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1. 发明授权

KR101862765B1 N-아릴사이클릭아민 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 유로텐신-Ⅱ 수용체 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
公开(公告)号：KR101862765B1
公开(公告)日：2018-05-30
申请号：KR1020170051775
申请日：2017-04-21
申请人： 한국화학연구원
发明人： 임채조 , 이규양 , 이병호 , 오광석 , 이정현 , 서호원 , 김대근
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/496 , A23L33/10
CPC分类号： C07D401/12 , A23L33/10 , A23V2002/00 , A23V2200/30 , A61K31/496
摘要： 본발명은 N-아릴사이클릭아민유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는유로텐신-Ⅱ수용체활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른 N-아릴사이클릭아민유도체는유로텐신-Ⅱ수용체에대한길항제로작용함으로써울혈성심부전, 심장허혈, 심근경색, 심장비대증, 심장섬유증, 관상동맥질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병, 암등과같은유로텐신-Ⅱ수용체활성관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

2. 发明授权

KR101571529B1 ５각형 헤테로 아릴기를 포함하는 벤조옥사지논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 유로텐신―Ⅱ 수용체 과활성에 의한 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译：含有元杂芳基环系的苯并恶嗪酮衍生物或其药学上可接受的盐制备方法和用于预防或治疗含有其作为活性成分的促肾上腺素受体活性相关疾病的药物组合物
公开(公告)号：KR101571529B1
公开(公告)日：2015-11-24
申请号：KR1020130145437
申请日：2013-11-27
申请人： 한국화학연구원
发明人： 이병호 , 이규양 , 오광석 , 임채조 , 이정현 , 김낙정 , 서지희 , 서호원
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/538 , A61P9/00
摘要： 본발명은 5각형헤테로아릴기를포함하는벤조옥사지논유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는유로텐신-Ⅱ수용체과활성에의한질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 5각형헤테로아릴기를포함하는벤조옥사지논유도체는유로텐신-Ⅱ수용체에대한길항제로작용함으로써, 울혈성심부전, 심장허혈, 심근경색, 심장비대증, 심장섬유증, 관상동맥질환, 동맥경화증, 고혈압, 천식, 신부전, 당뇨병, 혈관염증, 신경퇴행성질환, 뇌졸중, 통증, 우울증, 정신병및 암과같은 U-Ⅱ수용체과활성에의한질환을예방, 개선또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

3. 发明授权

KR101504722B1 카모로놀 화합물을 유효성분으로 포함하는 심혈관 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译：一种药物组合物，其包含卡莫洛醇作为预防或治疗心血管疾病的活性成分
公开(公告)号：KR101504722B1
公开(公告)日：2015-03-24
申请号：KR1020130067395
申请日：2013-06-12
申请人： 한국화학연구원
发明人： 이병호 , 오광석 , 이정현 , 서호원 , 유시용
IPC分类号： A61K31/37 , A61K36/07 , A61P9/10 , A61P9/00
摘要： 본 발명은 카모로놀 화합물을 유효성분으로 포함하는 심혈관 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 더 상세하기는 아위(Ferula assafoetida) 로부터 분리된 추출물로서 카모로놀 화합물을 유효성분으로 포함하는 심혈관 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 및 카모로놀 화합물의 제조방법에 관한 것이다.
본 발명의 카모로놀 화합물 또는 그의 약학적으로 허용되는 염은 로키나아제 저해효과가 우수하고 세포독성이 거의 없어 로키나아제를 매개로 하는 고혈압, 심부전, 심근경색 등 심혈관 질환의 예방 또는 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.

4. 发明公开

KR1020130100587A 신규한 １Ｈ-인다졸-５-일아미노-치환 헤테로사이클릭 화합물 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 有权
标题翻译：新型1H-INDAZOL-5-YLAMINO取代的杂环化合物和包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020130100587A
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：KR1020120021943
申请日：2012-03-02
申请人： 한국화학연구원
发明人： 이병호 , 이규양 , 오광석 , 임채조 , 서호원 , 이진수 , 박휘정
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/10 , A61K31/454 , A61P9/00
摘要： PURPOSE: A 1H-indazole-5-ylamino-substituted heterocyclic compound is provided to prevent or treat various cardiovascular diseases caused by vasoconstriction. CONSTITUTION: A 1H-indazole-5-ylamino-substituted heterocyclic compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt, a solvate, or a hydrate thereof is provided. The compound is selected among compounds of chemical formulas 2-4. A pharmaceutical composition for preventing or treating cardiovascular diseases contains pharmaceutically effective amount of the compound and a pharmaceutically acceptable carrier.
摘要翻译：目的：提供1H-吲唑-5-基氨基取代的杂环化合物，以预防或治疗由血管收缩引起的各种心血管疾病。构成：提供化学式1的1H-吲唑-5-基氨基取代的杂环化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或其水合物。化合物选自化学式2-4的化合物。用于预防或治疗心血管疾病的药物组合物含有药学上有效量的化合物和药学上可接受的载体。

5. 发明公开

KR1020130077775A 4-티오피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상지질혈증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权
标题翻译： 4-噻唑衍生物或其药物制剂的制备方法和药物组合物，用于预防和治疗含有作为活性成分的类似物质
公开(公告)号：KR1020130077775A
公开(公告)日：2013-07-09
申请号：KR1020120139673
申请日：2012-12-04
申请人： 한국화학연구원
发明人： 조희영 , 이선경 , 박우규 , 김현영 , 정대영 , 이상달 , 이병호 , 송종환
IPC分类号： C07D401/06 , C07D413/14 , A61K31/4439 , A61P3/06
摘要： PURPOSE: A 4-thiopyrazole derivative is provided to excellently activate a niacin GPR 109A receptor, and to reduce activation of beta-arrestin signal transduction pathway, thereby minimizing side effects such as hot flush, and preventing or treating dyslipidemia such as hyperlipidemia. CONSTITUTION: A 4-thiopyrazole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof comprises the steps of: cyclizing a compound of chemical formula 2 with a hydrazine hydrate of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 4; and reacting the compound of chemical formula 4 with acid chloride of chemical formula 5 to prepare a compound of chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating dyslipidemia contains the 4-thiopyrazole derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing or treating hot flush contains the 4-thiopyrazole derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.
摘要翻译：目的：提供4-硫吡唑衍生物，以极好地活化烟酸GPR 109A受体，并减少β-抑制蛋白信号转导途径的活化，从而最小化诸如热冲洗的副作用，以及预防或治疗血脂异常如高脂血症。构成：4-硫代吡唑衍生物或其药学上可接受的盐由化学式1表示。制备衍生物或其药学上可接受的盐的方法包括以下步骤：用化学式的水合肼环化化学式2的化合物式3得到化学式4的化合物; 使化学式4的化合物与化学式5的酰氯反应，制备化学式1的化合物。用于预防或治疗血脂异常的药物组合物含有4-硫代吡唑衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。用于预防或治疗热冲洗的药物组合物含有作为有效成分的4-硫代吡唑衍生物或其药学上可接受的盐。

6. 发明授权

KR101140136B1 ＭＣＨ1Ｒ 억제 활성을 가지는 2-치환 6-(바이페닐-4-카르복스아미도)퀴녹살린 유도체, 약제학적으로 허용 가능한 그의 염, 그 제조방법 및 비만치료용 그의 용도 有权
标题翻译：具有MCH1R抑制活性的2-取代的6-联苯-4-甲酰氨基喹喔啉衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和用于治疗肥胖症的用途
公开(公告)号：KR101140136B1
公开(公告)日：2012-05-02
申请号：KR1020100014056
申请日：2010-02-17
申请人： 한국화학연구원
发明人： 전문국 , 이태호 , 황순희 , 유은애 , 유성은 , 이병호 , 오광석 , 서호원 , 공영대
IPC分类号： C07D241/36 , C07D403/14 , C07D403/04 , A61P3/04
摘要： PURPOSE: A 2-substituted 6-(biphenyl-4-carboxamido)quinoxaline derivative is provided to suppress MCH1R and to prevent and treat obesity. CONSTITUTION: A 2-substituted 6-(biphenyl-4-carboxamido)quinoxaline derivative is denoted by chemical formula 1. A MCH1R inhibitor composition contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing and treating obesity contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

7. 发明公开

KR1020120034829A 아릴 피페리딘기를 함유하는 프탈라지논 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물 有权
标题翻译：含有ARYL哌啶取代物的PHTHALAZINONE衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物
公开(公告)号：KR1020120034829A
公开(公告)日：2012-04-13
申请号：KR1020100084156
申请日：2010-08-30
申请人： 한국화학연구원
发明人： 이규양 , 임채조 , 김낙정 , 이병호 , 이상달 , 서무영 , 왕수미
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/501 , A61P3/00
摘要： PURPOSE: A phthalazinone derivative containing an aryl piperidine group and a pharmaceutical composition containing the same are provided to prevent or treat MCH-associated diseases. CONSTITUTION: A phthalazinone derivative containing an aryl piperidine group is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the derivative comprises a step of alkylating a compound of chemical formula 2 with a piperidine compound of chemical formula 3 under the presence of organic solvent and base. The organic solvent ether solvent, low alcohol of C1-C4, DMF(dimethyl formamide), DMSO(dimethyl sulfoxide, acetonitrile or water. The base is an organic base including pyridine, triethyl amine, N,N-diisopropyl ethyl amine(DIPEA), 1,8-diazabicylco[5.4.0]-undecene(DBU); or an inorganic base including sodium hydroxide, sodium carbonate, potassium carbonate, cesium carbonate, and sodium hydride.
摘要翻译：目的：提供含有芳基哌啶基的酞嗪酮衍生物和含有该芳基哌啶基团的药物组合物以预防或治疗MCH相关疾病。构成：含有芳基哌啶基的酞嗪酮衍生物由化学式1表示。制备该衍生物的方法包括在有机溶剂和碱的存在下用化学式3的哌啶化合物烷基化化学式2的化合物的步骤。有机溶剂醚溶剂，C1-C4的低级醇，DMF（二甲基甲酰胺），DMSO（二甲基亚砜，乙腈或水），碱是包括吡啶，三乙胺，N，N-二异丙基乙胺（DIPEA），1,8-二氮杂双环[5.4.0] - 十一碳烯（DBU）;或包含氢氧化钠，碳酸钠，碳酸钾，碳酸铯和氢化钠的无机碱。

8. 发明授权

KR101016787B1 상엽 추출물, 이의 분획물 또는 이로부터 분리된 화합물을 유효성분으로 함유하는 식욕 억제, 우울증의 예방 및 개선, 또는 불안증의 예방 및 개선용 식품 조성물 失效
标题翻译：含有森林提取物，其分离物或从其分离的化合物用于预防或改善抑郁或焦虑或抑制食欲作为活性成分的饮食组合物
公开(公告)号：KR101016787B1
公开(公告)日：2011-02-25
申请号：KR1020080083509
申请日：2008-08-26
申请人： 한국화학연구원 , 한국식품연구원
发明人： 김영섭 , 유시용 , 이병호 , 연규환 , 홍경식 , 이병회 , 최연희 , 권대영 , 오광석 , 서호원 , 최재석
IPC分类号： A23L1/307 , A23L1/30 , A23L1/29
摘要： 본 발명은 상엽 추출물, 이의 다이클로로메탄 분획물 또는 이로부터 분리된 활성분획물 또는 퍼퓨린-7 디메틸 에틸에스테르, 하이드록시-페오포르바이드 A 에틸에스테르, 페오포르바이드 A 에틸에스테르, 디데하이드로-로도클로린 에틸메틸에스테르, 하이드록시 페오포르바이드 A 메틸에스테르 또는 페오포르바이드 A 메틸에스테르 또는 이들의 혼합물을 유효성분으로 함유하는 식욕 억제, 우울증의 예방 및 개선, 또는 불안증의 예방 및 개선용 식품 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 조성물은 멜라닌 농축호르몬 수용체 아형-1(Melanin Concentration Hormone receptor subtype-1, MCH-1)과의 강한 길항적 작용을 나타내어 식욕억제효과, 체중감소효과 등을 나타내므로 식욕 억제, 우울증의 예방 및 개선, 또는 불안증의 예방 및 개선에 유용하게 사용될 수 있다.
상엽 추출물, MCH, 비만, 퍼퓨린-7 디메틸 에틸에스테르, 페오포르바이드 A 에틸에스테르, 하이드록시-페오포르바이드 A 에틸에스테르

9. 发明授权

KR100953870B1 ＭＣＨ－1 수용체 길항활성을 가지는 상엽 추출물, 이의 분획물 또는 이로부터 분리된 화합물을 유효성분으로 함유하는 식욕 억제용 또는 정신질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 失效
标题翻译：含有作为活性成分的MCH-1受体拮抗作用的含有抑制或预防和治疗心理疾病的药物组合物，其含有MORI FOLIUM的提取物，其分离物或其分离的化合物，具有MCH-1受体拮抗作用
公开(公告)号：KR100953870B1
公开(公告)日：2010-04-20
申请号：KR1020090075413
申请日：2009-08-14
申请人： 한국화학연구원
发明人： 김영섭 , 유시용 , 연규환 , 홍경식 , 이병회 , 최연희 , 최재석 , 이병호 , 서호원 , 오광석
IPC分类号： A61K31/409 , A61K36/605 , A61P3/04 , A61P25/24
摘要： 본 발명은 멜라닌 농축 호르몬(Melanin Concentrating Hormone, MCH) 수용체에 대한 길항활성을 가지는 상엽 추출물, 이의 분획물 또는 퍼퓨린-7 디메틸 에틸에스테르, 하이드록시-페오포르바이드 A 에틸에스테르, 페오포르바이드 A 에틸에스테르, 디데하이드로-로도클로린 에틸메틸에스테르, 하이드록시 페오포르바이드 A 메틸에스테르 또는 페오포르바이드 A 메틸에스테르 또는 이들의 혼합물을 유효성분으로 함유하는 식욕 억제용 또는 중추신경 장애의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 약학적 조성물은 멜라닌 농축호르몬 수용체 아형-1(Melanin Concentration Hormone receptor subtype-1, MCH-1)에 대해 강한 길항 작용을 나타내어 식욕억제효과, 불안(anxiety)이나 우울(depression)등 감정 조절 효과 등을 가지므로, 식욕 억제용 조성물로서 유용하게 사용될 수 있고, 우울증, 불안증과 같은 정신 질환(psychiatric disorder)의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
상엽 추출물, MCH, MCH-1 수용체, 식욕 억제, 우울, 불안, 퍼퓨린-7 디메틸 에틸에스테르, 페오포르바이드 A 에틸에스테르, 하이드록시-페오포르바이드 A 에틸에스테르

10. 发明公开

KR1020100024897A ＭＣＨ－1 수용체 길항활성을 가지는 상엽 추출물, 이의 분획물 또는 이로부터 분리된 화합물을 유효성분으로 함유하는 식욕 억제용 또는 정신질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물 失效
标题翻译：含有作为活性成分的MCH-1受体拮抗作用的含有抑制或预防和治疗心理疾病的药物组合物，其含有MORI FOLIUM的提取物，其分离物或其分离的化合物，具有MCH-1受体拮抗作用
公开(公告)号：KR1020100024897A
公开(公告)日：2010-03-08
申请号：KR1020090075413
申请日：2009-08-14
申请人： 한국화학연구원
发明人： 김영섭 , 유시용 , 연규환 , 홍경식 , 이병회 , 최연희 , 최재석 , 이병호 , 서호원 , 오광석
IPC分类号： A61K31/409 , A61K36/605 , A61P3/04 , A61P25/24
CPC分类号： A61K36/605 , A23V2200/322 , A61K2236/33 , Y10S514/91 , Y10S514/923
摘要： PURPOSE: A composition containing Mori folium extract of a compound isolated from the same is provided to ensure antagonistic activity to Melanin Concentrating Hormone(MCH) and to control anxiety or depression. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing and treating depression and suppressing appetite contains Mori folium fraction. A Mori folium fraction is obtained by extracting using alcohol, removing alcohol, suspending with distilled water, and fractioning dichlrodomethane, butanol or hexane. A method for preparing a compound of chemical formulas 1-6 comprises: a step 1 of adding alcohol to Mori folium to obtain Mori folium extract; a step of suspending the extract in water and fractioning with dichloromethane to obtain dichloromethane fraction a step of performing column chromatography to obtain active fraction; a step of performing column chromatography again to obtain active fraction; and a step of performing silica gel column chromatography to isolate a compound of chemical formulas 1-6.
摘要翻译：目的：提供一种含有从其分离的化合物的森林提取物的组合物，以确保对黑色素浓度激素（MCH）的拮抗活性，并控制焦虑或抑郁。构成：用于预防和治疗抑郁症并抑制食欲的药物组合物含有森叶分数。通过使用酒精提取，除去醇，用蒸馏水悬浮并分馏二氯二甲烷，丁醇或己烷获得森叶分数。制备化学式1-6的化合物的方法包括：向Mori叶中加入醇以获得Mori叶提取物的步骤1; 将提取物悬浮在水中并用二氯甲烷分馏以获得二氯甲烷馏分的步骤，进行柱色谱以获得活性馏分; 再次进行柱色谱以获得活性级分的步骤; 以及进行硅胶柱色谱分离化学式1-6化合物的步骤。

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