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1. 发明授权

KR100916160B1 약제학적 항암 조성물 有权
标题翻译：用于治疗或预防癌症的药物组合物
公开(公告)号：KR100916160B1
公开(公告)日：2009-09-08
申请号：KR1020070061580
申请日：2007-06-22
申请人： 주식회사 앤씨비아이티 , 한국화학연구원
发明人： 정광회 , 박창식 , 홍성유 , 강수정 , 손영덕 , 황재훈 , 최은복 , 연규환 , 이현규 , 양희철
IPC分类号： A61K31/47 , A61P35/00
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는 약제학적 항암 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성물은 종양세포의 증식에 대하여 IC
50 값이 0.16 μM 이하까지 나타내어 매우 효율적으로 종양세포의 증식을 억제함으로써, 암에 대하여 치료 또는 예방 효능을 나타낸다.
화학식 1

암, 종양

2. 发明授权

KR100916161B1 평활근 세포 증식 억제제 有权
标题翻译：抑制剂对平滑肌细胞的增殖
公开(公告)号：KR100916161B1
公开(公告)日：2009-09-08
申请号：KR1020070061579
申请日：2007-06-22
申请人： 주식회사 앤씨비아이티 , 한국화학연구원
发明人： 정광회 , 박창식 , 홍성유 , 강수정 , 손영덕 , 황재훈 , 최은복 , 연규환 , 이현규 , 양희철
IPC分类号： A61K31/47 , A61P35/00 , A61P21/00
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는 이상증식 혈관 질환(hyperproliferative vascular disorders)의 치료 또는 예방용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 혈관 평활근 세포 및 종양세포의 증식에 대하여 각각 IC
50 값이 0.16 μM 이하까지 나타내어 매우 효율적으로 혈관 평활근세포 및 종양세포의 증식을 억제함으로써, 동맥경화증 및 재발협착증과 같은 이상증식 혈관 질환, 그리고 암에 대하여 치료 또는 예방 효능을 나타낸다.
화학식 1

평활근세포, 암, 종양, 동맥경화, 재협착증

3. 发明公开

KR1020080077889A 약제학적 항암 조성물 有权
标题翻译：用于治疗或预防癌症的药物组合物
公开(公告)号：KR1020080077889A
公开(公告)日：2008-08-26
申请号：KR1020070061580
申请日：2007-06-22
申请人： 주식회사 앤씨비아이티 , 한국화학연구원
发明人： 정광회 , 박창식 , 홍성유 , 강수정 , 손영덕 , 황재훈 , 최은복 , 연규환 , 이현규 , 양희철
IPC分类号： A61K31/47 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/47
摘要： A composition comprising a novel compound is provided to exhibit an IC50 value of less than 0.16muM for cancer cells to inhibit proliferation of the cancer cells efficiently, thereby showing therapeutic or prophylactic effect on the cancer. A pharmaceutical composition for preventing or treating cancer comprises a pharmaceutically effective amount of a compound represented by a formula(1) and a pharmaceutically acceptable carrier. In the formula(1), each R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 is independently H, halo, hydroxy, cyano, amino, nitroso, carboxyl, C1-12 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-8 cycloalkyl, C5-7 cycloalkenyl, C1-6 alkylamino, C1-6 alkoxy, aryl, heteroaryl, arylalkyl, arylalkenyl or alkylaryl; each X and Y is independently O or S; Z is H, halo, hydroxy, cyano, amino, nitro, nitroso, carboxyl, C1-12 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-8 cycloalkyl, C5-7 cycloalkenyl, C1-6 alkylamino, C1-6 alkoxy, aryl, heteroaryl, arylalkyl, arylalkenyl, alkylaryl or -NH-R8; R8 is H, halo, hydroxy, cyano, amino, nitro, nitroso, carboxyl, C1-12 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-8 cycloalkyl, C5-7 cycloalkenyl, C1-6 alkylamino, C1-6 alkoxy, aryl, heteroaryl, arylalkyl, arylalkenyl, or alkylaryl; and n is an integer from 0 to 3.
摘要翻译：提供包含新化合物的组合物，以显示癌细胞的IC 50值小于0.16muM，以有效抑制癌细胞的增殖，从而显示对癌症的治疗或预防效果。用于预防或治疗癌症的药物组合物包含药学有效量的由式（1）表示的化合物和药学上可接受的载体。在式（1）中，每个R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7独立地为H，卤素，羟基，氰基，氨基，亚硝基，羧基，C 1-12烷基，C 2-6烯基， 8环烷基，C 5-7环烯基，C 1-6烷基氨基，C 1-6烷氧基，芳基，杂芳基，芳基烷基，芳基烯基或烷基芳基; 每个X和Y独立地是O或S; Z是H，卤素，羟基，氰基，氨基，硝基，亚硝基，羧基，C 1-12烷基，C 2-6烯基，C 3-8环烷基，C 5-7环烯基，C 1-6烷基氨基，C 1-6烷氧基，芳基，杂芳基，芳基烷基，芳基烯基，烷基芳基或-NH-R8; R8是H，卤素，羟基，氰基，氨基，硝基，亚硝基，羧基，C1-12烷基，C2-6烯基，C3-8环烷基，C5-7环烯基，C1-6烷基氨基，C1-6烷氧基，芳基，杂芳基，芳基烷基，芳基烯基或烷基芳基; n为0〜3的整数。

4. 发明公开

KR1020080077888A 평활근 세포 증식 억제제 有权
标题翻译：抑制剂增强平滑肌细胞
公开(公告)号：KR1020080077888A
公开(公告)日：2008-08-26
申请号：KR1020070061579
申请日：2007-06-22
申请人： 주식회사 앤씨비아이티 , 한국화학연구원
发明人： 정광회 , 박창식 , 홍성유 , 강수정 , 손영덕 , 황재훈 , 최은복 , 연규환 , 이현규 , 양희철
IPC分类号： A61K31/47 , A61P35/00 , A61P21/00
CPC分类号： A61K31/47 , Y10S514/824
摘要： A novel compound is provided to exhibit IC50 values of less than 0.16muM for vascular smooth muscle cells and cancer cells to prevent effectively proliferation of vascular smooth muscle cells and cancer cells, thereby ensuring prevention or treatment of hyperproliferative vascular disorders such as arteriosclerosis and restenosis, and cancers. A composition for inhibiting proliferation of smooth muscle cells comprises a compound represented by a formula(1) as an effective ingredient. In the formula(1), each R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 is independently H, halo, hydroxy, cyano, amino, nitroso, carboxyl, C1-12 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-8 cycloalkyl, C5-7 cycloalkenyl, C1-6 alkylamino, C1-6 alkoxy, aryl, heteroaryl, arylalkyl, arylalkenyl or alkylaryl; each X and Y is independently O or S; Z is H, halo, hydroxy, cyano, amino, nitro, nitroso, carboxyl, C1-12 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-8 cycloalkyl, C5-7 cycloalkenyl, C1-6 alkylamino, C1-6 alkoxy, aryl, heteroaryl, arylalkyl, arylalkenyl, alkylaryl or -NH-R8; R8 is H, halo, hydroxy, cyano, amino, nitro, nitroso, carboxyl, C1-12 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-8 cycloalkyl, C5-7 cycloalkenyl, C1-6 alkylamino, C1-6 alkoxy, aryl, heteroaryl, arylalkyl, arylalkenyl, or alkylaryl; and n is an integer from 0 to 3. A pharmaceutical composition for treating or preventing hyperproliferative vascular disorders comprises a pharmaceutically effective amount of the compound of the formula(1) and a pharmaceutically acceptable carrier.
摘要翻译：提供了一种新型化合物，以显示对于血管平滑肌细胞和癌细胞的IC 50值小于0.16muM，以防止血管平滑肌细胞和癌细胞的有效增殖，从而确保预防或治疗过度增殖性血管疾病如动脉硬化和再狭窄，和癌症。用于抑制平滑肌细胞增殖的组合物包含由式（1）表示的化合物作为有效成分。在式（1）中，每个R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7独立地为H，卤素，羟基，氰基，氨基，亚硝基，羧基，C 1-12烷基，C 2-6烯基， 8环烷基，C 5-7环烯基，C 1-6烷基氨基，C 1-6烷氧基，芳基，杂芳基，芳基烷基，芳基烯基或烷基芳基; 每个X和Y独立地是O或S; Z是H，卤素，羟基，氰基，氨基，硝基，亚硝基，羧基，C 1-12烷基，C 2-6烯基，C 3-8环烷基，C 5-7环烯基，C 1-6烷基氨基，C 1-6烷氧基，芳基，杂芳基，芳基烷基，芳基烯基，烷基芳基或-NH-R8; R8是H，卤素，羟基，氰基，氨基，硝基，亚硝基，羧基，C1-12烷基，C2-6烯基，C3-8环烷基，C5-7环烯基，C1-6烷基氨基，C1-6烷氧基，芳基，杂芳基，芳基烷基，芳基烯基或烷基芳基; 并且n为0至3的整数。用于治疗或预防过度增殖性血管病症的药物组合物包含药学有效量的式（1）化合物和药学上可接受的载体。

5. 发明公开

KR1020130091222A 고 입체순도를 갖는 4-알킬-5-아릴 5-원고리 설파미데이트의 제조방법 有权
标题翻译： 4-烷基-5-芳基5成员环磺酰胺的选择性制备方法
公开(公告)号：KR1020130091222A
公开(公告)日：2013-08-16
申请号：KR1020120012569
申请日：2012-02-07
申请人： 한국화학연구원
发明人： 이현규 , 최은복 , 강소영
IPC分类号： C07D291/04 , B01J23/46
CPC分类号： C07D291/04 , B01J23/464
摘要： PURPOSE: A manufacturing method of 4-alkyl-5-aryl 5-membered ring sulfamidates is provided to selectively obtain 4-alkyl-5-aryl 5-membered ring sulfamidates stereoisomeric compounds having a high optical purity and to manufacture the compounds in a simple and efficient manner. CONSTITUTION: A selective manufacturing method of a stereoisomeric compound represented by Formula 1a or 1b having optical activity allows a 4-alkyl-5-aryl 5-membered ring imine compound represented by Formula 2 to react with a hydrogen donor in presence of a chiral organometallic catalyst. The compound of Formula 1a is prepared by using a compound represented by Formula 3a as a chiral organometallic catalyst. The compound of Formula 1b is prepared by using a compound represented by Formula 3b as a chiral organometallic catalyst. The chiral organometallic catalyst of Formula 3a or 3b comprises 1 to 2 equivalents of hydrochloric acid/tri(C1-C6)alkylamine salt, hydrochloric acid/(C3-C8)cyclicalkylamine salt, and hydrochloric acid/(C5-C12)heteroaryl amine salt.
摘要翻译：目的：提供4-烷基-5-芳基5元环亚氨磺酸盐的制备方法，以选择性地获得具有高光学纯度的4-烷基-5-芳基五元环氨基磺酸铵立体异构化合物，并以简单的方式制备化合物有效的方式。构成：由具有光学活性的式1a或1b表示的立体异构化合物的选择性制备方法允许式2表示的4-烷基-5-芳基五元环亚胺化合物与氢供体在手性有机金属化合物催化剂。式1a的化合物通过使用由式3a表示的化合物作为手性有机金属催化剂而制备。通过使用由式3b表示的化合物作为手性有机金属催化剂制备式1b化合物。式3a或3b的手性有机金属催化剂包含1至2当量的盐酸/三（C 1 -C 6）烷基胺盐，盐酸/（C 3 -C 8）环烷基胺盐和盐酸/（C 5 -C 12）杂芳基胺盐。

6. 发明公开

KR1020120079254A 백혈병 치료용 약학조성물 有权
标题翻译：雷公藤治疗药物组合物
公开(公告)号：KR1020120079254A
公开(公告)日：2012-07-12
申请号：KR1020110000445
申请日：2011-01-04
申请人： 국립암센터 , 한국화학연구원
发明人： 정경채 , 김선신 , 안경옥 , 최은복 , 이현규 , 양희철 , 박창식
IPC分类号： A61K31/4704 , A61K31/47 , A61P35/02 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/47
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition containing 4-quinolinone derivatives and a Myc protein activation inhibitor containing the derivatives is provided to suppress complex formation of Myc/Max/DNA and to induce cell cycle arrest. CONSTITUTION: An Myc protein activation inhibitor contains 4-quinoline derivative of chemical formula 1. The derivative of chemical formula 1 suppresses formation of Myc/Max/DNA complex formation. A pharmaceutical composition for treating leukemia contains the derivative as an active ingredient. The pharmaceutical composition for treating leukemia contains pharmaceutically acceptable carrier. The pharmaceutical composition is manufactured in the form of troches, lozenge, aqueous or oil suspension, powder or granule, emulsion, hard or soft capsule, or elixir.
摘要翻译：目的：提供含有4-喹啉酮衍生物和含有这些衍生物的Myc蛋白激活抑制剂的药物组合物，以抑制Myc / Max / DNA的复合物形成并诱导细胞周期停滞。构成：Myc蛋白激活抑制剂含有化学式1的4-喹啉衍生物。化学式1的衍生物抑制Myc / Max / DNA复合体形成。用于治疗白血病的药物组合物含有该衍生物作为活性成分。用于治疗白血病的药物组合物含有药学上可接受的载体。药物组合物以锭剂，锭剂，水性或油性悬浮液，粉末或颗粒剂，乳剂，硬或软胶囊或酏剂的形式制备。

7. 发明公开

KR1020050110237A 4-퀴놀린온 유도체를 포함하는 농원예용 살균제 조성물 失效
标题翻译：具有四喹啉酮衍生物的农业和农业用杀真菌剂组合物
公开(公告)号：KR1020050110237A
公开(公告)日：2005-11-23
申请号：KR1020040035181
申请日：2004-05-18
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박창식 , 최은복 , 연규환 , 이현규 , 양희철 , 최경자 , 유충렬
IPC分类号： A01N43/42
CPC分类号： A01N43/42 , A01N25/04 , A01N25/06 , A01N25/12 , A01N25/14 , C07D215/233
摘要： 본 발명은 유효성분으로서의 하기 화학식 1의 4-퀴놀린온 유도체 및 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는, 농원예용 살균제 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 조성물은 광범위한 식물 병원균에 대해 선택적으로 높은 살균 효과를 나타낸다.

상기 식에서,
R
1 내지 R
4 는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, C
1-6 의 선형 또는 C
3-4 의 분지형 알킬기, C
1-3 알콕시기, C
1-3 할로알콕시기, C
1-3 티오알콕시기, C
1-3 할로티오알콕시기, C
1-3 할로알킬기, 니트로기, 시아노기, 아릴기, 아릴옥시기, 아릴설폰기, C
1-3 알콕시카르보닐기, 카르복실기 또는 헤테로시클릭기이고,
R
5 는 C
1-6 의 선형 또는 C
3-4 의 분지형 알킬기 또는 아릴기이고,
R
6 는 C
1-6 의 선형 또는 C
3-4 의 분지형 알킬기; 아릴기; 또는 수소, 할로겐, C
1-6 의 선형 또는 C
3-4 의 분지형 알킬기, C
1-3 할로알킬기로 치환되거나 치환되지 않은 벤질기이며,
n은 0 또는 1 이다.

8. 发明公开

KR1020010018591A 1-페닐 4-아졸릴 피라졸 유도체, 그의 제조 방법 및 그를 포함하는 농원예용 살균제 조성물 失效
标题翻译： 1-苯基-4-氨基吡喃衍生物，其生产方法和含有相同用途的农业和园艺的微生物组合物
公开(公告)号：KR1020010018591A
公开(公告)日：2001-03-05
申请号：KR1019990034614
申请日：1999-08-20
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박창식 , 최은복 , 김은숙 , 최경자
IPC分类号： C07D403/14
摘要： PURPOSE: The 1-phenyl 4-azolyl pyrazole derivatives, a producing method thereof, and a bactericidal composition containing the derivatives useful for agriculture and gardening are provided for killing a wide range of plant bacteria having tolerance to the conventional bactericides. CONSTITUTION: The 1-phenyl 4-azolyl pyrazole derivatives useful as a bactericidal agent are represented by the formula (1), in which n is an integer of 0 to 2; X is 1 to 3 of C1-C3 alkyl, 1 to 3 of chloro, 1 to 3 of fluoro, 1 to 3 of C1-3 alkoxy, nitro, trihaloalkyl, 3,4-ethylenedioxy, or substituted or unsubstituted phenyl or phenoxy; Y is hydrogen, 1 to 3 of C1-C3 alkyl, 1 to 3 of chloro, 1 to 3 of fluoro, 1 to 3 of C1-3 alkoxy, nitro, trihaloalkyl, or substituted or unsubstituted phenyl; and Z is CH or N. The 1-phenyl 4-azolyl pyrazole derivatives is produced by reacting azolyl alpha-oxo ketenedithioacetal of formula (2) with phenylhydrazin of formula (3) in organic solvents. The bactericidal composition contains an effective amount of the 1-phenyl 4-azolyl pyrazole derivatives.
摘要翻译：目的：提供1-苯基4-噻唑基吡唑衍生物及其制备方法和含有用于农业和园艺的衍生物的杀菌组合物，用于杀死对常规杀菌剂具有耐受性的广泛范围的植物细菌。构成：用作杀菌剂的1-苯基4-噻唑基吡唑衍生物由式（1）表示，其中n为0-2的整数; X为1至3个C 1 -C 3烷基，1至3个氯，1至3个氟，1至3个C 1-3烷氧基，硝基，三卤代烷基，3,4-亚乙二氧基或取代或未取代的苯基或苯氧基; Y是氢，1至3个C 1 -C 3烷基，1至3个氯，1至3个氟，1至3个C 1-3烷氧基，硝基，三卤代烷基或取代或未取代的苯基; 并且Z是CH或N. 1-苯基4-噻唑基吡唑衍生物通过式（2）的唑基α-氧代烯酮二硫缩醛与式（3）的苯肼在有机溶剂中反应来制备。该杀菌组合物含有有效量的1-苯基4-唑基吡唑衍生物。

9. 发明公开

KR1019970006286A 아졸아미드 유도체 失效
标题翻译： Azolamide衍生物
公开(公告)号：KR1019970006286A
公开(公告)日：1997-02-19
申请号：KR1019950019275
申请日：1995-07-03
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박창식 , 최은복 , 이연수 , 김병섭
IPC分类号： C07D231/20 , A01N43/56 , C07D261/10 , C07D413/12
摘要： 본 발명은 농원예용 살균제로 유용한 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 아졸아미드 유도체에 관한 것이다.

상기 식 중에서, X는 N 또는 O이고; R
1 는 수소원자, C
1 ~C
3 의 알킬기, 페닐기 또는 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소원자 또는 C
1 ~C
3 의 알킬기이고;R
3 는 아릴기 또는 아릴에테닐기이고; 이때 아릴은 페닐기이거나, 할로겐, C
1 ~C
3 의 알킬기, C
1 ~C
3 의 알콕시, 니트로, 할로메틸기가 치환된 페닐기이거나, 할로겐이 치환된 벤즈티아졸기이거나, 알콕시카보닐이 치환된 티오펜기이다.

10. 发明公开

KR1019920019755A 2-퀴놀린온 유도체 失效
标题翻译： 2-喹啉酮衍生物
公开(公告)号：KR1019920019755A
公开(公告)日：1992-11-19
申请号：KR1019910005392
申请日：1991-04-03
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박창식 , 최은복 , 양희철 , 연규환 , 이계형 , 이현규 , 김성기 , 이연수 , 정영륜
IPC分类号： C07D215/22
摘要： 내용 없음

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