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1. 发明公开

KR1020120091971A 엔테카비어 제조방법 有权
标题翻译： ENTECAVIR的准备方法
公开(公告)号：KR1020120091971A
公开(公告)日：2012-08-20
申请号：KR1020110023232
申请日：2011-03-16
申请人： (주) 성운파마코피아 , 주식회사 한서켐
发明人： 정인화 , 장명식 , 김기남
IPC分类号： C07D473/18 , A61K31/522 , A61P31/20
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D473/18 , A61K31/522
摘要： PURPOSE: A method for preparing entecavir is provided to cheaply obtain the entecavir of high purity and high content. CONSTITUTION: A method for preparing entecavir comprises: a step of reacting a compound of chemical formula 2 with alpha-hydroxy acetyl halide to prepare a ketene cyclic compound of chemical formula 3; a step of ring opending and reducing the keten cyclic compound under the presence of a base catalyst to prepare a compound of chemical formula 4; a step of esterification, sharpless epoxidation, and ring opening of the compound of chemical formula 4 and introducing R2 as an alcohol protection group to prepare a compound of chemical formula 5; a step of alkylation of the compounds of chemical formulas 5 and 6 to prepare a compound of chemical formula 7; a step of introducing amine protection group R3 to the compound of chemical formula 7 to prepare a compound of chemical formula 8; a step of preparing alkene compound of chemical formula 10 through Witting or under the presence of acid catalyst; and a step of deprotecting the compound of chemical formula 10.
摘要翻译：目的：提供一种制备恩替卡韦的方法，以便廉价地获得高纯度和高含量的恩替卡韦。构成：制备恩替卡韦的方法包括：使化学式2的化合物与α-羟基乙酰卤反应制备化学式3的烯酮环状化合物的步骤; 在碱催化剂存在下，使环化合物和环酮化合物还原，制备化学式4的化合物; 化学式4化合物的酯化，无水环氧化和开环步骤，引入R2作为醇保护基，制备化学式5的化合物; 化学式5和化合物6的烷基化步骤以制备化学式7的化合物; 向化学式7化合物引入胺保护基团R3以制备化学式8的化合物的步骤; 通过配制或在酸催化剂存在下制备化学式10的烯烃化合物的步骤; 和使化学式10的化合物脱保护的步骤。

2. 发明授权

KR101247653B1 아데포비어 디피복실 제조방법 有权
标题翻译： ADEFOVIR DIPIVOXIL的制备方法
公开(公告)号：KR101247653B1
公开(公告)日：2013-04-01
申请号：KR1020100110602
申请日：2010-11-08
申请人： (주) 성운파마코피아
发明人： 정인화 , 이수철 , 장명식
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/675
摘要： 본 발명은 아데포비어 디피복실(9-[2-[비스[(피발로일옥시)메톡시]포스피닐] 메톡시]에칠]아데닌) 제조 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 ⅰ)하기 화학식 2의 아데포비어와 화학식 3의 클로로메틸피발레이트를 반응시켜 비정제 아데포비어 디피복실을 제조하는 단계,; ⅱ)상기 비정제 아데포비어 디피복실을 유기용매에 용해한 다음 유기산(HA)을 가하여 하기 화학식 5의 아데포비어 디피복실 산염의 형태로 결정화하는 단계,; ⅲ)결정화한 하기 화학식 5의 아데포비어 디피복실 산염을 물에 용해한 후 무기염류를 가하여 화학식 1의 아데포비어 디피복실 침전물을 형성하는 단계 및; ⅳ)화학식 1의 아데포비어 디피복실 침전물을 세척 및 건조하는 단계를 포함하는 아데포비어 디피복실 제조방법에 관한 것으로, 본 발명은 고순도의 아데포비어 디피복실을 제조하는 경제적인 공정을 제공한다.

3. 发明公开

KR1020120049039A 아데포비어 디피복실 제조방법 有权
标题翻译： ADEFOVIR DIPIVOXIL的制备方法
公开(公告)号：KR1020120049039A
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：KR1020100110602
申请日：2010-11-08
申请人： (주) 성운파마코피아
发明人： 정인화 , 이수철 , 장명식
IPC分类号： C07D473/34 , A61K31/675
摘要： PURPOSE: A method for preparing adefovir dipivoxil(9-[2-[bis[(pivaloyloxy)methoxy]phosphynyl]methoxy]ethyl]adenine) is provided to easily obtain a large amount of products of high purity. CONSTITUTION: A method for preparing adefovir dipivoxil comprises: a step of reaction of adefovir of chemical formula 2 with chloromethyl pivalate of chemical formula 3 to prepare non-purified adefovir dipivoxil; a step of dissolving the adefovir dipivoxil in organic solvent and adding organic acid(HA) to crystallize adefovir dipivoxil acid salt of chemical formula 5; a step of dissolving the compound of chemical formula 5 in water and adding organic salt to form precipitate of adefovir dipivoxil of chemical formula 1; and a step of washing and drying the precipitate. The organic solvent includes ethyl acetate, isopropyl acetate, propyl acetate, isopropanol, 1-propanol, or 1-butanol.
摘要翻译：目的：制备阿德福韦酯（9- [2- [双[（新戊酰氧基）甲氧基]膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤的方法，以容易地获得大量的高纯度产物。构成：制备阿德福韦酯的方法包括：化学式2的阿德福韦与化学式3的新戊酸氯甲酯的反应步骤，制备非纯化的阿德福韦酯; 将阿德福韦酯溶解在有机溶剂中并加入有机酸（HA）以结晶化学式5的阿德福韦酯的步骤; 将化学式5的化合物溶解在水中并加入有机盐以形成化学式1的阿德福韦酯的沉淀物的步骤; 以及洗涤和干燥沉淀物的步骤。有机溶剂包括乙酸乙酯，乙酸异丙酯，乙酸丙酯，异丙醇，1-丙醇或1-丁醇。

4. 发明公开

KR1020140127417A 스타틴 화합물 제조를 위한 신규한 보로네이트 에테르 화합물, 그 제조방법 및 상기 보로네이트 에테르 화합물을 이용한 스타틴 화합물 제조방법 有权
标题翻译：用于制备苯丙胺化合物的新型硼酸盐中间体，其制备方法和使用苯硼酸盐的中间体的苯乙烯化合物的制备方法
公开(公告)号：KR1020140127417A
公开(公告)日：2014-11-04
申请号：KR1020130045392
申请日：2013-04-24
申请人： (주) 성운파마코피아
发明人： 장명식 , 장래규 , 모길웅 , 정인화 , 이인규 , 한가람
IPC分类号： C07F5/02 , C07D239/42 , C07D215/12
CPC分类号： C07F5/022
摘要： 본 발명은 신규한 보로네이트 에테르 화합물 및 그 제조방법에 관한 것으로, 본 발명은 고지혈 관련 질환의 치료 및 위험이 있는 환자에서 저밀도 지질단백(LDL: low density lipoprotein)의 수준을 낮춰주는데 유용한 스타틴 계열의 화합물 중, 로슈바스타틴 칼슘(Rosuvastatin Calcium) 또는 피타바스타틴 칼슘(Pitavastatin Calcium)을 제조하기 위한 중간체로서의 화학식 1 또는 화학식 2의 신규한 보로네이트 에테르 화합물을 제공하며 그리고 이의 제조하는 공정을 기존 특허방법에 비해 매우 용이하게 고순도의 스타틴 화합물을 제조 및 분리할 수 있으며, 대량생산에 유리한 방법으로 제공한다.
摘要翻译：本发明涉及一种新的硼酸酯醚化合物及其制造方法。提供了一种由化学式1或化学式2表示的新型硼酸酯醚化合物，作为制备罗苏伐他汀钙或匹伐他汀钙的中间体，其是降低具有高脂血症的患者的低密度脂蛋白（LDL）水平的基于他汀类的化合物之一因此固化，与现有的专利方法相比，容易制造和分离高纯度的他汀类化合物，并且容易地以批量生产的方法提供。

5. 发明授权

KR101528359B1 스타틴 화합물 제조를 위한 신규한 보로네이트 에테르 화합물, 그 제조방법 및 상기 보로네이트 에테르 화합물을 이용한 스타틴 화합물 제조방법 有权
标题翻译：用于制备苯丙胺化合物的新型硼酸盐中间体，其制备方法和使用苯硼酸盐的中间体的苯乙烯化合物的制备方法
公开(公告)号：KR101528359B1
公开(公告)日：2015-06-15
申请号：KR1020130045392
申请日：2013-04-24
申请人： (주) 성운파마코피아
发明人： 장명식 , 장래규 , 모길웅 , 정인화 , 이인규 , 한가람
IPC分类号： C07F5/02 , C07D239/42 , C07D215/12
摘要： 본발명은신규한보로네이트에테르화합물및 그제조방법에관한것으로, 본발명은고지혈관련질환의치료및 위험이있는환자에서저밀도지질단백(LDL: low density lipoprotein)의수준을낮춰주는데유용한스타틴계열의화합물중, 로슈바스타틴칼슘(Rosuvastatin Calcium) 또는피타바스타틴칼슘(Pitavastatin Calcium)을제조하기위한중간체로서의화학식 1 또는화학식 2의신규한보로네이트에테르화합물을제공하며그리고이의제조하는공정을기존특허방법에비해매우용이하게고순도의스타틴화합물을제조및 분리할수 있으며, 대량생산에유리한방법으로제공한다.

6. 发明公开

KR1020140084429A 신규한 결정형의 리네졸리드 및 그 제조방법 无效
标题翻译：具有新型结晶的线粒体及其制备方法
公开(公告)号：KR1020140084429A
公开(公告)日：2014-07-07
申请号：KR1020120153204
申请日：2012-12-26
申请人： (주) 성운파마코피아
发明人： 장명식 , 장래규 , 한가람 , 정인화
IPC分类号： C07D413/10 , A61K31/5377 , A61P31/04
摘要： The present invention relates to novel crystalline linezolid and a method for producing the same. More specifically, the novel crystalline linezolid includes at least five peaks selected from the group consisting of about 7.31, about 9.30, about 9.54, about 13.44, about 14.21, about 14.68, about 16.77, about 17.94, about 18.66, about 19.78, about 20.95, about 21.61, about 22.11. about 22.41, about 25.33, about 26.70, about 27.61, about 28.28, and about 29.61° as characteristic peaks in which a 2θ value in a powder X-ray diffraction pattern is indicated as 2θ in a powder X-ray diffraction pattern, wherein a peak in which a 2θ value is about 7.31, about 9.30, about 13.44, about 20.95, and about 29.61° is essentially included. The novel crystalline linezolid of the present invention has excellent stability, dissolubility, and dispersibility in comparison to existing linezolid and can be obtained as a high purity product having purity of 99.5% or more.
摘要翻译：本发明涉及新型结晶利奈唑胺及其制备方法。更具体地，新的结晶利奈唑胺包括至少五个选自约7.31，约9.30，约9.54，约13.44，约14.21，约14.68，约16.77，约17.94，约18.66，约19.78，约20.95 约21.61，约22.11。在粉末X射线衍射图中将粉末X射线衍射图中的2θ值表示为2θ的特征峰为约22.41，约25.33，约26.70，约27.61，约28.28和约29.61°，其中a 其中基本上包括2θ值为约7.31，约9.30，约13.44，约20.95和约29.61°的峰。本发明的新型结晶利奈唑胺与现有的利奈唑胺相比具有优异的稳定性，溶解性和分散性，可以纯度为99.5％以上的高纯度产品得到。

7. 发明授权

KR101269491B1 엔테카비어 제조방법 有权
标题翻译： ENTECAVIR的准备方法
公开(公告)号：KR101269491B1
公开(公告)日：2013-05-31
申请号：KR1020110023232
申请日：2011-03-16
申请人： (주) 성운파마코피아 , 주식회사 한서켐
发明人： 정인화 , 장명식 , 김기남
IPC分类号： C07D473/18 , A61K31/522 , A61P31/20
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 본발명은엔테카비어제조방법에관한것으로, 보다상세하게는보다상세하게는ⅰ)화학식 2의화합물과α-히드록시아세틸할라이드를반응시켜화학식 3의케텐고리화합물을수득하는단계,; ⅱ)상기화학식 3의케텐고리화합물을염기촉매존재하에개환및 환원반응을진행하여화학식 4의화합물을수득하는단계,; ⅲ)상기화학식 4의화합물을에스테르화, 샤프리스에폭시화, 개환화및 알콜보호기로서 R2를도입하는반응을수행하여화학식 5의화합물을수득하는단계,; ⅳ)상기화학식 5의화합물을화학식 6의화합물과알킬화반응을진행하여화학식 7의화합물을수득하는단계,; ⅴ)상기화학식 7의화합물에아민보호기를도입하여화학식 8의화합물을수득하는단계,; ⅵ)상기화학식 8의화합물을반응시켜화학식 9의케톤화합물또는화학식 17의아세탈화합물을제조한후 각각비티히(Wittig) 반응을통해또는산촉매하에서화학식 10의알켄화합물을수득하는단계및 ⅶ)화학식 10의화합물을탈보호기하여화학식 1의엔테카비어를수득하는단계를포함한엔테카비어제조방법에관한것으로, 본발명에따라신규한중간체를합성한후 엔테카비어를합성하는경우산업적으로적용이용이한방법으로경제적으로고순도, 고함량의엔테카비어를제조할수 있다.

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