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1. 发明公开

KR1020090014538A β-아미노알콜 유도체, 이의 제조방법 및 이를유효성분으로 함유하는 ＴＮＦ-α 매개성 질환의 예방 및치료용 약학적 조성물 失效
标题翻译： β-氨基醇衍生物，其制备方法和药物组合物，用于预防和治疗作为其主要成分的TNF-α介导性疾病
公开(公告)号：KR1020090014538A
公开(公告)日：2009-02-11
申请号：KR1020070078575
申请日：2007-08-06
申请人： 주식회사 오스코텍 , 한국화학연구원
发明人： 김범태 , 이혁 , 민용기 , 허정녕 , 장성연 , 박노균 , 김정근 , 김세원 , 심성보 , 장순화 , 이재상
IPC分类号： C07D401/12 , C07D409/12 , C07D407/12
摘要： A beta-aminoalcohol derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided to inhibit the secretion of tumor necrosis factor-alpha(TNF-alpha), thereby preventing and treating TNF- alpha mediated disease. The beta-aminoalcohol derivatives represented by the chemical formula(1) or pharmaceutically acceptable salts thereof are useful for preventing and treating TNF- alpha mediated disease, wherein R1 is C4-C10 aryl or heteroaryl unsubstituted or substituted by 1 or 2 or more halogen, or C5-C10 cycloalkyl unsubstituted or substituted by 1 or 2 or more halogen; R2 is C4-C10 aryl or heteroaryl which is unsubstituted or substituted by 1 or 2 or more C1-C3 linear or branched alkyl, cyano or halogen; R3 is H or C1-C4 linear or branched alkyl; m is an integer from 0 to 3; and n is an integer from 1 to 5.
摘要翻译：提供β-氨基醇衍生物或其药学上可接受的盐以抑制肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的分泌，从而预防和治疗TNF-α介导的疾病。由化学式（1）表示的β-氨基醇衍生物或其药学上可接受的盐可用于预防和治疗TNF-α介导的疾病，其中R1是C4-C10芳基或未取代或被1或2个或更多个卤素取代的杂芳基，或未被取代或被1或2个或更多个卤素取代的C 5 -C 10环烷基; R 2是未被取代或被1或2个或更多个C 1 -C 3直链或支链烷基，氰基或卤素取代的C 4 -C 10芳基或杂芳基; R3是H或C1-C4直链或支链烷基; m是0至3的整数; n为1〜5的整数。

2. 发明授权

KR100720026B1 아미노 치환기를 갖는 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체및 이를 함유하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료용 약학조성물 有权
标题翻译：具有氨基取代基和药物组合物的ALPHA-ARYLMETHOXYACRYLATE衍生物用于预防和治疗含有其的代谢性骨髓疾病
公开(公告)号：KR100720026B1
公开(公告)日：2007-05-21
申请号：KR1020050053883
申请日：2005-06-22
申请人： 한국화학연구원 , 주식회사 오스코텍
发明人： 김범태 , 민용기 , 이연수 , 허정녕 , 이혁 , 박노균 , 김정근 , 김세원 , 고선일
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/535
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 아미노 치환기를 갖는 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 조성물은 파골 세포의 생성 및 골 흡수활성을 억제하는 효과가 우수하므로 골다공증을 포함하는 다양한 대사성 골 질환의 예방 및 치료에 유용하게 활용될 수 있다.

상기 화학식에서,
A는 N 또는 CH이고;
X는 수소 또는 할로겐이고;
Y는 수소, 할로겐 또는 CF
3 이고;
Z는 치환되거나 치환되지 않은 질소-함유 헤테로아릴이거나 -(CH
2 )
n -NR
1 R
2 이고, 이때 n은 0, 1 또는 2이고, R
1 및 R
2 는 각각 독립적으로 수소, C
1~8 알킬, C
1~8 할로알킬, 하이드록시, C
2~8 알케닐, C
2~4 알키닐, C
3~8 사이클로알킬, C
3~8 사이클로알킬 C
1~4 알킬, C
1~4 알콕시 C
1~4 알킬, C
3~8 사이클로알콕시 C
1~4 알킬, C
1~8 알킬설포닐, 하나 이상의 N, O 또는 S-함유 C
2~7 헤테로사이클릴 C
1~4 알킬, 또는 치환되거나 치환되지 않은 아릴이거나, 함께 인접 질소와 융합하여 헤테로사이클을 형성한다.

3. 发明授权

KR100528176B1 골다공증 예방 및 치료효과를 갖는 퓨란 유도체 및 이를포함하는 약학적 조성물 失效
标题翻译：包含它们的呋喃衍生物和药物组合物，用于预防和治疗OSTEOPOSOSIS
公开(公告)号：KR100528176B1
公开(公告)日：2005-11-15
申请号：KR1020030072536
申请日：2003-10-17
申请人： 주식회사 오스코텍 , 한국화학연구원
发明人： 김정근 , 김세원 , 오귀옥 , 고선일 , 김종여 , 이병의 , 김범태 , 이연수 , 민용기 , 박노균
IPC分类号： C07D307/56
CPC分类号： A61K31/34 , A23L33/10 , A23L33/15 , A23L33/16 , A61K31/341 , C07D307/68
摘要： 본 발명은 골다공증 예방 및 치료효과를 갖는 퓨란 유도체 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 하기 화학식 1로 표시되는 퓨란 유도체는 종래 골다공증 치료제에 비해 골 증식 효과가 우수할 뿐만 아니라 부작용이 적어 골질환 예방 및 치료를 위한 의약품 또는 기능성 식품으로 사용할 수 있다.
화학식 1

(상기 식에서, X 및 Y는 하기 명세서에서 정의한 바와 같다.)

4. 发明授权

KR100863138B1 β-아미노알콜 유도체를 포함하는 ＴＮＦ-α 매개성 질환의예방 또는 치료용 약학 조성물 失效
标题翻译：包含用于预防或治疗TNF-α的α-氨基醇衍生物的药物组合物介导的？疾病
公开(公告)号：KR100863138B1
公开(公告)日：2008-10-14
申请号：KR1020060118230
申请日：2006-11-28
申请人： 한국화학연구원 , 주식회사 오스코텍
发明人： 김범태 , 민용기 , 이혁 , 허정녕 , 장성연 , 박노균 , 이우길 , 김성환 , 김정근 , 김세원 , 고선일 , 장순화
IPC分类号： A61K31/045 , A61P35/00
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： 본 발명은 활성 성분으로서 하기 화학식 1의 β-아미노알콜 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는, 종양괴사인자-알파 (Tumor necrosis factor-α; 이하, TNF-α) 억제용 조성물 및 TNF-α 매개성 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명에서 사용되는 하기 화학식 1의 β-아미노알콜 유도체는 TNF-α의 분비를 효과적으로 억제하므로, TNF-α 매개성 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다:
[화학식 1]

상기 식에서,
R
1 은 비치환되거나 할로겐으로 치환된 페닐이고,
R
2 는 비치환되거나 사이아노 또는 할로겐으로 치환된 피리디닐; 피리미디닐; 인돌릴; 또는 퀴놀릴이며,
R
3 은 수소 또는 C
1-4 알킬이다.

5. 发明公开

KR1020080048193A β-아미노알콜 유도체를 포함하는 ＴＮＦ-α 매개성 질환의예방 또는 치료용 약학 조성물 失效
标题翻译：包含用于预防或治疗TNF-α的β型 - 氨基醇衍生物的药物组合物; 媒介疾病
公开(公告)号：KR1020080048193A
公开(公告)日：2008-06-02
申请号：KR1020060118230
申请日：2006-11-28
申请人： 한국화학연구원 , 주식회사 오스코텍
发明人： 김범태 , 민용기 , 이혁 , 허정녕 , 장성연 , 박노균 , 이우길 , 김성환 , 김정근 , 김세원 , 고선일 , 장순화
IPC分类号： A61K31/045 , A61P35/00
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： A beta-amino alcohol derivative is provided to show excellent TNF-alpha(tumor necrosis factor-alpha) inhibitory activity, thereby being used for a pharmaceutical composition for preventing or treating TNF-alpha mediated diseases. A composition for inhibiting TNF-alpha comprises a beta-amino alcohol derivative represented by a formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. In the formula(1), R^1 is phenyl substituted or unsubstituted by halogen; R^2 is pyridinyl, pyrimidinyl, indolyl or quinolyl substituted or unsubstituted by cyano or halogen; and R^3 is H or C1-4 alkyl. A pharmaceutical composition for preventing or treating TNF-alpha mediated diseases comprises the beta-amino alcohol derivative of the formula(1) or the pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：提供β-氨基醇衍生物以显示优异的TNF-α（肿瘤坏死因子-α）抑制活性，从而用于预防或治疗TNF-α介导的疾病的药物组合物。用于抑制TNF-α的组合物包含由式（1）表示的β-氨基醇衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。在式（1）中，R 1是被卤素取代或未取代的苯基; R 2是被氰基或卤素取代或未取代的吡啶基，嘧啶基，吲哚基或喹啉基; R 3为H或C 1-4烷基。用于预防或治疗TNF-α介导的疾病的药物组合物包含式（1）的β-氨基醇衍生物或其药学上可接受的盐。

6. 发明授权

KR100624238B1 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체를 함유하는 대사성골 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물 有权
标题翻译：用于预防和治疗含有α-甲氧基甲基丙烯酸酯衍生物的代谢性骨髓疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR100624238B1
公开(公告)日：2006-09-19
申请号：KR1020040046644
申请日：2004-06-22
申请人： 한국화학연구원 , 주식회사 오스코텍
发明人： 김범태 , 민용기 , 이연수 , 허정녕 , 박노균 , 김정근 , 김세원 , 고선일
IPC分类号： A61K31/192 , A61K31/165
CPC分类号： A61K31/192
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체를 유효성분으로 함유하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 조성물은 파골 세포의 생성 및 골 흡수활성을 억제하는 효과가 우수하므로 골다공증을 포함하는 다양한 대사성 골 질환의 예방 및 치료에 유용하게 활용될 수 있다.

상기 화학식에서,
A는 산소, 황, CH
2 , ON=CH 또는 ON=C(CH
3 )를 나타내고;
X는 수소, 불소 또는 염소를 나타내고;
Y는 N 또는 CH을 나타내고;
Z는 O 또는 NH을 나타내고;
R
1 는
수소 또는 C
1~4 알킬을 나타내고;
R
2 는 치환되거나 치환되지 않은 아릴 또는 헤테로아릴을 나타낸다.

7. 发明公开

KR1020050121491A 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체를 함유하는 대사성골 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물 有权
标题翻译：用于预防和治疗含有α-甲氧基甲基丙烯酸酯衍生物的代谢性骨髓疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR1020050121491A
公开(公告)日：2005-12-27
申请号：KR1020040046644
申请日：2004-06-22
申请人： 한국화학연구원 , 주식회사 오스코텍
发明人： 김범태 , 민용기 , 이연수 , 허정녕 , 박노균 , 김정근 , 김세원 , 고선일
IPC分类号： A61K31/192 , A61K31/165
CPC分类号： A61K31/192
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체를 유효성분으로 함유하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 조성물은 파골 세포의 생성 및 골 흡수활성을 억제하는 효과가 우수하므로 골다공증을 포함하는 다양한 대사성 골 질환의 예방 및 치료에 유용하게 활용될 수 있다.

상기 화학식에서,
A는 산소, 황, CH
2 , ON=CH 또는 ON=C(CH
3 )를 나타내고;
X는 수소, 불소 또는 염소를 나타내고;
Y는 N 또는 CH을 나타내고;
Z는 O 또는 NH을 나타내고;
R
1 는
수소 또는 C
1~4 알킬을 나타내고;
R
2 는 치환되거나 치환되지 않은 아릴 또는 헤테로아릴을 나타낸다.

8. 发明公开

KR1020080055756A β-아미노알콜 유도체를 포함하는 ＴＮＦ-α 매개성 질환의예방 또는 치료용 약학 조성물 无效
标题翻译：包含用于预防或治疗TNF-α的β型 - 氨基醇衍生物的药物组合物; 介导 - 疾病
公开(公告)号：KR1020080055756A
公开(公告)日：2008-06-19
申请号：KR1020080039550
申请日：2008-04-28
申请人： 한국화학연구원 , 주식회사 오스코텍
发明人： 김범태 , 민용기 , 이혁 , 허정녕 , 장성연 , 박노균 , 이우길 , 김성환 , 김정근 , 김세원 , 고선일 , 장순화
IPC分类号： A61K31/045 , A61K31/435 , A61P35/00
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： A pharmaceutical composition comprising beta-aminoalcohol derivatives is provided to inhibit secretion of TNF-alpha(tumor necrosis factor-alpha), so that the composition is useful for preventing or treating TNF-alpha mediated diseases. A pharmaceutical composition for preventing or treating TNF-alpha mediated diseases comprises beta-aminoalcohol derivatives represented by the formula(1), wherein R^1 is phenyl optionally substituted by halogen; R^2 is pyridinyl optionally substituted by cyano or halogen, pyrimidinyl, indolyl or quinolyl; R^3 is hydrogen or C1-4 alkyl; and daily dosage of the compounds is 0.1-10 mg/kg for parenteral administration or 1-100mg/kg for oral administration.
摘要翻译：提供包含β-氨基醇衍生物的药物组合物以抑制TNF-α（肿瘤坏死因子-α）的分泌，使得该组合物可用于预防或治疗TNF-α介导的疾病。用于预防或治疗TNF-α介导的疾病的药物组合物包括由式（1）表示的β-氨基醇衍生物，其中R 1是任选被卤素取代的苯基; R 2是任选被氰基或卤素取代的吡啶基，嘧啶基，吲哚基或喹啉基; R 3是氢或C 1-4烷基; 化合物的日剂量为0.1-10mg / kg用于胃肠外给药或1-100mg / kg口服给药。

9. 发明公开

KR1020060134303A 아미노 치환기를 갖는 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체및 이를 함유하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료용 약학조성물 有权
标题翻译：具有氨基取代基和药物组合物的ALPHA-ARYLMETHOXYACRYLATE衍生物用于预防和治疗含有其的代谢性骨髓疾病
公开(公告)号：KR1020060134303A
公开(公告)日：2006-12-28
申请号：KR1020050053883
申请日：2005-06-22
申请人： 한국화학연구원 , 주식회사 오스코텍
发明人： 김범태 , 민용기 , 이연수 , 허정녕 , 이혁 , 박노균 , 김정근 , 김세원 , 고선일
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/535
CPC分类号： A61K31/5375 , A61K31/136 , A61K31/4439 , A61K31/451
摘要： A pharmaceutical composition comprising an alpha-arylmethoxyacrylate derivative is provided to be able to excellently inhibit osteoclast formation and absorption activity thereof, thereby being effectively utilized for preventing metabolic bone diseases such as osteoporosis and ossification at a growth period. The pharmaceutical composition for preventing and treating metabolic bone disease comprises an alpha-arylmethoxyacrylate derivative represented by the formula(1), a physiologically acceptable salt thereof or a solvate thereof as an effective ingredient. In the formula(1), A is N or CH, X is H or halogen, Y is H, halogen or CF3, Z is substituted or unsubstituted N-containing heteroaryl or (CH2)n-NR^1R^2(where n is 0, 1 or 2 and each R^1 and R^2 is independently H, C1-8 alkyl, C1-8 haloalkyl, hydroxy, C2-8 alkenyl, C2-4 alkynyl, C3-8 cycloalkyl, C3-8 cycloalkyl C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy C1-4 alkyl, C3-8 cycloalkoxy C1-4 alkyl, C1-8 alkylsulfonyl, C2-7 heterocyclyl C1-4 alkyl containing at least one N, O or S, or substituted or unsubstituted aryl, or forms a heterocycle with adjacent N).
摘要翻译：提供包含α-芳基甲氧基丙烯酸酯衍生物的药物组合物，以能够极好地抑制破骨细胞形成和吸收活性，从而有效地用于预防生长期骨质疏松和骨化等代谢骨疾病。用于预防和治疗代谢性骨病的药物组合物包含由式（1）表示的α-芳基甲氧基丙烯酸酯衍生物，其生理学上可接受的盐或其溶剂合物作为有效成分。在式（1）中，A是N或CH，X是H或卤素，Y是H，卤素或CF 3，Z是取代或未取代的含N杂芳基或（CH 2）n -NR 4 R 12（其中n 每个R 1和R 2独立地为H，C 1-8烷基，C 1-8卤代烷基，羟基，C 2-8烯基，C 2-4炔基，C 3-8环烷基，C 3-8环烷基 C 1-4烷基，C 1-4烷氧基C 1-4烷基，C 3-8环烷氧基C 1-4烷基，C 1-8烷基磺酰基，含有至少一个N，O或S的C 2-7杂环基C 1-4烷基，或取代或未取代的芳基，或与相邻的N形成杂环）。

10. 发明授权

KR100575479B1 퓨란 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염을 함유하는골다공증 예방 및 치료용 식품 조성물 失效
标题翻译：含有FURAN衍生物的食品组合物及其预防和治疗OSTEOPOROSIS的药物可接受的药物
公开(公告)号：KR100575479B1
公开(公告)日：2006-05-10
申请号：KR1020050056454
申请日：2005-06-28
申请人： 주식회사 오스코텍 , 한국화학연구원
发明人： 김정근 , 김세원 , 오귀옥 , 고선일 , 김종여 , 이병의 , 김범태 , 이연수 , 민용기 , 박노균
IPC分类号： A23L1/29 , A61K31/34
CPC分类号： A61K31/34 , A23L33/10 , A23L33/15 , A23L33/16 , A61K31/341 , C07D307/68
摘要： 본 발명은 퓨란 유도체 및 그의 약학적으로 허용가능한 염을 함유하는 골다공증 예방 및 치료용 식품 조성물에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 하기 화학식 1로 표시되는 퓨란 유도체는 종래 골다공증 치료제에 비해 골 증식 효과가 우수할 뿐만 아니라 부작용이 적어 골질환 예방 및 치료를 위한 의약품 또는 기능성 식품으로 사용할 수 있다.
화학식 1

(상기 식에서, X 및 Y는 하기 명세서에서 정의한 바와 같다.)

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