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81. 发明授权

KR100035660B1 생리활성을 가진 피리미딘 유도체 및 그 제조방법 失效
标题翻译：具有生物活性的嘧啶衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR100035660B1
公开(公告)日：1990-09-03
申请号：KR1019870011154
申请日：1987-10-06
申请人： 한국화학연구원
发明人： 황기준 , 박승기 , 공영대 , 조광연
IPC分类号： C07D239/32

82. 发明授权

KR1019900002060B1 생리활성을 가진 피리미딘 유도체 및 그 제조방법 失效
标题翻译：具有生理活性的吡啶并及其制备方法
公开(公告)号：KR1019900002060B1
公开(公告)日：1990-03-31
申请号：KR1019870011154
申请日：1987-10-06
申请人： 한국화학연구원
发明人： 황기준 , 박승기 , 공영대 , 조광연
IPC分类号： C07D239/32
摘要： 1=aryl sulfone, arylthio, alkylsulfone, alkylthio, alkyl carbonyl, dialkylphosphono; R2= amino, dialkylamino, lower alkyl, phenyl; R3=lower alkyl; R4= alkoxy, halogen-, nitro- substd. phenoxy, thiophenoxy, lower alkylthio; X=O,S) to prevent rice insect and acarid are prepd. Thus 10g (0.037 mol) 1-methoxycarbonyl-1-phenylsulfonyl-2-(N,Ndimethyl amino) ethene, 6.06g (0.022 mol) N,N-dimethyl guanidine sulfate and 3.52g (0.088 mol) NaOH in the mixed solvent of 60ml EtOH and 15ml H2O are stirred for 8 hr followed by removing solvent and recrystallizing with EtOH to give 7.8g I (R1=II; R2=N (CH3)2).
摘要翻译： 1 =芳基砜，芳硫基，烷基砜，烷硫基，烷基羰基，二烷基膦酰基; R2 =氨基，二烷基氨基，低级烷基，苯基; R3 =低级烷基; R4 =烷氧基，卤素，硝基。苯氧基，硫代苯氧基，低级烷硫基; X = O，S），以防止水稻昆虫和螨虫食用。将10g（0.037mol）1-甲氧基羰基-1-苯基磺酰基-2-（N，N-二甲基氨基）乙烯，6.06g（0.022mol）N，N-二甲基硫酸胍和3.52g（0.088mol）NaOH在将60ml EtOH和15ml H 2 O搅拌8小时，然后除去溶剂并用EtOH重结晶，得到7.8g I（R 1 = II; R 2 = N（CH 3）2）。

83. 发明授权

KR1019900002055B1 생리활성을 가진 피라졸 유도체 및 그 제조방법 失效
标题翻译：具有生理活性的吡唑衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1019900002055B1
公开(公告)日：1990-03-31
申请号：KR1019870011155
申请日：1987-10-06
申请人： 한국화학연구원
发明人： 황기준 , 박승기 , 공영대 , 안용준
IPC分类号： C07D231/18
摘要： R1=arylsulfon, arylsulfide, alkylsulfon, alkylsulfide alkoxycarbonyl, dialkylphosphono; R2=H, lower alkyl, halogen-, nitro-, lower alkyl-substd. phenyl; R3= lower alkyl; R4=alkoxy, halogen-, nitro-substd. phenoxy, thiophenoxy, lower alkylthio; X=O,S) are prepd. Thus 1g (3.7m mol) 1methoxycarbonyl-1- phenylsulfonyl-2-(N,N-dimethyl amino) ethene in ethanol is cooled. 0.224ml (4.4 m mol) methylhydrizine is dropadded to the mixt. The reaction product is stirred for 9 hr followed by removing solvent to give I (R1=II, R2=H).
摘要翻译： R1 =芳基砜，芳基硫醚，烷基磺酰基，烷基硫烷氧基羰基，二烷基膦酰基; R2 = H，低级烷基，卤素，硝基，低级烷基。苯基; R3 =低级烷基; R4 =烷氧基，卤素 - ，硝基。苯氧基，硫代苯氧基，低级烷硫基; X = O，S）。因此，将1g（3.7m mol）乙醇中的1-甲氧基羰基-1-苯基磺酰基-2-（N，N-二甲基氨基）乙烯冷却。将0.224ml（4.4m mol）甲基氢氯化物滴加到混合物中。将反应产物搅拌9小时，然后除去溶剂，得到I（R 1 = II，R 2 = H）。

84. 发明授权

KR101559883B1 2-아미노치환 옥사디아졸 유도체, 및 이를 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译： 2- 2-氨基取代的恶二唑衍生物和包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR101559883B1
公开(公告)日：2015-10-13
申请号：KR1020130130569
申请日：2013-10-30
申请人： 동국대학교 산학협력단 , 한국화학연구원
发明人： 공영대 , 양승주 , 김성환
IPC分类号： C07D271/10 , A61K31/4245 , A61P35/00
摘要： 본발명은우수한 Wnt 유전자발현억제활성을가지는하기화학식 1로표시되는신규 2-아미노치환옥사디아졸유도체, 이의약학적으로허용가능한염, 및이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는암의예방또는치료용약학적조성물을제공하기위한것이다. [화학식 1]상기식에서, R및 R의정의는명세서에서정의한바와같다.

85. 发明授权

KR101140133B1 1-(6,7-다이플루오르-3-메톡시퀴녹살린-2-일)-3-［1-(헤테로아릴메틸)피페리딘-4-일］ 우레아 유도체, 그 제조방법 및 그의 용도 有权
标题翻译： 1-6,7-二氟-3-甲氧基喹啉-2-基-3- [1-杂环戊二烯并[4-y]]脲衍生物及其药学上可接受的盐，其制备和使用方法
公开(公告)号：KR101140133B1
公开(公告)日：2012-05-02
申请号：KR1020100014043
申请日：2010-02-17
申请人： 한국화학연구원
发明人： 전문국 , 이태호 , 황순희 , 이지민 , 유성은 , 이병호 , 오광석 , 공영대 , 이승호
IPC分类号： C07D403/12 , C07D413/14 , A61P3/04
摘要： 본 발명은 우수한 멜라닌 농축 호르몬 수용체(melanin-concentrating hormone 1 receptor, 이하 “MCH1R”이라 한다) 억제 활성을 가지는 하기 화학식 1로 표시되는 1-(6,7-다이플루오르-3-메톡시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(헤테로아릴메틸)피페리딘-4-일] 우레아 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 비만 질환의 치료 및 예방을 위한 약제학적 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 1-(6,7-다이플루오르-3-메톡시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(헤테로아릴메틸)피페리딘-4-일] 우레아 유도체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하는 멜라닌 농축 호르몬 수용체(MCH1R)의 저해제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

[상기에서, R
1 및 R
2 는 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.]

86. 发明授权

KR101135574B1 간섬유화 및 간경화 억제 활성을 나타내는Ν-(2,2-이중치환-2Η-크로멘-6-일)싸이오우레아 유도체 有权
标题翻译：用于治疗肝纤维化和肝硬化的N-2,2-二取代-2H-色烯-6-基硫脲的衍生物
公开(公告)号：KR101135574B1
公开(公告)日：2012-04-23
申请号：KR1020040117711
申请日：2004-12-31
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 한국화학연구원
发明人： 공영대 , 서진수 , 전문국 , 곽의종 , 조용백 , 이남규 , 이은주 , 이정범 , 이준원 , 이석호 , 동미숙 , 김정란
IPC分类号： C07D311/70
摘要： 본 발명은 TGFβ 수용체 길항활성이 우수하여 간질환 예방 및 치료제로서는 물론 여러 섬유 증식성 질환 예를 들면 간섬유화, 간경화, 폐섬유증, 피부경화증, 신사구체 섬유증 등의 예방 및 치료제로서 유효한
N- (2,2-이중치환-2H-크로멘-6-일)싸이오우레아 유도체의 의약적 용도에 관한 것이다.

TGFβ 수용체 길항, 간경화, 콜라겐, 싸이오우레아, 고체상합성, 조합화학

87. 发明授权

KR101127158B1 간섬유화 및 간경화 억제 활성을 나타내는Ｎ-(2,2-이중치환-2Ｈ-크로멘-6-일)-Ｎ,Ｎ'-이중치환구아니딘 유도체 有权
标题翻译：用于治疗肝纤维化和肝硬化的N-2,2-二取代-2H-色烯-6-基-N，N'-二取代胍衍生物的衍生物
公开(公告)号：KR101127158B1
公开(公告)日：2012-03-20
申请号：KR1020040117707
申请日：2004-12-31
申请人： 에스케이케미칼주식회사 , 한국화학연구원
发明人： 공영대 , 서진수 , 전문국 , 곽의종 , 조용백 , 이남규 , 이은주 , 이정범 , 이준원 , 이석호 , 동미숙 , 김정란
IPC分类号： A61K31/353 , A61K31/352
摘要： 본 발명은 TGFβ 수용체 길항활성이 우수하여 간질환 예방 및 치료제로서는 물론 여러 섬유 증식성 질환 예를 들면 간섬유화, 간경화, 폐섬유증, 피부경화증, 신사구체 섬유증 등의 예방 및 치료제로서 유효한
N- (2,2-이중치환-2H-크로멘-6-일)-
N,N' -이중치환 구아니딘 유도체의 의약적 용도에 관한 것이다.

간경화, 콜라겐합성, 구아니딘계 벤조피란, 고체상합성, 조합화학

88. 发明授权

KR100967589B1 1-(3-알콕시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(아릴메틸)피페리딘-4-일]우레아 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그제조방법 및 그의 용도 失效
标题翻译： 3-烷氧基喹啉-2-基-3- [1-甲氧基苯乙胺-4-YL]尿素衍生物及其药学上可接受的盐，其制备和使用方法
公开(公告)号：KR100967589B1
公开(公告)日：2010-07-05
申请号：KR1020080016256
申请日：2008-02-22
申请人： 한국화학연구원
发明人： 공영대 , 전문국 , 이태호 , 황순희 , 이병호 , 오광석 , 유성은
IPC分类号： C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/496
摘要： 본 발명은 우수한 멜라닌-집중형 호르몬 수용체(melanin-concentrating hormone 1 receptor, 이하 "MCH1R"이라 한다) 억제 활성을 가지는 하기 화학식 1로 표시되는 1-(3-알콕시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(아릴메틸)피페리딘-4-일] 우레아 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그 제조방법 및 그를 유효성분으로 함유하는 비만치료제에 관한 것이다.

(상기에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 ,
R
7 , R
8 , R
9 및 R
10 은 명세서에서 정의한 바와 같다)
퀴녹살린, 피페리딘, 우레아, MCH1R, 비만치료제

89. 发明公开

KR1020090124229A 신규 2-알콕시메틸-2-메틸-6-유레이도 벤조피란 유도체또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및이를 유효성분으로 함유하는 다약제내성 조절 또는 치료용약학적 조성물 失效
标题翻译：新型2-烷氧基甲基-2-甲基-6-尿嘧啶苯并噻吩衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物，用于调节和治疗含有其作为活性成分的多重耐药性
公开(公告)号：KR1020090124229A
公开(公告)日：2009-12-03
申请号：KR1020080050305
申请日：2008-05-29
申请人： 한국화학연구원
发明人： 공영대 , 민경훈 , 이태호 , 전문국 , 황순희
IPC分类号： C07D311/74 , C07D311/02
摘要： PURPOSE: A novel 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative is provided to enhance anticancer activity and reduce side effect to normal cells. CONSTITUTION: A 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the 2-alkoxymethyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative comprises: a step of reacting benzopyran derivative of chemical formula 2 with isocyanate of chemical formula 3 substituted with R^2; and a step of introducing ureido group substituted with R^2 to produce 2-alkoxy methyl-2-methyl-6-ureido benzopyran derivative.
摘要翻译：目的：提供新的2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物，以增强抗癌活性，降低对正常细胞的副作用。构成：2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物由化学式1表示。制备2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物的方法包括：使苯并吡喃衍生物化学式2与化学式3的异氰酸酯取代为R ^ 2; 和引入被R ^ 2取代的脲基的步骤，得到2-烷氧基甲基-2-甲基-6-脲基苯并吡喃衍生物。

90. 发明公开

KR1020090090791A 1-(3-알콕시퀴녹살린-2-일)-3-[1-(아릴메틸)피페리딘-4-일]우레아 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그제조방법 및 그의 용도 失效
标题翻译： 1-（3-羟基喹啉-2-基）-3- [1-（芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和用途
公开(公告)号：KR1020090090791A
公开(公告)日：2009-08-26
申请号：KR1020080016256
申请日：2008-02-22
申请人： 한국화학연구원
发明人： 공영대 , 전문국 , 이태호 , 황순희 , 이병호 , 오광석 , 유성은
IPC分类号： C07D401/12 , C07D405/14 , A61K31/496
摘要： A 1-(3-alkoxyqunoxaline-2-yl)-3-[1-(arylmethyl)piperidin-4-yl] urea derivative is procieed to treat obesity diseases which causes MCH activity by suppressing MCH1R. A 1-(3-alkoxyqunoxaline-2-yl)-3-[1-(arylmethyl)piperidin-4-yl] urea derivative is denoted by the chemical formula 1. In the chemical formula 1, R1, R2, R3 and R4 is hydrogen atom, halogen atom, alkyl group of C1-C3, alkoxy group of C1-C3, R5 is alkyl group of C1-C3 or haloalkyl group of C1-C3, R6, R7, R8, R9 and R10 is hydrogen atom, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, acetoxy group, alkyl group of C1-C3, alkoxy group of C1-C3.
摘要翻译： 1-（3-烷氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物用于治疗通过抑制MCH1R而引起MCH活性的肥胖症。化学式1表示1-（3-烷氧基喹喔啉-2-基）-3- [1-（芳基甲基）哌啶-4-基]脲衍生物。在化学式1中，R1，R2，R3和R4 是氢原子，卤素原子，C1-C3的烷基，C1-C3的烷氧基，R5是C1-C3的烷基或C1-C3的卤代烷基，R6，R7，R8，R9和R10是氢原子，卤素原子，羟基，硝基，氰基，乙酰氧基，C1-C3的烷基，C1-C3的烷氧基。

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