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1. 发明授权

KR100184036B1 베타락탐 유도체의 제조방법 失效
标题翻译：制备B乳酸衍生物的方法
公开(公告)号：KR100184036B1
公开(公告)日：1999-05-01
申请号：KR1019950045662
申请日：1995-11-30
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영진 , 장교덕 , 김진환 , 김문식 , 이범수 , 김재훈 , 김태수 , 김봉석 , 정미란 , 이주희 , 이대원
IPC分类号： C07D501/22
摘要： 본 발명은 항 미생물제 또는 그 중간체로 유용한 다음 일반식(I)을 갖는 β 락탐 유도체의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 하기 일반식(II)의 3-엑소메틸렌 세팜-4-카복실산-1-옥사이드류를 수소, 할로겐, 히드록실, 아민, 니트로 또는 알콕시로 치환된 벤조페논히드라존 및 과산화산과 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 β 락탐 유도체의 제조방법에 관한 것이다.

R
1 은 (1) 다음 구조식의 아실기; 또는

(여기서, R
4 는 수소, 아미노, 보호된 아미노, 히드록시, 보호된 히드록시, 테트라졸릴, 카복시 또는 보호된 카복시이고, R
5 는 수소, 페닐, 치환된 페닐, 시클로헥사 디에닐 또는 환에 하나 이상의 산소, 황, 질소, 원자를 함유하는 5- 또는 6-원 모노사이클릭 헤테로사이클릭 환(이 환은 수소 또는 아미노로 치환된다)이고, Y는 산소 또는 직접 결합이다.)(2) 다음 구조식의 아실기

(여기서, R
6 는 수소, 페닐, 치환된 페닐, 알킬 또는 치환된 알킬이다.)이고, R
2 는 수소, 저급 알콕시 또는 저급 알킬티오이고, R
3 는 카복실산의 보호기로 수소, 할로겐, 히드록실, 아민, 니트로, 알킬 또는 알콕시류로 치환된 디페닐 메틸(벤즈하이드릴)이며, n는 0,1,2이다.

2. 发明公开

KR1019970027088A 베타락탐 유도체의 제조방법 失效
标题翻译：生产β-内酰胺衍生物的方法
公开(公告)号：KR1019970027088A
公开(公告)日：1997-06-24
申请号：KR1019950045662
申请日：1995-11-30
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영진 , 장교덕 , 김진환 , 김문식 , 이범수 , 김재훈 , 김태수 , 김봉석 , 정미란 , 이주희 , 이대원
IPC分类号： C07D501/22
摘要： 본 발명은 항 미생물제 또는 그 중간체로 유용한 다음 일반식(I)을 갖는 β락탐 유도체의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 하기 일반식(II)의 3-엑소메틸렌세펨-4-카복실산-1-옥사이드류를 수소, 할로겐, 히드록실, 아민, 니트로 또는 알콕시로 치환된 벤조페논히드라존 및 과산화산과 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 β 락탐 유도체의 제조방법에 관한 것이다.

R
1 은 (1) 다음 구조식의 아실기: 또는

(여기서, R
4 는 수소, 아미노, 보호된 아미노, 히드록시, 보호된 히드록시, 테트라졸릴, 카복시 또는 보호된 카복시기이고, R
5 는 수소, 페닐, 치환된 페닐, 시클로헥사 디에닐 또는 환에 하나 이상의 산소, 황, 질소 원자를 함유하는 5-또는 6-원 모노사이클릭 헤테로사이클릭 환(이 환은 수소 또는 아미노로 치환된다)이고, Y는 산소 또는 직접 결합이다.) (2) 다음 구조식의 아실시

(여기서, R
6 는 수소, 페닐, 치환된 페닐, 알킬 또는 치환된 알킬이다.)이고, R
2 는 수소, 저급 알콕시 또는 저급 알킬티오이고, R
3 는 카복실산의 보호기로 수소, 할로겐, 히드록실, 아민, 니트로, 알킬 또는 알콕시류로 치환된 디페닐 메틸(벤즈하이드릴)이며, n은 0, 1, 2이다.

3. 发明公开

KR1020020042085A (Ｓ)-1-아세틸-2-피롤리딘카복스아미드의 제조방법 失效
标题翻译：制备（S）-1-乙酰基-2-吡咯烷羧酸酰胺的方法
公开(公告)号：KR1020020042085A
公开(公告)日：2002-06-05
申请号：KR1020000071824
申请日：2000-11-30
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영로 , 강재효 , 이대원 , 이형주
IPC分类号： C07D207/10
摘要： PURPOSE: A process for preparing (S)-1-acetyl-2-pyrolidine carboxamide, which is useful as an intermediate in synthesis of Levosulpiride, is provided, thereby preparing the subject compound simply in higher yield. CONSTITUTION: The process for preparing (S)-1-acetyl-2-pyrolidine carboxamide comprises the steps of: (a) reacting (S)-proline of formula(2) with acetic acid anhydride, or alternatively (b) reacting (S)-proline of formula(2) with acetic acid anhydride; reacting the reaction compound with acylhalide of formula(3) to prepare a compound of formula(4); and reacting the compound of formula(4) with alcoholic ammonia to prepare (S)-1-acetyl-2-pyrolidine carboxamide of formula(1), wherein X is halogen and R is methyl, ethoxy or t-butyl; the addition mole ratio of the compound of formula(2) and acetic acid anhydride is 1:1 to 1:5; and the acylation is carried out in the presence of base selected from triethylamine, pyridine and dimethylamine.
摘要翻译：目的：提供一种制备（S）-1-乙酰基-2-吡咯烷甲酰胺的方法，其可用作合成左旋肉豆蔻酸的中间体，从而以较高的产率制备本发明化合物。制备（S）-1-乙酰基-2-吡咯烷甲酰胺的方法包括以下步骤：（a）使式（2）的（S） - 脯氨酸与乙酸酐反应，或者（b）使（S ） - 式（2）的脯氨酸与乙酸酐反应; 使反应化合物与式（3）的酰卤反应制备式（4）化合物; 并使式（4）的化合物与醇氨反应制备式（1）的（S）-1-乙酰基-2-吡咯烷甲酰胺，其中X是卤素，R是甲基，乙氧基或叔丁基; 式（2）化合物和乙酸酐的加成摩尔比为1:1至1:5; 并且酰化在选自三乙胺，吡啶和二甲胺的碱的存在下进行。

4. 发明公开

KR1019980076017A 무정형 세팔로스포린에스테르 유도체의 제조방법 无效
标题翻译：制备无定形头孢菌素酯衍生物的方法
公开(公告)号：KR1019980076017A
公开(公告)日：1998-11-16
申请号：KR1019970012490
申请日：1997-04-04
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 한익태 , 장교덕 , 이범수 , 이주희 , 이대원
IPC分类号： C07D501/57
摘要： 본 발명은 하기한 화학식 1의 무정형 세팔로스포린에스테르 유도체의 제조 방법에 관한 것으로서, 유기 용매 중에서 결정화 공정을 거치지 않고 반응 모액으로부터 생체 이용성과 화학적 안정성이 우수한 무정형 형태의 세팔로스포린에스테르 유도체를 경제적으로 제조하기 위하여, 하기한 화학식 2의 화합물과 화학식 3의 화합물을 유기용매 내에서 반응시켜 하기 화학식 4의 화합물을 제조하고; 제조된 하기 화학식 4의 화합물을 동일 반응계에서 가수분해하여 하기한 화학식 1의 화합물을 포함하는 용액을 제조하고; 상기 생성물의 결정화 과정 없이 급속 용매제거법에 의해 용매를 제거하는; 공정을 포함하는 화학식 1의 무정형 세팔로스포린에스테르 유도체의 제조 방법을 제공한다.
[화학식 1]

5. 发明授权

KR100445781B1 (Ｓ)-1-아세틸-2-피롤리딘카복스아미드의 제조방법 失效
标题翻译：（S）-1-아세틸-2-피롤리딘카복스아미드의제조방（
公开(公告)号：KR100445781B1
公开(公告)日：2004-08-25
申请号：KR1020000071824
申请日：2000-11-30
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영로 , 강재효 , 이대원 , 이형주
IPC分类号： C07D207/10
摘要： PURPOSE: A process for preparing (S)-1-acetyl-2-pyrolidine carboxamide, which is useful as an intermediate in synthesis of Levosulpiride, is provided, thereby preparing the subject compound simply in higher yield. CONSTITUTION: The process for preparing (S)-1-acetyl-2-pyrolidine carboxamide comprises the steps of: (a) reacting (S)-proline of formula(2) with acetic acid anhydride, or alternatively (b) reacting (S)-proline of formula(2) with acetic acid anhydride; reacting the reaction compound with acylhalide of formula(3) to prepare a compound of formula(4); and reacting the compound of formula(4) with alcoholic ammonia to prepare (S)-1-acetyl-2-pyrolidine carboxamide of formula(1), wherein X is halogen and R is methyl, ethoxy or t-butyl; the addition mole ratio of the compound of formula(2) and acetic acid anhydride is 1:1 to 1:5; and the acylation is carried out in the presence of base selected from triethylamine, pyridine and dimethylamine.
摘要翻译：目的：提供一种制备作为左旋舒必利合成中间体有用的（S）-1-乙酰基-2-吡咯烷甲酰胺的方法，由此仅以更高的收率制备本发明化合物。（S）-1-乙酰基-2-吡咯烷甲酰胺的制备方法包括以下步骤：（a）使式（2）的（S） - 脯氨酸与乙酸酐反应，或者（b）使（S）） - 式（2）的脯氨酸与乙酸酐反应; 使反应化合物与式（3）的酰卤反应以制备式（4）的化合物; （4）化合物与醇氨反应以制备式（1）的（S）-1-乙酰基-2-吡咯烷甲酰胺，其中X为卤素且R为甲基，乙氧基或叔丁基; 式（2）化合物与乙酸酐的加成摩尔比为1：1至1：5; 酰化反应在选自三乙胺，吡啶和二甲胺的碱存在下进行。

6. 发明公开

KR1020000002240A 2-[(2,6-디클로로페닐)아미노]페닐아세톡시아세트산의제조방법 失效
标题翻译：制备2 - [（2,6-二氯苯基）氨基]苯基氧基 - 丙酸的方法
公开(公告)号：KR1020000002240A
公开(公告)日：2000-01-15
申请号：KR1019980022890
申请日：1998-06-18
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영로 , 이대원 , 김태훈 , 김성태
IPC分类号： C07C229/34
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： PURPOSE: Title compound is prepared which has an anti-inflammatory and an analgesic property. CONSTITUTION: Iodine and silylating agent such as hexamethyl disilazane, hexamethyl disiloxane, hexamethyl disilane, phenylseleno trimethylsilane, phenyltrimethylsilane, allyltrimethylsilane, 3,6-bis£trimethylsilyl|1,4-cyclohexadiene are activated in polar solvent, followed by the reaction with compound(3) having t-butyl protecting group to give the title compound. Thus, 8.24 g t-butyl2-£2,6-dichlorophenyl)amino|phenylacetoxyacetate is dissolved in 100 ml dichloromethane, followed by addition of 3.06 g iodine and 2.53 ml hexamethyldisilazane, and reacted for 2 hours to give 6.23 g 2-£(2,6-dichlorophenyl)- amino|phenylaectoxyacetic acid.
摘要翻译：目的：制备具有抗炎和止痛特性的标题化合物。构成：六甲基二硅氮烷，六甲基二硅氧烷，六甲基乙硅烷，苯基硒基三甲基硅烷，苯基三甲基硅烷，烯丙基三甲基硅烷，3,6-双三甲基甲硅烷基| 1,4-环己二烯的碘和甲硅烷基化剂在极性溶剂中活化，随后与化合物 3）具有叔丁基保护基，得到标题化合物。因此，将8.24g 2-（2,6-二氯苯基）氨基苯基乙酰氧基乙酸叔丁酯溶于100ml二氯甲烷中，然后加入3.06g碘和2.53ml六甲基二硅氮烷，反应2小时得到6.23g 2-（ 2,6-二氯苯基） - 氨基|苯基乙氧基乙酸。

7. 发明公开

KR1019980035249A 세팔로스포린 유도체의 에스테르 제조방법 无效
公开(公告)号：KR1019980035249A
公开(公告)日：1998-08-05
申请号：KR1019960053528
申请日：1996-11-12
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영진 , 이범수 , 이주희 , 이대원
IPC分类号： C07D501/20 , C07D501/34
摘要： 하기한 화학식 2의 화합물 또는 그의 염과 화학식 3의 할로에스테르를 반응시켜 하기한 화학식 4을 얻는 에스테르화 공정과 이 화합물의 결정화 과정없이 용액 상태에서 하기한 화학식 5의 카바모일화제를 반응시키는 공정을 포함하는 화학식 1의 세팔로스포린 유도체의 에스테르 제조방법 및 하기한 화학식 7의 지방족알데히드와 루이산 촉매를 혼합한 뒤 환류하여 트리머화시킨 다음, 상기 혼합물을 하기한 화학식 8의 아실할라이드에 반응시키는 공정을 포함하는 하기한 화학식 3의 할로에스테르의 제조 방법을 제공한다.
[반응식 1]

8. 发明公开

KR1019980035247A 3-비닐세팔로스포린산 유도체의 제조 방법 无效
标题翻译：制备3-乙烯基 - 头磷酸的方法
公开(公告)号：KR1019980035247A
公开(公告)日：1998-08-05
申请号：KR1019960053526
申请日：1996-11-12
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영진 , 이범수 , 이주희 , 이대원
IPC分类号： C07D501/34
摘要： 티오에스테르 화합물을 비스-(벤조티아졸-2-일)디설파이드, 트리페닐포스핀, 염기와 용매 내에서 반응시켜 활성화한 후, 이 활성화된 티오에스테르 화합물과 하기 화학식 3의 화합물을 반응시키고, 여과 건조하여 3-비닐세팔로스포린 유도체를 경제적이며 고수율로 제조할 수 있는 방법을 제공한다.
[화학식 3]

(상기 식에서, R
2 는 수소, 카르복실산 보호기 및 염으로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 것이고, R
3 는 수소 또는 저급알킬기이다)

9. 发明授权

KR100363566B1 무정형 세푸록심 악세틸의 제조방법 失效
标题翻译： 무정형세푸록심악세틸의제조방법
公开(公告)号：KR100363566B1
公开(公告)日：2003-08-19
申请号：KR1019980049925
申请日：1998-11-20
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 이범수 , 이형주 , 이대원 , 이주희 , 정미란 , 최영로 , 김태훈
IPC分类号： C07D501/26
摘要： PURPOSE: A process for preparing cefuroxime axetil in amorphous form is provided which produces highly pure amorphous cefuroxime axetil in high yields by using water added organic/inorganic salt as a non solvent and reduces the cost of manufacturing because the process to boil up to high temperature is not involved. CONSTITUTION: 5-20 % of crystalline cefuroxime axetil is solubilized with water-miscible organic solvent and adding small quantities of the water containing 0.2-40 % of organic/inorganic salt thereto follows to precipitate at the temperature of 20-30°C. The organic/inorganic salt inhibits the production of crystalline cefuroxime axetil by increasing the polarity of non solvent.
摘要翻译：目的：提供一种以无定形形式制备头孢呋辛酯的方法，该方法通过使用加水有机/无机盐作为非溶剂，以高收率生产高纯度无定形头孢呋辛酯，并且降低了制造成本，因为煮沸至高温不参与。组成：将5-20％的结晶头孢呋辛酯用水混溶性有机溶剂溶解，然后向其中加入少量含有0.2-40％有机/无机盐的水，在20-30℃的温度下沉淀。有机/无机盐通过增加非溶剂的极性来抑制结晶头孢呋辛酯的产生。

10. 发明授权

KR100342365B1 2-[(2,6-디클로로페닐)아미노]페닐아세톡시아세트산의제조방법 失效
公开(公告)号：KR100342365B1
公开(公告)日：2002-11-11
申请号：KR1019980022890
申请日：1998-06-18
申请人： 국제약품 주식회사
发明人： 최영로 , 이대원 , 김태훈 , 김성태
IPC分类号： C07C229/34
摘要： 본 발명은 휘발성이 낮고 비교적 독성이 적은 실릴화제와 요오드(I
2 )를 사용하여 t-부틸 보호기가 도입된 하기 화학식(3)의 화합물로부터 선택적으로 t-부틸기만을 제거함을 특징으로 하여 소염제 및 진통제로서 높은 활성을 가지는 하기 화학식(1)의 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.
[화학식 3]

[화학식 1]

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