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11. 发明公开

KR1020090105105A 카바페넴 합성 중간체의 제조방법 失效
标题翻译：制备合成中间体的方法
公开(公告)号：KR1020090105105A
公开(公告)日：2009-10-07
申请号：KR1020080030366
申请日：2008-04-01
申请人： 주식회사 이매진
发明人： 신동균 , 전혜선 , 이원구 , 한규성 , 안진우 , 하현준
IPC分类号： C07D477/10
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D205/08 , C07F9/165
摘要： PURPOSE: A method for manufacturing a carbapenem synthetic intermediate is provided to produce a synthetic intermediate of penem or carbapenem without producing an unstable intermediate. CONSTITUTION: A method for manufacturing a carbapenem synthetic intermediate comprises a step of reacting malonic acid mono-4-nitrobenzyl ester magnesium salt (Mg(O2CCH2CO2PNB)2) with a compound of the chemical formula 2. The carbapenem synthetic intermediate is denoted by the chemical formula 1. In the chemical formulas 1 and 2, R is hydrogen or hydroxyl protecting group. The hydroxyl protecting group is t-butylmethylsilyl.
摘要翻译：目的：提供一种制备碳青霉烯合成中间体的方法，以生产不产生不稳定中间体的青霉烯或碳青霉烯的合成中间体。构成：制备碳青霉烯合成中间体的方法包括使丙二酸单-4-硝基苄酯镁盐（Mg（O 2 C 2 CO 2 PNB）2）与化学式2的化合物反应的步骤。碳青霉烯合成中间体由化学在化学式1和2中，R是氢或羟基保护基。羟基保护基是叔丁基甲基甲硅烷基。

12. 发明授权

KR100345468B1 신규 1-베타메틸카바페넴 유도체 및 그의 제조방법 失效
公开(公告)号：KR100345468B1
公开(公告)日：2002-07-26
申请号：KR1020000039375
申请日：2000-07-10
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 김동진 , 박상우 , 신계정 , 유경호 , 강용구
IPC分类号： C07D477/10
摘要： 본 발명은 항균제로 유용한 신규의 1-베타메틸카바페넴 유도체, 그를 포함하는 약학적 조성물 및 그의 제조방법에 관한 것으로서, 구체적으로 화학식 1로 표시되는 카바페넴 모핵의 2번 위치에 주요 관능기로서 5'-이소옥사졸로피롤리딘-3'-일티오기가 치환된 1-베타메틸카바페넴 유도체, 그를 포함하는 약학적 조성물 및 그의 제조방법에 관한 것이며, 본 발명에 의한 1-베타메틸카바페넴 유도체는 디히드로펩티다제-I에 대해 안정하고 그람양성균 및 그람음성균 모두에 대해 우수한 항균 활성을 보이는 유용한 항균제이다.

상기 화학식 1에서, R은 명세서에 기재된 바와 같다.

13. 发明公开

KR1020160137585A 도리페넴의 신규한 결정 및 이의 제조방법 审中-实审
标题翻译：多伦多的新水晶及其制备方法
公开(公告)号：KR1020160137585A
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：KR1020167029019
申请日：2015-04-15
申请人： 제이더블유중외제약 주식회사
发明人： 편도규 , 오경진 , 이상아 , 정지현
IPC分类号： C07D477/10 , C07D477/12 , C07D477/20
CPC分类号： C07D477/20 , C07B2200/13 , C07D477/10 , C07D477/12
摘要： 본발명은도리페넴의신규한결정, 용매화합물및 이의제조방법에관한것으로, 보다자세하게는신규한결정은도리페넴의무수물결정이며, 이를제조하기위하여다양한용매를사용하여상기도리페넴의무수물결정을제조하는방법및 도리페넴의용매화합물에관한것이다.
摘要翻译：本发明涉及一种新的多巴培南晶体及其溶剂化物及其制备方法，更具体地说，涉及一种新的多巴培南酐晶体，使用各种溶剂制备多巴培南酐晶体的方法和多里必敏的溶剂合物。

14. 发明公开

KR1020100103427A 아연 분말을 이용한 메로페넴의 개선된 제조방법 有权
标题翻译：使用锌粉制备烯烃的改进方法
公开(公告)号：KR1020100103427A
公开(公告)日：2010-09-27
申请号：KR1020100022529
申请日：2010-03-12
申请人： 주식회사 대웅제약 , 대웅바이오 주식회사
发明人： 송윤석 , 박성우 , 윤연정 , 윤희균 , 문성철 , 이병구 , 최수진 , 전선아
IPC分类号： C07D477/20 , C07D477/04 , C07D477/10
CPC分类号： C07D477/08 , C07D477/04 , C07D477/10 , C07D477/20
摘要： PURPOSE: A method for synthesizing meropenem/trihydrate is provided to remove p-nitrobenzyl group using zinc powder under the mild condition. CONSTITUTION: A method for preparing meropenem/trihydrate of chemical formula 1 comprises: a step of reacting meropenem-PNB of chemical formula 2 with zinc powder in a mixture solvent containing organic solvent and phosphate solution to remove p-nitrobenzyl; a step of removing phosphate; and a step of crystallizing the meropenem/trihydrate with the mixture solvent. The phosphate is KH_2PO_4, K_2HPO_4, H_3PO_4, NaH_2PO_4 or Na_2HPO_4. The organic solvent is tetrahydrofuran, acetonitrile, acetone, ethyl acetate, methylene chloride, or chloroform.
摘要翻译：目的：提供一种合成美罗培南/三水合物的方法，以在温和条件下使用锌粉除去对硝基苄基。构成：用于制备化学式1的美罗培南/三水合物的方法包括：将化学式2的美罗培南-PNB与锌粉在含有机溶剂和磷酸盐溶液的混合溶剂中反应以除去对硝基苄基的步骤; 去除磷酸盐的步骤; 以及用混合溶剂使美罗培南/三水合物结晶的步骤。磷酸盐是KH_2PO_4，K_2HPO_4，H_3PO_4，NaH_2PO_4或Na_2HPO_4。有机溶剂是四氢呋喃，乙腈，丙酮，乙酸乙酯，二氯甲烷或氯仿。

15. 发明授权

KR100967341B1 카바페넴 합성 중간체의 제조방법 失效
标题翻译：制备碳青霉烯合成中间体的方法
公开(公告)号：KR100967341B1
公开(公告)日：2010-07-05
申请号：KR1020080030366
申请日：2008-04-01
申请人： 주식회사 이매진
发明人： 신동균 , 전혜선 , 이원구 , 한규성 , 안진우 , 하현준
IPC分类号： C07D477/10
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 본 발명은 O,O-디에틸포스포티오익 안하이드라이드(O,O-diethylphosphorothioic anhydride) 기를 갖는 신규의 중간체를 경유하여, 페넴 또는 카바페넴의 합성 중간체로서 유용한 (R)-4-니트로벤질 4-(3-((R)-1-(치환-옥시)에틸)-4-옥소아제티딘-2-일)-3-옥소펜타노에이트[(R)-4-nitrobenzyl 4-(3-((R)-1-(substituted-oxy)ethyl)-4-oxoazetidin-2-yl)-3-oxopentanoate]를 제조하는 방법 및 상기 신규의 중간체를 제공한다.
상기 신규의 중간체는 공기 중에서 매우 안정하며, 또한 공기 중에서 안정한 반응물인 디에틸 클로로티오포스페이트를 사용하여 온화한 조건으로 제조될 수 있으므로, 본 발명의 제조방법은 불안정한 반응물을 사용하거나 공기 중에 불안정한 중간체를 경유하지 않고 온화한 조건에서 높은 수율로 수행될 수 있다.
카바페넴

16. 发明公开

KR1020020003789A 신규 1-베타메틸카바페넴 유도체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译：新一代甲基胆碱衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020020003789A
公开(公告)日：2002-01-15
申请号：KR1020000038284
申请日：2000-07-05
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 김동진 , 박상우 , 신계정 , 유경호 , 강용구 , 서경재
IPC分类号： C07D477/10
CPC分类号： C07D477/20 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： PURPOSE: Provided are novel 1 β-Methylcarbapenem derivatives and their preparation process, which derivatives show stability to dihydropeptidase-I, and have antibacterial effects on both gram positive and gram negative bacteria. Thus, they are used as antibacterial agents. CONSTITUTION: Novel 1 β-Methylcarbapenem derivatives have substituted 5-(2-isoxazolyl ethenyl)pyrrolidine-3-thio or 5-(2-isothiazolyl ethenyl)pyrrolidine-3-thio group as a main functional group at 1-beta methylcarbapenem represented by the formula(1). A pharmaceutical composition for an antibacterial agent contains the 1 β-Methylcarbapenem derivatives, as active ingredients. In the formula(1), R is described as in the description and has cis- or trans stereomer, X is hydrogen, methoxycarbonyl, hydroxymethyl, methylaminomethyl, C1-C4 alkoxy or halogen atom, and Y is hydrogen or halogen atom.
摘要翻译：目的：提供新型1型β-甲基碳青霉烯衍生物及其制备方法，该衍生物显示对二氢肽酶-I的稳定性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有抗菌作用。因此，它们被用作抗菌剂。构成：新型1β-甲基碳青霉烯衍生物具有取代的5-（2-异恶唑基乙烯基）吡咯烷-3-硫基或5-（2-异噻唑基乙烯基）吡咯烷-3-硫基作为主要官能团，以1-β甲基碳青霉烯为代表公式（1）。作为抗菌剂的药物组合物含有作为活性成分的1β-甲基碳青霉烯衍生物。在式（1）中，R如说明书所述，具有顺式或反式立体异构体，X为氢，甲氧基羰基，羟甲基，甲基氨基甲基，C1-C4烷氧基或卤原子，Y为氢或卤素原子。

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