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1. 发明公开

KR1019970010779A 4-아세톡시아제티디논 유도체의 입체 선택적 제조 방법 失效
标题翻译：立体选择性制备4-乙酰氧基氮杂环丁酮衍生物的方法
公开(公告)号：KR1019970010779A
公开(公告)日：1997-03-27
申请号：KR1019950025415
申请日：1995-08-18
申请人： 제이더블유중외제약 주식회사
发明人： 권희안 , 황태섭 , 이미정 , 이수진 , 최건혁
IPC分类号： C07F7/10
摘要： 구조식(Ⅰ)의 4-카복시아제티디논 N-치환체를초산과유기용매의혼합용매중, 초산의알칼리금속염및 아민류염기로구성되는군에서선택된전해질존재하에전극으로직류를가하여전기화학적으로반응시킨후, 반응생성물을분리하지않고적당량의물만첨가한후 동일조건으로직류를흘려주어아릴기를탈보호함으로써구조식(Ⅱ)의 4-아세톡시아제티디논을일원반응에의해입체선택적으로합성하는방법이제공된다. 상기식에서, R은트리알킬실릴기를나타내며; R는아릴기를나타낸다. 본발명의제조방법에따르면 4-아세톡시아제티딘온이전기화학적반응에의해일원반응으로수득되므로, 원가절감과함께환경오염의문제를극복하였고; 산업화가용이하며, 제조공정이간단하며수율이높다는장점이제공된다.

2. 发明授权

KR100205769B1 트랜스아제티디논의 입체선택적 제조방법 失效
标题翻译：过敏素的立体选择性制备方法
公开(公告)号：KR100205769B1
公开(公告)日：1999-07-01
申请号：KR1019970016153
申请日：1997-04-29
申请人： 제이더블유중외제약 주식회사
发明人： 황태섭 , 권희안 , 이미정 , 이인희 , 윤택현 , 이수진 , 안찬용
IPC分类号： C07D205/08
摘要： 본 발명은 카바페넴 및 페넴계의 β-락탐항생제의 중요 중간체인 (3S,4S)-3[(1'R)-1'-히드록시에틸]-4-알콕시카르보닐-알킬-2-아제티디논을 입체선택적으로 제조하는 방법에 관한 것이다.
본 발명의 목적화합물은 우수한 경제성과 함께 높은 합성수율을 얻을 수 있는 특징과 장점들이 있는 것이다.

3. 发明公开

KR1019980076532A 아제티디논의 입체 선택적인 제조방법 失效
标题翻译：氮杂环丁酮立体选择性制备方法
公开(公告)号：KR1019980076532A
公开(公告)日：1998-11-16
申请号：KR1019970013266
申请日：1997-04-10
申请人： 제이더블유중외제약 주식회사
发明人： 이미정 , 윤택현 , 이인희 , 권희안 , 황태섭
IPC分类号： C07D205/08
摘要： 본 발명은 카바페넴 및 페넴계 항생제의 제조시 유용한 중간체인 (3S,4S)-3-[(1R)-히드록시에틸]-4-아실-1-p-메톡시페닐-2-아제티디논을 입체선택적으로 제조하는 방법에 관한 것이다.

4. 发明授权

KR100141881B1 (E)-엔올티오에테르 유도체의 입체 선택적 제조방법 失效
标题翻译：（E） - 十二烷基衍生物的立体选择性制备方法
公开(公告)号：KR100141881B1
公开(公告)日：1998-07-01
申请号：KR1019940019644
申请日：1994-08-10
申请人： 제이더블유중외제약 주식회사
发明人： 심영기 , 황태섭 , 이미정 , 권희안 , 송태흥
IPC分类号： C07F7/08
CPC分类号： C07F7/1892
摘要： 본 발명에 따르면, L-트레오닌의 유리 2차 히드록시기를 트리알킬실릴기로 보호한 다음, 보호된 L-트레오닌 유도체(Ⅰ)를 닌히드린으로 감성화(degradation)시켜 (2R)-2-(트리알킬실릴옥시)프로판알(Ⅱ)을 합성하고, 디알킬포스포네이트, 디아릴포스핀옥사이드 및 트리아릴포스포늄 등의 유기 인 화합물을 강염기로 처리하여 수득되는 안정화 포스포네이트 일리드, 포스핀옥사이드 일리드 또는 포스포늄 일리드와 상기 수득된 알데히드(Ⅱ)를 반응시키는 오너-워즈워드-애몬스(HWE) 반응에 의해 (E)-(3R)-3-t-부틸디메틸실릴옥시-1-페닐티오-1-부텐, (E)-(3R)-3-t-부틸디메틸실릴옥시-1-(p-메톡시페닐티오)-1-부텐, (E)-(3R)-3-t-부틸디메틸실릴옥시-1-(p-클로로페닐티오)-1-부텐 및 (E)-(3R)-3-t-부틸디메틸실릴옥시-1-(p-메틸페닐티오)-1-부텐등의 (E)-엔올티오에테르 유도체(Ⅳ)를 � �체 선택적으로 제조하는 방법이 제공된다.
본 발명은 종래의 제조 방법들에 비하여, 값싼 α-아미노산인 L-트레오닌을 출발물질로하여 짧은 제조공정을 거쳐 목적 화합물(Ⅳ)를 수득함으로써 제조원가를 낮출 수 있고 기존의 제조 방법에 비해 (E )-엔올티오에테르 유도체들을 높은 입체선택성으로 제조할 수 있다는 장점을 갖는다.

5. 发明授权

KR100205767B1 아제티디논의 입체 선택적인 제조방법 失效
标题翻译： AZETIDINONE的立体选择性制备方法
公开(公告)号：KR100205767B1
公开(公告)日：1999-07-01
申请号：KR1019970013266
申请日：1997-04-10
申请人： 제이더블유중외제약 주식회사
发明人： 이미정 , 윤택현 , 이인희 , 권희안 , 황태섭
IPC分类号： C07D205/08
CPC分类号： C07D205/08
摘要： 본 발명은 카바페넴 및 페넴계 항생제의 제조시 유용한 중간체인(3S,4S)-3-[(1R)-히드록시에틸]-4-아실-1-p-메톡시페닐-2-아제티디논을 입체선택적으로 제조하는 방법에 관한 것이다.

6. 发明公开

KR1019970016152A 4-아세톡시아제티디논의 입체선택적 제조방법 无效
公开(公告)号：KR1019970016152A
公开(公告)日：1998-06-05
申请号：KR1019960035355
申请日：1997-04-29
申请人： 제이더블유중외제약 주식회사
发明人： 황태섭 , 권희안 , 이미정 , 이인희 , 윤택현 , 이수진 , 안찬용
IPC分类号： C07D205/08

7. 发明公开

KR1019960041161A 이중 아제티디논 고리형성 반응을 통한 4-아세톡시아제티디논의 입체선택적 제조 방법 失效
标题翻译：通过双氮杂环丁酮成环反应制备立体选择性4-乙酰氧基吖啶酮的方法
公开(公告)号：KR1019960041161A
公开(公告)日：1996-12-19
申请号：KR1019950012827
申请日：1995-05-23
申请人： 제이더블유중외제약 주식회사
发明人： 최건혁 , 황태섭 , 권희안 , 이미정
IPC分类号： C07D205/08
摘要： 본 발명은 카바페넴 및 페넴계 β-락탐 항생제의 중요 중간체인 하기 구조식(Ⅰ)의 (+)-(3R,4R)-4-아세톡시-3-〔(1′R)-1′-트리알킬실릴옥시〕에틸아제티딘-2-온 화합물을 이중 아제티디논 고리형성 반응(Double azetidinone ring formation)을 통하여 입체선택적으로 제조하는 방법에 관한 것이다.

본 발명의 제조 방법은 종래의 방법보다 공정이 단축되어 경제성이 개선되었으며, 목적 화합물인 4-아세톡시아제티디논을 입체선택적으로 제조할 수 있는 장점을 갖는다.

8. 发明授权

KR100201564B1 아제티디논 화합물 및 그 제조방법 失效
标题翻译： AZETIDINONE化合物及其制备方法
公开(公告)号：KR100201564B1
公开(公告)日：1999-06-15
申请号：KR1019970007222
申请日：1997-03-05
申请人： 제이더블유중외제약 주식회사
发明人： 최건혁 , 황태섭 , 이인희 , 이미정 , 권희안
IPC分类号： C07D205/08
摘要： 본 발명은 하기 일반식(1)의 (3S, 4R)-[3-{(1R)-(t-부틸디메틸실록시)에틸}-4-{β-케토에스터}]-2-아제티디논(이하 아제티디논으로 약칭) 및 그 제조방법에 관한 것이다.

(식중, R
1 은 p-메톡시페닐기 또는 트리알킬실릴기이고, R
2 는 카르복실 보호기이며, TBS는 t-부틸디메틸실릴기이다)

9. 发明公开

KR1019980072403A 아제티디논 화합물 및 그 제조방법 失效
标题翻译：氮杂环丁酮化合物及其制备方法
公开(公告)号：KR1019980072403A
公开(公告)日：1998-11-05
申请号：KR1019970007222
申请日：1997-03-05
申请人： 제이더블유중외제약 주식회사
发明人： 최건혁 , 황태섭 , 이인희 , 이미정 , 권희안
IPC分类号： C07D205/08
摘要： 본 발명은 하기 일반식(1)의 (3S, 4R)-[3-{(1R)-(t-부틸디메틸실록시)에틸}-4-{β-케토에스터}]-2-아제티디논 및 그 제조방법에 관한 것이다.

(식중, R
1 은 p-메톡시페닐기 또는 트리알킬실릴기이고, R
2 는 카르복실 보호기이며, TBS는 t-부틸디메틸실리기이다)

10. 发明授权

KR100149070B1 4-아세톡시아제티디논 유도체의 입체 선택적 제조 방법 失效
标题翻译：制备4-乙酰氧基二苯酮衍生物的方法
公开(公告)号：KR100149070B1
公开(公告)日：1998-10-15
申请号：KR1019950025415
申请日：1995-08-18
申请人： 제이더블유중외제약 주식회사
发明人： 권희안 , 황태섭 , 이미정 , 이수진 , 최건혁
IPC分类号： C07F7/10
摘要： 구조식(I)의 4-카복시아제치디논 N-치환체를 초산과 유기용매의 혼합용매중, 초산의 알칼리금속염 및 아민류 염기로 구성되는 군에서 선택된 전해질 존재하에 전극으로 직류를 가하여 전기화학적으로 반응시킨 후, 반응 생성물의 분리 하지 않고 적당량의 물만 첨가한 후 동일 조건으로 직류를 흘려주어 아릴기를 탈보호함으로써 구조식(II)의 4-아세톡시아제티디논을 일원 반응에 의해 입체선택적으로 합성하는 방법이 제공된다.

상기 식에서, R
1 은 트리알킬실릴기를 나타내며; R
2 는 아릴기를 나타낸다.
본 발명의 제조 방법에 따르면 4-아세톡시아제티딘온이 전기화학적 반응에 의해 일원반응으로 수득되므로, 원가 절감과 함께 환경오명의 문제를 극복하였고; 산업화가 용이하며, 제조공정이 간단하며 수율이 높다는 장점이 제공된다.

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