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1. 发明公开

KR1020060099287A 펩타이드 디포밀라제 활성 억제 화합물, 이의 제조방법 및이를 함유하는 약학 조성물 无效
标题翻译：化合物抑制肽变性酶，其制备方法和含有其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020060099287A
公开(公告)日：2006-09-19
申请号：KR1020050020646
申请日：2005-03-11
申请人： 크리스탈지노믹스(주)
发明人： 이경주 , 이철순 , 신동규 , 현영란 , 허용석 , 윤정민 , 이재일 , 김철민 , 이윤석 , 이태규 , 노성구 , 조중명
IPC分类号： C07D241/20 , C07D263/28
摘要： 본 발명은 펩타이드 디포밀라제(peptide deformylase, PDF)의 활성을 억제하는 하기 화학식 1의 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 PDF 활성 억제용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 박테리아 증식에 필요한 PDF의 활성을 억제하므로 다양한 박테리아에 의한 각종 감염증상의 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.
화학식 1

상기 식에서,
n은 0 또는 1이며;
X는 수소, 비치환되거나 치환된 C
1 -C
6 알킬, 하이드록시, 또는 할로겐이며;
R
1 은 수소, 비치환되거나 치환된 C
1 -C
6 알킬, 비치환되거나 치환된 C
1 -C
6 알케닐, 또는 헤테로알킬이며;
m은 0 내지 5의 정수이며;
Y는 -NR
4 , -S-, 또는 -CR
2 R
3 이며;
R
2 및 R
3 는 각각 독립적으로 H, R
4 , -OH, -OR
4 , -SH, -SR
4 , -NH
2 , -NHR
4 , -NR
4 R
5 , -C(=O)R
4 , -C(=O)OR
4 , -C(=O)SR
4 , -C(=O)NR
4 R
5 , -C(=O)OCHR
4 R
5 , -S(=O)
2 NR
4 R
5 , -N(R
4 )C(=O)R
5 , -N(R
4 )C(=O)OR
5 , -N(R
4 )S(=O)
2 R
5 또는 -N(R
4 )S(=O)
2 OR
5 이거나, 서로 결합하여 비치환되거나 치환된 사이클릭 알킬, 헤테로사이클릭 알킬, 방향족, 또는 헤테로방향족 고리를 형성한다. 여기에서, R
4 및 R
5 는 각각 독립적으로 수소, 비치환되거나 치환된 C
1 -C
6 알킬(치환기는 할로겐, 알콕시, 아미노, 모노 또는 다이알킬아미노, 하이드록실, 티올, 카르복시, 벤질, 시아노, 니트로 또는 비치환되거나 치환된 페닐-치환기는 할로겐, 알콕시, 아미노, 모노 또는 다이알킬아미노, 하이드록실, 티올, 카르복시, 페닐, 벤질, 시아노, 니트로, 카르복시알데하이드 또는 카르복시아미드-임), 헤테로알킬, 비치환되거나 치환된 C
1 -C
6 알케닐, 헤테로알케닐, 비치환되거나 치환된 C
1 -C
6 알카이닐, 알콕시, 비치환되거나 치환된 방향족(치환기는 알킬, 알케닐, 알카이닐, 할로겐, 알콕시, 아실옥시, -NH
2 , 다이알킬 아미노, -OH, -SH, 카복실, 벤질옥시, 페닐, 아릴옥시, 벤질, -CN, -NO
2 , -CHO 또는 -CONH
2 임), 또는 비치환되거나 치환된 헤테로방향족(치환기는 알 킬, 알케닐, 알카이닐, 할로겐, 알콕시, 아실옥시, -NH
2 , 다이알킬 아미노, -OH, -SH, 카복실, 벤질옥시, 페닐, 아릴옥시, 벤질, -CN, -NO
2 , -CHO 또는 -CONH
2 )이다.

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