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1. 发明公开

KR1020030086373A 티아졸 유도체의 제조방법 및 이를 제조하기 위한 중간체 失效
标题翻译：制备噻唑衍生物的方法及其制备中间体
公开(公告)号：KR1020030086373A
公开(公告)日：2003-11-10
申请号：KR1020020024595
申请日：2002-05-04
申请人： 강헌중 , 함정엽
发明人： 강헌중 , 함정엽
IPC分类号： C07D277/36
CPC分类号： C07C323/20 , C07D277/26 , Y02P20/55
摘要： PURPOSE: A process for preparing thiazole derivatives and intermediates for the preparation thereof are provided, thereby easily preparing the thiazole derivatives in higher yield. CONSTITUTION: A process for preparing 2 - {2 - methyl - 4 - £({4 - methyl - 2 - £4 - (trifluoromethyl) phenyl| - 1,3 - thiazole - 5 - yl}methyl)sulfanyl|phenoxy} acetate of the formula (X) comprises the steps of: reacting a compound of the formula (III) with a compound of the formula (VI) to prepare a compound of the formula (VII); removing a protecting group from the compound of the formula (VII) to prepare a compound of the formula (VIII); reacting the compound of the formula (VIII) with halogenacetic acid alkylester to prepare a compound of the formula (IX); and hydrolysis of the compound of the formula (IX), wherein R1 is C1-C4 alkyl, alkyl or aralkylsilyl phenol protecting group; R2 is hydrogen and methyl; R3 is C1-C4 alkyl containing carboxylic acid protecting group; X1 is halogen atom and hydrogen atom; X2 is halogen atom and a releasing group having improved reactivity in electron affinity reaction; and M is lithium and magnesium ions. Intermediates for the preparation thereof include the thiazole derivative of formula (III) or formula (VII).
摘要翻译：目的：提供制备噻唑衍生物的方法及其制备中间体，从而以更高的收率容易地制备噻唑衍生物。构成：制备2- {2-甲基-4 - （（4-甲基-2-（4-（三氟甲基）苯基] -1,3-噻唑-5-基}甲基）硫烷基|苯氧基}乙酸酯的方法式（X）的化合物包括以下步骤：使式（III）的化合物与式（VI）的化合物反应以制备式（VII）的化合物; 从式（Ⅶ）化合物中除去保护基以制备式（Ⅷ）化合物; 使式（Ⅷ）化合物与卤代乙酸烷基酯反应制备式（Ⅸ）化合物; 和其中R 1是C 1 -C 4烷基，烷基或芳烷基甲硅烷基苯酚保护基的式（Ⅸ）化合物的水解; R2是氢和甲基; R3是含羧酸保护基的C1-C4烷基; X1是卤原子和氢原子; X2是卤素原子，在电子亲和反应中具有改善的反应性的释放基团; M是锂离子和镁离子。用于制备其的中间体包括式（III）或式（VII）的噻唑衍生物。

2. 发明授权

KR100474202B1 티아졸 유도체의 제조방법 및 이를 제조하기 위한 중간체 失效
标题翻译：制备噻唑衍生物的方法及其制备中间体化合物
公开(公告)号：KR100474202B1
公开(公告)日：2005-03-08
申请号：KR1020020024595
申请日：2002-05-04
申请人： 강헌중 , 함정엽
发明人： 강헌중 , 함정엽
IPC分类号： C07D277/36
CPC分类号： C07C323/20 , C07D277/26 , Y02P20/55
摘要： 본 발명은 인간의 페록시솜 증식자 활성화 수용체 δ (peroxisome proliferator activated recepter δ: hPPAR δ)형태에 활성을 갖는 일반식(X)으로 표시되는 2-{2-메틸-4-[({4-메틸-2-[4-(트리플루오로메틸)페닐]-1,3-티아졸-5-일}메틸)설파닐]펜옥시}아세트산을 하기 반응식에 따라 제조하는 방법을 제공한다.

[식중, R
1 은 탄소수 1∼4의 알킬기, 알킬 또는 아르알킬실릴 페놀 보호기를, R
2 는 수소원자와 메틸기를, R
3 는 탄소수 1∼4의 알킬기를 갖는 카르복실산 보호기를, X
1 은 할로겐 원자, 수소원자를, X
2 는 할로겐 원자 및 전자 친화반응에 반응성이 좋은 이탈기를, M은 리튬 및 마그네슘 이온를 의미한다.]
또한, 본 발명은 상기 화합물(X)을 제조하기 위한 중간체인 상기 일반식(III) 및 (VII)을 제공한다.

3. 发明授权

KR100543542B1 4-안드로스텐-3,17-디온으로부터 구굴스테론의 제조방법및 이를 제조하기 위한 중간체 失效
标题翻译：用于制备4,1720-前四环素-3,16-二酮的方法，由4-安慰剂-3,17-二酮和用于制备其的中间体化合物
公开(公告)号：KR100543542B1
公开(公告)日：2006-01-20
申请号：KR1020030025936
申请日：2003-04-24
申请人： 강헌중
发明人： 강헌중 , 함정엽 , 진정욱
IPC分类号： C07J13/00
摘要： 본 발명은 4-안드로스텐-3,17-디온으로부터 인간의 저밀도 지방단백질(LDL; low density lipoprotein) 및 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮추고, 고밀도 지방단백질(HDL; high density lipoprotein)을 높이는 일반식(VI)으로 표시되는 4,17(20)-
E -프로스타디엔-3,16-디온(
E -Guggulesterone;
E -구굴스테론) 및 일반식(VII)로 표시되는 4,17(20)-
Z -프로스타디엔-3,16-디온(
Z -Guggulesterone;
Z -구굴스테론)의 제조방법을 제공한다.
또한, 본 발명은 화합물 (VI)과 (VII)을 제조하기 위한 중간체인 상기 일반식(III), (V), (VIII) 및 (IX)를 합성하는 방법을 제공한다.

4. 发明公开

KR1020050078660A 4,17(20)-이-프로스타디엔-3,16-디온의 제조방법 및 이를제조하기 위한 중간체 失效
标题翻译：制备4,17（20）-E-前三苯基-3,16-二酮的方法和用于制备其的中间体化合物
公开(公告)号：KR1020050078660A
公开(公告)日：2005-08-05
申请号：KR1020050063669
申请日：2005-07-14
申请人： 강헌중
发明人： 강헌중
IPC分类号： C07J13/00
CPC分类号： C07J13/00 , C07J7/0005
摘要： 본 발명은 인간의 저밀도 지방단백질(LDL; low density lipoprotein) 및 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮추고, 고밀도 지방단백질(HDL; high density lipoprotein)을 높이는 것으로 알려진 일반식(IV)로 표시되는 4,17(20)-
E -프로스타디엔-3,16-디온(
E -Guggulsterone;
E -구굴스테론)의 제조방법을 제공한다. 본 발명의 방법중 중간체인 일반식(VI)은 신규물질이다.

5. 发明授权

KR100639655B1 16α,17α-에폭시프레그네놀론으로부터4,17(20)-프로스타디엔-3,16-디온의 제조방법 및 이를제조하기 위한 중간체 有权
标题翻译：从16α，17β-羟基丙酮制备4,1720-前二苯并-3,16-二酮的方法和用于制备其的中间体化合物
公开(公告)号：KR100639655B1
公开(公告)日：2006-10-30
申请号：KR1020030025904
申请日：2003-04-24
申请人： 강헌중
发明人： 강헌중 , 함정엽 , 진정욱
IPC分类号： C07J13/00
摘要： 본 발명은 16α,17α-에폭시프레그네놀론(I)로부터 인간의 저밀도 지방단백질(LDL; low density lipoprotein) 및 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮추고, 고밀도 지방단백질(HDL; high density lipoprotein)을 높이는 것으로 알려진 일반식 (Ⅲ)으로 표시되는 4,17(20)-
E -프로스타디엔-3,16-디온 만을 선택적으로 제조하는 방법을 제공한다.

6. 发明公开

KR1020040092078A 5-안드로스텐-3β-올-17-온으로부터4,17(20)-프로스타디엔-3,16-디온의 제조방법 및 이를제조하기 위한 중간체 失效
标题翻译：用于制备具有高效率的短时间反应时间的5-ANDROSTENE-3BETA-OL-17-ONE和中间体化合物的4,17（20） - 丙烯三烯-3,16-二醇的方法
公开(公告)号：KR1020040092078A
公开(公告)日：2004-11-03
申请号：KR1020030025919
申请日：2003-04-24
申请人： 강헌중
发明人： 강헌중 , 함정엽 , 진정욱
IPC分类号： C07J13/00
CPC分类号： C07J13/007 , A61K31/56 , B01J31/0225
摘要： PURPOSE: A process for preparing 4,17(20)-prostadien-3,16-dione from 5-androstene-3beta-ol-17-one and intermediate compounds for preparing the same are provided to lower values for low density lipoprotein and cholesterol and to increase a value for high density lipoprotein. CONSTITUTION: The process for preparing 4,17(20)-prostadien-3,16-dione(E-guggulsterone) represented by formula IV comprises the steps of: reacting 5-androstene-3beta-ol-17-one represented by formula I with an ethyltriphenyl phosphonium halide under a presence of a strong base to obtain a compound represented by formula II; introducing a hydroxy group to C-16 position of the obtained compound to obtain a compound represented by formula III; and oxidizing it.
摘要翻译：目的：从5-雄甾烯-3β-ol-17-一制备4,17（20） - 前列腺素-3,16-二酮及其制备方法，用于低密度脂蛋白和胆固醇的较低值并增加高密度脂蛋白的价值。构成：由式IV表示的制备4,17（20） - 前草酮-3,16-二酮（E-guccersterone）的方法包括以下步骤：将由式I表示的5-雄甾烯-3β-醇-17- 与乙基三苯基鏻卤化物在强碱存在下反应得到式II表示的化合物; 将所得化合物的羟基引入C-16位，得到式III表示的化合物; 并氧化它。

7. 发明公开

KR1020040092066A 16α,17α-에폭시프레그네놀론으로부터4,17(20)-프로스타디엔-3,16-디온의 제조방법 및 이를제조하기 위한 중간체 有权
标题翻译：制备4,17（20） - 十六烷基-3,16-二酮的方法，由16种ALPHA，17种ALPHA-EPOXYPREGNENOLONE和中间体化合物制备相当于短效反应时间的高效率
公开(公告)号：KR1020040092066A
公开(公告)日：2004-11-03
申请号：KR1020030025904
申请日：2003-04-24
申请人： 강헌중
发明人： 강헌중 , 함정엽 , 진정욱
IPC分类号： C07J13/00
CPC分类号： C07J13/007 , A61K31/56 , C07B33/00
摘要： PURPOSE: A process for preparing 4,17(20)-prostadien-3,16-dione from 16 alpha, 17 alpha-epoxypregnenolone are provided to effectively lower the values for low density lipoprotein and cholesterol and to increase the value for high density lipoprotein. CONSTITUTION: The process for preparing 4,17(20)-prostadien-3,16-dione(E-guggulsterone) represented by formula III from 16 alpha, 17 alpha-epoxypregnenolone comprises the steps of: reacting 16 alpha, 17 alpha-epoxypregnenolone represented by formula I with a hydrazine to obtain a compound represented by formula II, wherein 1 to 40 equivalent of the hydrazine is used to the 16 alpha, 17 alpha-epoxypregnenolone; and then oxidizing it using aluminum alkoxides.
摘要翻译：目的：提供从16α，17α-环氧孕烯醇酮制备4,17（20） - 前列腺素-3,16-二酮的方法，以有效降低低密度脂蛋白和胆固醇的值，并增加高密度脂蛋白的值。构成：由16α，17α-环氧孕烯醇酮制备由式III代表的4,17（20） - 前病毒-3,16-二酮（E-guccersterone）的方法包括以下步骤：使16α，17α-环氧孕烯醇酮由式I与肼反应，得到式II表示的化合物，其中将1〜40当量的肼用于16α，17α-环氧孕烯醇; 然后用烷氧基铝氧化。

8. 发明公开

KR1020060029176A 페록시솜 증식자 활성화 수용체 델타 리간드의 제조방법 및이를 제조하기 위한 중간체 失效
标题翻译：制备PPARA配体和中间体化合物的制备方法
公开(公告)号：KR1020060029176A
公开(公告)日：2006-04-04
申请号：KR1020060024792
申请日：2006-03-17
申请人： 강헌중
发明人： 강헌중 , 함정엽
IPC分类号： C07F3/02
CPC分类号： C07F3/02 , C07D277/26 , C07F19/00
摘要： 본 발명은 인간의 페록시솜 증식자 활성화 수용체 δ(peroxisome proliferator activated receptor δ: hPPARδ)에 활성을 갖는 일반식(I)로 표시되는 티아졸 유도체를 고수율로 제조하는 신규의 방법 및 이 방법을 수행하기 위한 중간체인 일반식(II), (IV), (X), (XI) 및 (XII)과 이들의 합성방법을 제공한다.

9. 发明公开

KR1020040105422A 해양성 와편모조류 린구로디늄 폴리에드룸으로부터 디에이치에이 및 이피에이의 제조방법 失效
标题翻译：通过具有高纯度和高YIELD的简单加工步骤从海洋DINOFLAGELLATE，LINGULODINIUM POLYEDRUM制备DHA和EPA的方法
公开(公告)号：KR1020040105422A
公开(公告)日：2004-12-16
申请号：KR1020030036793
申请日：2003-06-09
申请人： 강헌중 , 정해진
发明人： 강헌중 , 정해진 , 김재성 , 원동환 , 남상집
IPC分类号： C11B1/10
CPC分类号： C11B1/10 , C11B1/04
摘要： PURPOSE: Provided is a method for preparing DHA(docosahexaenoic acid) and EPA(eicosapentaenoic acid) useful for food additives, which uses Lingulodinium polyedrum as a starting material to produce DHA and EPA with high purity and high yield. CONSTITUTION: The method for preparing DHA and EPA uses a dry product containing DHA and EPA obtained by freeze drying Lingulodinium polyedrum, which is dinoflagellate. The method comprises the steps of: extracting the dry product with a mixed solvent; evaporating the organic solvent layer under reduced pressure and purifying the resultant product by chromatography, or evaporating the solvent under reduced pressure and extracting the resultant residue with lower alcohol/C6-8 alkane solvent, so that fractions of lower alcohol layer can be obtained; evaporating the fractions to remove the solvent; extracting the resultant residue with ethyl acetate/water to obtain the ethyl acetate layer; mixing the ethyl acetate layer with the C6-8 alkane layer; evaporating the resultant mixture under reduced pressure and purifying the residue by chromatography.
摘要翻译：目的：提供一种可用于食品添加剂的DHA（二十二碳六烯酸）和EPA（二十碳五烯酸）的制备方法，该方法以高纯度和高产率生产DHA和EPA为起始原料。构成：用于制备DHA和EPA的方法使用含有DHA和EPA的干燥产品，其通过冷冻干燥葡萄柚多糖得到。该方法包括以下步骤：用混合溶剂萃取干燥产物; 在减压下蒸发有机溶剂层，通过色谱法纯化所得产物，或在减压下蒸发溶剂，并用低级醇/ C6-8烷烃溶剂萃取所得残余物，从而可得到低级醇层级分; 蒸发馏分以除去溶剂; 用乙酸乙酯/水萃取所得残留物，得到乙酸乙酯层; 将乙酸乙酯层与C6-8烷烃层混合; 在减压下蒸发所得混合物并通过色谱法纯化残余物。

10. 发明公开

KR1020040092518A 프로제스테론으로부터 구굴스테론의 제조방법 및 이를제조하기 위한 중간체 失效
标题翻译：用于制备前列腺素的方法，用于制备低密度脂蛋白和胆固醇的下限值的PROGESTERONE和中间体化合物
公开(公告)号：KR1020040092518A
公开(公告)日：2004-11-04
申请号：KR1020030025989
申请日：2003-04-24
申请人： 강헌중
发明人： 강헌중 , 함정엽 , 진정욱
IPC分类号： C07J13/00
CPC分类号： C07J13/007 , A61K31/56 , C07B31/00 , C07B33/00
摘要： PURPOSE: A process for preparing 4,17(20)-prostadien-3,16-dione from progesterone and intermediate compounds for preparing the same are provided to lower values for low density lipoprotein and cholesterol and to increase a value for high density lipoprotein. CONSTITUTION: The process for preparing 4,17(20)-prostadien-3,16-dione represented by formula VII from progesterone comprises the steps of: reducing the progesterone represented by formula I; oxidizing with a manganese dioxide; reacting with a methane sulfonyl chloride or p-toluene sulfonyl chloride; olefinating by treating the obtained compound with a strong base; selective oxidizing with a selenium compound and a peroxide; and oxidizing it.
摘要翻译：目的：从孕酮和中间体化合物制备4,17（20） - 前列腺素-3,16-二酮的制备方法可用于降低低密度脂蛋白和胆固醇的含量，并增加高密度脂蛋白的价值。构成：由孕酮制备由式VII代表的4,17（20） - 前列腺素-3,16-二酮的方法包括以下步骤：减少由式I表示的孕酮; 用二氧化锰氧化; 与甲磺酰氯或对甲苯磺酰氯反应; 用强碱处理得到的化合物进行烯化; 用硒化合物和过氧化物选择性氧化; 并氧化它。

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