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1. 发明授权

KR102057755B1 피롤로벤조디아제핀 및 그의 컨쥬게이트 有权
公开(公告)号：KR102057755B1
公开(公告)日：2019-12-19
申请号：KR1020157028705
申请日：2014-03-13
申请人： 메디뮨 리미티드 , 제넨테크, 인크.
发明人： 하워드,필립,윌슨 , 플라이게어,존,에이. , 필로,토마스 , 웨이,빈칭
IPC分类号： A61K47/68 , A61K31/5517 , C07D487/04

2. 发明公开

KR1020140078735A 피롤로벤조디아제핀 및 그의 컨주게이트 审中-实审
标题翻译：。。。。。。。。。。。。
公开(公告)号：KR1020140078735A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：KR1020147012725
申请日：2012-10-12
申请人： 메디뮨 리미티드 , 제넨테크, 인크.
发明人： 플라이게어,존,에이. , 건즈너-토스테,자넷,엘. , 필로,토마스 , 하워드,필립,윌슨 , 마스터슨,루크
IPC分类号： C07D487/04 , C07D243/10 , A61K47/48 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/48384 , A61K47/6803 , A61K47/6849 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61K47/50 , C07D243/10
摘要： 화학식 A의 컨주게이트:

상기 식에서,
점선은 C1과 C2 또는 C2와 C3 사이의 이중결합의 임의의 존재를 나타내며;
R
2 는 H, OH, =O, =CH
2 , CN, R, OR, =CH-R
D , =C(R
D )
2 , O-SO
2 -R, CO
2 R 및 COR로부터 독립적으로 선택되고, 임의로 할로 또는 디할로로부터 더 선택되며;
여기에서 R
D 는 R, CO
2 R, COR, CHO, CO
2 H, 및 할로로부터 독립적으로 선택되고;
R
6 및 R
9 는 H, R, OH, OR, SH, SR, NH
2 , NHR, NRR', NO
2 , Me
3 Sn 및 할로로부터 독립적으로 선택되며;
R
7 은 H, R, OH, OR, SH, SR, NH
2 , NHR, NRR', NO
2 , Me
3 Sn 및 할로로부터 독립적으로 선택되고;
Y는 단일결합, 및 하기 화학식 A1 또는 A2의 그룹으로부터 선택되며:

여기에서 N은 상기 그룹이 PBD 부위의 N10에 결합하는 경우를 나타내고;
R
L1 및 R
L2 는 H 및 메틸로부터 독립적으로 선택되거나, 이들이 결합된 탄소 원자와 함께 사이클로프로필렌 그룹을 형성하며;
CBA는 세포 결합제를 나타내고;
Q는 O, S 및 NH로 부터 독립적으로 선택되며;
R
11 은 H, 또는 R이거나, Q가 O인 경우에는, SO
3 M이고, 여기에서 M은 금속 양이온이며;
R 및 R'는 각각 독립적으로 임의로 치환된 C
1-12 알킬, C
3-20 헤테로사이클릴 및 C
5
-20 아릴 그룹으로부터 선택되고, 임의로 그룹 NRR'와 관련하여 R 및 R'는 이들이 부착된 질소 원자와 함께 임의로 치환된 4-, 5-, 6- 또는 7-원 헤테로사이클릭 환을 형성하며;
여기에서 R
12 , R
16 , R
19 및 R
17 은 각각 R
2 , R
6 , R
9 및 R
7 에 대해서 정의한 바와 같고;
여기에서 R"는 C
3-12 알킬렌 그룹이며, 이 쇄는 하나 또는 그 이상의 헤테로 원자, 예를 들어, O, S, N(H), NMe 및/또는 임의로 치환된 방향족 환, 예를 들어, 벤젠 또는 피리딘에 의해서 단속될 수 있고;
X 및 X'는 O, S 및 N(H)로부터 독립적으로 선택된다.

3. 发明授权

KR101877598B1 피롤로벤조디아제핀 및 그의 컨주게이트 有权
公开(公告)号：KR101877598B1
公开(公告)日：2018-07-11
申请号：KR1020147012725
申请日：2012-10-12
申请人： 메디뮨 리미티드 , 제넨테크, 인크.
发明人： 플라이게어,존,에이. , 건즈너-토스테,자넷,엘. , 필로,토마스 , 하워드,필립,윌슨 , 마스터슨,루크
IPC分类号： C07D487/04 , C07D243/10 , A61K47/48 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/6803 , A61K47/6849 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： 화학식 A의컨주게이트:상기식에서, 점선은 C1과 C2 또는 C2와 C3 사이의이중결합의임의의존재를나타내며; R는 H, OH, =O, =CH, CN, R, OR, =CH-R, =C(R), O-SO-R, COR 및 COR로부터독립적으로선택되고, 임의로할로또는디할로로부터더 선택되며; 여기에서 R는 R, COR, COR, CHO, COH, 및할로로부터독립적으로선택되고; R및 R는 H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', NO, MeSn 및할로로부터독립적으로선택되며; R은 H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', NO, MeSn 및할로로부터독립적으로선택되고; Y는단일결합, 및하기화학식 A1 또는 A2의그룹으로부터선택되며:여기에서 N은상기그룹이 PBD 부위의 N10에결합하는경우를나타내고; R및 R는 H 및메틸로부터독립적으로선택되거나, 이들이결합된탄소원자와함께사이클로프로필렌그룹을형성하며; CBA는세포결합제를나타내고; Q는 O, S 및 NH로부터독립적으로선택되며; R은 H, 또는 R이거나, Q가 O인경우에는, SOM이고, 여기에서 M은금속양이온이며; R 및 R'는각각독립적으로임의로치환된 C알킬, C 헤테로사이클릴및 C아릴그룹으로부터선택되고, 임의로그룹 NRR'와관련하여 R 및 R'는이들이부착된질소원자와함께임의로치환된 4-, 5-, 6- 또는 7-원헤테로사이클릭환을형성하며; 여기에서 R, R, R및 R은각각 R, R, R및 R에대해서정의한바와같고; 여기에서 R"는 C알킬렌그룹이며, 이쇄는하나또는그 이상의헤테로원자, 예를들어, O, S, N(H), NMe 및/또는임의로치환된방향족환, 예를들어, 벤젠또는피리딘에의해서단속될수 있고; X 및 X'는 O, S 및 N(H)로부터독립적으로선택된다.

4. 发明公开

KR1020160110379A 펩타이드 모방체 화합물 및 이의 항체-약물 컨쥬게이트 审中-实审
标题翻译：肽模拟物化合物及其抗体 - 药物偶联物
公开(公告)号：KR1020160110379A
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：KR1020167018766
申请日：2014-12-16
申请人： 제넨테크, 인크. , 메디뮨 리미티드
发明人： 플라이게어,존 , 건즈너-토스테,자넷 , 필로,토마스 , 사피나,브라이언 , 베르마,비샬 , 웨이,빈칭 , 자오,구일링 , 스타벤,리에나 , 하워드,필립,윌슨 , 마스터슨,루크
IPC分类号： A61K47/48 , A61K38/05 , A61K31/4015
CPC分类号： A61K47/48569 , A61K31/5517 , A61K47/6803 , A61K47/6851 , A61K47/6867 , A61K47/6869 , A61K47/6889 , C07K16/2851 , C07K16/30 , C07K16/3061 , C07K16/3069 , C07K16/3092 , C07K2317/24 , C07K2317/51 , C07K2317/515 , C07K2317/56 , A61K31/4015 , A61K38/05 , A61K47/6849
摘要： 본발명은펩타이드모방체링커및 이의항체약물컨쥬게이트, 이들을함유하는약제학적조성물, 및암의예방또는치료를위한요법에서이들의용도에관한것이다.
摘要翻译：本发明涉及肽模拟物连接体和其抗体药物缀合物，含有它们的药物组合物以及它们在预防或治疗癌症的疗法中的用途。

5. 发明公开

KR1020150131203A 피롤로벤조디아제핀 및 그의 컨쥬게이트 审中-实审
标题翻译：吡咯并苯二氮卓及其结合物
公开(公告)号：KR1020150131203A
公开(公告)日：2015-11-24
申请号：KR1020157028705
申请日：2014-03-13
申请人： 메디뮨 리미티드 , 제넨테크, 인크.
发明人： 하워드,필립,윌슨 , 플라이게어,존,에이. , 필로,토마스 , 웨이,빈칭
IPC分类号： A61K47/48 , A61K31/5517 , C07D487/04 , C07D519/00
CPC分类号： A61K47/6869 , A61K31/5517 , A61K47/6803 , A61K47/6851 , A61K47/6855 , A61K47/6889 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D487/16 , C07D519/00
摘要： 화학식 (A)의컨쥬게이트가제공된다:상기식에서, R는이고, 여기서 R및 R는독립적으로 H, F, C포화알킬, C알케닐중에서선택되고, 상기알킬및 알케닐그룹은 C알킬아미도및 C알킬에스테르중에서선택되는그룹에의해임의로치환되거나; 또는 R및 R중하나가 H인경우, 다른하나는니트릴및 C알킬에스테르중에서선택되고; R및 R는독립적으로 H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', NO, MeSn 및할로중에서선택되고; R은독립적으로 H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', NO, MeSn 및할로중에서선택되고; Y는식 A1, A2, A3, A4, A5 및 A6 중에서선택되고:L은세포결합제에연결된링커이고; CBA는세포결합제이고; n은 0 내지 48의범위에서선택되는정수이고; R는 C알킬렌그룹이고; (a) R은 H이고, R은 OH, OR이며, 여기서 R는 C알킬이거나; 또는 (b) R및 R은이들이결합된질소와탄소원자사이에질소-탄소이중결합을형성하거나; 또는 (c) R은 H이고, R은 OSOM이며, 여기서 z는 2 또는 3이고, M은 1가의약학적으로허용가능한양이온이고; R 및 R'는각각독립적으로임의로치환된 C알킬, C 헤테로사이클릴및 C아릴그룹중에서선택되고, 임의로 NRR' 그룹과관련하여 R 및 R'는이들이결합된질소원자와함께임의로치환된 4-, 5-, 6- 또는 7-원헤테로사이클릭환을형성하고; R, R, R, R, R및 R는각각 R, R, R, R, R및 R에대해정의된바와같고; Z는 CH 또는 N이고; T 및 T'는독립적으로단일결합또는 C알킬렌중에서선택되고, 여기서쇄는하나이상의헤테로원자, 예를들어 O, S, N(H), NMe에의해차단될수 있으나, 단 X와 X' 사이원자들의최단쇄내 원자수는 3 내지 12개의원자이고; X 및 X'는독립적으로 O, S 및 N(H) 중에서선택된다.
摘要翻译：提供了式（A）的缀合物：其中，R是，其中R和R独立地是H，F，C是从饱和烷基，C链烯基，所述烷基和烯基是C烷基氨基并且还C-烷基任选地被选自酯中选择的基团取代; 或者R和R中的一个是H而另一个选自腈和C烷基酯; R和R独立地选自H，R，OH，OR，SH，SR，NH，NHR，NRR'，NO，MeSn和卤素; R独立地选自H，R，OH，OR，SH，SR，NH，NHR，NRR'，NO，MeSn和卤素; ÿneunsik A1，A2，A3，A4，A5和A6选自：L是连接到细胞结合剂的接头; CBA是细胞结合剂; n是选自0至48的整数; R是C亚烷基; （a）R为H且R为OH，OR，其中R为C 1-4烷基; 或（b）R 1和R 2在它们所连接的氮和碳原子之间形成氮 - 碳双键; 或（c）R为H且R为OSOM，其中z为2或3且M为药学上可接受的阳离子; R和R与氮原子“各自独立地选自任选取代的C烷基，C - 杂环基和C的芳基，任选地在NRR”相对于基团R和R“是任选取代的，一起形成它们所连接形成4- 为了形成5-，6-或7-元杂环; R，R，R，R，R和R分别如对于R，R，R，R，R和R所定义; Z是CH或N; T和T'独立地选自单键或C亚烷基，其中链可以被一个或多个杂原子如O，S，N（H），NMe中断，条件是在X和X'之间，最短原子链中的原子数是3到12个原子; X和X'独立地选自O，S和N（H）。

6. 发明授权

KR102066318B1 피롤로벤조디아제핀 및 그의 컨쥬게이트 有权
公开(公告)号：KR102066318B1
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：KR1020157028592
申请日：2014-03-13
申请人： 메디뮨 리미티드
发明人： 하워드,필립,윌슨 , 플라이게어,존,에이. , 필로,토마스 , 웨이,빈칭
IPC分类号： A61K47/68 , A61K31/5517 , C07K16/28 , C07K16/40 , C07D487/04

7. 发明公开

KR1020150126686A 피롤로벤조디아제핀 및 그의 컨쥬게이트 审中-实审
标题翻译：吡咯并苯二氮卓及其结合物
公开(公告)号：KR1020150126686A
公开(公告)日：2015-11-12
申请号：KR1020157028592
申请日：2014-03-13
申请人： 메디뮨 리미티드
发明人： 하워드,필립,윌슨 , 플라이게어,존,에이. , 필로,토마스 , 웨이,빈칭
IPC分类号： A61K47/48 , A61K31/5517 , A61K39/395 , C07D487/04 , C07D403/12
CPC分类号： A61K47/48646 , A61K31/5517 , A61K47/6803 , A61K47/6855 , A61K47/6871 , C07D519/00 , C07K16/2863 , C07K16/40 , C07K2317/92
摘要： 화학식 (A)의컨쥬게이트가제공된다:상기식에서, D는 D1 또는 D2 그룹중 어느하나를나타내고:여기서점선은 C2와 C3 사이에이중결합이임의로존재함을나타내고; C2와 C3 사이에이중결합이존재하는경우, R는다음 (ia) 내지 (ig)로구성된그룹중에서선택되고: (ia) 할로, 니트로, 시아노, 에테르, 카복시, 에스테르, C알킬, C헤테로사이클릴및 비스-옥시-C알킬렌을포함하는그룹중에서선택되는하나이상의치환체에의해임의로치환된 C아릴그룹; (ib) C포화지방족알킬; (ic) C포화사이클로알킬; (id)(여기서각 R, R및 R은독립적으로 H, C포화알킬, C알케닐, C알키닐및 사이클로프로필중에서선택되고, 여기서 R그룹내 총탄소원자수는 5개이하이다); (ie)(여기서 R및 R중하나는 H이고, 다른하나는할로, 메틸, 메톡시중에서선택되는그룹에의해임의로치환된페닐; 피리딜; 및티오페닐중에서선택된다); (if)(여기서 R는 H; C포화알킬; C알케닐; C알키닐; 사이클로프로필; 할로, 메틸, 메톡시중에서선택되는그룹에의해임의로치환된페닐; 피리딜; 및티오페닐중에서선택된다); (ig) 할로; C2와 C3 사이에단일결합이존재하는경우, R는이고, 여기서 R및 R는독립적으로 H, F, C포화알킬, C알케닐중에서선택되고, 상기알킬및 알케닐그룹은 C알킬아미도및 C알킬에스테르중에서선택되는그룹에의해임의로치환되거나; 또는 R및 R중하나가 H인경우, 다른하나는니트릴및 C알킬에스테르중에서선택되고; D'는 D'1 또는 D'2 그룹중 어느하나를나타내고:여기서점선은 C2'와 C3' 사이에이중결합이임의로존재함을나타내고; R및 R는독립적으로 H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', NO, MeSn 및할로중에서선택되고; R은독립적으로 H, R, OH, OR, SH, SR, NH, NHR, NRR', NO, MeSn 및할로중에서선택되고; Y는하기식 A1, A2, A3, A4, A5 및 A6 중에서선택되고:L은세포결합제에연결된링커이고; CBA는세포결합제이고; n은 0 내지 48의범위에서선택되는정수이고; R는 C알킬렌그룹이고; (a) R은 H이고, R은 OH, OR이며, 여기서 R는 C알킬이거나; 또는 (b) R및 R은이들이결합된질소와탄소원자사이에질소-탄소이중결합을형성하거나; 또는 (c) R은 H이고, R은 OSOM이며, 여기서 z는 2 또는 3이고, M은 1가의약학적으로허용가능한양이온이고; R 및 R'는각각독립적으로임의로치환된 C알킬, C 헤테로사이클릴및 C아릴그룹중에서선택되고, 임의로 NRR' 그룹과관련하여 R 및 R'는이들이부착된질소원자와함께임의로치환된 4-, 5-, 6- 또는 7-원헤테로사이클릭환을형성하고; R, R, R, R, R및 R는각각 R, R, R, R, R및 R에대해정의된바와같고; Z는 CH 또는 N이고; T 및 T'는독립적으로단일결합또는 C알킬렌중에서선택되고, 여기서쇄는하나이상의헤테로원자, 예를들어 O, S, N(H), NMe에의해차단될수 있으나, 단 X와 X' 사이원자들의최단쇄내 원자수는 3 내지 12개의원자이고; X 및 X'는독립적으로 O, S 및 N(H) 중에서선택되나; 단, C2와 C3 및 C2'와 C3' 사이에는동시에이중결합이있을수 없다.
摘要翻译：提供式（A）的缀合物，其中D表示D 1或D 2基团：其中虚线表示在C 2和C 3之间任选存在双键; 并且R选自（ia） - （ig）：（ia）卤素，硝基，氰基，醚，羧基，酯，任选地被一个或多个选自包括环状和双 - 氧-C亚烷基的取代基取代的环烷基; （ib）C饱和脂族烷基; （ic）C饱和环烷基; （id）其中每个R，R和R独立地选自H，C饱和烷基，C烯基，C炔基和环丙基，其中R基团中的碳原子总数为5或更少; （即，其中R和R为H并且另一个选自任选被选自卤素，甲基，甲氧基，吡啶基和噻吩基的基团取代的苯基）; 其中R选自H，C饱和烷基，C烯基，C炔基，环丙基，任选被选自卤素，甲基，甲氧基，吡啶基和噻吩基的基团取代的苯基）; （ig）晕; 当C2和C3之间存在单键时，则R是其中R和R独立地选自H，F，C饱和烷基，C烯基，烷基酯; 或者R和R中的一个是H而另一个选自腈和C烷基酯; D'代表D'1或D'2基团：其中虚线表示C 2'和C 3'之间任选存在双键; R和R独立地选自H，R，OH，OR，SH，SR，NH，NHR，NRR'，NO，MeSn和卤素; R独立地选自H，R，OH，OR，SH，SR，NH，NHR，NRR'，NO，MeSn和卤素; Y选自下式A1，A2，A3，A4，A5和A6：L是与细胞结合剂连接的接头; CBA是细胞结合剂; n是选自0至48的整数; R是C亚烷基; （a）R为H且R为OH，OR，其中R为C 1-4烷基; 或（b）R 1和R 2在它们所连接的氮和碳原子之间形成氮 - 碳双键; 或（c）R为H且R为OSOM，其中z为2或3且M为药学上可接受的阳离子; R和R'各自独立地选自任选取代的C 1-4烷基，C 1-3杂环基和C 1-4芳基，任选与NRR'基团结合，R和R'选自任选取代的4- 为了形成5-，6-或7-元杂环; R，R，R，R，R和R分别如对于R，R，R，R，R和R所定义; Z是CH或N; T和T'独立地选自单键或C亚烷基，其中链可以被一个或多个杂原子如O，S，N（H），NMe中断，条件是在X和X'之间，最短原子链中的原子数是3到12个原子; X和X'独立地选自O，S和N（H）; 但是，C2和C3以及C2'和C3'不能同时具有双键。

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