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1. 发明授权

KR101769642B1 벤즈아제핀 화합물 有权
公开(公告)号：KR101769642B1
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：KR1020127026576
申请日：2011-03-11
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 고시오,히로유끼 , 아사이,노리오 , 다까하시,다이스께 , 시미즈,다까후미 , 나가이,야스히또 , 가와바따,게이꼬 , 토르,칼브루스
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , C07D498/04
CPC分类号： C07D498/04 , A61K31/55 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 본발명의과제는, 5-HT수용체에관계하는질환, 특히복압성요실금, 절박성요실금, 혼합형요실금등의요실금, 발기부전증등의성기능장해, 비만등의치료또는예방제로서유용한화합물을제공하는것이다. 본발명의해결수단은, 복압성요실금, 절박성요실금, 혼합형요실금등의요실금, 발기부전증등의성기능장해, 비만등의치료또는예방용의약조성물의유효성분으로서유망한, 5-HT수용체아고니스트작용을갖는화합물에대해서검토하고, 본발명의벤즈아제핀화합물이우수한 5-HT수용체아고니스트작용을갖는것을확인하여, 본발명을완성하였다. 즉, 본발명의벤즈아제핀화합물은 5-HT수용체아고니스트작용을가지며, 5-HT수용체에관계하는질환, 특히복압성요실금, 절박성요실금, 혼합형요실금등의요실금, 발기부전증등의성기능장해, 비만등의치료또는예방제로서사용할수 있다.

2. 发明公开

KR1020130038242A 벤즈아제핀 화합물 有权
标题翻译：苯并噻吩化合物
公开(公告)号：KR1020130038242A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：KR1020127026576
申请日：2011-03-11
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 고시오,히로유끼 , 아사이,노리오 , 다까하시,다이스께 , 시미즈,다까후미 , 나가이,야스히또 , 가와바따,게이꼬 , 토르,칼브루스
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/55 , C07D498/04
CPC分类号： C07D498/04 , A61K31/55 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 본 발명의 과제는, 5-HT
2C 수용체에 관계하는 질환, 특히 복압성 요실금, 절박성 요실금, 혼합형 요실금 등의 요실금, 발기부전증 등의 성기능 장해, 비만 등의 치료 또는 예방제로서 유용한 화합물을 제공하는 것이다. 본 발명의 해결수단은, 복압성 요실금, 절박성 요실금, 혼합형 요실금 등의 요실금, 발기부전증 등의 성기능 장해, 비만 등의 치료 또는 예방용 의약 조성물의 유효 성분으로서 유망한, 5-HT
2C 수용체 아고니스트 작용을 갖는 화합물에 대해서 검토하고, 본 발명의 벤즈아제핀 화합물이 우수한 5-HT
2C 수용체 아고니스트 작용을 갖는 것을 확인하여, 본 발명을 완성하였다. 즉, 본 발명의 벤즈아제핀 화합물은 5-HT
2C 수용체 아고니스트 작용을 가지며, 5-HT
2C 수용체에 관계하는 질환, 특히 복압성 요실금, 절박성 요실금, 혼합형 요실금 등의 요실금, 발기부전증 등의 성기능 장해, 비만 등의 치료 또는 예방제로서 사용할 수 있다.
摘要翻译： [问题]提供可用作治疗或预防5-HT 2C受体相关疾病，特别是失禁例如压力性尿失禁，敦促尿失禁，混合性尿失禁等的药物的化合物，性功能障碍例如勃起功能障碍综合征等，肥胖等。 [解决方案]本发明人已经研究了具有5-HT 2C受体激动剂活性的化合物，其有希望作为用于治疗或预防失禁的药物组合物的活性成分，例如压力性尿失禁，敦促性尿失禁，混合性尿失禁等等，性功能障碍如勃起功能障碍综合征等，肥胖症等，并且发现本发明的苯并氮杂化合物具有优异的5-HT 2C受体激动剂活性，从而完成了本发明。也就是说，本发明的苯并吖庚因化合物具有5-HT 2C受体激动剂活性，可用作治疗或预防5-HT 2C受体相关疾病的药剂，特别是尿失禁如压力性尿失禁，急迫性尿失禁混合尿失禁等，性功能障碍如勃起功能障碍综合征等，肥胖症等。

3. 发明公开

KR1020090083935A 카르복실산 유도체 无效
标题翻译：羧酸衍生物
公开(公告)号：KR1020090083935A
公开(公告)日：2009-08-04
申请号：KR1020097012716
申请日：2007-11-29
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 네고로,겐지 , 오누키,게이 , 구로사키,도시오 , 이와사키,후미요시 , 요네토쿠,야스히로 , 츠치야,가즈유키 , 아사이,노리오 , 요시다,시게루 , 소가,다카토시 , 스즈키,다이스케
IPC分类号： C07D471/04 , C07D413/12 , A61K31/404 , A61P3/10
CPC分类号： C07D471/04 , C07D209/08 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/227 , C07D215/26 , C07D215/38 , C07D215/40 , C07D215/58 , C07D265/36 , C07D279/16 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D413/12
摘要： [PROBLEMS] To provide a compound which is usable as a drug, in particular, an insulin secretagogue or a preventive or remedy for a disease in which GPR40 participates such as diabetes or the like. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] It is found out that a novel carboxylic acid derivative, which is characterized in that a carboxylic acid is bonded via two atoms to a 6-membered monocyclic aromatic ring and this aromatic ring is further bonded via a linker to a nitrogen-containing bicyclic ring, or its salt has an excellent GPR40 agonist activity. Because of showing excellent effects of promoting insulin secretion and lowering blood glucose level, this carboxylic acid derivative is useful as an insulin secretagogue or a preventive or remedy for diabetes. ® KIPO & WIPO 2009
摘要翻译： [问题]提供可用作药物的化合物，特别是胰岛素促分泌素或GPR40参与的疾病如糖尿病等的预防或治疗。 [解决问题的手段]发现一种新的羧酸衍生物，其特征在于羧酸通过两个原子键合到6元单环芳香环，并且该芳环通过连接体进一步键合到含氮双环或其盐具有优异的GPR40激动剂活性。由于显示出促进胰岛素分泌和降低血糖水平的优异效果，该羧酸衍生物可用作胰岛素促分泌素或糖尿病的预防或补救。 ®KIPO＆WIPO 2009

4. 发明公开

KR1020090005208A 옥사디아졸리딘디온 화합물 无效
标题翻译：氧化杂环化合物
公开(公告)号：KR1020090005208A
公开(公告)日：2009-01-12
申请号：KR1020087028510
申请日：2007-04-23
申请人： 아스텔라스세이야쿠 가부시키가이샤
发明人： 네고로,겐지 , 이와사끼,후미요시 , 오누끼,게이 , 구로사끼,도시오 , 요네또꾸,야스히로 , 아사이,노리오 , 요시다,시게루 , 소가,다까또시
IPC分类号： C07D271/06 , C07D413/12 , A61K31/4245 , A61P3/08
CPC分类号： C07D271/06 , C07D271/07 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： [PROBLEMS] To provide a compound which can be used as a pharmaceutical agent, particularly an insulin secretion enhancer or a prophylactic/therapeutic agent for a disease associated with GPR40 such as diabetes. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] It is found that an oxadiazolidinedione compound having, at the 2-position of an oxadiazolidinedione ring, a substituent (e.g., a benzyl) bound to a cyclic group through a linker, or a pharmaceutically acceptable salt thereof has an excellent GPR40 agonistic activity. The oxadiazolidinedione compound shows an excellent insulin secretion enhancing effect and an excellent anti-hyperglycemic effect, and therefore is useful as an insulin secretion enhancer or a prophylactic/therapeutic agent for diabetes.
摘要翻译： [问题]提供可用作药剂，特别是胰岛素分泌增强剂或与GPR40相关疾病如糖尿病的预防/治疗剂的化合物。解决问题的手段发现，在恶二唑烷二酮环的2位具有通过连接基与环状基团结合的取代基（例如苄基）或其药学上可接受的盐的恶二唑烷二酮化合物具有优良的GPR40激动活性。恶二唑烷二酮化合物显示出优异的胰岛素分泌增强效果和优异的抗高血糖效果，因此可用作胰岛素分泌增强剂或糖尿病的预防/治疗剂。

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