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1. 发明授权

KR101335458B1 백혈병 치료용 약학조성물 有权
标题翻译：用于白血病治疗的药物组合物
公开(公告)号：KR101335458B1
公开(公告)日：2013-12-10
申请号：KR1020110000445
申请日：2011-01-04
申请人： 국립암센터 , 한국화학연구원
发明人： 정경채 , 김선신 , 안경옥 , 최은복 , 이현규 , 양희철 , 박창식
IPC分类号： A61K31/4704 , A61K31/47 , A61P35/02 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/47
摘要： 본 발명은 백혈병 치료용 약학조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 4- 퀴놀린온 유도체를 포함하는 Myc 단백질 활성 저해제 및 상기 4- 퀴놀린온 유도체를 유효성분으로 하는 암 치료용 약학조성물로, 상기 본 발명에 따른 백혈병 치료용 약학조성물은 Myc/Max/DNA의 콤플렉스(complex) 형성을 억제시켜 세포주기정지(cell cycle arrest)를 유도함으로써 다양한 인체 백혈병 세포주의 증식을 억제할 수 있어, 백혈병을 예방 및 치료하는데 유용하게 사용될 수 있는 장점이 있다.

2. 发明公开

KR1020120079254A 백혈병 치료용 약학조성물 有权
标题翻译：雷公藤治疗药物组合物
公开(公告)号：KR1020120079254A
公开(公告)日：2012-07-12
申请号：KR1020110000445
申请日：2011-01-04
申请人： 국립암센터 , 한국화학연구원
发明人： 정경채 , 김선신 , 안경옥 , 최은복 , 이현규 , 양희철 , 박창식
IPC分类号： A61K31/4704 , A61K31/47 , A61P35/02 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/47
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition containing 4-quinolinone derivatives and a Myc protein activation inhibitor containing the derivatives is provided to suppress complex formation of Myc/Max/DNA and to induce cell cycle arrest. CONSTITUTION: An Myc protein activation inhibitor contains 4-quinoline derivative of chemical formula 1. The derivative of chemical formula 1 suppresses formation of Myc/Max/DNA complex formation. A pharmaceutical composition for treating leukemia contains the derivative as an active ingredient. The pharmaceutical composition for treating leukemia contains pharmaceutically acceptable carrier. The pharmaceutical composition is manufactured in the form of troches, lozenge, aqueous or oil suspension, powder or granule, emulsion, hard or soft capsule, or elixir.
摘要翻译：目的：提供含有4-喹啉酮衍生物和含有这些衍生物的Myc蛋白激活抑制剂的药物组合物，以抑制Myc / Max / DNA的复合物形成并诱导细胞周期停滞。构成：Myc蛋白激活抑制剂含有化学式1的4-喹啉衍生物。化学式1的衍生物抑制Myc / Max / DNA复合体形成。用于治疗白血病的药物组合物含有该衍生物作为活性成分。用于治疗白血病的药物组合物含有药学上可接受的载体。药物组合物以锭剂，锭剂，水性或油性悬浮液，粉末或颗粒剂，乳剂，硬或软胶囊或酏剂的形式制备。

3. 发明公开

KR1020080077888A 평활근 세포 증식 억제제 有权
标题翻译：抑制剂增强平滑肌细胞
公开(公告)号：KR1020080077888A
公开(公告)日：2008-08-26
申请号：KR1020070061579
申请日：2007-06-22
申请人： 주식회사 앤씨비아이티 , 한국화학연구원
发明人： 정광회 , 박창식 , 홍성유 , 강수정 , 손영덕 , 황재훈 , 최은복 , 연규환 , 이현규 , 양희철
IPC分类号： A61K31/47 , A61P35/00 , A61P21/00
CPC分类号： A61K31/47 , Y10S514/824
摘要： A novel compound is provided to exhibit IC50 values of less than 0.16muM for vascular smooth muscle cells and cancer cells to prevent effectively proliferation of vascular smooth muscle cells and cancer cells, thereby ensuring prevention or treatment of hyperproliferative vascular disorders such as arteriosclerosis and restenosis, and cancers. A composition for inhibiting proliferation of smooth muscle cells comprises a compound represented by a formula(1) as an effective ingredient. In the formula(1), each R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 is independently H, halo, hydroxy, cyano, amino, nitroso, carboxyl, C1-12 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-8 cycloalkyl, C5-7 cycloalkenyl, C1-6 alkylamino, C1-6 alkoxy, aryl, heteroaryl, arylalkyl, arylalkenyl or alkylaryl; each X and Y is independently O or S; Z is H, halo, hydroxy, cyano, amino, nitro, nitroso, carboxyl, C1-12 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-8 cycloalkyl, C5-7 cycloalkenyl, C1-6 alkylamino, C1-6 alkoxy, aryl, heteroaryl, arylalkyl, arylalkenyl, alkylaryl or -NH-R8; R8 is H, halo, hydroxy, cyano, amino, nitro, nitroso, carboxyl, C1-12 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-8 cycloalkyl, C5-7 cycloalkenyl, C1-6 alkylamino, C1-6 alkoxy, aryl, heteroaryl, arylalkyl, arylalkenyl, or alkylaryl; and n is an integer from 0 to 3. A pharmaceutical composition for treating or preventing hyperproliferative vascular disorders comprises a pharmaceutically effective amount of the compound of the formula(1) and a pharmaceutically acceptable carrier.
摘要翻译：提供了一种新型化合物，以显示对于血管平滑肌细胞和癌细胞的IC 50值小于0.16muM，以防止血管平滑肌细胞和癌细胞的有效增殖，从而确保预防或治疗过度增殖性血管疾病如动脉硬化和再狭窄，和癌症。用于抑制平滑肌细胞增殖的组合物包含由式（1）表示的化合物作为有效成分。在式（1）中，每个R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7独立地为H，卤素，羟基，氰基，氨基，亚硝基，羧基，C 1-12烷基，C 2-6烯基， 8环烷基，C 5-7环烯基，C 1-6烷基氨基，C 1-6烷氧基，芳基，杂芳基，芳基烷基，芳基烯基或烷基芳基; 每个X和Y独立地是O或S; Z是H，卤素，羟基，氰基，氨基，硝基，亚硝基，羧基，C 1-12烷基，C 2-6烯基，C 3-8环烷基，C 5-7环烯基，C 1-6烷基氨基，C 1-6烷氧基，芳基，杂芳基，芳基烷基，芳基烯基，烷基芳基或-NH-R8; R8是H，卤素，羟基，氰基，氨基，硝基，亚硝基，羧基，C1-12烷基，C2-6烯基，C3-8环烷基，C5-7环烯基，C1-6烷基氨基，C1-6烷氧基，芳基，杂芳基，芳基烷基，芳基烯基或烷基芳基; 并且n为0至3的整数。用于治疗或预防过度增殖性血管病症的药物组合物包含药学有效量的式（1）化合物和药学上可接受的载体。

4. 发明授权

KR100848116B1 트리아졸로 이미다졸이 치환된 메톡시아크릴레이트 또는메톡시이미노 아세테이트 유도체, 그의 제조 방법 및 그를이용한 살균제 조성물 失效
标题翻译：取代三唑并咪唑的甲氧基丙烯酸酯或甲氧基亚氨基乙酸酯衍生物及其制备方法和包含其的组合物
公开(公告)号：KR100848116B1
公开(公告)日：2008-07-24
申请号：KR1020070022400
申请日：2007-03-07
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박창식 , 최은복 , 이현규 , 최경자 , 양희철 , 황보현
IPC分类号： C07D487/04 , A01N43/36
摘要： Methoxyacrylate or methoxyiminoacetate derivatives with substituted triazoloimidazole are provided to show the wide range of sterilization effects on plant pathogenic bacteria including resistant bacteria, and improve plant penetration, and disease prevention and treatment effects. The methoxyacrylate or methoxyiminoacetate derivatives with substituted triazoloimidazole represented by the formula(1) are prepared by reacting compounds represented by the formula(2) with compounds represented by the formula(3) in the presence of mixed solvent of water and inert organic solvent by using acid scavenger and phase transfer catalyst, wherein R1 is C1-C3 alkyl group or benzyl group optionally substituted by halogen group or C1-C3 alkoxy group; R2 is hydrogen, C1-C3 alkyl group or halogen group; X is hydrogen, C1-C2 alkyl group or C1-C2 alkoxy group; Y is N or CH; and P is Br or Cl. Further, the acid scavenger is one of triethylamine, sodium hydrogen carbonate, potassium carbonate or sodium hydroxide.
摘要翻译：提供了具有取代的三唑并咪唑的甲氧基丙烯酸酯或甲氧基亚氨基乙酸酯衍生物，以显示对包括耐药性细菌在内的植物致病菌的杀菌效果的广泛范围，并提高植物的渗透性和疾病预防和治疗效果。由式（1）表示的具有取代的三唑并咪唑的甲氧基丙烯酸酯或甲氧基亚氨基乙酸酯衍生物通过使用式（2）表示的化合物与式（3）表示的化合物在水和惰性有机溶剂的混合溶剂的存在下，通过使用酸清除剂和相转移催化剂，其中R 1是任选被卤素基或C 1 -C 3烷氧基取代的C 1 -C 3烷基或苄基; R2是氢，C1-C3烷基或卤素基团; X是氢，C 1 -C 2烷基或C 1 -C 2烷氧基; Y为N或CH; 并且P是Br或Cl。此外，酸清除剂是三乙胺，碳酸氢钠，碳酸钾或氢氧化钠中的一种。

5. 发明公开

KR1020060019749A 2-아미노-4-퀴놀린온 유도체 및 이를 포함하는 농원예용살균제 조성물 失效
标题翻译： 2-氨基-4-喹啉酮衍生物和含有它们的用于农业或园艺用途的杀真菌组合物
公开(公告)号：KR1020060019749A
公开(公告)日：2006-03-06
申请号：KR1020040068396
申请日：2004-08-30
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박창식 , 최은복 , 연규환 , 이현규 , 양희철 , 최경자
IPC分类号： C07D215/233
摘要： 본 발명은 농원예용 살균제로 유용한 하기 화학식 1의 신규한 2-아미노-4-퀴놀린온 유도체에 관한 것으로, 이 화합물은 광범위한 식물 병원균에 대해 선택적으로 높은 살균 효과를 나타낸다. 또한, 유효성분으로서 상기 화합물 및 약학적으로 허용되는 담체를 포함하는 농원예용 살균제 조성물이 광범위한 식물 병원균에 대해 사용될 수 있다.

상기 식에서,
R
1 내지 R
4 는 각각 수소, 할로겐, C
1-10 의 선형 또는 분지형 알킬기, C
1-6 의 선형 또는 분지형 할로알킬기, C
1-10 의 선형 또는 분지형 알콕시기, 페닐기, 페녹시기, 벤질기, 니트로기 또는 사이아노기이고;
R
5 는 C
1-6 의 선형 또는 분지형 알킬기, C
3-6 의 사이클로알킬기, 페닐기, 페녹시기 또는 벤질기이고;
R
6 는 수소 또는 포화되거나 불포화된 C
1-5 의 선형 또는 분지형 알킬기이고;
R
7 은 수소,
또는 -CH
2 CN 이며, 여기에서
R
8 내지 R
16 은 각각 수소, 할로겐, 포화되거나 불포화된 C
1-6 의 선형 또는 분지형 알킬기, 치환되거나 치환되지 않은 페닐기, 알콕시알킬기 또는 (R
19 )
3 Si(이때, R
19 는 C
1-5 의 선형 또는 분지형 알킬기임)이고,
R
17 및 R
18 은 각각 수소, 또는 C
1-5 의 선형 또는 분지형 알킬기이고,
X 및 X'는 각각 C
1-3 의 알콕시, C
1-3 의 티오알콕시이거나, 함께 -O-(CH
2 )rO-, -S-(CH
2 )rS- 를 형성하고,
Y는 O, S 또는 S=O 이고,
Z는 헤테로사이클릭기이고,
m는 0 내지 4의 정수이며,
n, p, q, r은 각각 1 내지 4의 정수이다.
摘要翻译：本发明涉及新的式I的2-氨基-4-喹啉酮衍生物（1）作为农园艺用杀菌剂是有用的，这些化合物显示了广泛的植物病原体的高选择性的杀菌作用。此外，还有就是，作为有效成分，含有该载体化合物和药学上可接受的农业或园艺杀真菌剂使用的组合物可用于广泛的植物病原体。

6. 发明公开

KR1020050078439A 살균제로 유용한 디알킬설파이드가 치환된 아제티딘-2-온 유도체 및 이의 제조방법 失效
标题翻译：具有替康唑的新型杀真菌素AZETIDINE-2-ON衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020050078439A
公开(公告)日：2005-08-05
申请号：KR1020040005869
申请日：2004-01-29
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박창식 , 최은복 , 최경자 , 유충열 , 양희철
IPC分类号： C07D205/08
摘要： 본 발명은 디알킬설파이드가 치환된 아제티딘-2-온 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 화학식 1로 표시되는 디알킬설파이드가 치환된 아제티딘-2-온 유도체는 내성균을 비롯한 식물 병원균에 대해 광범위한 살균효과를 나타내므로, 상기 유도체를 유효성분으로 함유하는 조성물은 농원예용 살균제로서 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서,
X는 수소, 1 내지 3개의 C
1 -C
3 알킬기, 1 내지 3개의 클로로기, 1 내지 3개의 플루오로기, 1 내지 3개의 C
1 -C
3 알콕시기, 니트로기, 트리할로알킬기;
R은 C
1 -C
3 알킬기; 및
R'과 R"는 서로 이중결합으로 연결된 또는
R'가 , R"가 을 나타내며,
이때, R
1 은 메틸 또는 페닐이고, R
2 는 아세틸기, C
1 -C
3 알킬기, C
1 -C
2 의 알콕시메틸기, C
1 -C
2 의 알콕시에톡시메틸기를 나타낸다.

7. 发明授权

KR100501146B1 트리아졸 유도체, 그의 제조 방법 및 그를 포함하는농원예용 살균제 조성물 失效
标题翻译：用于农业反真菌组合物的三唑衍生物，其制备方法和包含农业的抗真菌组合物
公开(公告)号：KR100501146B1
公开(公告)日：2005-07-18
申请号：KR1020030029497
申请日：2003-05-09
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박창식 , 최은복 , 최경자
IPC分类号： A01N43/90
摘要： 본 발명은 트리아졸 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 농원예용 살균제 조성물에 관한 것으로서, 상기 트리아졸 유도체는 하기 화학식 1을 갖는다. 이 화합물은 식물 병원균에 대해 선택적 살균효과를 가지고, 침투효과뿐만 아니라 예방 및 치료효과가 뛰어나다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서,
X는 수소, 1 내지 3개의 할로겐기, 1 내지 3개의 C
1 -C
3 알킬기,1 내지 3개의 C
1 -C
3 알콕시기, 니트로기, 트리할로알킬기, 페닐기, 페녹시기, 3,4 위치가 치환된 -(OCH
2 CH
2 O)-기 또는 3,4 위치가 치환된-(CH)
4 -기, k는 1 내지 3이고,
R
1 는 수소, 직쇄 또는 측쇄의 C
1 -C
3 알킬기, 할로겐기 또는 페닐기이고;
R
2 는 직쇄 또는 측쇄의 C
1 -C
9 알킬기, 직쇄 또는 측쇄의 C
1 -C
5 알케닐기, C
3 -C
5 의 사이클로 알킬기, 또는 R
3 (CH
2 )
m 를 나타내고,
n는 0 또는 1을 나타내고,
여기서 R
3 는 치환되지 않은 페닐기 또는 1 내지 3개의 할로겐기, 1 내지 3개의 C
1 -C
3 알킬기,1 내지 3개의 C
1 -C
3 알콕시기, 니트로기, 트리할로알킬기로 치환된 페닐기이거나; 하기 화학식 1-1 내지 1-6(여기에서 *은 m이 0보다 클 경우 CH
2 와의 결합 사이트를 말함)와 같은 헤테로고리 화합물을 표시하거나; C
3 -C
5 의 사이클로 알킬기 또는 니트릴기를 나타내고,
m는 0-3을 나타낸다.
[화학식 1-1]

[화학식 1-2]

[화학식 1-3]

[화학식 1-4]

[화학식 1-5]

[화학식 1-6]

8. 发明公开

KR1020050040317A 3-알콕시인돌-2-카복실릭산 아미드 유도체를 포함하는 농원예용 살균제 失效
标题翻译：新型3-烷氧基二-2-羧酸酰胺衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020050040317A
公开(公告)日：2005-05-03
申请号：KR1020030075486
申请日：2003-10-28
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박창식 , 최은복 , 최경자 , 신동원
IPC分类号： C07D209/42
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 3-알콕시인돌-2-카복실릭산 아미드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 살균제에 관한 것으로, 상기 유도체는 내성균을 비롯한 광범위한 식물 병원균에 대해 선택적으로 높은 살균효과를 나타내므로 농원예용 살균제로 유용하게 사용될 수 있다.

상기 식에서,
R
1 은 수소 또는 COOR
4 ;
R
2 는 수소, C
1 -C
6 의 직쇄 또는 측쇄 알킬기, 할로겐이 치환되거나 치환되지 않은 C
2 -C
5 의 직쇄 또는 측쇄 알케닐기, C
2 -C
4 의 알키닐기, 사이클로프로필 또는 옥시라닐메틸기;
R
3 및 R
3' 은 동일하거나 상이하고 수소, C
1 -C
6 직쇄 또는 측쇄 알킬기, C
2 -C
4 직쇄 또는 측쇄의 알케닐기;
R
4 는 C
1 -C
2 의 알킬기; 및
X는 수소, C
1 -C
3 의 직쇄 또는 측쇄 알킬기로 1 내지 3개가 치환된 것을 나타낸다.

9. 发明授权

KR100458866B1 1,3-디옥솔란-2-일리덴 유도체 및 그의 제조 방법 失效
标题翻译： 1,3-솔란옥덴덴덴및및법법법법법법법법법
公开(公告)号：KR100458866B1
公开(公告)日：2004-12-03
申请号：KR1019990018380
申请日：1999-05-21
申请人： 한국화학연구원
发明人： 박창식 , 김영섭 , 김우정
IPC分类号： C07D249/08
摘要： PURPOSE: Provided is 1,3-dioxolane-2-ilidene derivative represented by the formula (1) which is superior in antifungal activity. Also, a preparation method thereof is provided. CONSTITUTION: 1,3-dioxolane-2-ilidene derivatives is represented by the formula (1), wherein R1 is hydrogen, C1-C6 alkyl, cyclohexyl, thioalkyl, thiophenyl, phenylsulfonyl, trifluoromethyl or pentafluoroethyl; R2 is C1-C6 alkyl, phenyl, naphthyl, thiopene, phenyl substituted with 1-3 halogen, alkyl, alkoxy or trifluoromethyl; and X and Y are hydrogen, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl or halogen. A method for preparing 1,3-dioxolane-2-ilidene derivative of the formula (1) comprises a condensation reaction of compounds of the formula (2) and (3) in the presence of a base.
摘要翻译：目的：提供一种抗真菌活性优异的由式（1）表示的1,3-二氧戊环-2-亚基衍生物。而且，提供了其制备方法。结构式：其中R1为氢，C1-C6烷基，环己基，硫代烷基，噻吩基，苯基磺酰基，三氟甲基或五氟乙基的1,3-二氧戊环-2-亚基衍生物由式（1） R2是C1-C6烷基，苯基，萘基，噻吩基，被1-3个卤素，烷基，烷氧基或三氟甲基取代的苯基; X和Y是氢，烷基，烷氧基，三氟甲基或卤素。用于制备式（1）的1,3-二氧戊环-2-基亚甲基衍生物的方法包括式（2）和（3）的化合物在碱存在下的缩合反应。

10. 发明授权

KR100392074B1 살균효과를 가지는 싸이아졸 유도체 失效
标题翻译： 살균효과를가지는싸이아졸유도체
公开(公告)号：KR100392074B1
公开(公告)日：2003-08-19
申请号：KR1020000056263
申请日：2000-09-25
申请人： 한국화학연구원
发明人： 최일영 , 이재현 , 박창식 , 임희종 , 김진철
IPC分类号： A01N43/78
摘要： PURPOSE: A new thiazole derivative obtained by using amide as a starting material is provided which has a strong antibacterial effect on plant pathogenic bacteria with a small amount, for example Pyricularia oryzae Cavera, Rhizoctonia SolaniAG-1, Botrytis cinerea KCI, Phytophthora infestans or the like. CONSTITUTION: Thioamide(formula II) is dissolved in dichloroethane, agitated with dichloroacetone at room temperature for 48 to 72 hr in the presence of a base and then dehydrated to produce chloromethyl thiazole(formula III). A chlorine atom of the chloromethyl thiazole is substituted to an iodine atom by use of sodium iodide and then reacted with 2-(2-hydroxyphenyl)-3-methoxy acrylic acid methylester(formula IV)(in case of A=C) or 2-methoxyimino-(2-hydroxyphenyl)-acetic acid methylester(formula IV)(in case of A=N) to produce a thiazole derivative(formula I).
摘要翻译：目的：提供一种以酰胺为起始原料得到的新型噻唑衍生物，对植物病原菌有较强的抗菌作用，如Pyricularia oryzae Cavera，Rhizoctonia SolaniAG-1，Botrytis cinerea KCI，致病疫霉或喜欢。构成：将硫代酰胺（式II）溶于二氯乙烷中，在室温下用二氯丙酮搅拌48-72小时，然后脱水，生成氯甲基噻唑（式III）。通过使用碘化钠将氯甲基噻唑的氯原子取代为碘原子，然后与2-（2-羟基苯基）-3-甲氧基丙烯酸甲酯（式IV）（在A = C的情况下）或2 （2-羟基苯基） - 乙酸甲酯（式IV）（在A = N的情况下）反应以产生噻唑衍生物（式I）。

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