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1. 发明授权

KR101149821B1 디페닐아세테이트 유도체의 새로운 제조방법 失效
标题翻译：二苯基乙酸酯衍生物的新型合成方法
公开(公告)号：KR101149821B1
公开(公告)日：2012-05-24
申请号：KR1020100031031
申请日：2010-04-05
申请人： 하나제약 주식회사
发明人： 장사정 , 공준수 , 이점중 , 이재목
IPC分类号： C07D211/44 , A61K31/4412 , A61P13/10
摘要： 본 발명은 신경성방광질환, 신경성빈뇨질환, 불안정성방광질환, 만성방광염 및 만성전립선염과 같은 과민성 방광질환으로 인한 빈뇨와 요실금의 예방 및 치료제인 화학식 1의 염산 프로피베린의 안전하며 효율적인 신규한 제조 방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 상업적으로 유용한 디페닐아세테이트 유도체로부터 2-할로-2, 2-디페닐아세테이트 유도체를 제조하고, 1-프로판올과 치환 반응하여 디페닐프로폭시 아세트산 에스테르를 제조한다. 이후 4-히드록시-N-메틸피페리딘과 에스테르 교환 반응을 거쳐 고순도의 염산 프로피베린을 제공함으로써 기존의 방법에 비하여 안전하며 생산단가가 낮은 신규한 제조 방법을 제공한다.
[화학식 1]

2. 发明公开

KR1020090100759A 모사프리드 제조용 중간체의 제조방법 失效
标题翻译：用于MOSAPRIDE的中间件的新型合成方法
公开(公告)号：KR1020090100759A
公开(公告)日：2009-09-24
申请号：KR1020080026156
申请日：2008-03-21
申请人： 하나제약 주식회사
发明人： 공준수 , 문창상 , 이재목 , 장사정
IPC分类号： C07D295/033
摘要： PURPOSE: A method for manufacturing an intermediate for producing a mosapride is provided to ensure stability of reaction and environmental harmlessness. CONSTITUTION: A method for manufacturing an intermediate of the chemical formula II for producing mosapride comprises a step of cyclizing a compound of the chemical formula V under the presence of triphenylphospin (PPh3) or n-tributylphospin (n-Bu3P) and dialkyl azodicarboxylate of the chemical formula XII to produce a compound of the chemical formula VI; a step of reacting the compound of the chemical formula VI with a compound of the chemical formula VII to produce a compound of the chemical formula VIII; and a step of reacting the compound of the chemical formula VIII with methyl amine.
摘要翻译：目的：提供一种制备用于制备莫沙必利的中间体的方法，以确保反应的稳定性和环境无害性。构成：制备用于制备莫沙必利的化学式II的中间体的方法包括在三苯基膦（PPh 3）或正三丁基磷（n-Bu 3 P）和偶氮二羧酸二烷基酯存在下使化学式V的化合物环化的步骤化学式XII以产生化学式VI的化合物; 使化学式VI的化合物与化学式VII的化合物反应以制备化学式VIII的化合物的步骤; 和使化学式VIII的化合物与甲胺反应的步骤。

3. 发明公开

KR1020100010079A 이토프라이드의 새로운 제조방법 失效
标题翻译：一种新型和衍生物的合成方法
公开(公告)号：KR1020100010079A
公开(公告)日：2010-02-01
申请号：KR1020080070915
申请日：2008-07-22
申请人： 하나제약 주식회사
发明人： 장사정 , 이재목 , 강성구 , 공준수
IPC分类号： C07C209/04 , C07C219/28 , C07C217/58
摘要： PURPOSE: A novel synthetic method of itopride is provided to prepare a 4-alkoxy benzyl amine compound which is an intermediate, to simplify a process, and to itopride with a safe and environment-friendly method by excluding thionyl chloride discharging poisonous gas. CONSTITUTION: A novel synthetic method of itopride comprises the steps of: (a) reacting a benzaldehyde compound of chemical formula III with a benzyl amine to prepare an imine compound of chemical formula IV; (b) reducing and debenzylating the imine compound of chemical formula IV in the presence of a noble metal-based catalyst and a reducing agent, wherein the reducing agent is selected from the group consisting of ammonium formate(HCOONH4), ammonium acetate(CH3COONH4), acetic acid, formic acid and their mixture; and (c) condensing a 4-alkoxy benzylamine compound of chemical formula II and active ester of chemical formula VII to prepare itopride of chemical formula I.
摘要翻译：目的：提供一种新的合成方法，以制备作为中间体的4-烷氧基苄胺化合物，简化工艺，并以安全环保的方法除去亚硫酰氯排出有毒气体。构成：一种新的合成方法，包括以下步骤：（a）使化学式III的苯甲醛化合物与苄胺反应，制备化学式IV的亚胺化合物; （b）在贵金属基催化剂和还原剂存在下还原和脱苄基化学式IV的亚胺化合物，其中还原剂选自甲酸铵（HCOONH4），乙酸铵（CH3COONH4），乙酸，甲酸及其混合物; 和（c）使化学式II的4-烷氧基苄胺化合物和化学式VII的活性酯缩合，制备化学式I的伊曲肽。

4. 发明授权

KR100806731B1 2′,6′-피페콜옥실리디드의 신규한 제조 방법 失效
标题翻译： 2'，6'-联苯氧基硅烷的新合成方法
公开(公告)号：KR100806731B1
公开(公告)日：2008-02-27
申请号：KR1020060124661
申请日：2006-12-08
申请人： 하나제약 주식회사
发明人： 장사정 , 이재목 , 강성구 , 공준수
IPC分类号： C07D211/60
摘要： A method for preparing 2',6'-pipecoloxylidide is provided to be adequate for industrially producing the desired product with a simple process where the handling of reagents to be used is easy, harmful gases are not mass-generated as side products and the danger of explosion is free, thereby capable of advantageously obtaining the product with high purity and high yield. A method for preparing 2',6'-pipecoloxylidide comprises the steps of: (a) reacting pipecolic acid HCl represented by the formula(1) with 2,6-dimethylaniline represented by the formula(2) using triphenylphosphine(PPh3) and hexachloroethane(C2Cl6) as coupling agents in the presence of at least one solvent selected from the group consisting of acetonitrile, acetone, dichloromethane and tetrahydrofuran to prepare with 2',6'-pipecoloxylidide HCl at a temperature of 40-80 deg.C; and (b) adding a basic solution to the 2',6'-pipecoloxylidide HCl to prepare the 2',6'-pipecoloxylidide represented by the formula(3). The method further comprises a step of recrystallizing the compound of the formula(3) in the presence of at least one solvent selected from the group consisting of toluene, ethyl acetate, cyclohexane and n-hexane. Further, the pipecolic acid HCl is a racemic body or an optical isomer.
摘要翻译：提供了一种制备2'，6'-哌甲酰苯胺的方法，以便于工业上生产所需产物的方法，其中简单的方法是使用的试剂的处理容易，有害气体不会作为副产物大规模生产和危险的爆炸是自由的，从而能够有利地获得高纯度和高产率的产品。使式（2）所示的哌啶酸HCl与式（2）所示的2,6-二甲基苯胺反应，使用三苯基膦（PPh 3）和六氯乙烷反应，制备2'，6'-哌甲酰苯胺的方法（C2Cl6）作为偶联剂，在选自乙腈，丙酮，二氯甲烷和四氢呋喃中的至少一种溶剂的存在下，在40-80℃的温度下用2'，6'-哌啶甲酰胺HCl制备; 和（b）向2'，6'-哌啶甲酰胺HCl中加入碱性溶液以制备由式（3）表示的2'，6'-哌可酮。该方法还包括在至少一种选自甲苯，乙酸乙酯，环己烷和正己烷中的溶剂的存在下使式（3）化合物重结晶的步骤。此外，哌啶酸HCl是外消旋体或旋光异构体。

5. 发明公开

KR1020110111782A 디페닐아세테이트 유도체의 새로운 제조방법 失效
标题翻译：丙酸氯化物的新型合成方法
公开(公告)号：KR1020110111782A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：KR1020100031031
申请日：2010-04-05
申请人： 하나제약 주식회사
发明人： 장사정 , 공준수 , 이점중 , 이재목
IPC分类号： C07D211/44 , A61K31/4412 , A61P13/10
摘要： 본 발명은 신경성방광질환, 신경성빈뇨질환, 불안정성방광질환, 만성방광염 및 만성전립선염과 같은 과민성 방광질환으로 인한 빈뇨와 요실금의 예방 및 치료제인 화학식 1의 염산 프로피베린의 안전하며 효율적인 신규한 제조 방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 상업적으로 유용한 디페닐아세테이트 유도체로부터 2-할로-2, 2-디페닐아세테이트 유도체를 제조하고, 1-프로판올과 치환 반응하여 디페닐프로폭시 아세트산 에스테르를 제조한다. 이후 4-히드록시-N-메틸피페리딘과 에스테르 교환 반응을 거쳐 고순도의 염산 프로피베린을 제공함으로써 기존의 방법에 비하여 안전하며 생산단가가 낮은 신규한 제조 방법을 제공한다.
[화학식 1]

6. 发明授权

KR100986734B1 모사프리드 제조용 중간체의 제조방법 失效
标题翻译：莫沙必利中间体的新型合成方法
公开(公告)号：KR100986734B1
公开(公告)日：2010-10-13
申请号：KR1020080026156
申请日：2008-03-21
申请人： 하나제약 주식회사
发明人： 공준수 , 문창상 , 이재목 , 장사정
IPC分类号： C07D295/033
摘要： 본 발명은 모사프리드 제조용 중간체의 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로는 a) 화학식 V 의 화합물을 트리페닐포스핀(PPh
3 ) 또는 n-트리부틸포스핀(n-Bu
3 P)과 화학식 XII의 디알킬아조디카르복실레이트 존재 하에서 분자내 고리화하여 화학식 VI의 화합물을 제조하는 단계;b) 상기 화학식 VI의 화합물을 화학식 VII과 반응시켜 화학식 VIII의 화합물을 제조하는 단계; 및 c) 상기 화학식 VIII의 화합물과 메틸아민을 반응시키는 단계;를 포함하여 황산의 사용을 배제하면서도 환경적으로 안전하고 효율적으로 화학식 II로 표시되는 모사프리드 제조용 중간체의 제조방법에 관한 것이다.
[화학식 II]

[화학식 V]

[화학식 VI]

[화학식 VII]

[화학식 VIII]

[화학식 XII]

상기 화학식 XII에서, 상기 R'은 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필 또는
t -부틸기이다.
모사프리드, 중간체, 트리페닐포스핀, 디알킬아조디카르복실레이트, 탈수

7. 发明公开

KR1020060104761A 레르카니디핀 염산염의 제조 방법 无效
标题翻译：制备氯卡吡啶盐酸盐的方法
公开(公告)号：KR1020060104761A
公开(公告)日：2006-10-09
申请号：KR1020050027175
申请日：2005-03-31
申请人： 하나제약 주식회사
发明人： 장사정 , 이점중 , 공준수
IPC分类号： C07D211/90
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 레르카니디핀 염산염을 제조하는 방법에 관한 발명으로서, 상세하게는 a) 2,6-디메틸-5-메톡시카르보닐-4-(3-니트로페닐)-1,4-디히드로피리딘-3-카르복실산(화학식 2)과 디할라이드알킬포스포란 또는 디할라이드아릴포스포란으로부터 선택되는 할로겐화제(화학식 3)를 반응시켜 화학식 4의 카르복실산 할라이드를 생성시키는 단계; b) 화학식 4의 카르복실산 할라이드와 하기 화학식 5의 2-N-디메틸-N-(3,3-디페닐프로필)-1-아미노-2-프로필 알콜과의 에스테르화 반응에 의하여 화학식 1의 레르카니디핀을 제조하는 단계; c) 제조된 화학식 1의 레르카니디핀을 무수 염산염으로 분리하는 단계; 를 특징으로 한다. 본 발명에 따른 제조방법은 연속적인 반응에 의하여 높은 수율과 순도로서 레르카니디핀 무수 염산염을 제조할 수 있어 경제적인 장점이 있다.
[화학식 1]

레르카니디핀, 레르카니디핀 염산염, 할로겐화제, 디할라이드알킬포스포란, 디할라이드아릴포스포란

8. 发明授权

KR101000362B1 이토프라이드의 새로운 제조방법 失效
标题翻译： Itopride和衍生物的新型合成方法
公开(公告)号：KR101000362B1
公开(公告)日：2010-12-13
申请号：KR1020080070915
申请日：2008-07-22
申请人： 하나제약 주식회사
发明人： 장사정 , 이재목 , 강성구 , 공준수
IPC分类号： C07C209/04 , C07C219/28 , C07C217/58
摘要： 본 발명은 화학식 I의 이토프라이드(Itopride)의 새로운 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로 a) 화학식 III의 벤즈알데히드 화합물과 벤질아민을 반응시켜 화학식 IV의 이민 화합물을 제조하는 단계; b) 상기 제조된 화학식 IV의 이민 화합물이 귀금속계 촉매 및 암모늄포메이트(HCOONH
4 ), 암모늄아세테이트(CH
3 COONH
4 ), 아세트산, 포름산 및 이들의 혼합물로 이루어진 군에서 선택된 환원제 존재 하에서 환원 및 탈벤질화반응에 의하여 화학식 II의 4-알콕시 벤질아민 화합물을 제조하는 단계; 및 상기 제조된 화학식 II의 4-알콕시 벤질아민 화합물을 화학식 VII의 활성형 에스테르와 축합하여 화학식 I의 이토프라이드를 제조하는 방법으로써 유해한 가스의 발생을 크게 낮추고 안전하면서도 친환경적인 방법으로 이토프라이드를 고수율, 고순도로 제조하는 신규한 방법에 관한 것이다.

상기 식에서, R은 또는 이다.
활성형 에스테르, 축합반응, 벤질아민, 이토프라이드, 소화기계, 소화증상

9. 发明授权

KR100844336B1 레보부피바카인 및 이의 염산염의 신규한 제조방법 失效
标题翻译：左炔诺酮及其盐酸盐的新合成方法
公开(公告)号：KR100844336B1
公开(公告)日：2008-07-07
申请号：KR1020070004980
申请日：2007-01-16
申请人： 하나제약 주식회사
发明人： 장사정 , 이재목 , 공준수
IPC分类号： C07D211/60
摘要： A method for preparing levobupivacaine and a method for preparing a hydrochloride thereof are provided to require a simple manufacturing process, be easy to handle reagents used for the process, obtain at least 98% of an enantiomeric excess(ee) of the levobupivacaine and synthesize a highly pure levobupivacaine hydrochloride having an optical purity of at least 99%ee by converting the levobupivacaine into a hydrochloride. A method for preparing levobupivacaine comprises the steps of: (a) optically dividing a racemic 2',6'-pipecoloxylidide with (-)-dibenzoyl-L-tartaric acid to prepare (S)-2',6'-pipecoloxylidide having an optical purity of at least 85%ee and represented by a formula(1); (b) reacting the compound of the formula(1) with 1-bromobutane in an organic solvent in the presence of a base to prepare the levobupivacaine represented by a formula(2); and (c) recrystallizing the compound of the formula(2) with cyclohexane to prepare the (S)-bupivacaine of the formula(2) having an optical purity of at least 98%ee. The (S)-bupivacaine of the formula(2) is reacted with HCl in an organic solvent to prepare levobupivacaine hydrochloride having an optical purity of at least 99%ee and represented by a formula(3). Further, the organic solvent is selected from dimethyl formamide, isopropanol or acetonitril.
摘要翻译：提供了制备左布比卡因的方法及其盐酸盐的制备方法，需要简单的制备方法，易于处理用于该方法的试剂，获得至少98％的左旋布比卡因的对映异构体过量（ee）并合成通过将左布比卡因转化为盐酸盐，具有至少99％ee的光学纯度的高纯度左布比卡因盐酸盐。制备左布比卡因的方法包括以下步骤：（a）用（ - ） - 二苯甲酰基-L-酒石酸光学分解外消旋的2'，6'-哌甲氧基，制备（S）-2'，6'-哌甲氧基，其具有至少85％ee的光学纯度并由式（1）表示; （b）在碱的存在下，使有机溶剂中的式（1）化合物与1-溴丁烷反应，制备由式（2）表示的左布比卡因; 和（c）用环己烷重结晶式（2）的化合物以制备具有至少98％ee的光学纯度的式（2）的（S） - 布比卡因。式（2）的（S） - 布比卡因与HCl在有机溶剂中反应，制备光学纯度至少为99％ee并由式（3）表示的盐酸左布比卡因。此外，有机溶剂选自二甲基甲酰胺，异丙醇或乙腈。

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