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1. 发明公开

KR1020010005568A 4-테트라히드로피리딜피리미딘 유도체 无效
标题翻译： 4-四氢吡啶基嘧啶衍生物
公开(公告)号：KR1020010005568A
公开(公告)日：2001-01-15
申请号：KR1019997008631
申请日：1998-03-25
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아쓰로 , 구마가이,도시히또 , 오꾸보,다께또시 , 아이베,이즈미 , 다나까,히데오 , 자끼,시게유끼 , 오꾸야마,시게루 , 도미사와,가즈유끼
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： 본발명은하기화학식으로표시되는 4-테트라히드로피리딜피리미딘유도체또는그의의약상허용되는염에관한것이다. 상기식 중, Ar은할로겐원자, 탄소수 1 내지 5의알킬기, 탄소수 1 내지 5의알콕시기및 트리플루오로메틸기에서선택된 1 내지 3개로치환된페닐기, 페닐기, 티에닐기또는푸라닐기를나타내고, R은수소원자, 탄소수 1 내지 5의알킬기, 아미노기또는 1 또는 2개의탄소수 1 내지 5의알킬기로치환된아미노기를나타내고, R는탄소수 1 내지 5의알킬기, 탄소수 4 내지 7의시클로알킬알킬기, 탄소수 2 내지 5의알케닐기또는탄소수 2 내지 5의알키닐기를나타내고, X, X및 X는동일하거나다르게수소원자, 할로겐원자, 탄소수 1 내지 5의알킬기, 탄소수 1 내지 5의알콕시기, 탄소수 1 내지 5의알킬티오기, 아미노기또는 1 또는 2개의탄소수 1 내지 5의알킬기로치환된아미노기를나타낸다. 또한, 본발명은 CRF가관여한다고여겨지는질환, 예를들어우울증, 불안증, 알츠하이머병, 파킨슨병, 헌팅톤무답병, 섭식장해, 고혈압, 소화기질환, 약물의존증, 간질, 뇌경색, 뇌허혈, 뇌부종, 두부외상, 염증, 면역관련질환등에유효한화합물을제공한다.
摘要翻译：本发明涉及4-吡啶基 - 四氢 - 嘧啶衍生物或其由下列通式表示的药学上可接受的盐。在该式中，Ar表示苯基，被一至三个来自甲基基团中的烷氧基和三氟甲基的烷基的卤原子的在选定的，具有1至5个碳原子的基团，具有1至5个碳原子，R隐士取代的苯基，噻吩基或呋喃基希望在此，C 1个-C 5烷基，氨基或具有1至5个碳原子的烷基一个或两个取代基的氨基，R是C 1 -C 5烷基，具有4〜7环烷基烷基，具有2至 5 UIAL凯恩基或2至5个碳原子UIAL kinil基团表示，X，X和X是相同或不同的氢原子，卤素原子，C 1 -C 5烷基，C 1 -C 5个烷氧基，在烷基1-5个碳原子硫基，它代表与氨基或具有1至5个碳原子的一个或两个烷基取代的氨基。此外，它认为，本发明是开放的CRF眼镜是疾病，如抑郁症，焦虑症，阿尔茨海默氏症，帕金森氏病，亨廷顿tonmu dapbyeong，进食障碍，高血压，消化道疾病，药物依赖，癫痫，脑梗塞，脑缺血，脑水肿，头部它提供了一种有效的化合物，如外伤，炎症，免疫相关性疾病。

2. 发明公开

KR1020010032667A 1,2-디히드로-2-옥소퀴놀린 유도체 无效
标题翻译： 1,2-二氢-2-氧代喹啉衍生物
公开(公告)号：KR1020010032667A
公开(公告)日：2001-04-25
申请号：KR1020007005949
申请日：1998-12-03
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 , 니혼노야쿠가부시키가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 오꾸보,다께또시 , 구마가이,도시히또 , 자끼,시게유끼 , 도미사와,가즈유끼 , 나가미네,마사시 , 고또,마꼬또 , 요시다,마사노리
IPC分类号： C07D215/54
CPC分类号： C07D401/06 , C07D215/54 , C07D241/44
摘要： 본발명은다음화학식 I로표시되는 1,2-디히드로-2-옥소퀴놀린유도체또는그의의약상허용되는염에관한것이다. 〈화학식 I〉식 중, Ar은피리딜기또는화학식(식중, X및 X는동일하거나다르며수소원자, 할로겐원자, C의알킬기, C의알콕시기, 수산기또는트리플루오로메틸기를나타낸다)으로표시되는기를나타내고, Y는질소원자, CH 또는 C(OH)를나타낸다. R및 R는동일하거나다르며수소원자, C의알킬기, C의알콕시알킬기또는 C의알킬아미노알킬기를나타내거나, 또는 R과 R는인접하는질소원자와함께환상아미노기를형성한다. X및 X는동일하거나다르며수소원자, C의알킬기, C의알콕시기또는할로겐원자를나타내거나, 또는 X, X가함께알킬렌디옥시기를형성한다. n은 1 내지 3의정수를나타낸다.

3. 发明公开

KR1020040068348A 6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산 유도체 失效
标题翻译： 6-氟双环[3.1.0]己烷衍生物
公开(公告)号：KR1020040068348A
公开(公告)日：2004-07-30
申请号：KR1020047010069
申请日：2002-12-26
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아츠로 , 자끼,시게유끼 , 사까가미,가즈나리 , 데안,료꼬 , 오따,히로시 , 히로따,시호 , 야스하라,아끼또
IPC分类号： A61K31/196 , A61K45/00 , C07D333/16 , A61P25/18
CPC分类号： A61K31/381 , A61K31/00 , A61K31/196 , A61K31/198 , C07C229/50 , C07C237/04 , C07C237/26 , C07C255/54 , C07C2601/08 , C07C2602/18 , C07D333/16
摘要： 본 발명은 그룹 II 대사형 글루탐산 수용체 길항 작용을 갖는 화합물을 유효 성분으로 하는 항우울제, 및 하기 화학식 I로 표시되는 2-아미노-3-알콕시-6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산-2,6-디카르복실산 유도체, 그의 제약상 허용되는 염 또는 그의 수화물을 제공한다.

식 중, R
1 및 R
2 는 동일하거나 또는 상이하고, 히드록시, C
1-10 알콕시기 등을 나타내고, R
3 은 C
1-10 아실기, C
1-6 알콕시C
1-6 아실기 등을 나타내고, R
4 및 R
5 는 동일하거나 또는 상이하고, 수소 원자, C
1-10 알킬기 등을 나타낸다.

4. 发明公开

KR1020090031962A 6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산 유도체 无效
标题翻译： 6-FLUOROBICYCLO [3.1.0] HEXANE DORIVATIVES
公开(公告)号：KR1020090031962A
公开(公告)日：2009-03-30
申请号：KR1020097005135
申请日：2002-12-26
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아츠로 , 자끼,시게유끼 , 사까가미,가즈나리 , 데안,료꼬 , 오따,히로시 , 히로따,시호 , 야스하라,아끼또
IPC分类号： A61K31/196 , A61P25/24
CPC分类号： A61K31/381 , A61K31/00 , A61K31/196 , A61K31/198 , C07C229/50 , C07C237/04 , C07C237/26 , C07C255/54 , C07C2601/08 , C07C2602/18 , C07D333/16
摘要： Antidepressants containing as the active ingredient compounds having group II metabotropic glutamate receptor antagonism; and 2-amino-3-alkoxy-6-fluorobicyclo[3.1.0]- hexane-2,6- dicarboxylic acid derivatives represented by the general formula [I], pharmaceutically acceptable salts thereof, or hydrates of the salts: [I] wherein R1 and R2 may be the same or different from each other and are each hydroxyl, C1-10 alkoxy, or the like; R 3 is C1- 10 acyl, C1-6 alkoxy-C1-6 acyl, or the like; and R4 and R5 may be the same or different from each other and are each hydrogen, C 1-10 alkyl, or the like.
摘要翻译：含有具有组II代谢型谷氨酸受体拮抗作用的活性成分化合物的抗抑郁药; 和由通式[I]表示的2-氨基-3-烷氧基-6-氟双环[3.1.0] - 己烷-2,6-二羧酸衍生物，其药学上可接受的盐或其盐的水合物：[I] 其中R 1和R 2可以相同或不同，并且各自为羟基，C 1-10烷氧基等; R 3是C 1-10酰基，C 1-6烷氧基-C 1-6酰基等; 并且R 4和R 5可以彼此相同或不同，并且各自为氢，C 1-10烷基等。

5. 发明公开

KR1020010032668A 함질소 사환성 화합물 无效
标题翻译：含氮化合物
公开(公告)号：KR1020010032668A
公开(公告)日：2001-04-25
申请号：KR1020007005950
申请日：1998-12-03
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 , 니혼노야쿠가부시키가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 오꾸보,다께또시 , 구마가이,도시히또 , 자끼,시게유끼 , 도미사와,가즈유끼 , 나가미네,마사시 , 고또,마꼬또 , 곤도,구니아끼 , 요시다,마사노리
IPC分类号： C07D209/80
CPC分类号： C07D471/04 , C07D495/04
摘要： 본발명은화학식 I로표시되는함질소사환성화합물또는그의의약상허용되는염에관한것이다. 〈화학식 I〉식 중, Y-Y-Y은 N-C=N 또는식 C=C-NR(식중, R은수소원자, C의알킬기또는 C의질소를함유하는알킬기를나타낸다)으로표시되는기를나타내고, Y는 S, SO, SO, CH또는식 NR(식중, R는 C의알카노일기또는 C의알킬기를나타낸다)로표시되는기를나타내고, R및 R는동일하거나다르며수소원자, C의알킬기, C의알콕시알킬기또는 C의알킬아미노알킬기를나타내거나, 또는 R과 R는인접하는질소원자와함께환상아미노기를형성하고, X및 X는동일하거나다르며수소원자, C의알킬기, C의알콕시기또는할로겐원자를나타내고, n은 0, 1 또는 2를나타낸다.

6. 发明授权

KR100897970B1 6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산 유도체 失效
标题翻译： 6-氟二环[3.1.0]己烷衍生物
公开(公告)号：KR100897970B1
公开(公告)日：2009-05-18
申请号：KR1020047010069
申请日：2002-12-26
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤
发明人： 나까자또,아츠로 , 자끼,시게유끼 , 사까가미,가즈나리 , 데안,료꼬 , 오따,히로시 , 히로따,시호 , 야스하라,아끼또
IPC分类号： A61K31/196 , A61K45/00 , C07D333/16 , A61P25/18
CPC分类号： A61K31/381 , A61K31/00 , A61K31/196 , A61K31/198 , C07C229/50 , C07C237/04 , C07C237/26 , C07C255/54 , C07C2601/08 , C07C2602/18 , C07D333/16
摘要： 본 발명은 그룹 II 대사형 글루탐산 수용체 길항 작용을 갖는 화합물을 유효 성분으로 하는 항우울제, 및 하기 화학식 I로 표시되는 2-아미노-3-알콕시-6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산-2,6-디카르복실산 유도체, 그의 제약상 허용되는 염 또는 그의 수화물을 제공한다.

식 중, R
1 및 R
2 는 동일하거나 또는 상이하고, 히드록시, C
1-10 알콕시기 등을 나타내고, R
3 은 수소 원자, C
1-10 아실기, C
1-6 알콕시C
1-6 아실기 등을 나타내고, R
4 및 R
5 는 동일하거나 또는 상이하고, 수소 원자, C
1-10 알킬기 등을 나타낸다.
6-플루오로비시클로[3.1.0]헥산 유도체, 그룹 II 대사형 글루탐산 수용체 길항 작용, 항우울제

7. 发明公开

KR1020000048480A 2-카르보닐티아졸 유도체 및 그의 용도 无效
标题翻译： 2-羰基噻唑衍生物及其用途
公开(公告)号：KR1020000048480A
公开(公告)日：2000-07-25
申请号：KR1019997002355
申请日：1997-09-19
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 , 니혼노야쿠가부시키가이샤
发明人： 나까자또,아쓰로 , 구마가이,도시히또 , 자끼,시게유끼 , 도미사와,가즈유끼 , 나가미네,마사시 , 고또,마꼬또 , 요시다,마사노리
IPC分类号： C07D417/06 , A61K31/425
CPC分类号： C07D417/06
摘要： PURPOSE: A 2-carbonylthiazole derivative provides a medicament which comprises the 2-carbonylthiazole derivative of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a dopamine D4 receptor antagonist which contains the same as the active ingredient, which are useful as drugs for preventing and treating dopamine D4 receptor-related morbid states such as schizophrenia and problematic behavior caused by cerebrovascular accidents and senile dementia, and also as the drugs which do not induce extrapyramidal disorders as side effects. CONSTITUTION: A 2-carbonylthiazole derivative represented by formula (I) is provided, wherein each of Ar1 and Ar2 represents a phenyl group, a phenyl group having one or two substituents selected from "a halogen atom, an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms, a trifluoromethyl group, an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms and a hydroxyl group" or a thienyl group; R1 represents an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms, a hydroxyl group or an amino group represented by formula N(R3)R4 (wherein each of R3 and R4 represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms, or R3 and R4, together with the nitrogen atom to which they are bound, form a pyrrolidino, piperidino, morpholino or piperazino group, or a pyrrolidino, piperidino, morpholino or piperazino group having one to four substituents selected from "an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms and a hydroxyl group"); Y1-Y2 represents CH-CO or C=C(R2) (wherein R2 represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 5 carbon atoms); and n is an integer of from 1 to 4U or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：目的：2-羰基噻唑衍生物提供包含式（I）的2-羰基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐和含有与活性成分相同的多巴胺D4受体拮抗剂的药物，其可用作预防药物和治疗多巴胺D4受体相关的病态，如精神分裂症和由脑血管意外和老年痴呆引起的问题行为，以及不引起锥体外系疾病作为副作用的药物。构成：提供由式（I）表示的2-羰基噻唑衍生物，其中Ar1和Ar2各自表示苯基，具有一个或两个选自“卤素原子，具有1至5个碳原子的烷基”的取代基的苯基原子，三氟甲基，具有1至5个碳原子的烷氧基和羟基“或噻吩基; R1表示碳原子数为1〜5的烷氧基，由式N（R3）R4表示的羟基或氨基（其中R3和R4分别表示氢原子或碳原子数1〜5的烷基，或 R3和R4与它们所结合的氮原子一起形成吡咯烷子基，哌啶子基，吗啉代或哌嗪子基，或具有一至四个选自“1-4烷基的取代基的吡咯烷子基，哌啶子基，吗啉代或哌嗪子基” 5个碳原子，具有1至5个碳原子的烷氧基和羟基“）; Y1-Y2表示CH-CO或C = C（R2）（其中R2表示氢原子或碳原子数为1〜5的烷基）。且n为1〜4U的整数或其药学上可接受的盐。

8. 发明公开

KR1019980703192A 티아졸 유도체 无效
公开(公告)号：KR1019980703192A
公开(公告)日：1997-11-03
申请号：KR1019970706595
申请日：1996-03-22
申请人： 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 , 니혼노야쿠가부시키가이샤
发明人： 나까자또,아쯔로 , 구마가이,도시히또 , 자끼,시게유끼 , 도미사와,가즈유끼 , 나가미네,마사시 , 고또,마꼬또 , 요시다,마사노리
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/425 , A61K31/445 , A61K31/495 , C07D417/06 , C07D417/14

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