高血糖症，高脂血症，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常，综合征X等。

9. 发明公开

KR1020140063919A 신규한 피페라진 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이의 광학이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-实审
标题翻译：新型哌嗪衍生物，其药学上可接受的盐或其光学异构体，其制备方法和药物组合物，用于预防或治疗含有作为活性成分的代谢性疾病
公开(公告)号：KR1020140063919A
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：KR1020120130598
申请日：2012-11-16
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 최형호 , 김대훈 , 최효선 , 이재걸
IPC分类号： C07D241/04 , A61K31/496 , A61P3/00
CPC分类号： C07D239/42 , C07D271/07 , C07D295/205 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to a novel piperazine derivative, to a pharmaceutically acceptable salt or an optical isomer thereof, to a method for preparing same, and to a pharmaceutical composition containing same as an active ingredient for preventing or treating metabolic diseases. The novel piperazine derivative and the pharmaceutically acceptable salt or the isomer thereof, according to the present invention, have excellent in vivo absorptivity and outstanding safety in the human body, since the present invention has a higher water solubility than those of compounds conventionally known as GPR119 activators and has low cytotoxicity. Moreover, since the present invention has the excellent effect of promoting cAMP by activating GPR119, thereby having the significantly outstanding effect of reducing blood glucose in a single dose, the present invention can be effectively used as a pharmaceutical composition for preventing or treating obesity, type I diabetes, type II diabetes, inadequate glucose tolerance, insulin tolerance, hyperglycemia, hyperlipemia, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, dyslipidemia, or X syndrome which are treatable by activating GPR119.
摘要翻译：本发明涉及一种新颖的哌嗪衍生物，其药学上可接受的盐或其光学异构体及其制备方法，以及含有其作为预防或治疗代谢性疾病的活性成分的药物组合物。根据本发明的新型哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐或其异构体在体内具有优异的体内吸收性和突出的安全性，因为本发明具有比常规已知为GPR119的化合物更高的水溶性活化剂，细胞毒性低。此外，由于本发明通过激活GPR119具有优异的促进cAMP的效果，因此具有显着突出的单次剂量降低血糖的效果，本发明可以有效地用作预防或治疗肥胖型的药物组合物糖尿病，II型糖尿病，葡萄糖耐量不足，胰岛素抵抗，高血糖症，高脂血症，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，血脂异常或X综合征，可通过激活GPR119治疗。

10. 发明公开

KR1020140025804A 치환된 피페리딘 유도체 및 이의 제조방법 无效
标题翻译：取代的哌啶衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020140025804A
公开(公告)日：2014-03-05
申请号：KR1020120091945
申请日：2012-08-22
申请人： 현대약품 주식회사
发明人： 양진 , 김진웅 , 이한규 , 김재현 , 손창모 , 이규환 , 최형호 , 김대훈 , 하태영 , 이재걸
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/427 , A61P3/10
摘要： The present invention relates to a novel compound or pharmaceutically acceptable salts thereof, a method for manufacturing the same, and a pharmaceutical composition including the same for treating metabolism related disorders. Specifically, the present invention relates to a compound represented by chemical formula 1. The compound activates GPR119 and can be used for treating metabolism related disorders, diabetes, and diabetes related disorders, diabetes related microangiopathy, diabetes related macroangiopathy, cardiovascular abnormality, metabolic syndrome and related diseases thereof, obesity, and the likes. In the chemical formula 1, R1 and R2 are defined as above.
摘要翻译：本发明涉及一种新型化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法和包含其的用于治疗代谢相关疾病的药物组合物。具体地说，本发明涉及由化学式1表示的化合物。该化合物可激活GPR119，可用于治疗代谢相关疾病，糖尿病和糖尿病相关疾病，糖尿病相关性微血管病变，糖尿病相关性大血管病，心血管异常，代谢综合征和其相关疾病，肥胖等。在化学式1中，R1和R2如上定义。

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