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1. 发明公开

KR1019980703192A 티아졸 유도체 无效
公开(公告)号：KR1019980703192A
公开(公告)日：1997-11-03
申请号：KR1019970706595
申请日：1996-03-22
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 , 니혼노야쿠가부시키가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 자끼,시게유끼 , 도미사와,가즈유끼 , 나가미네,마사시 , 고또,마꼬또 , 요시다,마사노리
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/425 , A61K31/445 , A61K31/495 , C07D417/06 , C07D417/14

2. 发明公开

KR1020010032667A 1,2-디히드로-2-옥소퀴놀린 유도체 无效
标题翻译： 1,2-二氢-2-氧代喹啉衍生物
公开(公告)号：KR1020010032667A
公开(公告)日：2001-04-25
申请号：KR1020007005949
申请日：1998-12-03
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 , 니혼노야쿠가부시키가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 오꾸보,다께또시 , 구마가이,도시히또 , 자끼,시게유끼 , 도미사와,가즈유끼 , 나가미네,마사시 , 고또,마꼬또 , 요시다,마사노리
IPC分类号： C07D215/54
CPC分类号： C07D401/06 , C07D215/54 , C07D241/44
摘要： 본발명은다음화학식 I로표시되는 1,2-디히드로-2-옥소퀴놀린유도체또는그의의약상허용되는염에관한것이다. 〈화학식 I〉식 중, Ar은피리딜기또는화학식(식중, X및 X는동일하거나다르며수소원자, 할로겐원자, C의알킬기, C의알콕시기, 수산기또는트리플루오로메틸기를나타낸다)으로표시되는기를나타내고, Y는질소원자, CH 또는 C(OH)를나타낸다. R및 R는동일하거나다르며수소원자, C의알킬기, C의알콕시알킬기또는 C의알킬아미노알킬기를나타내거나, 또는 R과 R는인접하는질소원자와함께환상아미노기를형성한다. X및 X는동일하거나다르며수소원자, C의알킬기, C의알콕시기또는할로겐원자를나타내거나, 또는 X, X가함께알킬렌디옥시기를형성한다. n은 1 내지 3의정수를나타낸다.

3. 发明公开

KR1020010032668A 함질소 사환성 화합물 无效
标题翻译：含氮化合物
公开(公告)号：KR1020010032668A
公开(公告)日：2001-04-25
申请号：KR1020007005950
申请日：1998-12-03
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 , 니혼노야쿠가부시키가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 오꾸보,다께또시 , 구마가이,도시히또 , 자끼,시게유끼 , 도미사와,가즈유끼 , 나가미네,마사시 , 고또,마꼬또 , 곤도,구니아끼 , 요시다,마사노리
IPC分类号： C07D209/80
CPC分类号： C07D471/04 , C07D495/04
摘要： 본발명은화학식 I로표시되는함질소사환성화합물또는그의의약상허용되는염에관한것이다. 〈화학식 I〉식 중, Y-Y-Y은 N-C=N 또는식 C=C-NR(식중, R은수소원자, C의알킬기또는 C의질소를함유하는알킬기를나타낸다)으로표시되는기를나타내고, Y는 S, SO, SO, CH또는식 NR(식중, R는 C의알카노일기또는 C의알킬기를나타낸다)로표시되는기를나타내고, R및 R는동일하거나다르며수소원자, C의알킬기, C의알콕시알킬기또는 C의알킬아미노알킬기를나타내거나, 또는 R과 R는인접하는질소원자와함께환상아미노기를형성하고, X및 X는동일하거나다르며수소원자, C의알킬기, C의알콕시기또는할로겐원자를나타내고, n은 0, 1 또는 2를나타낸다.

4. 发明公开

KR1020010022586A 아릴옥시아닐린 유도체 失效
标题翻译：芳氧基苯胺衍生物
公开(公告)号：KR1020010022586A
公开(公告)日：2001-03-26
申请号：KR1020007001177
申请日：1998-08-03
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 , 니혼노야쿠가부시키가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 오꾸보,다께또시 , 나까무라,도시오 , 짜끼,시게유끼 , 도미사와,가즈유끼 , 나가미네,마사시 , 야마모또,겐지 , 하라다,고이찌로 , 요시다,마사노리
IPC分类号： C07C233/25
CPC分类号： C07D213/40 , C07C233/25 , C07C233/33 , C07C233/54 , C07C235/38 , C07C235/78 , C07C237/30 , C07C247/10 , C07C275/32 , C07C311/27 , C07C311/29 , C07C311/46 , C07C323/20 , C07C323/41 , C07C323/60 , C07D213/643 , C07D213/65 , C07D213/68
摘要： 본발명은하기화학식 I로표시되는아릴옥시아닐린유도체또는그의의약상허용되는염에관한것이다. 식중, Ar및 Ar는동일하거나상이하고, 치환또는비치환의페닐기, 치환또는비치환의피리딜기또는나프틸기이고, R은수소원자, 치환또는비치환의탄소수 1 내지 10의알킬기, 탄소수 1 내지 l0의알콕시기, 치환또는비치환의페닐기또는식 -NR(R)(식중, R및 R는동일하거나상이하고수소원자또는탄소수 1 내지 l0의알킬기를나타내거나, 인접하는질소원자와함께 4 내지 10원환의환상아미노기를나타내는기임)으로표시되는기이고,X은수소원자, 탄소수 1 내지 5의알킬기, 탄소수 1 내지 5의알콕시기, 페녹시기, 할로겐원자, 트리플루오로메틸기, 카르바모일기또는아미노술포닐기이고, Y은분지쇄를갖거나갖지않는탄소수 1 내지 6의알킬렌기또는단일결합을나타낸다. 또한, 본발명의목적은의약또는불안및 그의관련질환, 우울병, 간질, 수면장해, 인지학습장해, 정신분열병등의중추성질환, 근육경직에따른운동장해, 섭식장해, 순환장해, 약품의존증, 암, 지질대사장해, 뇌경색, AIDS, 알츠하이머병및 헌팅톤무답병등의치료효과및 예방효과를나타내는 MDR에높은친화성을갖는약품을제공하는것이다.

5. 发明授权

KR100562808B1 아릴옥시아닐린 유도체 失效
标题翻译：芳氧基苯胺衍生物
公开(公告)号：KR100562808B1
公开(公告)日：2006-03-21
申请号：KR1020007001177
申请日：1998-08-03
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 , 니혼노야쿠가부시키가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 오꾸보,다께또시 , 나까무라,도시오 , 짜끼,시게유끼 , 도미사와,가즈유끼 , 나가미네,마사시 , 야마모또,겐지 , 하라다,고이찌로 , 요시다,마사노리
IPC分类号： C07C233/25
CPC分类号： C07D213/40 , C07C233/25 , C07C233/33 , C07C233/54 , C07C235/38 , C07C235/78 , C07C237/30 , C07C247/10 , C07C275/32 , C07C311/27 , C07C311/29 , C07C311/46 , C07C323/20 , C07C323/41 , C07C323/60 , C07D213/643 , C07D213/65 , C07D213/68
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I로 표시되는 아릴옥시아닐린 유도체 또는 그의 의약상 허용되는 염에 관한 것이다.

식 중, Ar
l 및 Ar
2 는 동일하거나 상이하고, 치환 또는 비치환의 페닐기, 치환 또는 비치환의 피리딜기 또는 나프틸기이고, R
1 은 수소 원자, 치환 또는 비치환의 탄소수 1 내지 10의 알킬기, 탄소수 1 내지 l0의 알콕시기, 치환 또는 비치환의 페닐기 또는 식 -NR
2 (R
3 )(식 중, R
2 및 R
3 는 동일하거나 상이하고 수소 원자 또는 탄소수 1 내지 l0의 알킬기를 나타내거나, 인접하는 질소 원자와 함께 4 내지 10원 환의 환상 아미노기를 나타내는 기임)으로 표시되는 기이고,
X
1 은 수소 원자, 탄소수 1 내지 5의 알킬기, 탄소수 1 내지 5의 알콕시기, 페녹시기, 할로겐 원자, 트리플루오로메틸기, 카르바모일기 또는 아미노술포닐기이고, Y
l 은 분지쇄를 갖거나 갖지 않는 탄소수 1 내지 6의 알킬렌기 또는 단일 결합을 나타낸다.
또한, 본 발명의 목적은 의약 또는 불안 및 그의 관련 질환, 우울병, 간질, 수면 장해, 인지 학습 장해, 정신 분열병 등의 중추성 질환, 근육 경직에 따른 운동 장해, 섭식 장해, 순환 장해, 약품 의존증, 암, 지질 대사 장해, 뇌경색, AIDS, 알츠하이머병 및 헌팅톤 무답병 등의 치료 효과 및 예방 효과를 나타내는 MDR에 높은 친화성을 갖는 약품을 제공하는 것이다.
아릴옥시아닐린 유도체, 벤조디아제핀 수용체, 중추 신경계, 내인성 뉴로스테로이드, MDR의 리간드.

6. 发明授权

KR100680080B1 신규 카르복실산 유도체 및 그의 제조 방법 失效
标题翻译：新型羧酸衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100680080B1
公开(公告)日：2007-02-08
申请号：KR1020017012141
申请日：2000-02-21
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 사까가미,가즈나리 , 도미사와,가즈유끼
IPC分类号： C07C62/26
摘要： 본 발명은 2-아미노-4-옥소비시클로[3.1.0]헥산-2,6-디카르복실산의 효율적인 합성에 유용한 화합물에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 하기 식으로 표시되는 2-옥소비시클로[3.1.0]헥산-6-카르복실산 유도체를 포함하는 것이다.

식 중에서 R
1 은 수소 원자, C
1 내지 C
6 알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기, 아릴기, 아릴로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기, C
1 내지 C
6 알콕시로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기, C
1 내지 C
6 히드록시알킬기, C
1 내지 C
6 알킬티오로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기, C
1 내지 C
6 머캅토알킬기, 테트라히드로푸라닐기 또는 테트라히드로피라닐기를 나타내고, R
2 와 R
3 은 동일 또는 상이하고 각각 C
1 내지 C
6 알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기, 아릴기 또는 아릴로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기를 나타내거나 또는 R
2 와 R
3 은 함께 -(CH
2 )
n - (n은 2 또는 3임)을 나타내고, Y
1 및 Y
2 는 동일 또는 상이하고 각각 황 원자, 산소 원자 또는 질소 원자를 나타낸다.
2-아미노-4-옥소비시클로[3.1.0]헥산-2,6-디카르복실산, 2-옥소비시클로 [3.1.0]헥산-6-카르복실산 유도체, 메타보트로픽 글루타민산 수용체

7. 发明公开

KR1020010101261A 중간체 및 이를 이용한 불소 함유 아미노산 화합물의 제조방법 失效
标题翻译：中间体和使用其制备含氟氨基酸化合物的方法
公开(公告)号：KR1020010101261A
公开(公告)日：2001-11-14
申请号：KR1020017007584
申请日：1999-12-17
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 사까가미,가즈나리 , 도미사와,가즈유끼 , 이또,히사나까 , 다구찌,다께오
IPC分类号： C07C62/38
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 (1S, 5R, 6S) 또는 (1SR, 5RS, 6SR)-3-플루오로-2-옥소비시클로[3.1.0]헥스-3-엔-6-카르복실산 유도체 및 그의 제조 방법 및 여기에 수소 첨가한 후 히단토인화 또는 아미노시아니드화하여, 더욱 가수 분해를 행하는 것을 특징으로 하는 정신 의학적 질환 또는 신경학적 질환 등에 치료 효과 및 예방 효과를 갖는 그룹 2 메타보트로픽 글루타민산 수용체에 작용하는 불소 함유 아미노산 화합물의 효율적인 제조 방법에 관한 것이다.

식 중, R은 OR
1 또는 NR
1 R
2 를 나타내고, R
1 및 R
2 는 동일하거나 또는 상이하며, 수소 원자, C
1 내지 C
6 알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬 C
1 내지 C
6 알킬기, 아릴기, 아릴 C
1 내지 C
6 알킬기, C
1 내지 C
6 알콕시 C
1 내지 C
6 알킬기, C
1 내지 C
6 히드록시알킬기, C
1 내지 C
6 알킬티오 C
1 내지 C
6 알킬기, 또는 C
1 내지 C
6 머캅토알킬기를 나타낸다.

8. 发明公开

KR1020010092268A 6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산 유도체 失效
公开(公告)号：KR1020010092268A
公开(公告)日：2001-10-24
申请号：KR1020017002530
申请日：1999-07-26
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 사까가미,가즈나리 , 도미사와,가즈유끼
IPC分类号： C07C229/50
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I로 표시되는 플루오로비시클로[3.1.0]헥산 유도체, 그의 제약학상 허용되는 염 또는 그의 수화물을 제공하는 것이다.

식 중, R
1 및 R
2 는 각각 수소 원자, 알킬, 시클로알킬 등을 나타내고; Y
1 및 Y
2 는 각각 수소 원자, 알킬티오, 시클로알킬티오, 알콕시 등을 나타내거나, Y
1 및 Y
2 중 한쪽이 수소 원자를 나타내고 다른쪽이 히드록시, 알콕시, 시클로알콕시 등을 나타내거나, 또는 Y
1 및 Y
2 는 함께 산소 원자 또는 -X(CH
2 )
n X-기 (여기서, X는 산소 원자 또는 황 원자를 나타내고, n은 2 또는 3임)을 나타낸다.
본 발명의 화합물은 의약, 특히 그룹 2 메타보트로픽 글루타메이트 수용체 아고니스트로서 유용하며, 정신분열병, 불안증, 우울증 및 양극성장애와 같은 정신의학적 장애, 및 약물의존증, 인지 장애, 알쯔하이머병, 헌팅톤 무도병, 파킨슨병, 근육 경직에 수반되는 운동 장애, 뇌허혈, 뇌부전, 척수 장애 및 두부 장애 등의신경학적 질환에 치료 및 예방에 유용하다.

9. 发明授权

KR101290992B1 ＣＲＦ 길항제인 시클릭 아미노기로 치환된 피롤로피리미딘및 피롤로피리딘 유도체 失效
标题翻译：以循环氨基作为CRF拮抗剂取代吡咯并嘧啶衍生物和吡咯啉衍生物
公开(公告)号：KR101290992B1
公开(公告)日：2013-07-30
申请号：KR1020067027082
申请日：2005-06-24
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 오꾸보,다께도시 , 노자와,다이 , 다미따,도모꼬 , 케니스,루도,이.,제이.
IPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 본 발명의 목적은 CRF가 관여하는 것으로 여겨지는 질병, 예컨대 우울증, 불안증, 알츠하이머병, 파킨슨병, 헌팅톤 무도병, 섭식 장애, 고혈압, 위장병, 약물 의존증, 뇌경색, 뇌허혈, 뇌부종, 두부 외상, 염증, 면역-관련 질환, 탈모증, 과민성 대장 증후군, 수면 장애, 간질, 피부염, 정신분열증, 통증 등의 치료제 또는 예방제로서 효과적인 CRF 수용체에 대한 길항제 및(또는) δ-수용체에 대한 효능제를 제공하는 것이다.
하기 화학식 I의 시클릭 아미노기로 치환된 피롤로피리미딘 또는 피롤로피리딘 유도체는 CRF 수용체 및(또는) δ 수용체에 높은 친화성을 가지며, CRF가 관여하는 것으로 여겨지는 질병에 효과적이다.

코르티코트로핀 분비 인자, CRF 수용체, 시클릭 아미노기, 피롤로피리미딘 유도체, 피롤로피리딘 유도체, 우울증, CRF 연관 질병

10. 发明授权

KR100469182B1 6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산 유도체 失效
标题翻译： 6-오로비시클로[3.1.0]헥산유도체
公开(公告)号：KR100469182B1
公开(公告)日：2005-02-02
申请号：KR1020017002530
申请日：1999-07-26
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 사까가미,가즈나리 , 도미사와,가즈유끼
IPC分类号： C07C229/50
CPC分类号： C07D317/72 , C07C229/50 , C07C2602/18 , C07D339/06
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I로 표시되는 플루오로비시클로[3.1.0]헥산 유도체, 그의 제약학상 허용되는 염 또는 그의 수화물을 제공하는 것이다.

식 중, R
1 및 R
2 는 각각 수소 원자, 알킬, 시클로알킬 등을 나타내고; Y
1 및 Y
2 는 각각 수소 원자, 알킬티오, 시클로알킬티오, 알콕시 등을 나타내거나, Y
1 및 Y
2 중 한쪽이 수소 원자를 나타내고 다른쪽이 히드록시, 알콕시, 시클로알콕시 등을 나타내거나, 또는 Y
1 및 Y
2 는 함께 산소 원자 또는 -X(CH
2 )
n X-기 (여기서, X는 산소 원자 또는 황 원자를 나타내고, n은 2 또는 3임)을 나타낸다.
본 발명의 화합물은 의약, 특히 그룹 2 메타보트로픽 글루타메이트 수용체 아고니스트로서 유용하며, 정신분열병, 불안증, 우울증 및 양극성장애와 같은 정신의학적 장애, 및 약물의존증, 인지 장애, 알쯔하이머병, 헌팅톤 무도병, 파킨슨병, 근육 경직에 수반되는 운동 장애, 뇌허혈, 뇌부전, 척수 장애 및 두부 장애 등의신경학적 질환에 치료 및 예방에 유용하다.
摘要翻译：本发明提供了由式＆lt; CHEM＆gt;表示的氟代双环＆Auml; 3.1.0＆Uuml;己烷衍生物。＆Aum1;其中R 1是并且R 2是各自代表氢原子，C 1-10烷基，C 3-8环烷基或C 3-8环烷基-C 1-5烷基：Y 1是氢原子，C 1-10烷基，C 3-8环烷基或C 3-8环烷基-C 1-5烷基。和Y 2。相同或不同，表示氢原子，C1-10烷硫基，C3-8环烷硫基，C3-8环烷基-C1-5烷硫基，C1-5烷氧基，C3-8环烷氧基基团或C 3-8环烷基-C 1-5烷氧基; 或者一个代表氢原子而另一个代表羟基，C1-5烷氧基，C3-8环烷氧基或C3-8环烷基-C1-5烷氧基; 或Y' 和Y 2。一起表示氧原子或-X（CH 2）n X - （X表示氧原子或硫原子：n是2或3）。本发明化合物可用作药物，特别是第2组代谢型谷氨酸受体激动剂，并可用于治疗或预防精神障碍，例如精神分裂症，焦虑症和相关疾病，抑郁症，双相型障碍和癫痫，以及诸如药物依赖，认知障碍，阿尔茨海默病，亨廷顿舞蹈病，帕金森病，与肌肉僵硬相关的运动障碍，脑缺血，脑衰竭，脊髓病和头部创伤等神经疾病。

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