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1. 发明公开

KR1020040082411A 수용성 페닐글리신 유도체 无效
标题翻译：水溶性苯基甘氨酸衍生物
公开(公告)号：KR1020040082411A
公开(公告)日：2004-09-24
申请号：KR1020047012096
申请日：2003-01-30
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 알리그레오 , 그로에브케즈빈덴카트린 , 옵스트율리케
IPC分类号： C07D211/40 , C07D211/22
CPC分类号： C07D211/22 , C07D211/42
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 신규한 수용성 N-(4-카밤이미도일-페닐)-글리신 유도체, 및 이의 생리학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서,
R
1 은 저급 알콕시이고,
R
2 는 할로겐이고,
R
3 는 선택적으로 저급 알킬, 하이드록시-저급 알킬, 카복시-저급 알킬 또는 저급 알콕시-카보닐-저급 알킬로 치환된 피페리디닐이고,
R
4 는 수소 또는 저급 알킬이고,
n은 0 내지 3이고, -(CH
2 )
n -기는 선택적으로 저급 알킬로 치환될 수 있다.
이들 화합물은 인자 VIIa 및 조직 인자에 의해 유도되는 응집 인자 Xa, IXa및 트롬빈의 형성을 억제하며 약제로서 사용될 수 있다.

2. 发明公开

KR1019990066925A 티아졸유도체 失效
公开(公告)号：KR1019990066925A
公开(公告)日：1999-08-16
申请号：KR1019980063364
申请日：1998-12-31
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 알리그레오 , 에덴호퍼알브레취 , 힐퍼트커트 , 벨러토마스
IPC分类号： C07D277/20
摘要： 하기 화학식 1의 화합물 및 약학적으로 유용한 이들의 염 및 에스테르는 상이한 타입의 세포의 표면에 대한 유착성 단백질의 결합을 억제함으로써 세포-세포 및 세포-매트릭스 상호작용에 영향을 미친다. 이들은 신생물, 종양 전이, 종양 성장, 골다공증, 파제트병(Paget's disease), 당뇨병성 망막증, 황반 변성, 혈관 치료 후 망막증, 건선, 관절염, 섬유증, 신부전증 뿐만 아니라 바이러스, 세균 또는 곰팡이에 의해 야기되는 감염을 억제하거나 예방하기 위한 약학적 제제의 형태로 사용될 수 있다.

상기 식에서,
R
1 은
이고,
R
2 는 하기 화학식 2이고,

R
3 은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로아릴, 카복시, 알킬-O-CO- 또는 아르알킬-O-CO-이고,
R
4 는 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이고,
R
5 및 R
6 는 각각 독립적으로 수소, 알킬, 사이클로알킬 또는 헤테로아릴이고,
R
7 및 R
8 은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 사이클로알킬 또는 아르알킬이거나, 그들이 부착된 N 원자와 함께 알킬로 치환될 수 있는 5- 내지 8-원 헤테로사이클 환을 형성하고,
R
9 는 수소, 알킬 또는 사이클로알킬이고,
R
10 은 아릴, 아르알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로사이클릴알킬, 하이드록시, 수소 또는 알킬이거나, R
10 은 카복시, 카복시알킬, 알킬-O-CO-, 아르알킬-O-CO-, 알킬-CO-, 아르알킬-CO-, 헤테로아릴알킬-CO-, 알킬설포닐, 아릴설포닐 또는 헤테로아릴설포닐이고 k가 0이거나, R
10 은 아미노기를 통해 결합된 α-아미노산이고, l은 0이며, k는 1이고,
A는 카보닐 또는 설포닐이고,
B는 수소, 알킬 또는 사이클로알킬이고,
a 내지 m은 0 또는 양의 정수로서, a는 0 내지 2이지만 R
1 이 -NH
2 일 때는 0이 아니고; b는 0 내지 4이고; c, d, f, g, k, l 및 m은 각각 독립적으로 0 또는 1이고, 여기에서 c, f 및 g는 동시에 0이 아니며, f 또는 g가 1일 때 m은 0이 아니고; i는 0 또는 1이고, 여기에서 i가 0일 때 k 및 l은 역시 0이고; e는 0 내지 3이고; h는 0 내지 5 이고; j는 0 내지 2이고; e, h 및 j의 합은 2 내지 7이다.

3. 发明授权

KR100569517B1 페닐글리신 유도체 失效
标题翻译：苯乙烯衍生物
公开(公告)号：KR100569517B1
公开(公告)日：2006-04-07
申请号：KR1020027015798
申请日：2001-05-17
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 알리그레오 , 그로에브케츠빈덴카트린 , 힐페르트쿠르트 , 쿠에네홀거 , 오브스트울리케 , 베셀한스피터
IPC分类号： C07C257/18
CPC分类号： C07D317/36 , C07C257/18 , C07C259/18 , C07D307/20
摘要： N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives have the formula:wherein X and R1 to R5 are as defined herein, and includes hydrates or solvates and/or physiologically acceptable salts thereof and/or physiologically acceptable esters thereof.

4. 发明公开

KR1019990066903A 티아졸유도체 失效
标题翻译：噻唑衍生物
公开(公告)号：KR1019990066903A
公开(公告)日：1999-08-16
申请号：KR1019980061644
申请日：1998-12-30
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 알리그레오 , 에덴호퍼알브레흐트 , 힐퍼트쿠르트 , 벨러토마스
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/425
摘要： 본 발명은 다른 형태의 세포 표면에 유착성(adhesive) 단백질이 결합되는 것을 억제하여서 세포-세포 및 세포-세포 간질의 작용에 영향을 끼치는 하기 화학식 1의 화합물 및 그의 약학적으로 사용가능한 염과 에스테르에 관한 것이다:

상기 식에서,
R
1 은 이고,
R
2 는 이고, 여기서 Het는 R
9 로 치환되고 질소 원자 이외에 추가의 N, O 또는 S 원자가 고리에 존재할 수 있는 5원- 내지 8원-헤테로사이클 고리 시스템이고,
R
3 는 수소, 알킬, 시클로알킬, 아릴, 아르알킬 또는 헤테로아릴이고,
R
4 는 수소, 알킬, 시클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이고,
R
5 , R
6 , R
7 및 R
8 은 각각 독립적으로 수소, 알킬 또는 시클로알킬이거나, 또는 R
7 과 R
8 은 이들이 결합된 N 원자와 함께, 알킬로 치환될 수 있는 5원- 내지 8원-헤테로사이클 고리를 형성하고,
R
9 는
이고,
R
10 는 아릴, 아르알킬, 헤테로시클릴, 또는 아미노 그룹을 통해 결합된 α-아미노산이고,
a 내지 i는 0 내지 전체 양수인데, 이 때
a와 b는 각각 독립적으로 0 내지 4이고,
d는 0 또는 1이고,
d가 0일 때 f는 0이고,
c, d 및 e의 합은 1 내지 4이고,
f와 h는 각각 독립적으로 0 또는 1이고,
h가 1일 때 i는 0이 아니고,
g, h 및 i의 합은 2 내지 5이다.
이들은 종양, 종양 전이, 골다공증, 파제트병, 당뇨성 망막증, 황반 변성, 혈관 차단후 재발협착증, 건선, 관절염, 신부전증 뿐만 아니라 바이러스, 박테리아 또는 진균에 의해 발생된 감염증의 억제 또는 예방시에 약학 제제의 형태로 사용될 수 있다.

5. 发明公开

KR1020030007678A 페닐글리신 유도체 失效
标题翻译： 페닐글리어유도체
公开(公告)号：KR1020030007678A
公开(公告)日：2003-01-23
申请号：KR1020027015798
申请日：2001-05-17
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 알리그레오 , 그로에브케츠빈덴카트린 , 힐페르트쿠르트 , 쿠에네홀거 , 오브스트울리케 , 베셀한스피터
IPC分类号： C07C257/18
CPC分类号： C07D317/36 , C07C257/18 , C07C259/18 , C07D307/20
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I의 신규한 N-(4-카밤이미도일-페닐)-글리신 유도체, 및 그의 수화물 또는 용매화물 및/또는 생리학적으로 허용가능한 염 및/또는 생리학적으로 허용가능한 에스테르에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서,
R
1 내지 R
5 및 X는 각각 본원 명세서 및 청구의 범위에서 정의된 바와 같다.
摘要翻译： N-（4-甲脒基 - 苯基） - 甘氨酸衍生物具有下式：其中X和R1-R5如本文所定义，并且包括其水合物或溶剂合物和/或其生理学上可接受的盐和/或其生理学上可接受的酯。

6. 发明授权

KR100312900B1 티아졸유도체 失效
公开(公告)号：KR100312900B1
公开(公告)日：2002-01-17
申请号：KR1019980061644
申请日：1998-12-30
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 알리그레오 , 에덴호퍼알브레흐트 , 힐퍼트쿠르트 , 벨러토마스
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/425
摘要： 본 발명은 다른 형태의 세포 표면에 유착성(adhesive) 단백질이 결합되는 것을 억제하여서 세포-세포 및 세포-세포 간질의 작용에 영향을 끼치는 하기 화학식 1의 화합물 및 그의 약학적으로 사용가능한 염과 에스테르에 관한 것이다:

상기 식에서,
R
1 은 이고,
R
2 는 이고, 여기서 Het는 R
9 로 치환되고 질소 원자 이외에 추가의 N, O 또는 S 원자가 고리에 존재할 수 있는 5원- 내지 8원-헤테로사이클 고리 시스템이고,
R
3 는 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 아르알킬 또는 헤테로아릴이고,
R
4 는 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이고,
R
5 , R
6 , R
7 및 R
8 은 각각 독립적으로 수소, 알킬 또는 사이클로알킬이거나, 또는 R
7 과 R
8 은 이들이 결합된 N 원자와 함께, 알킬로 치환될 수 있는 5원- 내지 8원-헤테로사이클 고리를 형성하고,
R
9 는
이고,
R
10 는 아릴, 아르알킬, 헤테로사이클릴, 또는 아미노 그룹을 통해 결합된 α-아미노산이고,
a 내지 i는 0 내지 전체 양수인데, 이 때
a와 b는 각각 독립적으로 0 내지 4이고,
d는 0 또는 1이고,
d가 0일 때 f는 0이고,
c, d 및 e의 합은 1 내지 4이고,
f와 h는 각각 독립적으로 0 또는 1이고,
h가 1일 때 i는 0이 아니고,
g, h 및 i의 합은 2 내지 5이다.
이들은 종양, 종양 전이, 골다공증, 파제트병, 당뇨성 망막증, 황반 변성, 혈관 차단후 재발협착증, 건선, 관절염, 신부전증 뿐만 아니라 바이러스, 박테리아 또는 진균에 의해 발생된 감염증의 억제 또는 예방시에 약학 제제의 형태로 사용될 수 있다.

7. 发明授权

KR100312901B1 티아졸유도체 失效
公开(公告)号：KR100312901B1
公开(公告)日：2002-01-15
申请号：KR1019980063364
申请日：1998-12-31
申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人： 알리그레오 , 에덴호퍼알브레취 , 힐퍼트커트 , 벨러토마스
IPC分类号： C07D277/20
摘要： 하기 화학식 1의 화합물 및 그의 약학적으로 유용한 염 및 에스테르는 상이한 타입의 세포의 표면에 대한 유착성 단백질의 결합을 억제함으로써 세포-세포 및 세포-매트릭스 상호작용에 영향을 미친다. 이들은 신생물, 종양 전이, 종양 성장, 골다공증, 파제트병(Paget's disease), 당뇨병성 망막증, 황반 변성, 혈관 치료 후 재발협착증, 건선, 관절염, 섬유증, 신부전증 뿐만 아니라 바이러스, 세균 또는 곰팡이에 의해 야기되는 감염을 억제하거나 예방하기 위한 약학적 제제의 형태로 사용될 수 있다.

상기 식에서,
R
1 은
이고;
R
2 는 하기 화학식 2의 기이고;

R
3 은 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 아르알킬, 헤테로아릴, 카복시, 알킬-O-CO- 또는 아르알킬-O-CO-이고;
R
4 는 수소, 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴이고;
R
5 및 R
6 은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 사이클로알킬 또는 헤테로아릴이고;
R
7 및 R
8 은 각각 독립적으로 수소, 알킬, 사이클로알킬 또는 아르알킬이거나, 또는 이들에 부착된 N 원자와 함께 알킬로 치환될 수 있는 5- 내지 8-원 헤테로사이클 환을 형성하고;
R
9 는 수소, 알킬 또는 사이클로알킬이고;
R
10 은 아릴, 아르알킬, 헤테로사이클릴, 헤테로사이클릴알킬, 하이드록시, 수소 또는 알킬이거나, 또는 k가 0일 때 R
10 은 카복시, 카복시알킬, 알킬-O-CO-, 아르알킬-O-CO-, 알킬-CO-, 아르알킬-CO-, 헤테로아릴알킬-CO-, 알킬설포닐, 아릴설포닐 또는 헤테로아릴설포닐이거나, 또는 l이 0이고 k가 1일 때 R
10 은 아미노기를 통해 결합된 α-아미노산이고;
A는 카보닐 또는 설포닐이고;
B는 수소, 알킬 또는 사이클로알킬이고;
a는 0 내지 2의 정수이고, 단 R
1 이 -NH
2 일 때는 0이 아니고;
b는 0 내지 4의 정수이고;
c, d, f, g, k, l 및 m은 각각 독립적으로 0 또는 1이고, 단 c, f 및 g는 동시에 0이 아니며, f 또는 g가 1일 때 m은 0이 아니고;
i는 0 또는 1이고, 단 i가 0일 때는 k 및 l도 0이고;
e는 0 내지 3의 정수이고, h는 0 내지 5의 정수이고, j는 0 내지 2의 정수이고, 단, e, h 및 j의 합은 2 내지 7의 정수이다.

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