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    • 34. 发明授权
    • 저콜레스테롤혈증 치료제로서 유용한 황 치환된 아제티디논 화합물
    • 硫代替唑类化合物有效用作高效药物
    • KR100235806B1
    • 2000-02-01
    • KR1019970703280
    • 1995-11-15
    • 머크 샤프 앤드 돔 코포레이션
    • 맥킷트릭브라이언에이.더가선디프버네트듀안에이.
    • C07D205/08A61K31/395
    • C07D401/12C07D205/08C07D409/12
    • 본 발명은 하기 화학식 Ⅰ의 황 치환된 아제티디논 저콜레스테롤혈증 치료제 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염 및 이들을 함유하는 약제학적 조성물, 및 당해 화합물을 단독으로 또는 콜레스테롤 생합성 억제제와의 혼합물로서 투여하여 혈청 콜레스테롤을 감소시키는 방법에 관한 것이다.

      상기 화학식 Ⅰ에서,
      Ar
      1 은 아릴, R
      10 -치환된 아릴 또는 헤테로아릴이고,
      Ar
      2 는 아릴 또는 R
      4 -치환된 아릴이며,
      Ar
      3 은 아릴 또는 R
      5 -치환된 아릴이고,
      X 및 Y는 -CH
      2 -, -CH(저급 알킬)- 및 -C(이저급 알킬)-로 구성된 그룹으로부터 선택되며,
      R은 -OR
      6 -, -O(CO)R
      6 , -O(CO)OR
      9 또는 -O(CO)NR
      6 R
      7 이고,
      R
      1 은 수소, 저급 알킬 또는 아릴이거나, R과 R
      1 은 함께 =O이며,
      q는 0 또는 1이고,
      r은 0, 1 또는 2이며,
      m 및 n은 0 내지 5(단, m, n 및 q의 합은 1 내지 5이다)이고,
      R
      4 는 저급 알킬, -OR
      6 , -O(CO)R
      6 , -O(CO)OR
      9 , -O(CH
      2 )
      1-5 OR
      6 , -O(CO)NR
      6 R
      7 , -NR
      6 R
      7 , -NR
      6 (CO)R
      7 , -NR
      6 (CO)OR
      9 , -NR
      6 (CO)NR
      7 R
      8 , -NR
      6 SO
      2 R
      9 , -COOR
      6 , -CONR
      6 R
      7 , -COR
      6 , -SO
      2 NR
      6 R
      7 , S(O)
      0-2 R
      9 , -O(CH
      2 )
      1-10 -COOR
      6 , -O(CH
      2 )
      1-10 CONR
      6 R
      7 , -(저급 알킬렌)COOR
      6 및 -CH=CH-COOR
      6 으로부터 선택되며,
      R
      5 는 -OR
      6 , -O(CO)R
      6 , -O(CO)OR
      9 , -O(CH
      2 )
      1-5 OR
      6 , -O(CO)NR
      6 R
      7 , -NR
      6 R
      7 , -NR
      6 (CO)R
      7 , -NR
      6 (CO)OR
      9 , -NR
      6 (CO)NR
      7 R
      8 , -NR
      6 SO
      2 R
      9 , -COOR
      6 , -CONR
      6 R
      7 , -COR
      6 , -SO
      2 NR
      6 R
      7 , S(O)
      0-2 R
      9 , -O(CH
      2 )
      1-10 -COOR
      6 , -O(CH
      2 )
      1-10 CONR
      6 R
      7 , -CF
      3 , -CN, -NO
      2 , 할로겐, -(저급 알킬렌)COOR
      6 및 -CH=CH-COOR
      6 으로부터 선택되고,
      R
      6 , R
      7 및 R
      8 은 수소, 저급 알킬, 아릴 또는 아릴 치환된 저급 알킬이며,
      R
      9 는 저급 알킬, 아릴 또는 아릴 치환된 저급 알킬이고,
      R
      10 은 저급 알킬, -OR
      6 , -O(CO)R
      6 , -O(CO)OR
      9 , -O(CH
      2 )
      1-5 OR
      6 , -O(CO)NR
      6 R
      7 , -NR
      6 R
      7 , -NR
      6 (CO)R
      7 , -NR
      6 (CO)OR
      9 , -NR
      6 (CO)NR
      7 R
      8 , -NR
      6 SO
      2 R
      9 , -COOR
      6 , -CONR
      6 R
      7 , -COR
      6 , -SO
      2 NR
      6 R
      7 , S(O)
      0-2 R
      9 , -O(CH
      2 )
      1-10 -COOR
      6 , -O(CH
      2 )
      1-10 CONR
      6 R
      7 , -CF
      3 , -CN, -NO
      2 및 할로겐으로부터 선택된다.