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1. 发明公开

KR1020010014331A 하이드라진 유도체 失效
公开(公告)号：KR1020010014331A
公开(公告)日：2001-02-26
申请号：KR1019997012477
申请日：1998-06-18
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 브로드허스트마이클존 , 존슨윌리암헨리 , 월터데릴시몬
IPC分类号： C07C311/49
摘要： 하기 화학식 I의 하이드라진 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염은 세포로부터 종양 괴사 인자(TNF-α) 및 형질전환 성장 인자(TGF-α)의 방출을 억제할 뿐 아니라, 케라티노사이트 증식을 억제한다:
화학식 I

상기 식에서,
Y는 CO 또는 SO
2 를 의미하고;
R
1 은 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 사이클로알킬, 저급 사이클로알킬-저급 알킬, 아릴 또는 아릴-저급 알킬을 의미하고;
R
2 는 Y가 SO
2 를 의미하는 경우에는 저급 알킬, 할로-저급 알킬, 아릴-저급 알킬, 아릴-저급 알케닐 또는 아릴을 의미하고, Y가 CO를 의미하는 경우에는 저급 알킬, 할로-저급 알킬, 저급 알콕시, 저급 알콕시카보닐, 아실, 저급 사이클로알킬, 아릴, 아릴-저급 알킬, 아릴-저급 알콕시 또는 NR
5 R
6 를 의미하며;
R
3 는 수소,
시아노, 아미노, 하이드록시, 저급 알콕시, 저급 알콕시카보닐, 헤테로사이클릴 또는 헤테로사이클릴카보닐로 치환되거나 비치환된 저급 알킬,
저급 알케닐, 저급 알키닐, 저급 사이클로알킬, 저급 사이클로알킬-저급 알킬, 아릴-저급 알킬, 아릴-저급 알케닐, 아릴 또는 헤테로사이클릴이거나; 또는
R
2 및 R
3 는 함께 5-, 6- 또는 7-원 환형 아미드, 환형 이미드, 환형 설폰아미드 또는 환형 우레탄 그룹의 잔기를 형성하고;
R
4 는 저급 알킬, 하이드록시-저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 사이클로알킬, 저급 사이클로알킬-저급 알킬 또는 일반식 X-아릴, X-헤테로아릴 또는 -(CH
2 )
1-2 -CH=CR
7 R
8 의 그룹을 의미하며;
X는 스페이서 그룹을 의미하고;
R
5 및 R
6 는 각각 독립적으로 수소, 저급 알킬 또는 아릴-저급 알킬을 의미하고;
R
7 및 R
8 는 함께 하나의 메틸렌 그룹이 이종 원자에 의해 치환되거나 비치환된 저급 알킬렌 그룹을 나타낸다.
이들은 특히 염증, 발열, 출혈, 패혈증, 류마티스성 관절염, 골관절염, 다발성 경화증 또는 건선의 치료를 위한 약제로서 유용하다.

2. 发明公开

KR1020010086096A 티엔에프-알파 억제제로서의 환형 히드라진 유도체 失效
标题翻译： - 作为TNF-ALPHA抑制剂的循环液体衍生物
公开(公告)号：KR1020010086096A
公开(公告)日：2001-09-07
申请号：KR1020017007253
申请日：1999-12-02
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 브로드허스트마이클존 , 존슨윌리암헨리 , 월터다릴시몬
IPC分类号： C07D419/04
CPC分类号： C07D235/02 , C07D233/34 , C07D233/80 , C07D233/84 , C07D233/96 , C07D239/54 , C07D239/96 , C07D241/08 , C07D249/12 , C07D251/34 , C07D285/10 , C07D285/18 , C07D401/06 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： 하기화학식 I의히드라진유도체및 이들의약학적으로허용가능한염은세포로부터의종양괴사인자알파(TNF-α)의방출을억제한다. 화학식 I 상기식에서, W는 O, S, CO, NR, (CRR)또는 CR이고, X는 CO, NR, (CH), CR또는 CHR이고, Y는 CO, NR, (CH)또는 CHR이고, Z는 CO, CS, SO또는 CH이고, m은 0 또는 1이고, n 및 p는각각독립적으로 0, 1 또는 2이고, R은저급알킬, 저급알케닐, 저급사이클로알킬, 저급사이클로알킬-저급알킬, 아릴또는아릴-저급알킬이고, R는저급알킬, 저급알케닐, 저급사이클로알킬, 저급사이클로알킬-저급알킬또는일반식 V-아릴, 일반식 V-헤테로사이클릴또는일반식 -(CH)-CH=CRR의기이고, R, R, R, R, 및 R은각각독립적으로수소, 선택적으로치환된저급알킬, 저급알케닐, 저급사이클로알킬, 저급사이클로알킬-저급알킬, 아릴, 아릴-저급알킬, 헤테로사이클릴또는헤테로사이클릴-저급알킬이거나; R과 R는이들이결합된탄소원자와함께 3원내지 8원의고리를형성하거나; R및 R또는 R및 R은이들이결합되어있는질소원자와함께 3원내지 8원의고리를형성하거나; R및 R는이들이결합되어있는 sp탄소원자와함께접합된저급사이클로알케닐, 아릴또는헤테로아릴고리를형성하거나; R는 R또는 R와함께 CH기가헤테로원자로선택적으로치환된저급알킬렌을나타내거나; R또는 R는 R또는 R와함께 CH기가선택적으로헤테로원자로치환된저급알킬렌을나타내거나; R및 R는함께 CH기가선택적으로헤테로원자로치환된저급알킬렌기를나타내고; V는스페이서기이고, R및 R는함께 CH기가선택적으로헤테로원자로치환된저급알킬렌을나타내고; q는 1 또는 2이고, 단 (i) W, X 및 Y중하나이상은이들치환체에대해전술한헤테로원자중의하나또는 CO를나타내고, (ii) W가 O인경우에 Z는 CO, SO또는 CS이고, (iii) W, X, Y 및 Z가모두 CO이지는않고, (iv) W, X 및 Y가모두각각 NR, NR및 NR이지는않다. 이들은특히염증성질환및 자가면역질환, 골관절염, 호흡기질환, 종양, 악액질, 심장혈관질환, 열, 출혈및 패혈증의치료를위한약제로서사용될수 있다.
摘要翻译：肼衍生物及其药学上可接受的盐可用于治疗炎性和自身免疫疾病，骨关节炎，呼吸系统疾病，肿瘤，恶病质，心血管疾病，发热，出血和败血症。

3. 发明授权

KR100442223B1 티엔에프-알파 억제제로서의 환형 히드라진 유도체 失效
标题翻译：空值
公开(公告)号：KR100442223B1
公开(公告)日：2004-07-30
申请号：KR1020017007253
申请日：1999-12-02
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 브로드허스트마이클존 , 존슨윌리암헨리 , 월터다릴시몬
IPC分类号： C07D419/04
CPC分类号： C07D235/02 , C07D233/34 , C07D233/80 , C07D233/84 , C07D233/96 , C07D239/54 , C07D239/96 , C07D241/08 , C07D249/12 , C07D251/34 , C07D285/10 , C07D285/18 , C07D401/06 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： 하기 화학식 I의 히드라진 유도체 및 이들의 약학적으로 허용가능한 염은 세포로부터의 종양 괴사 인자 알파(TNF-α)의 방출을 억제한다.
화학식 I

상기 식에서,
W는 O, S, CO, NR
5 , (CR
3 R
4 )
m 또는 CR
11 이고,
X는 CO, NR
6 , (CH
2 )
n , CR
12 또는 CHR
13 이고,
Y는 CO, NR
7 , (CH
2 )
p 또는 CHR
14 이고,
Z는 CO, CS, SO
2 또는 CH
2 이고,
m은 0 또는 1이고,
n 및 p는 각각 독립적으로 0, 1 또는 2이고,
R
1 은 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 사이클로알킬, 저급 사이클로알킬-저급 알킬, 아릴 또는 아릴-저급 알킬이고,
R
2 는 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 사이클로알킬, 저급 사이클로알킬-저급 알킬 또는 일반식 V-아릴, 일반식 V-헤테로사이클릴 또는 일반식 -(CH
2 )
q -CH=CR
8 R
9 의 기이고,
R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , 및 R
7 은 각각 독립적으로 수소, 선택적으로 치환된 저급 알킬, 저급 알케닐, 저급 사이클로알킬, 저급 사이클로알킬-저급 알킬, 아릴, 아릴-저급 알킬, 헤테로사이클릴 또는 헤테로사이클릴-저급 알킬이거나; R
3 과 R
4 는 이들이 결합된 탄소원자와 함께 3원 내지 8원의 고리를 형성하거나; R
5 및 R
6 또는 R
5 및 R
7 은 이들이 결합되어 있는 질소 원자와 함께 3원 내지 8원의 고리를 형성하거나; R
11 및 R
12 는 이들이 결합되어 있는 sp
2 탄소 원자와 함께 접합된 저급 사이클로알케닐, 아릴 또는 헤테로아릴 고리를 형성하거나; R
5 는 R
13 또는 R
14 와 함께 CH
2 기가 헤테로원자로 선택적으로 치환된 저급 알킬렌을 나타내거나; R
6 또는 R
7 는 R
3 또는 R
4 와 함께 CH
2 기가 선택적으로 헤테로원자로 치환된 저급 알킬렌을 나타내거나; R
3 및 R
4 는 함께 CH
2 기가 선택적으로 헤테로원자로 치환된 저급 알킬렌기를 나타내고;
V는 스페이서 기이고,
R
8 및 R
9 는 함께 CH
2 기가 선택적으로 헤테로원자로 치환된 저급 알킬렌을 나타내고;
q는 1 또는 2이고,
단 (i) W, X 및 Y중 하나 이상은 이들 치환체에 대해 전술한 헤테로원자중의 하나 또는 CO를 나타내고, (ii) W가 O인 경우에 Z는 CO, SO
2 또는 CS이고, (iii) W, X, Y 및 Z가 모두 CO이지는 않고, (iv) W, X 및 Y가 모두 각각 NR
5 , NR
6 및 NR
7 이지는 않다.
이들은 특히 염증성 질환 및 자가 면역 질환, 골관절염, 호흡기 질환, 종양, 악액질, 심장혈관 질환, 열, 출혈 및 패혈증의 치료를 위한 약제로서 사용될 수 있다.
摘要翻译：肼衍生物及其药学上可接受的盐可用于治疗炎性和自身免疫疾病，骨关节炎，呼吸系统疾病，肿瘤，恶病质，心血管疾病，发热，出血和败血症。

4. 发明授权

KR100371122B1 하이드라진 유도체 失效
标题翻译： 하이드라진유도체
公开(公告)号：KR100371122B1
公开(公告)日：2003-02-05
申请号：KR1019997012477
申请日：1998-06-18
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 브로드허스트마이클존 , 존슨윌리암헨리 , 월터데릴시몬
IPC分类号： C07C311/49
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： Hydrazine derivatives of formula (I) wherein Y signifies CO or SO2; R1 signifies lower alkyl, lower alkenyl, lower cycloalkyl, lower cycloalkyl-lower alkyl, aryl or aryl-lower alkyl; R2 signifies lower alkyl, halo-lower alkyl, aryl-lower alkyl, aryl-lower alkenyl or aryl when Y signifies SO2 and signifies lower alkyl, halo-lower alkyl, lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl, acyl, lower cycloalkyl, aryl, aryl- lower alkyl, aryl-lower alkoxy or NR5R6 when Y signifies CO; and R3 signifies hydrogen, lower alkyl optionally substituted by cyano, amino, hydroxy, lower alkoxy, lower alkoxycarbonly, heterocyclyl or heterocyclylcarbonyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower cycloalkyl, lower cycloalkyl- lower alkyl, aryl-lower alkyl, aryl-lower alkenyl, aryl or heterocyclyl; or R2 and R3 together form the residue of a 5-, 6- or 7- membered cyclic amide, cyclic imide, cyclic sulphonamide or cyclic urethane group; R4 signifies lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, lower alkenyl, lower cycloalkyl, lower cycloalkly-lower alkyl or a grouping of the formula X-aryl, X-heteroaryl or -(CH2)1-2- CH=CR7R8; X signifies a spacer group; R5 and R6 each individually signify hydrogen, lower alkyl or aryl-lower alkyl; and R7 and R8 together represent a lower alkylene group in which one methylene group is optionally replaced by a hetero atom; and their pharmaceutically acceptable salts inhibit not only the release of tumour necrosis factor (TNF-α) and transforming growth factor (TGF-α) from cells, but also keratinocyte proliferation. They are useful as medicaments, especially for the treatment of inflammation, fever, haemorrhage, sepsis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, multiple sclerosis or psoriasis.
摘要翻译：式（I）的肼衍生物，其中Y表示CO或SO 2; R1表示低级烷基，低级链烯基，低级环烷基，低级环烷基 - 低级烷基，芳基或芳基 - 低级烷基; 当Y表示SO 2并且表示低级烷基，卤代低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，酰基，低级环烷基，芳基，芳基 - 低级烷基，芳基 - 低级烷基，低级烷基，芳基 - 低级烷氧基或NR 5 R 6，当Y表示CO时; 氨基，羟基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，杂环基或杂环基羰基，低级链烯基，低级炔基，低级环烷基，低级环烷基 - 低级烷基，芳基 - 低级烷基，芳基 - 低级链烯基，芳基或杂环基; 或R2和R3一起形成5-，6-或7-元环酰胺，环状酰亚胺，环状磺酰胺或环状氨基甲酸酯基团的残基; R4表示低级烷基，羟基 - 低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级环烷基 - 低级烷基或式X-芳基，X-杂芳基或 - （CH2）1-2- CH = CR7R8的基团; X表示间隔组; R5和R6各自分别表示氢，低级烷基或芳基 - 低级烷基; 并且R7和R8一起表示其中一个亚甲基任选被杂原子取代的低级亚烷基; 及其可药用盐不仅抑制来自细胞的肿瘤坏死因子（TNF-α）和转化生长因子（TGF-α）的释放，而且抑制角质形成细胞增殖。它们可用作药物，特别是用于治疗炎症，发热，出血，败血症，类风湿性关节炎，骨关节炎，多发性硬化症或牛皮癣。

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