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1. 发明授权

KR100901664B1 β-아미노알콜 유도체, 이의 제조방법 및 이를유효성분으로 함유하는 ＴＮＦ-α 매개성 질환의 예방 및치료용 약학적 조성물 失效
标题翻译：氨基醇衍生物，制备方法，以及用于预防和治疗TNF-α的药物组合物介导的疾病包含作为其活性成分
公开(公告)号：KR100901664B1
公开(公告)日：2009-06-09
申请号：KR1020070078575
申请日：2007-08-06
申请人： 주식회사 오스코텍 , 한국화학연구원
发明人： 김범태 , 이혁 , 민용기 , 허정녕 , 장성연 , 박노균 , 김정근 , 김세원 , 심성보 , 장순화 , 이재상
IPC分类号： C07D401/12 , C07D409/12 , C07D407/12
摘要： 본 발명은 β-아미노알콜 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 TNF-α 매개성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 β-아미노알콜 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 종양괴사인자-알파(Tumor necrosis factor-α; TNF-α)의 분비를 효과적으로 억제하므로, 본 발명의 β-아미노알콜 유도체를 유효성분으로 함유하는 조성물은 TNF-α 매개성 질환의 예방 및 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 , X, Y, m, n 및 은 명세서에서 정의한 바와 같다.)
β-아미노알콜 유도체, 종양괴사인자-알파, TNF-α 매개성 질환

2. 发明公开

KR1020090014538A β-아미노알콜 유도체, 이의 제조방법 및 이를유효성분으로 함유하는 ＴＮＦ-α 매개성 질환의 예방 및치료용 약학적 조성물 失效
标题翻译： β-氨基醇衍生物，其制备方法和药物组合物，用于预防和治疗作为其主要成分的TNF-α介导性疾病
公开(公告)号：KR1020090014538A
公开(公告)日：2009-02-11
申请号：KR1020070078575
申请日：2007-08-06
申请人： 주식회사 오스코텍 , 한국화학연구원
发明人： 김범태 , 이혁 , 민용기 , 허정녕 , 장성연 , 박노균 , 김정근 , 김세원 , 심성보 , 장순화 , 이재상
IPC分类号： C07D401/12 , C07D409/12 , C07D407/12
摘要： A beta-aminoalcohol derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided to inhibit the secretion of tumor necrosis factor-alpha(TNF-alpha), thereby preventing and treating TNF- alpha mediated disease. The beta-aminoalcohol derivatives represented by the chemical formula(1) or pharmaceutically acceptable salts thereof are useful for preventing and treating TNF- alpha mediated disease, wherein R1 is C4-C10 aryl or heteroaryl unsubstituted or substituted by 1 or 2 or more halogen, or C5-C10 cycloalkyl unsubstituted or substituted by 1 or 2 or more halogen; R2 is C4-C10 aryl or heteroaryl which is unsubstituted or substituted by 1 or 2 or more C1-C3 linear or branched alkyl, cyano or halogen; R3 is H or C1-C4 linear or branched alkyl; m is an integer from 0 to 3; and n is an integer from 1 to 5.
摘要翻译：提供β-氨基醇衍生物或其药学上可接受的盐以抑制肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的分泌，从而预防和治疗TNF-α介导的疾病。由化学式（1）表示的β-氨基醇衍生物或其药学上可接受的盐可用于预防和治疗TNF-α介导的疾病，其中R1是C4-C10芳基或未取代或被1或2个或更多个卤素取代的杂芳基，或未被取代或被1或2个或更多个卤素取代的C 5 -C 10环烷基; R 2是未被取代或被1或2个或更多个C 1 -C 3直链或支链烷基，氰基或卤素取代的C 4 -C 10芳基或杂芳基; R3是H或C1-C4直链或支链烷基; m是0至3的整数; n为1〜5的整数。

3. 发明授权

KR100720026B1 아미노 치환기를 갖는 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체및 이를 함유하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료용 약학조성물 有权
标题翻译：具有氨基取代基和药物组合物的ALPHA-ARYLMETHOXYACRYLATE衍生物用于预防和治疗含有其的代谢性骨髓疾病
公开(公告)号：KR100720026B1
公开(公告)日：2007-05-21
申请号：KR1020050053883
申请日：2005-06-22
申请人： 한국화학연구원 , 주식회사 오스코텍
发明人： 김범태 , 민용기 , 이연수 , 허정녕 , 이혁 , 박노균 , 김정근 , 김세원 , 고선일
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/535
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1의 아미노 치환기를 갖는 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 조성물은 파골 세포의 생성 및 골 흡수활성을 억제하는 효과가 우수하므로 골다공증을 포함하는 다양한 대사성 골 질환의 예방 및 치료에 유용하게 활용될 수 있다.

상기 화학식에서,
A는 N 또는 CH이고;
X는 수소 또는 할로겐이고;
Y는 수소, 할로겐 또는 CF
3 이고;
Z는 치환되거나 치환되지 않은 질소-함유 헤테로아릴이거나 -(CH
2 )
n -NR
1 R
2 이고, 이때 n은 0, 1 또는 2이고, R
1 및 R
2 는 각각 독립적으로 수소, C
1~8 알킬, C
1~8 할로알킬, 하이드록시, C
2~8 알케닐, C
2~4 알키닐, C
3~8 사이클로알킬, C
3~8 사이클로알킬 C
1~4 알킬, C
1~4 알콕시 C
1~4 알킬, C
3~8 사이클로알콕시 C
1~4 알킬, C
1~8 알킬설포닐, 하나 이상의 N, O 또는 S-함유 C
2~7 헤테로사이클릴 C
1~4 알킬, 또는 치환되거나 치환되지 않은 아릴이거나, 함께 인접 질소와 융합하여 헤테로사이클을 형성한다.

4. 发明授权

KR100863138B1 β-아미노알콜 유도체를 포함하는 ＴＮＦ-α 매개성 질환의예방 또는 치료용 약학 조성물 失效
标题翻译：包含用于预防或治疗TNF-α的α-氨基醇衍生物的药物组合物介导的？疾病
公开(公告)号：KR100863138B1
公开(公告)日：2008-10-14
申请号：KR1020060118230
申请日：2006-11-28
申请人： 한국화학연구원 , 주식회사 오스코텍
发明人： 김범태 , 민용기 , 이혁 , 허정녕 , 장성연 , 박노균 , 이우길 , 김성환 , 김정근 , 김세원 , 고선일 , 장순화
IPC分类号： A61K31/045 , A61P35/00
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： 본 발명은 활성 성분으로서 하기 화학식 1의 β-아미노알콜 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는, 종양괴사인자-알파 (Tumor necrosis factor-α; 이하, TNF-α) 억제용 조성물 및 TNF-α 매개성 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명에서 사용되는 하기 화학식 1의 β-아미노알콜 유도체는 TNF-α의 분비를 효과적으로 억제하므로, TNF-α 매개성 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다:
[화학식 1]

상기 식에서,
R
1 은 비치환되거나 할로겐으로 치환된 페닐이고,
R
2 는 비치환되거나 사이아노 또는 할로겐으로 치환된 피리디닐; 피리미디닐; 인돌릴; 또는 퀴놀릴이며,
R
3 은 수소 또는 C
1-4 알킬이다.

5. 发明公开

KR1020080048193A β-아미노알콜 유도체를 포함하는 ＴＮＦ-α 매개성 질환의예방 또는 치료용 약학 조성물 失效
标题翻译：包含用于预防或治疗TNF-α的β型 - 氨基醇衍生物的药物组合物; 媒介疾病
公开(公告)号：KR1020080048193A
公开(公告)日：2008-06-02
申请号：KR1020060118230
申请日：2006-11-28
申请人： 한국화학연구원 , 주식회사 오스코텍
发明人： 김범태 , 민용기 , 이혁 , 허정녕 , 장성연 , 박노균 , 이우길 , 김성환 , 김정근 , 김세원 , 고선일 , 장순화
IPC分类号： A61K31/045 , A61P35/00
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： A beta-amino alcohol derivative is provided to show excellent TNF-alpha(tumor necrosis factor-alpha) inhibitory activity, thereby being used for a pharmaceutical composition for preventing or treating TNF-alpha mediated diseases. A composition for inhibiting TNF-alpha comprises a beta-amino alcohol derivative represented by a formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. In the formula(1), R^1 is phenyl substituted or unsubstituted by halogen; R^2 is pyridinyl, pyrimidinyl, indolyl or quinolyl substituted or unsubstituted by cyano or halogen; and R^3 is H or C1-4 alkyl. A pharmaceutical composition for preventing or treating TNF-alpha mediated diseases comprises the beta-amino alcohol derivative of the formula(1) or the pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：提供β-氨基醇衍生物以显示优异的TNF-α（肿瘤坏死因子-α）抑制活性，从而用于预防或治疗TNF-α介导的疾病的药物组合物。用于抑制TNF-α的组合物包含由式（1）表示的β-氨基醇衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。在式（1）中，R 1是被卤素取代或未取代的苯基; R 2是被氰基或卤素取代或未取代的吡啶基，嘧啶基，吲哚基或喹啉基; R 3为H或C 1-4烷基。用于预防或治疗TNF-α介导的疾病的药物组合物包含式（1）的β-氨基醇衍生物或其药学上可接受的盐。

6. 发明公开

KR1020080055756A β-아미노알콜 유도체를 포함하는 ＴＮＦ-α 매개성 질환의예방 또는 치료용 약학 조성물 无效
标题翻译：包含用于预防或治疗TNF-α的β型 - 氨基醇衍生物的药物组合物; 介导 - 疾病
公开(公告)号：KR1020080055756A
公开(公告)日：2008-06-19
申请号：KR1020080039550
申请日：2008-04-28
申请人： 한국화학연구원 , 주식회사 오스코텍
发明人： 김범태 , 민용기 , 이혁 , 허정녕 , 장성연 , 박노균 , 이우길 , 김성환 , 김정근 , 김세원 , 고선일 , 장순화
IPC分类号： A61K31/045 , A61K31/435 , A61P35/00
CPC分类号： Y02A50/411
摘要： A pharmaceutical composition comprising beta-aminoalcohol derivatives is provided to inhibit secretion of TNF-alpha(tumor necrosis factor-alpha), so that the composition is useful for preventing or treating TNF-alpha mediated diseases. A pharmaceutical composition for preventing or treating TNF-alpha mediated diseases comprises beta-aminoalcohol derivatives represented by the formula(1), wherein R^1 is phenyl optionally substituted by halogen; R^2 is pyridinyl optionally substituted by cyano or halogen, pyrimidinyl, indolyl or quinolyl; R^3 is hydrogen or C1-4 alkyl; and daily dosage of the compounds is 0.1-10 mg/kg for parenteral administration or 1-100mg/kg for oral administration.
摘要翻译：提供包含β-氨基醇衍生物的药物组合物以抑制TNF-α（肿瘤坏死因子-α）的分泌，使得该组合物可用于预防或治疗TNF-α介导的疾病。用于预防或治疗TNF-α介导的疾病的药物组合物包括由式（1）表示的β-氨基醇衍生物，其中R 1是任选被卤素取代的苯基; R 2是任选被氰基或卤素取代的吡啶基，嘧啶基，吲哚基或喹啉基; R 3是氢或C 1-4烷基; 化合物的日剂量为0.1-10mg / kg用于胃肠外给药或1-100mg / kg口服给药。

7. 发明公开

KR1020060134303A 아미노 치환기를 갖는 알파-아릴메톡시아크릴레이트 유도체및 이를 함유하는 대사성 골 질환의 예방 및 치료용 약학조성물 有权
标题翻译：具有氨基取代基和药物组合物的ALPHA-ARYLMETHOXYACRYLATE衍生物用于预防和治疗含有其的代谢性骨髓疾病
公开(公告)号：KR1020060134303A
公开(公告)日：2006-12-28
申请号：KR1020050053883
申请日：2005-06-22
申请人： 한국화학연구원 , 주식회사 오스코텍
发明人： 김범태 , 민용기 , 이연수 , 허정녕 , 이혁 , 박노균 , 김정근 , 김세원 , 고선일
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/535
CPC分类号： A61K31/5375 , A61K31/136 , A61K31/4439 , A61K31/451
摘要： A pharmaceutical composition comprising an alpha-arylmethoxyacrylate derivative is provided to be able to excellently inhibit osteoclast formation and absorption activity thereof, thereby being effectively utilized for preventing metabolic bone diseases such as osteoporosis and ossification at a growth period. The pharmaceutical composition for preventing and treating metabolic bone disease comprises an alpha-arylmethoxyacrylate derivative represented by the formula(1), a physiologically acceptable salt thereof or a solvate thereof as an effective ingredient. In the formula(1), A is N or CH, X is H or halogen, Y is H, halogen or CF3, Z is substituted or unsubstituted N-containing heteroaryl or (CH2)n-NR^1R^2(where n is 0, 1 or 2 and each R^1 and R^2 is independently H, C1-8 alkyl, C1-8 haloalkyl, hydroxy, C2-8 alkenyl, C2-4 alkynyl, C3-8 cycloalkyl, C3-8 cycloalkyl C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy C1-4 alkyl, C3-8 cycloalkoxy C1-4 alkyl, C1-8 alkylsulfonyl, C2-7 heterocyclyl C1-4 alkyl containing at least one N, O or S, or substituted or unsubstituted aryl, or forms a heterocycle with adjacent N).
摘要翻译：提供包含α-芳基甲氧基丙烯酸酯衍生物的药物组合物，以能够极好地抑制破骨细胞形成和吸收活性，从而有效地用于预防生长期骨质疏松和骨化等代谢骨疾病。用于预防和治疗代谢性骨病的药物组合物包含由式（1）表示的α-芳基甲氧基丙烯酸酯衍生物，其生理学上可接受的盐或其溶剂合物作为有效成分。在式（1）中，A是N或CH，X是H或卤素，Y是H，卤素或CF 3，Z是取代或未取代的含N杂芳基或（CH 2）n -NR 4 R 12（其中n 每个R 1和R 2独立地为H，C 1-8烷基，C 1-8卤代烷基，羟基，C 2-8烯基，C 2-4炔基，C 3-8环烷基，C 3-8环烷基 C 1-4烷基，C 1-4烷氧基C 1-4烷基，C 3-8环烷氧基C 1-4烷基，C 1-8烷基磺酰基，含有至少一个N，O或S的C 2-7杂环基C 1-4烷基，或取代或未取代的芳基，或与相邻的N形成杂环）。

8. 发明公开

KR20180064333A 신규 아미드 화합물 및 이의 용도 有权
公开(公告)号：KR20180064333A
公开(公告)日：2018-06-14
申请号：KR20180052029
申请日：2018-05-04
申请人： 연세대학교 산학협력단 , 한국화학연구원
发明人： 장성연 , 이혁 , 김성환 , 김범태 , 김성수 , 허정녕 , 임환정 , 임승길 , 강명모 , 노경태 , 이경로 , 최지원
IPC分类号： C07D409/04 , A61K31/18 , A61K31/4155 , A61K31/426 , C07C311/16 , C07D277/22 , C07D409/14
CPC分类号： A61K31/18 , A61K31/4155 , A61K31/426 , C07C311/16 , C07D277/22 , C07D409/04 , C07D409/14
摘要： 본발명은골질환의예방또는치료에유용하게사용될수 있는신규한아미드화합물및 이의용도에관한것이다.

9. 发明授权

KR101761682B1 신규한 인돌-2-카르복실레이트 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물 有权
公开(公告)号：KR101761682B1
公开(公告)日：2017-07-31
申请号：KR1020150140958
申请日：2015-10-07
申请人： 한국화학연구원 , 연세대학교 산학협력단
发明人： 박성준 , 임환정 , 허정녕 , 김성환 , 이혁 , 김범태 , 장성연 , 최강열 , 김현이 , 노경태 , 김성수
IPC分类号： C07D209/30 , C07D209/42 , A61K31/404 , A61K31/405 , G01N33/58
CPC分类号： A61K31/404 , A61K31/405 , C07D209/30 , C07D209/42 , G01N33/58
摘要： 본발명은신규한인돌-2-카르복실레이트유도체또는이의약학적으로허용가능한염; 및이를유효성분으로포함하는골질환, 탈모또는상처의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른인돌-2-카르복실레이트유도체는 Wnt/β-카테닌신호전달경로에관여하여 CXXC5를우수하게억제하고, 조골세포의활성을증진시키는효과가뛰어나므로, 골질환, 탈모또는상처를예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

10. 发明授权

KR101466614B1 메타게놈 유래의 하이드록실아미노벤젠 뮤타아제를 이용하여 아미노페놀 유도체를 제조하는 방법 有权
标题翻译：使用分离自METAGENOME的羟基氨基苯甲酸酯突变体制备氨基苯酚衍生物的方法
公开(公告)号：KR101466614B1
公开(公告)日：2014-12-02
申请号：KR1020130012562
申请日：2013-02-04
申请人： 한국화학연구원
发明人： 송재광 , 이혁 , 박아름 , 이지영 , 최지은 , 권민아 , 이승환 , 허정녕 , 김범태 , 송봉근
IPC分类号： C07C231/22 , C07C215/76 , C12N9/00
摘要： 본발명은메타게놈으로부터분리한서열번호 1로표시되는아미노산서열을갖는하이드록실아미노벤젠뮤타아제를이용하여다양한아미노페놀유도체를제조하는방법에관한것으로서, 본발명의방법은의약중간체, 각종기능성화학물질또는중간물질로사용될수 있는다양한아미노페놀유도체를제조하는데유용하게사용될수 있다.

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