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1. 发明授权

KR101458330B1 신규한 테노포비어 디소프록실 염 및 이의 제조방법 有权
标题翻译：新型硝酸异恶唑盐及其制备方法
公开(公告)号：KR101458330B1
公开(公告)日：2014-11-04
申请号：KR1020130150064
申请日：2013-12-04
申请人： 동아에스티 주식회사
发明人： 박상국 , 임중인 , 김용직 , 김용덕 , 김후숙 , 손문호 , 김순회 , 김재한 , 곽우영
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52 , A61P31/18
摘要： 본 발명은 신규한 결정성 테노포비어 디소프록실 염 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
본 발명에 따른 결정성 테노포비어 디소프록실 오로테이트는 무수물이며, 테노포비어 디소프록실 푸마레이트의 물리화학적 특성의 문제로 야기되는 제제학적 단점을 해결하여 제제학적으로 용이하게 사용되기 위해 물리화학적으로 우수한 성질을 가진다. 즉, 본 발명의 결정성 테노포비어 디소프록실 오로테이트는 테노포비어 디소프록실 푸마레이트와 동등 이상의 광 안정성을 갖고, 특히 가혹조건에서 매우 높은 안정성을 가지고 있고, 부식성이 없으며 인체에 유해하지 않아 제조상 안전성이 있고 취급이 용이하여 대량 생산에 매우 유용하다.
또한, 본 발명은 유기용매를 사용하는 방법과 유기용매를 전혀 사용하지 않는 환경 친화적인 제조방법으로서 산업적으로 실행 가능한 제조방법을 제공한다.
또한 본 발명에 의해 제조된 테노포비어 디소프록실 오로테이트는 항바이러스 치료제로 사용될 수 있으며 다른 항-HIV 활성 성분인 약물과 복합 조성물로 항-HIV 치료제로 사용될 수 있는 조성물을 만든다. 이때 같이 사용될 수 있는 약물로는 엠트리시타빈(Emtricitabine), 에파비렌즈(Efavirenz), 릴피비렌즈(Rilpivirenz), 코비시스테트(Cobicistat), 엘비테그라비르(Elvitegravir), 랄테그라비르(Raltegravir), 리토나비르(Ritonavir), 로피나비르(Lopinavir), 다루나비르(Darunavir), 아타자나비르(Atazanavir) 등 또는 이들의 염으로 한가지 약물 내지 6가지 약물과 함께 만든 복합 조성물로 HIV 감염의 치료제로 사용 될 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及一种新型的结晶替诺福韦德普罗昔沙盐及其制备方法。根据本发明，结晶替诺福韦替洛昔韦乳清酸是一种酸酐，可以解决由替诺福韦富马酸替罗非特物理化学性质引起的药物问题，具有优异的物理和化学性质。本发明的结晶替诺福韦替洛昔韦乳清酸具有与替诺福韦去甲基富马酸盐在恶劣条件下高度稳定，无腐蚀，对人体无害的光学稳定性; 导致制造时的稳定性，并且易于处理大量生产。

2. 发明公开

KR1020140118154A 고순도의 올란자핀 및 이의 결정형 II의 제조방법 有权
标题翻译：制备高纯度OLANZAPINE及其结晶形式的方法II
公开(公告)号：KR1020140118154A
公开(公告)日：2014-10-08
申请号：KR1020130033597
申请日：2013-03-28
申请人： 동아에스티 주식회사
发明人： 박상국 , 김후숙 , 김용직 , 임중인 , 김순회
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/551 , A61P25/00
CPC分类号： C07D495/04
摘要： The present invention relates to a method for preparing high purity olanzapine which is industrially feasible in high yield, and a method for preparing olanzapine crystal form II. The preparation method according to the present invention is useful for preparing olanzapine and olanzapine crystal form II which have excellent purity, and also improves yield, thereby being useful for mass production.
摘要翻译：本发明涉及一种在高产量下工业上可行的高纯度奥氮平的制备方法，以及制备奥氮平晶型II的方法。根据本发明的制备方法可用于制备纯度优异的奥氮平和奥氮平晶形II，并且还可以提高产率，从而可用于批量生产。

3. 发明公开

KR1020110135353A 결정형 오-데스메틸벤라팍신의 헤미옥살레이트염, 그의 제조방법 및 그의 약제학적 조성물 无效
标题翻译： O-去甲苯乙酰氧氟沙星晶体形式，其制备方法和含有其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020110135353A
公开(公告)日：2011-12-16
申请号：KR1020110056295
申请日：2011-06-10
申请人： 동아에스티 주식회사
发明人： 박상국 , 임중인 , 한상덕 , 민종필 , 김정훈 , 장선우 , 황형돈 , 김순회
IPC分类号： C07C215/64 , C07C213/08 , A61K31/137 , A61P25/00
摘要： PURPOSE: A crystalline O-desmethylvenlafaxine hemioxalate is provided to be easily designed to various types, maximize solubility for having chemicophysical property which makes the detecting of toxicity easy, and obtain non-hygroscopic properties. CONSTITUTION: A crystalline O-desmethylvenlafaxine hemioxalate is in the chemical formula 1, and characterized by the X-ray diffraction peak of 13.3, 14.4, 15.9, 19.7, 20.5 22.4 and 26.5 ± 0.2° 2θ. A manufacturing method of the crystalline O-desmethylvenlafaxine hemioxalate comprises a step of reacting O-desmethylvenlafaxine and oxalic acid or hydrate thereof with the molar ratio of 1:0.46-0.6. A compostion for preventing the re-absorption of serotonin-norepinephrine contains crystalline O-desmethylvenlafaxine hemioxalate and pharmaceutically acceptable excipient.
摘要翻译：目的：提供一种结晶的O-去甲基文拉法辛半草酸盐，易于设计成各种类型，使化学物理性质的溶解度最大化，使毒性检测变得容易，并获得非吸湿性质。构成：结晶O-去甲基文拉法辛半碱金属在化学式1中，其特征在于X射线衍射峰为13.3,14.4,15.9,19.7,20.5±22.4和26.5＆amp; 0.2°2＆thgr。 O-去甲基文拉法辛半结晶结晶的制造方法包括使O-去甲基文拉法辛和草酸或其水合物与摩尔比为1:0.46-0.6反应的步骤。用于防止5-羟色胺去甲肾上腺素再吸收的组合物包含结晶O-去甲基蓝法线偏半草酸盐和药学上可接受的赋形剂。

4. 发明公开

KR1020150025993A 테노포비어 디소프록실 산부가염 및 이의 제조방법 审中-实审
标题翻译：酸性盐酸盐及其制备方法
公开(公告)号：KR1020150025993A
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：KR1020130104246
申请日：2013-08-30
申请人： 동아에스티 주식회사
发明人： 박상국 , 김재한 , 김후숙 , 김용덕 , 김용직
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/52 , A61P31/14
摘要： 본 발명은 테노포비어 디소프록실이 젠티식산, 수베릭산, 히프릭산, 우루소데옥시콜린산, 미리스틱산, 파모산, 4-클로로살리실산, 에탄-1,2-디술폰산, 5-술포살리실산, 스테아릭산, 4-메틸-3-니트로벤조산 및 4-(메틸티오)벤조산으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나의 유기산과 결합된, 신규한 테노포비어 디소프록실 산부가염 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
본 발명에 따른 테노포비어 디소프록실 산부가염은 무수물이며, 테노포비어 디소프록실 푸마레이트의 물리화학적 특성의 문제로 야기되는 제제학적 단점을 해결할 수 있는 우수한 물리화학적 성질을 가진다. 또한 인체에 유해하지 않으며 제조상 안정성이 있어 취급이 용이하여 대량 생산에 매우 유용하다.
摘要翻译：本发明涉及一种新型替诺福韦二甲苯磺酸加成盐，其与选自替诺福韦地索普西隆龙胆酸，辛二酸，马尿酸，乌洛罗氧胆酸，肉豆蔻酸，双羟萘酸，4-氯水杨酸，乙烷-1,2-二磺酸，5-磺基水杨酸，硬脂酸，4-甲基-3-硝基苯甲酸和4-（甲硫基）苯甲酸及其制造方法。根据本发明，替诺福韦二甲苯磺酸加成盐是酸酐，具有突出的物理化学性质，从而解决了替诺福韦地索普芬富马酸的物理化学性质所引起的问题，对人体无害，在制造时具有安全性导致管理和批量生产的便利。

5. 发明授权

KR101489062B1 고순도의 올란자핀 및 이의 결정형 II의 제조방법 有权
标题翻译：制备高纯度奥氮平及其晶型II的方法
公开(公告)号：KR101489062B1
公开(公告)日：2015-02-02
申请号：KR1020130033597
申请日：2013-03-28
申请人： 동아에스티 주식회사
发明人： 박상국 , 김후숙 , 김용직 , 임중인 , 김순회
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/551 , A61P25/00
CPC分类号： C07D495/04
摘要： 본 발명은 고수율의 산업적으로 실행 가능한 고순도 올란자핀의 제조방법 및 올란자핀 결정형 II의 제조방법에 관한 것으로, 본 발명에 따른 제조방법은 순도가 우수한 올란자핀 및 올란자핀 결정형 II의 제조에 유용하며 수율 또한 향상 되어 대량 생산에 유용하게 사용할 수 있다.

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