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1. 发明公开

KR1020140127224A 펩타이드 접합체 및 연결체의 개선된 제조 방법 审中-实审
标题翻译：用于制备肽结合物和连接物的改进方法
公开(公告)号：KR1020140127224A
公开(公告)日：2014-11-03
申请号：KR1020147020239
申请日：2012-12-10
申请人： 화이자 인코포레이티드
发明人： 마가노자비어 , 말로니마크토마스 , 마크올리비어제이 , 나드카르니두르게쉬바산트 , 포조마크존 , 테이세이라쥬니어존조셉
IPC分类号： C07D205/08 , A61K47/48 , A61K39/395
CPC分类号： A61K47/48507 , A61K47/64 , A61K47/6811 , A61K47/6835 , C07D205/08 , A61K39/395 , A61K47/50
摘要： 본 발명은, 하기 화합물 5b의 제조 방법뿐만 아니라, 이의 중간체 및 상기 화합물 및 그와 유사한 화합물의 제조에 유용한 화합물의 신규 부류를 제공한다.

2. 发明公开

KR1020140066993A 락탐을 강력한 HDAC 억제제로서 보유하는 신규 티오 유도체 및 약제로서 그의 용도 审中-实审
标题翻译：新的硫代衍生物作为药物HDAC抑制剂及其作为药物使用的LACTAMS
公开(公告)号：KR1020140066993A
公开(公告)日：2014-06-03
申请号：KR1020147003177
申请日：2012-09-17
申请人： 시그마타우 인두스트리에 파르마슈티케 리우니테 에스.피.에이.
发明人： 지안니니,지우세페 , 카브리,월터 , 베티스추지,지안프란코 , 비그놀라,데이비드 , 판토',니콜라 , 피사노,클라우디오 , 베스치,로레다나
IPC分类号： C07D205/08 , C07D207/277 , A61K31/397 , A61P35/00
CPC分类号： C07D213/69 , C07D205/08 , C07D207/277 , C07D207/28 , C07D207/46 , C07D211/78 , C07D211/94 , C07D401/04 , C07D401/12
摘要： 본 발명은 식 (I)의 신규 아미드 화합물, 및 항종양제 및 세포사멸유도제로서의 그의 용도에 관한 것이다.
본 발명은 암 질환 뿐만 아니라 HDAC의 억제가 반응성이 있는 다른 질환에 관하여 약에서의 그와 같은 화합물의 용도, 및 그와 같은 화합물을 함유하는 약제학적 조성물을 포함한다.

3. 发明公开

KR1020100070305A 에제티밉의 제조방법 및 이에 사용되는 중간체 有权
标题翻译：制备EZETIMIBE的方法及其使用的中间体
公开(公告)号：KR1020100070305A
公开(公告)日：2010-06-25
申请号：KR1020090125646
申请日：2009-12-16
申请人： 한미약품 주식회사
发明人： 김기정 , 김충한 , 장지연 , 김남두 , 장영길 , 이관순
IPC分类号： C07D205/08 , C07D205/02
CPC分类号： C07D205/08
摘要： PURPOSE: A method for manufacturing ezetimibe used for treatment or prevention of arteriosclerosis is provided to easily remove isomer and to obtain ezetimibe in high yield. CONSTITUTION: A manufacturing method of ezetimibe of chemical formula 1 comprises: a step of coupling a compound of chemical formula 2 with imine compound of chemical formula 6 under the presence of Lewis acid and base to obtain a compound of chemical formula 3; a step of cyclizing the compound of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 4; a step of asymmetry-reducing the compound of chemical formula 4 to obtain a compound of chemical formula 5; and a step of deprotecting the compound of chemical formula 5 under the presence of base.
摘要翻译：目的：提供用于治疗或预防动脉硬化的依泽替米贝的方法，以容易地除去异构体并以高产率得到依泽替米贝。构成：化学式1的依泽替米贝的制造方法包括：在路易斯酸和碱存在下将化学式2的化合物与化学式6的亚胺化合物偶联的步骤，得到化学式3的化合物; 环化化学式3的化合物以获得化学式4的化合物的步骤; 不对称还原化学式4的化合物以获得化学式5的化合物的步骤; 在碱的存在下使化学式5的化合物脱保护的工序。

4. 发明公开

KR1020100023886A 벤질 펜타하이드록시헥실카바모일운데카노에이트의 제조 방법 无效
标题翻译：制备苯甲酰基苯甲酰基氨基甲酸酯的方法
公开(公告)号：KR1020100023886A
公开(公告)日：2010-03-04
申请号：KR1020097026689
申请日：2008-06-07
申请人： 사노피-아벤티스 도이칠란트 게엠베하
发明人： 볼만테오도르안드레아스 , 융커베른트 , 마네로하비에르 , 하우브리히안드레아스
IPC分类号： C07C231/02 , C07C233/18 , C07C69/96 , C07D205/08
CPC分类号： C07C231/02 , C07C67/30 , C07C68/02 , C07C69/34 , C07C69/96 , C07D205/08 , C07C233/18
摘要： The invention relates to an improved process for preparing benzyl pentahydroxyhexylcarbamoylundecanoate. Benzyl pentahydroxyhexylcarbamoyl-undecanoate has the formula (I).
摘要翻译：本发明涉及一种制备五羟基己基氨基甲酰十一酸苄酯的改进方法。五羟基己基氨基甲酰基 - 十一酸苄酯具有式（I）。

5. 发明公开

KR1020090101581A 카르바페넴을 위한 알케닐 아제티디논 중간체 제조방법 失效
标题翻译：阿尔茨海默病中间体的制备
公开(公告)号：KR1020090101581A
公开(公告)日：2009-09-29
申请号：KR1020080026799
申请日：2008-03-24
申请人： 건국대학교 산학협력단
发明人： 김성훈 , 강석원 , 안현주 , 김혜란 , 김용훈
IPC分类号： C07D205/08 , C07D205/12
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D205/08
摘要： PURPOSE: A method for preparing an alkenyl azetidinone intermediate for carbapenem is provided to easily synthesize effective 1β-methyl carbapenem compound with low price. CONSTITUTION: A method for preparing an alkenyl azetidinone intermediate for carbapenem comprises: a step of preparation with 4(R)-acetoxyazetidinone as a starting material; a step of performing crotylation under the presence of chiral ligand, transition metal, and Lewis acid; and a step of producing 4-(alk-2-enyl)-2-azetidinone of the chemical formula 1. The chiral ligand is selected from cinchonine, cinchonidin, quinine, quinidine, norephedrin, O-acetylquinine, and O-acetylquinidine. The transition metal is selected from zinc or indium. The Lewis acid is selected from AgCl, PdCl, AgOTf, InCl3, ZnBr2, and Sc(OTf)3.
摘要翻译：目的：提供一种制备碳青霉烯烯基氮杂环丁酮中间体的方法，以便以低价格轻松合成有效的1β-甲基碳青霉烯化合物。构成：制备碳青霉烯烯基氮杂环丁酮中间体的方法包括：以4（R） - 乙酰氧基氮杂环丁酮为起始原料制备步骤; 在手性配体，过渡金属和路易斯酸的存在下进行溴化脱水的步骤; 以及制备化学式1的4-（烷-2-烯基）-2-氮杂环丁酮的步骤。手性配体选自辛可宁，辛可宁，奎宁，奎尼丁，去甲苯胺，O-乙酰奎宁和O-乙酰奎宁。过渡金属选自锌或铟。路易斯酸选自AgCl，PdCl，AgOTf，InCl3，ZnBr2和Sc（OTf）3。

6. 发明授权

KR100884654B1 4-알케닐-2-아제티디논 유도체와 이의 제조방법 및 이화합물을 이용하여 제조된 다중고리화합물 失效
标题翻译： 4-烯基-2-氮杂环丁酮衍生物，其制备方法和使用它们的多环化合物
公开(公告)号：KR100884654B1
公开(公告)日：2009-02-23
申请号：KR1020060131190
申请日：2006-12-20
申请人： 강원대학교산학협력단
发明人： 이필호 , 이중연 , 이석주
IPC分类号： C07D205/08 , C07D403/04
CPC分类号： C07D205/08 , C07D403/08
摘要： 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 4-알케닐-2-아제티디논 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물을 이용하여 제조된 다중고리화합물에 관한 것이다.

상기 화학식 1에서, Q, R
1 및 R
2 는 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다.

7. 发明公开

KR1020080098444A β-락탐 화합물의 제조에서의 폴리-3-히드록시부티레이트의용도 有权
标题翻译：聚-3-羟基丁酸酯在BETA的制备中的应用-LACTAM化合物
公开(公告)号：KR1020080098444A
公开(公告)日：2008-11-07
申请号：KR1020087023768
申请日：2006-10-16
申请人： 톈진 그린 바이오사이언스 코퍼레이션 리미티드
发明人： 루,웨이추안 , 장,퀴안 , 첸,신
IPC分类号： C07D205/08
CPC分类号： C07D205/08 , C07F7/188
摘要： The present application has disclosed usage of poly-3-hydroxyalkanoates (P(3HB)) in preparation of beta-lactam compounds. The present application has disclosed preparation method of beta-lactam compounds of formula (I) by using P(3HB), in which definitions of the substitutents of formula (I) are the same as description. It is convenient to obtain compounds of formula (I) by utilizing the present method as it has shorter steps and higher yield, as well as avoids using agents which pollute environment or are expensive agents. So it is cost-effective and decreases pollution.
摘要翻译：本申请公开了在制备β-内酰胺化合物中使用聚-3-羟基链烷酸酯（P（3HB））。本申请已经公开了使用P（3HB）的式（I）的β-内酰胺化合物的制备方法，其中式（I）的取代基的定义与描述相同。通过利用本发明的方法获得式（I）化合物是方便的，因为它具有较短的步骤和较高的产率，并且避免使用污染环境的物质或昂贵的试剂。因此，它是成本效益和减少污染。

8. 发明公开

KR1020080020686A 고지혈성 질환의 치료를 위한 신규한 2-아제티디논 유도체 无效
标题翻译：用于治疗高血脂疾病的新的2-氮卓啶酮衍生物
公开(公告)号：KR1020080020686A
公开(公告)日：2008-03-05
申请号：KR1020087001011
申请日：2006-06-21
申请人： 아스트라제네카 아베
发明人： 달스트룀미카엘 , 허네그노파나 , 칼슨스타판 , 노르드버그페터 , 스타르케인제머
IPC分类号： C07D205/08 , A61K31/397 , A61P3/06
CPC分类号： C07D205/08 , C07K5/0806 , C07K5/0827
摘要： The invention relates to novel 2-azetidinone derivatives of formula (I) and to pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof. The compounds are cholesterol absorption inhibitors, useful in the treatment of hyperlipidaemic conditions. The invention also relates to processes for their manufacture and to pharmaceutical compositions containing them. ® KIPO & WIPO 2008
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型2-氮杂环丁酮衍生物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和前药。这些化合物是胆固醇吸收抑制剂，可用于治疗高脂血症。本发明还涉及其制备方法和含有它们的药物组合物。 ®KIPO＆WIPO 2008

9. 发明公开

KR1020080019710A 신규한 2-아제티디논 유도체 및 고지혈증의 치료를 위한콜레스테롤 흡수 억제제로서의 그 용도 无效
标题翻译：新亚嗪酮衍生物及其用作治疗高脂血症的胆固醇吸收抑制剂
公开(公告)号：KR1020080019710A
公开(公告)日：2008-03-04
申请号：KR1020087001031
申请日：2006-06-19
申请人： 아스트라제네카 아베
发明人： 알렌팔크수잔느 , 달스트룀미카엘 , 후네그나우파나 , 칼슨스태판 , 레무렐말린 , 린드크비스트앤-마그렛 , 스케렛토레 , 스타르케잉게마르
IPC分类号： C07D205/08 , A61K31/397 , A61P3/06
CPC分类号： C07D205/08 , C07K5/06026
摘要： Compounds of formula (I) (wherein variable groups are as defined within) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as cholesterol absorption inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia are described. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described. ® KIPO & WIPO 2008
摘要翻译：描述了式（I）化合物（其中可变基团如本文所定义）药学上可接受的盐，溶剂合物，这些盐的溶剂合物和前药，以及它们作为用于治疗高脂血症的胆固醇吸收抑制剂的用途。还描述了其制备方法和含有它们的药物组合物。 ®KIPO＆WIPO 2008

10. 发明公开

KR1020070063592A 에제티밉의 합성을 위한 중간체인(3Ｒ,4Ｓ)-4-((4-벤질옥시)페닐)-1-(4-플루오로페닐)-3-((Ｓ)-3-(4-플루오로페닐)-3-히드록시프로필)-2-아제티디논의제조 방법 无效
标题翻译：制备（3R，4S）-4 - （（4-苄氧基）苯基）-1-（4-氟苯基）-3 - （（S）-3-（4-氟苯基）-3-羟基丙基） 2-AZETIDINONE，一种用于合成EZETIMIBE的中间体
公开(公告)号：KR1020070063592A
公开(公告)日：2007-06-19
申请号：KR1020077010795
申请日：2006-09-08
申请人： 테바 파마슈티컬 인더스트리즈 리미티드
发明人： 캔살비노드쿠마르 , 아마드수하일 , 트야기부펜드라 , 굽타니틴 , 페를만누리트
IPC分类号： C07D205/08 , A61K31/397 , A61P3/04
CPC分类号： C07D205/08 , Y02P20/55
摘要： The invention encompasses (3R,4S)-4-((4-benzyloxy)phenyl)-l-(4-fluorophenyl)-3-(3-(4-fluorophenyl)-3-oxopropyl)-2-azetidinone (Compound 2a) having an enantiomeric purity of at least about 97.5%. The invention also encompasses Compound 2a having a chemical purity of at least about 97%. The invention further encompasses processes for preparing Compound 2a from Compound 1 having the following formula (I). Compound 1. The invention also encompasses processes for preparing a compound having the formula(II). from a compound having the following formula (III), wherein R is selected from the group consisting of: H or a hydroxyl protecting group. The invention also encompasses processes for preparing Compound 2a, preferably to form Compound 2a-Form 01. Also included are processes for preparing ezetimibe from Compound 2a-Form 01 or Compound 2a prepared according to the invention, compositions containing such ezetimibe, and methods for reducing cholesterol using such compositions.
摘要翻译：本发明包括（3R，4S）-4 - （（4-苄氧基）苯基）-1-（4-氟苯基）-3-（3-（4-氟苯基）-3-氧代丙基）-2-氮杂环丁酮（化合物2a ）具有至少约97.5％的对映体纯度。本发明还包括具有至少约97％的化学纯度的化合物2a。本发明还包括由具有下式（I）的化合物1制备化合物2a的方法。化合物1.本发明还包括制备具有式（II）的化合物的方法。由具有下式（III）的化合物，其中R选自：H或羟基保护基。本发明还包括制备化合物2a，优选形成化合物2a-形式01的方法。还包括用于制备根据本发明制备的化合物2a-形式01或化合物2a的依泽替米贝的方法，含有这种依泽替米贝的组合物，以及还原方法使用这种组合物的胆固醇。

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