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1. 发明授权

KR100680080B1 신규 카르복실산 유도체 및 그의 제조 방법 失效
标题翻译：新型羧酸衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100680080B1
公开(公告)日：2007-02-08
申请号：KR1020017012141
申请日：2000-02-21
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 사까가미,가즈나리 , 도미사와,가즈유끼
IPC分类号： C07C62/26
摘要： 본 발명은 2-아미노-4-옥소비시클로[3.1.0]헥산-2,6-디카르복실산의 효율적인 합성에 유용한 화합물에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 하기 식으로 표시되는 2-옥소비시클로[3.1.0]헥산-6-카르복실산 유도체를 포함하는 것이다.

식 중에서 R
1 은 수소 원자, C
1 내지 C
6 알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기, 아릴기, 아릴로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기, C
1 내지 C
6 알콕시로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기, C
1 내지 C
6 히드록시알킬기, C
1 내지 C
6 알킬티오로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기, C
1 내지 C
6 머캅토알킬기, 테트라히드로푸라닐기 또는 테트라히드로피라닐기를 나타내고, R
2 와 R
3 은 동일 또는 상이하고 각각 C
1 내지 C
6 알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기, 아릴기 또는 아릴로 치환된 C
1 내지 C
6 알킬기를 나타내거나 또는 R
2 와 R
3 은 함께 -(CH
2 )
n - (n은 2 또는 3임)을 나타내고, Y
1 및 Y
2 는 동일 또는 상이하고 각각 황 원자, 산소 원자 또는 질소 원자를 나타낸다.
2-아미노-4-옥소비시클로[3.1.0]헥산-2,6-디카르복실산, 2-옥소비시클로 [3.1.0]헥산-6-카르복실산 유도체, 메타보트로픽 글루타민산 수용체

2. 发明公开

KR1020040068348A 6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산 유도체 失效
标题翻译： 6-氟双环[3.1.0]己烷衍生物
公开(公告)号：KR1020040068348A
公开(公告)日：2004-07-30
申请号：KR1020047010069
申请日：2002-12-26
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아츠로 , 자끼,시게유끼 , 사까가미,가즈나리 , 데안,료꼬 , 오따,히로시 , 히로따,시호 , 야스하라,아끼또
IPC分类号： A61K31/196 , A61K45/00 , C07D333/16 , A61P25/18
CPC分类号： A61K31/381 , A61K31/00 , A61K31/196 , A61K31/198 , C07C229/50 , C07C237/04 , C07C237/26 , C07C255/54 , C07C2601/08 , C07C2602/18 , C07D333/16
摘要： 본 발명은 그룹 II 대사형 글루탐산 수용체 길항 작용을 갖는 화합물을 유효 성분으로 하는 항우울제, 및 하기 화학식 I로 표시되는 2-아미노-3-알콕시-6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산-2,6-디카르복실산 유도체, 그의 제약상 허용되는 염 또는 그의 수화물을 제공한다.

식 중, R
1 및 R
2 는 동일하거나 또는 상이하고, 히드록시, C
1-10 알콕시기 등을 나타내고, R
3 은 C
1-10 아실기, C
1-6 알콕시C
1-6 아실기 등을 나타내고, R
4 및 R
5 는 동일하거나 또는 상이하고, 수소 원자, C
1-10 알킬기 등을 나타낸다.

3. 发明公开

KR1020150016248A 불소 함유 아미노산의 프로드러그 审中-实审
标题翻译：含氟氨基酸的制备
公开(公告)号：KR1020150016248A
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：KR1020147032686
申请日：2013-05-31
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 하시하야따,다까시 , 오따께,노리까즈 , 미야꼬시,나오끼 , 사까가미,가즈나리
IPC分类号： C07C229/50 , C07C237/04 , C07C237/20 , C07C271/24
CPC分类号： C07D317/50 , A61K31/265 , A61K31/357 , C07C229/50 , C07C237/04 , C07C237/20 , C07C271/24 , C07C323/60 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/18 , C07C2603/74 , C07D207/08 , C07D307/88 , C07D317/40
摘要： 본 발명은, 그룹 2 대사형 글루탐산 수용체 작동약인 불소 함유 아미노산을 프로드러그화한 하기 화학식 (I)로 표시되는 불소 함유 아미노산 프로드러그, 또는 그의 의약상 허용되는 염을 제공한다. 보다 상세하게는, 통합실조증, 불안 장해 및 그의 관련 질환, 우울증, 쌍극성 장해, 간질, 발달 장해, 수면 장해 등의 정신 신경 질환, 및 약물 의존증, 인지 장해, 알츠하이머병, 헌팅턴 무도병, 파킨슨병, 근경직에 따른 운동 장해, 뇌허혈, 뇌부전, 척수 장해, 두부 장해 등의 신경학적 질환 등, 그룹 2 대사형 글루탐산 수용체가 관여하고 있다고 알려진 질환의 치료제 또는 예방제로서, 그룹 2 대사형 글루탐산 수용체에 작용하는 친화합물의 경구 흡수성 등의 점막 흡수성을 높이고, 생체 내 폭로량을 증대시키는 프로드러그를 제공한다.

4. 发明授权

KR100469182B1 6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산 유도체 失效
标题翻译： 6-오로비시클로[3.1.0]헥산유도체
公开(公告)号：KR100469182B1
公开(公告)日：2005-02-02
申请号：KR1020017002530
申请日：1999-07-26
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 사까가미,가즈나리 , 도미사와,가즈유끼
IPC分类号： C07C229/50
CPC分类号： C07D317/72 , C07C229/50 , C07C2602/18 , C07D339/06
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I로 표시되는 플루오로비시클로[3.1.0]헥산 유도체, 그의 제약학상 허용되는 염 또는 그의 수화물을 제공하는 것이다.

식 중, R
1 및 R
2 는 각각 수소 원자, 알킬, 시클로알킬 등을 나타내고; Y
1 및 Y
2 는 각각 수소 원자, 알킬티오, 시클로알킬티오, 알콕시 등을 나타내거나, Y
1 및 Y
2 중 한쪽이 수소 원자를 나타내고 다른쪽이 히드록시, 알콕시, 시클로알콕시 등을 나타내거나, 또는 Y
1 및 Y
2 는 함께 산소 원자 또는 -X(CH
2 )
n X-기 (여기서, X는 산소 원자 또는 황 원자를 나타내고, n은 2 또는 3임)을 나타낸다.
본 발명의 화합물은 의약, 특히 그룹 2 메타보트로픽 글루타메이트 수용체 아고니스트로서 유용하며, 정신분열병, 불안증, 우울증 및 양극성장애와 같은 정신의학적 장애, 및 약물의존증, 인지 장애, 알쯔하이머병, 헌팅톤 무도병, 파킨슨병, 근육 경직에 수반되는 운동 장애, 뇌허혈, 뇌부전, 척수 장애 및 두부 장애 등의신경학적 질환에 치료 및 예방에 유용하다.
摘要翻译：本发明提供了由式＆lt; CHEM＆gt;表示的氟代双环＆Auml; 3.1.0＆Uuml;己烷衍生物。＆Aum1;其中R 1是并且R 2是各自代表氢原子，C 1-10烷基，C 3-8环烷基或C 3-8环烷基-C 1-5烷基：Y 1是氢原子，C 1-10烷基，C 3-8环烷基或C 3-8环烷基-C 1-5烷基。和Y 2。相同或不同，表示氢原子，C1-10烷硫基，C3-8环烷硫基，C3-8环烷基-C1-5烷硫基，C1-5烷氧基，C3-8环烷氧基基团或C 3-8环烷基-C 1-5烷氧基; 或者一个代表氢原子而另一个代表羟基，C1-5烷氧基，C3-8环烷氧基或C3-8环烷基-C1-5烷氧基; 或Y' 和Y 2。一起表示氧原子或-X（CH 2）n X - （X表示氧原子或硫原子：n是2或3）。本发明化合物可用作药物，特别是第2组代谢型谷氨酸受体激动剂，并可用于治疗或预防精神障碍，例如精神分裂症，焦虑症和相关疾病，抑郁症，双相型障碍和癫痫，以及诸如药物依赖，认知障碍，阿尔茨海默病，亨廷顿舞蹈病，帕金森病，与肌肉僵硬相关的运动障碍，脑缺血，脑衰竭，脊髓病和头部创伤等神经疾病。

5. 发明公开

KR1020030012896A 중간체 및 이를 사용한 불소 함유 카르복실산 유도체의제조 방법 失效
标题翻译：更多资料请登录后发表评论
公开(公告)号：KR1020030012896A
公开(公告)日：2003-02-12
申请号：KR1020027017617
申请日：2001-06-28
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 사까가미,가즈나리 , 다구찌,다께오
IPC分类号： C07C69/716
CPC分类号： C07C69/716 , C07C67/317 , C07C2601/08 , C07C2602/18 , C07C69/757
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2-플루오로-2-(3-옥소시클로펜틸)아세테이트 유도체에 관한 것이다.

본 발명의 화합물은 2-아미노-6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산-2,6-디카르복실산 유도체의 효과적인 합성에 유용하다.
摘要翻译：本发明涉及由式（1）表示的2-氟-2-（3-氧代双环戊基）乙酸酯衍生物：＆lt; CHEM＆gt; 根据本发明的化合物可用于有效地合成2-氨基-6-氟双环Auml; 3.1.0＆Uuml;己烷-2,6-二羧酸。

6. 发明授权

KR100897970B1 6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산 유도체 失效
标题翻译： 6-氟二环[3.1.0]己烷衍生物
公开(公告)号：KR100897970B1
公开(公告)日：2009-05-18
申请号：KR1020047010069
申请日：2002-12-26
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아츠로 , 자끼,시게유끼 , 사까가미,가즈나리 , 데안,료꼬 , 오따,히로시 , 히로따,시호 , 야스하라,아끼또
IPC分类号： A61K31/196 , A61K45/00 , C07D333/16 , A61P25/18
CPC分类号： A61K31/381 , A61K31/00 , A61K31/196 , A61K31/198 , C07C229/50 , C07C237/04 , C07C237/26 , C07C255/54 , C07C2601/08 , C07C2602/18 , C07D333/16
摘要： 본 발명은 그룹 II 대사형 글루탐산 수용체 길항 작용을 갖는 화합물을 유효 성분으로 하는 항우울제, 및 하기 화학식 I로 표시되는 2-아미노-3-알콕시-6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산-2,6-디카르복실산 유도체, 그의 제약상 허용되는 염 또는 그의 수화물을 제공한다.

식 중, R
1 및 R
2 는 동일하거나 또는 상이하고, 히드록시, C
1-10 알콕시기 등을 나타내고, R
3 은 수소 원자, C
1-10 아실기, C
1-6 알콕시C
1-6 아실기 등을 나타내고, R
4 및 R
5 는 동일하거나 또는 상이하고, 수소 원자, C
1-10 알킬기 등을 나타낸다.
6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산 유도체, 그룹 II 대사형 글루탐산 수용체 길항 작용, 항우울제

7. 发明公开

KR1020010101261A 중간체 및 이를 이용한 불소 함유 아미노산 화합물의 제조방법 失效
标题翻译：中间体和使用其制备含氟氨基酸化合物的方法
公开(公告)号：KR1020010101261A
公开(公告)日：2001-11-14
申请号：KR1020017007584
申请日：1999-12-17
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 사까가미,가즈나리 , 도미사와,가즈유끼 , 이또,히사나까 , 다구찌,다께오
IPC分类号： C07C62/38
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 (1S, 5R, 6S) 또는 (1SR, 5RS, 6SR)-3-플루오로-2-옥소비시클로[3.1.0]헥스-3-엔-6-카르복실산 유도체 및 그의 제조 방법 및 여기에 수소 첨가한 후 히단토인화 또는 아미노시아니드화하여, 더욱 가수 분해를 행하는 것을 특징으로 하는 정신 의학적 질환 또는 신경학적 질환 등에 치료 효과 및 예방 효과를 갖는 그룹 2 메타보트로픽 글루타민산 수용체에 작용하는 불소 함유 아미노산 화합물의 효율적인 제조 방법에 관한 것이다.

식 중, R은 OR
1 또는 NR
1 R
2 를 나타내고, R
1 및 R
2 는 동일하거나 또는 상이하며, 수소 원자, C
1 내지 C
6 알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬 C
1 내지 C
6 알킬기, 아릴기, 아릴 C
1 내지 C
6 알킬기, C
1 내지 C
6 알콕시 C
1 내지 C
6 알킬기, C
1 내지 C
6 히드록시알킬기, C
1 내지 C
6 알킬티오 C
1 내지 C
6 알킬기, 또는 C
1 내지 C
6 머캅토알킬기를 나타낸다.

8. 发明公开

KR1020010092268A 6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산 유도체 失效
公开(公告)号：KR1020010092268A
公开(公告)日：2001-10-24
申请号：KR1020017002530
申请日：1999-07-26
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 사까가미,가즈나리 , 도미사와,가즈유끼
IPC分类号： C07C229/50
摘要： 본 발명은 하기 화학식 I로 표시되는 플루오로비시클로[3.1.0]헥산 유도체, 그의 제약학상 허용되는 염 또는 그의 수화물을 제공하는 것이다.

식 중, R
1 및 R
2 는 각각 수소 원자, 알킬, 시클로알킬 등을 나타내고; Y
1 및 Y
2 는 각각 수소 원자, 알킬티오, 시클로알킬티오, 알콕시 등을 나타내거나, Y
1 및 Y
2 중 한쪽이 수소 원자를 나타내고 다른쪽이 히드록시, 알콕시, 시클로알콕시 등을 나타내거나, 또는 Y
1 및 Y
2 는 함께 산소 원자 또는 -X(CH
2 )
n X-기 (여기서, X는 산소 원자 또는 황 원자를 나타내고, n은 2 또는 3임)을 나타낸다.
본 발명의 화합물은 의약, 특히 그룹 2 메타보트로픽 글루타메이트 수용체 아고니스트로서 유용하며, 정신분열병, 불안증, 우울증 및 양극성장애와 같은 정신의학적 장애, 및 약물의존증, 인지 장애, 알쯔하이머병, 헌팅톤 무도병, 파킨슨병, 근육 경직에 수반되는 운동 장애, 뇌허혈, 뇌부전, 척수 장애 및 두부 장애 등의신경학적 질환에 치료 및 예방에 유용하다.

9. 发明授权

KR100699393B1 중간체 및 이를 사용한 불소 함유 카르복실산 유도체의제조 방법 失效
标题翻译：从其生产氟化羧酸衍生物的中间体和方法
公开(公告)号：KR100699393B1
公开(公告)日：2007-03-26
申请号：KR1020027017617
申请日：2001-06-28
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 사까가미,가즈나리 , 다구찌,다께오
IPC分类号： C07C69/716
CPC分类号： C07C69/716 , C07C67/317 , C07C2601/08 , C07C2602/18 , C07C69/757
摘要： The present invention relates to a 2-fluoro-2-(3-oxobicyclopentyl)acetate derivative represented by the formula (1): The compound according to the present invention is useful for efficient syntheses of 2-amino-6-fluorobicycloÄ3.1.0Ühexane-2,6-dicarboxylic acids.

10. 发明授权

KR100567288B1 중간체 및 이를 이용한 불소 함유 아미노산 화합물의 제조방법 失效
标题翻译：通过使用含氟氨基酸化合物生产中间体和方法
公开(公告)号：KR100567288B1
公开(公告)日：2006-04-04
申请号：KR1020017007584
申请日：1999-12-17
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 사까가미,가즈나리 , 도미사와,가즈유끼 , 이또,히사나까 , 다구찌,다께오
IPC分类号： C07C62/38
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 (1S, 5R, 6S) 또는 (1SR, 5RS, 6SR)-3-플루오로-2-옥소비시클로[3.1.0]헥스-3-엔-6-카르복실산 유도체 및 그의 제조 방법 및 여기에 수소 첨가한 후 히단토인화 또는 아미노시아니드화하여, 더욱 가수 분해를 행하는 것을 특징으로 하는 정신 의학적 질환 또는 신경학적 질환 등에 치료 효과 및 예방 효과를 갖는 그룹 2 메타보트로픽 글루타민산 수용체에 작용하는 불소 함유 아미노산 화합물의 효율적인 제조 방법에 관한 것이다.

식 중, R은 OR
1 또는 NR
1 R
2 를 나타내고, R
1 및 R
2 는 동일하거나 또는 상이하며, 수소 원자, C
1 내지 C
6 알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬기, C
3 내지 C
6 시클로알킬 C
1 내지 C
6 알킬기, 아릴기, 아릴 C
1 내지 C
6 알킬기, C
1 내지 C
6 알콕시 C
1 내지 C
6 알킬기, C
1 내지 C
6 히드록시알킬기, C
1 내지 C
6 알킬티오 C
1 내지 C
6 알킬기, 또는 C
1 내지 C
6 머캅토알킬기를 나타낸다.
불소 함유 아미노산 유도체, 제조 방법, 메타보트로픽 글루타민산 수용체

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