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51. 发明公开

KR1020080011687A 4-비페닐일아제티딘-2-온의 제조방법 无效
标题翻译：生产4-联苯二甲酰胺-2-酮的方法
公开(公告)号：KR1020080011687A
公开(公告)日：2008-02-05
申请号：KR1020077028441
申请日：2006-05-08
申请人： 아이언우드 파마슈티컬스, 인코포레이티드
发明人： 리,피터 , 안토넬리,스테펜 , 룬드리간-소시,레지나 , 마티네즈,에두아르도제이. , 쉐어러,웨인씨. , 탈리,존제이.
IPC分类号： C07C211/54 , C07C211/43 , C07C251/24 , C07D263/26
CPC分类号： C07C251/24 , C07C229/34 , C07D205/08 , C07D263/26 , C07D405/10 , C07F5/025 , C07F7/1856 , C07F7/1892
摘要： The present invention relates to processes for the production of 4-biphenylylazetidin-2-one derivatives of formula (I).
摘要翻译：本发明涉及制备式（I）的4-联苯基氮杂环丁-2-酮衍生物的方法。

52. 发明公开

KR1020060120101A ＥＧＲ-1 인핸서 요소와 관련된 질환의 치료 无效
标题翻译：治疗与EGR-1增强元件相关的疾病
公开(公告)号：KR1020060120101A
公开(公告)日：2006-11-24
申请号：KR1020067009124
申请日：2004-10-08
申请人： 리스버로직스 코퍼레이션
发明人： 왕노먼 , 터커죠 , 맥카프리데이비드로버트
IPC分类号： C07D311/38
CPC分类号： C07H7/02 , A61K31/05 , A61K31/135 , A61K31/21 , A61K31/353 , A61K31/655 , A61K31/7048 , C07C203/10 , C07C311/21 , C07C317/22 , C07C323/18 , C07C2602/10 , C07D205/08 , C07D207/416 , C07D209/12 , C07D213/48 , C07D239/42 , C07D309/30 , C07D311/30 , C07D311/32 , C07D311/36 , C07D311/38 , C07D407/14 , C07H7/033
摘要： Compounds and methods are provided for treating patients suffering from health condition associated with an expression state of a gene such as fertility disorders, cancer, proliferative dis5ases, vascular diseases, wounds requiring therapeutic intervention, inflammation, and pulmonary disorders by administering to said patient a compound capable of modulating egr-1 and/or an egr-1 response element consensus sequence thereby altering the expression state of said gene. Also described are new methods for screening compounds to identify effectors of egr-1 and/or egr-1 consensus sequence elements and methods for treating patients by administering such effectors to modulate egr-1 and/or egr-1 consensus sequences to thereby modify expression of genes associated therewith to in turn treat diseases or other physiological conditions associated with such gene expression.
摘要翻译：提供了化合物和方法，用于治疗患有与基因表达状态相关的健康状况的患者，例如生育障碍，癌症，增殖性消退，血管疾病，需要治疗性干预的伤口，炎症和肺部疾病，通过向所述患者施用化合物能够调节egr-1和/或egr-1响应元件共有序列，从而改变所述基因的表达状态。还描述了筛选化合物以鉴定egr-1和/或egr-1共有序列元件的效应物的新方法和通过施用这样的效应物来调节egr-1和/或egr-1共有序列从而改变表达的方法与之相关的基因反过来治疗与这种基因表达相关的疾病或其它生理学条件。

53. 发明公开

KR1020060111463A 신규한 저콜레스테롤성 화합물 无效
标题翻译：新型高效液相色谱
公开(公告)号：KR1020060111463A
公开(公告)日：2006-10-27
申请号：KR1020067008340
申请日：2004-09-15
申请人： 리피디온 바이오테크놀로지 아게
发明人： 카레이라에릭 , 하우저헬무트 , 크베르노리스베트 , 리터토비아스 , 베르더모리츠
IPC分类号： C07D205/08 , C07D215/14 , C07D405/04 , C07H15/00
CPC分类号： C07D215/14 , C07D205/04 , C07D205/08 , C07H15/00
摘要： The present invention relates to novel hypocholesterolemic compounds of formula (I) useful in the treatment and prevention of atherosclerosis and for the reduction of cholesterol levels as well as to pharmaceutical compositions comprising said compounds alone or in combination with other active agents.
摘要翻译：本发明涉及用于治疗和预防动脉粥样硬化和降低胆固醇水平的式（I）的新型低胆固醇血症化合物以及包含所述化合物单独或与其它活性剂组合的药物组合物。

54. 发明公开

KR1020050075392A 경구 투여용 카르바페넴 화합물의 신규 합성 중간체 및그의 제조 방법 有权
标题翻译：用于口服给药的碳水化合物的新型中间体及其生产方法
公开(公告)号：KR1020050075392A
公开(公告)日：2005-07-20
申请号：KR1020057008453
申请日：2003-11-13
申请人： 가부시키가이샤 가네카
发明人： 니시노,게이타 , 고가,데루요시
IPC分类号： C07F9/6561
CPC分类号： C07F9/65611 , C07D205/08 , C07D477/18 , Y02P20/55
摘要： A novel intermediate which is for use in efficiently producing a 1beta-methylcarbapenem compound for oral administration; and a process for producing the intermediate. The process, which is for producing a novel beta-lactam compound represented by the general formula (4), is characterized by reacting a beta-lactam compound represented by the general formula (5) as a starting material with a compound represented by the general formula (6) in the presence of a base to obtain a novel beta-lactam compound represented by the general formula (1), protecting the hydroxy group, subsequently cyclizing the protected compound in the presence of a strong base, reacting the cyclized compound with diphenylphosphoryl chloride to obtain a novel beta-lactam compound represented by the general formula (3), and removing the protective group therefrom. (5) (6) (1) (3) (4) (In the formulae, R1 represents trimethylsilyl or triethylsilyl; R2 represents aryl or heteroaryl; R3 represents C1-10 alkyl or C3- 10 cycloalkyl; and X represents halogeno.)
摘要翻译：一种用于口服给药的高效制备1β-甲基碳青霉烯化合物的新型中间体; 和中间体的制造方法。用于生产由通式（4）表示的新型β-内酰胺化合物的方法的特征在于使由通式（5）表示的β-内酰胺化合物作为起始原料与通式式（6）的化合物，得到由通式（1）表示的新型β-内酰胺化合物，保护羟基，随后在强碱存在下环化受保护的化合物，使环化的化合物与二苯基磷酰氯，得到通式（3）表示的新型β-内酰胺化合物，除去保护基。（5）（6）（1）（3）（4）（式中，R1表示三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基; R 2表示芳基或杂芳基; R 3表示C 1-10烷基或C 3-10环烷基; X表示卤代。

55. 发明公开

KR1020050057429A 중간체의 제조 방법 无效
标题翻译：制备中间体的方法
公开(公告)号：KR1020050057429A
公开(公告)日：2005-06-16
申请号：KR1020057004645
申请日：2003-09-18
申请人： 노파르티스 아게
发明人： 카파,프라새드,코테스와라 , 지앙,씽롱 , 로에저,에릭,엠. , 슬레이드,조엘 , 프라샤드,마하버 , 리,조지,티엔-샌
IPC分类号： C07D207/16 , C07D277/06 , C07D205/08
CPC分类号： C07D401/12 , C07C259/06 , C07D205/08 , C07D207/16 , Y02P20/55
摘要： The present invention is directed to a process for preparing intermediates that are useful to prepare certain antibacterial N- formyl hydroxylamine compounds which are peptide deformylase inhibitors. The process makes use alpha beta-lactam intermediate. Certain optically pure intermediates are also claimed.
摘要翻译：本发明涉及一种制备中间体的方法，其可用于制备作为肽去甲酰化酶抑制剂的某些抗菌N-甲酰羟胺化合物。该过程使用alphaβ-内酰胺中间体。还要求某些光学纯中间体。

56. 发明公开

KR1020040095198A 아제티디논 화합물의 제조방법 无效
公开(公告)号：KR1020040095198A
公开(公告)日：2004-11-12
申请号：KR1020047008611
申请日：2003-02-17
申请人： 다카사고 고료 고교 가부시키가이샤
发明人： 마쓰모토,타카지 , 무라야마,토시유키 , 모로이,타카시
IPC分类号： C07D205/08 , C07F7/18
CPC分类号： C07D205/08 , Y02P20/55
摘要： 본 발명의 목적은 종래 방법의 문제점을 해소하고 원하는 1'-β 위치에 메틸기를 갖는 카바페넴계 항균제의 합성 중간체를 온화한 조건 하에서 짧은 공정으로 수율 좋고 선택적으로 얻는 방법을 제공하는 것이다. 즉, 특정의 금속 화합물과 염기의 존재 하에서 다음 식으로 표시되는 반응을 행하는 것을 특징으로 하는, 1'-β 위치를 갖는 아제티디논 화합물의 제조방법이 제공된다.

(식중, R
1 은 수소 원자 또는 히드록시기의 보호기, L은 이탈기, R
2 는 수소 원자 또는 저급 알킬기, R
3 는 알킬기, 아르알킬기 등, X는 산소 원자 또는 유황 원자이다)

57. 发明公开

KR1020040053114A Ｔ-부틸 탁산 유도체의 효소적 분할 无效
标题翻译：叔丁基紫杉烷衍生物的酶切割
公开(公告)号：KR1020040053114A
公开(公告)日：2004-06-23
申请号：KR1020047002472
申请日：2002-08-21
申请人： 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니
发明人： 파텔,라메쉬,엔.
IPC分类号： C12P17/10
CPC分类号： C12P17/02 , C07D205/08 , C07D305/14 , C12P17/10 , C12P41/004
摘要： 본 발명은, 하기 화학식 I의 화합물의 시스 또는 트란스 거울상이성질체 혼합물을 상기 혼합물의 입체선택성 가수분해를 촉매하는 카르복실 에스테르 가수분해 효소와 접촉시킴으로써 상기 혼합물을 분할하는 방법, 및 상기 거울상이성질체의 경구 투여에 특히 적합한 항종양성 화합물 제조에서의 용도를 제공한다.

식 중, R
1 은 -OC(O) 알킬, -OC(O) 아릴 또는 -OC(O) 시클로알킬이다.

58. 发明授权

KR100377448B1 카바페넴 항생물질의 중간체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译： 카바페넴항생물질의의간및및및및법법법
公开(公告)号：KR100377448B1
公开(公告)日：2003-03-26
申请号：KR1020000046447
申请日：2000-08-10
申请人： 동화약품주식회사 , 한국화학연구원
发明人： 이철해 , 김봉진 , 정원장 , 김재학 , 정희정 , 김은정 , 송신섭 , 정용호 , 곽현정 , 이진수 , 편도규
IPC分类号： C07D413/14
CPC分类号： C07D413/06 , C07D205/08 , C07D265/06 , C07D265/14 , C07D487/04 , C07F9/65611 , Y02P20/55
摘要： There is disclosed an azetidinone compound of the formula (I):wherein R is hydrogen, or a hydroxy protecting group, R1 and R2 are each independently alkyl of 1-15 carbon atoms, benzyl or cyclized together with the carbon atom to which they are attached to form a 5 or 6-membered cyclic hydrocarbon or a heterocyclic radical having one or two hetero ring atoms, said hetero ring atoms being selected from the group consisting of O and S; R3 is lower alkyl or -COO(lower alkyl) R4 is phenyl, or phenyl substituted with halogen, lower alkoxy or nitro which is useful as a synthetic intermediate to the 1'beta-methylcarbapenem-type antibacterial agent.
摘要翻译：公开了式（I）的氮杂环丁酮化合物：其中R是氢或羟基保护基，R 1和R 2各自独立地是1-15个碳原子的烷基，苄基或与它们所连接的碳原子一起环化连接形成5或6元环烃或具有一个或两个杂环原子的杂环基，所述杂环原子选自O和S; R3是低级烷基或-COO（低级烷基），R4是苯基或被卤素，低级烷氧基或硝基取代的苯基，它可用作1'β-甲基碳代青霉烯类抗菌剂的合成中间体。

59. 发明授权

KR100252493B1 금속알콕시드 및 베타-락탐을 사용한 치환된 이소세린 에스테르의 제조방법 失效
标题翻译： ALKOXY替代TAXANES作为抗菌剂
公开(公告)号：KR100252493B1
公开(公告)日：2000-05-01
申请号：KR1019940700949
申请日：1992-09-22
申请人： 플로리다 스테이트 유니버시티
发明人： 로버트에이.홀튼
IPC分类号： C07C229/08 , C07D305/14 , A61K31/335
CPC分类号： C07D205/08 , C07C227/22 , C07C231/12 , C07C233/87 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2603/62 , C07D305/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07F7/006 , C07F7/1856 , C07F7/186 , Y02P20/55
摘要： 금속 알콕시드와 β-락탐을 반응시킨 N-아실, N-술포닐 및 N-포스포릴 치환된 이소세린 에스테르의 제조방법.

60. 发明授权

KR100231223B1 아제티디논 화합물 및 이의 제조방법 失效
标题翻译： AZETIDINONE化合物及其制备方法
公开(公告)号：KR100231223B1
公开(公告)日：1999-11-15
申请号：KR1019930024017
申请日：1993-11-12
申请人： 미쓰비시 타나베 파마 코퍼레이션
发明人： 이와사키다메오 , 곤도가즈히코
IPC分类号： C07D413/06 , C07D239/93
CPC分类号： C07D401/06 , C07D205/08 , C07D217/24 , C07D239/88 , C07D265/12 , C07D265/22 , C07D279/08 , C07D403/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D477/04
摘要： 본 발명은 1β-메틸카바페넴형 항균제의 합성 중간체로서 유용한 일반식[I]의 아제티디논 화합물에 관한 것이다.

상기식에서, 환 B는 치환체를 지닐 수 있는 벤젠 환이고, R
1 은 치환체를 지닐 수 있는 하이드록시 치환된 저급 알킬 그룹이고, X는 산소원자 등이고, Y는 산소원자 등이고, Z는 치환체를 지닐 수 있는 메틸렌 그룹이다.

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