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    • 1. 发明授权
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    • 具有生理活性的吡唑衍生物及其制备方法
    • KR1019900002055B1
    • 1990-03-31
    • KR1019870011155
    • 1987-10-06
    • 한국화학연구원
    • 황기준박승기공영대안용준
    • C07D231/18
    • R1=arylsulfon, arylsulfide, alkylsulfon, alkylsulfide alkoxycarbonyl, dialkylphosphono; R2=H, lower alkyl, halogen-, nitro-, lower alkyl-substd. phenyl; R3= lower alkyl; R4=alkoxy, halogen-, nitro-substd. phenoxy, thiophenoxy, lower alkylthio; X=O,S) are prepd. Thus 1g (3.7m mol) 1methoxycarbonyl-1- phenylsulfonyl-2-(N,N-dimethyl amino) ethene in ethanol is cooled. 0.224ml (4.4 m mol) methylhydrizine is dropadded to the mixt. The reaction product is stirred for 9 hr followed by removing solvent to give I (R1=II, R2=H).
    • R1 =芳基砜,芳基硫醚,烷基磺酰基,烷基硫烷氧基羰基,二烷基膦酰基; R2 = H,低级烷基,卤素,硝基,低级烷基。 苯基; R3 =低级烷基; R4 =烷氧基,卤素 - ,硝基。 苯氧基,硫代苯氧基,低级烷硫基; X = O,S)。 因此,将1g(3.7m mol)乙醇中的1-甲氧基羰基-1-苯基磺酰基-2-(N,N-二甲基氨基)乙烯冷却。 将0.224ml(4.4m mol)甲基氢氯化物滴加到混合物中。 将反应产物搅拌9小时,然后除去溶剂,得到I(R 1 = II,R 2 = H)。