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11. 发明公开

KR1020140014977A 고수율 및 고순도의 아밀로이드-베타 펩타이드의 제조방법 有权
标题翻译：具有高效率和高纯度的淀粉样蛋白肽的制备
公开(公告)号：KR1020140014977A
公开(公告)日：2014-02-06
申请号：KR1020120082484
申请日：2012-07-27
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 김영수 , 최지원 , 김혜연 , 김동진 , 전미진
IPC分类号： C07K14/47 , C07K1/10
CPC分类号： C07K14/4711
摘要： The present invention relates to a production method of amyloid-beta peptide with high yield and high purity. By producing the amyloid-beta peptide using the production method of the present invention, a user can produce protein in high yield and high purity compare to the amyloid-beta peptide produced by an existing method. The amyloid-beta peptide can be applied for the development of a treatment or a preventive medicine to deal with Alzheimer`s disease which is the most common degenerative brain disease wherein the attack rate of the Alzheimer`s disease is continuously increasing in an aging society.
摘要翻译：本发明涉及高产率和高纯度的淀粉样蛋白-β肽的制备方法。通过使用本发明的制备方法生产淀粉状蛋白-β肽，与用现有方法生产的淀粉样蛋白-β肽相比，用户可以以高产率和高纯度生产蛋白质。淀粉样蛋白β肽可用于开发治疗或预防医学，以处理阿尔茨海默氏病，阿尔茨海默氏病是最常见的退行性脑疾病，其中老年痴呆症的发病率在老龄化社会中不断增加。

12. 发明公开

KR1020120128016A 칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 페닐피라졸릴메틸-2-(4-치환된피페리딘-1-일)아세트아마이드 유도체 有权
标题翻译：作为钙通道调节剂的新型苯基-2-甲基-2-取代的哌啶-1-基乙酰胺衍生物
公开(公告)号：KR1020120128016A
公开(公告)日：2012-11-26
申请号：KR1020110045879
申请日：2011-05-16
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 남길수 , 배애님 , 최경일 , 금교창 , 추현아 , 조용서 , 민선준 , 문두현 , 서선희 , 김정현 , 이주현 , 김동진 , 이재균 , 박웅서 , 임혜원 , 강용구 , 송치만 , 정혜진 , 김영수 , 강순방 , 이지연
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/454 , A61P9/12 , A61P9/06
摘要： PURPOSE: A phenylpyrazolyl methyl-2-(4-substituted piperidine-1-yl)acetamide derivative as a calcium ion channel modulator is provided to be used as an agent for preventing and treating heart diseases or pain. CONSTITUTION: A phenylpyrazolyl methyl-2-(4-substituted piperidine-1-yl)acetamide derivative is denoted by chemical formula 1. An agent for preventing and treating heart diseases or an agent for relieving chronic and acute pain contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient.
摘要翻译：目的：提供作为钙离子通道调节剂的苯基吡唑基甲基-2-（4-取代哌啶-1-基）乙酰胺衍生物作为预防和治疗心脏病或疼痛的药剂。构成：苯基吡唑基甲基-2-（4-取代的哌啶-1-基）乙酰胺衍生物由化学式1表示。用于预防和治疗心脏病的药剂或缓释慢性和急性疼痛的药物含有化学式 1作为活性成分。

13. 发明授权

KR101152630B1 Ｔ-형 칼슘 채널에 활성을 지닌 신규 옥사졸-피페라진 유도체 및 이의 제조방법 有权
标题翻译：具有T型钙通道活性的新型恶唑 - 哌嗪化合物
公开(公告)号：KR101152630B1
公开(公告)日：2012-06-05
申请号：KR1020090077687
申请日：2009-08-21
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 배애님 , 추현아 , 조용서 , 이지은 , 금교창 , 최경일 , 김동진 , 신희섭 , 임혜원 , 정혜진 , 서선희 , 송치만
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/10
摘要： 본발명은 T-형칼슘채널에대하여약학적활성을보이는옥사졸-피페라진화합물및 이의약제학적으로허용가능한염, 이들화합물의제조방법, 그리고이들화합물이유효성분으로함유된약제조성물에관한것이다.

14. 发明授权

KR101049935B1 신규한 티아졸린계 화합물 및 이를 포함하는 Ｔ-형 칼슘 채널 저해제 有权
标题翻译：新型噻唑啉化合物和含有它们的T型钙通道抑制剂
公开(公告)号：KR101049935B1
公开(公告)日：2011-07-15
申请号：KR1020080121802
申请日：2008-12-03
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 한호규 , 신동윤 , 남기달 , 한민수 , 서선희 , 정혜진 , 김윤지 , 송치만 , 마혜덕 , 백이연 , 최기현 , 신계정 , 노은주 , 배애님 , 신희섭 , 김동진 , 최경일 , 임혜원 , 남길수 , 조용서 , 추현아 , 강순방 , 정찬성 , 김은경 , 정혜선 , 김기선 , 금교창 , 이철주 , 민선준 , 이재균 , 강용구 , 박웅서 , 김영수
IPC分类号： C07D277/28 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P35/00
摘要： 본 발명은 아래의 화학식 1의 구조를 갖는 티아졸린계 화합물 및 이를 포함하는 T-형 칼슘 채널 저해제에 관한 것이다. 본 발명의 T-형 칼슘 채널 저해제는 T-형 칼슘 채널의 과다 발현과 관련된 질병의 치료제로서 유용하다.
(화학식 1)
摘要翻译：本发明涉及具有由下式（1）表示的结构的噻唑啉类化合物和含有其的T型钙通道抑制剂。本发明的T型钙通道抑制剂可用作与T型钙通道过表达有关的疾病的治疗剂。

15. 发明公开

KR1020100001288A 칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 이미다졸릴알킬카르보닐유도체 및 그의 제조방법 失效
标题翻译：新型咪唑啉酮衍生物作为钙通道调节剂及其制备方法
公开(公告)号：KR1020100001288A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：KR1020080061148
申请日：2008-06-26
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 최경일 , 남길수 , 김혜란 , 임혜원 , 서선희 , 백이연 , 김윤지 , 신희섭 , 김동진 , 배애님 , 정혜진 , 조용서 , 추현아 , 노은주 , 강순방 , 신계정 , 한호규 , 신동윤 , 정찬성 , 남기달 , 강용구 , 이재균 , 박웅서 , 김영수 , 김은경 , 김기선 , 정혜선 , 금교창 , 이철주 , 최기현
IPC分类号： C07D233/61
CPC分类号： C07D233/60 , C07D209/48 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D403/06
摘要： PURPOSE: A novel imidazolylalkylcarbonyl derivative which is effective as calcium ion channel regulator is provided to effectively block T-type calcium ion channel, prevent and treat brain diseases, heart diseases and pain. CONSTITUTION: An imidazolylalkylcarbonyl derivative is denoted by chemical formula 1. The imidazolylalkylcarbonyl derivative of chemical formula 1 is prepared by performing amide bond of piperazine derivative of chemical formula 3 with imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2. The amide bond is performed using binder selected from phosphonium system, ammonium system, carbodiimide system, imidazolinium, and organic phosphine system. A method for preparing the imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2 comprises: a step of performing hetero-michael addition reaction of ethy alkenoate with imidazole compound under the presence of KF/Al2O3 catalyst to produce ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a; and a step of hydrolyzing the ethoxycarbonylalkylimidazole compound of chemical formula 2a to prepare imidazolylalkylcarboxylic acid of chemical formula 2.
摘要翻译：目的：提供一种有效阻断T型钙离子通道，预防和治疗脑疾病，心脏病和疼痛的新型咪唑烷基羰基衍生物，作为钙离子通道调节剂有效。构成：化学式1表示咪唑烷基羰基衍生物。化学式1的咪唑烷基羰基衍生物通过化学式3的哌嗪衍生物与化学式2的咪唑基烷基羧酸的酰胺键进行制备。酰胺键使用选自鏻系统，铵系统，碳二亚胺系统，咪唑啉鎓和有机膦系统。制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的方法包括：在KF / Al 2 O 3催化剂存在下，进行异丁烯酸乙酯与咪唑化合物的异迈克尔加成反应，生成化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物的步骤; 以及水解化学式2a的乙氧基羰基烷基咪唑化合物以制备化学式2的咪唑基烷基羧酸的步骤。

16. 发明公开

KR1020090129377A 베타-아밀로이드 피브릴 형성 저해 효능을 갖는 스티릴벤조퓨란 화합물 및 이의 제조 방법 失效
标题翻译：作为抗坏血酸纤维素形成的抑制剂的苯乙烯苯并呋喃衍生物及其制备方法
公开(公告)号：KR1020090129377A
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：KR1020090052245
申请日：2009-06-12
申请人： 한국과학기술연구원 , 한미사이언스 주식회사
发明人： 김동진 , 유경호 , 변지훈 , 김영수 , 김혜연 , 이관순 , 김맹섭 , 안영길 , 이지훈 , 이명환 , 황하나 , 류지연
IPC分类号： C07D307/78 , C07D307/81 , C07D307/77
CPC分类号： C07D307/81 , C07D307/80
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition containing styrylbenzofuran compound is provided to ensure suppression efficiency of beta amyloid fibril formation. CONSTITUTION: A styrylbenzofuran compound is denoted by chemical formula 1. A compound of chemical formula 1 is obtained through Honer-Emmons reaction of a compound of chemical formula 2 with a compound of chemical formula 3 and alkali under the presence of organic solvent. The alkali is hydride of alkali metal, alkyl alkali metal compound, alkoxide compound of alkali metal or alkali metal amide compound. The organic solvent is ether organic solvent. A product thorugh Honer-Emmons reaction is demethylated using boron trichloride, boron trifluoride, boron tribromide or iodotrimethylsilane.
摘要翻译：目的：提供含有苯乙烯基苯并呋喃化合物的药物组合物，以确保β-淀粉样蛋白原纤维形成的抑制效率。组成：苯乙烯基苯并呋喃化合物由化学式1表示。化学式1的化合物通过化学式2的化合物与化学式3的化合物和碱在有机溶剂的存在下的Hon-Emmons反应获得。碱是碱金属的氢化物，烷基碱金属化合物，碱金属或碱金属酰胺化合物的醇盐化合物。有机溶剂为醚有机溶剂。使用三氯化硼，三氟化硼，三溴化硼或碘代三甲基硅烷将Honer-Emmons反应产物脱甲基化。

17. 发明授权

KR100917037B1 피라졸릴카르복스아미도알킬피페라진 유도체 및 이의제조방법 失效
标题翻译：新型吡唑并吡唑并咪唑啉酮杀虫剂及其制备方法
公开(公告)号：KR100917037B1
公开(公告)日：2009-09-10
申请号：KR1020070111220
申请日：2007-11-01
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 최경일 , 남길수 , 황현숙 , 임혜원 , 서선희 , 신희섭 , 김동진 , 한호규 , 조용서 , 배애님 , 신계정 , 강순방 , 신동윤 , 추현아 , 노은주
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14
摘要： 본 발명은 신규한 피라졸릴카르복스아미도알킬피페라진 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
피라졸릴카르복스아미도알킬피페라진 유도체, 칼슘이온 채널 억제제, 뉴런, 틸분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 항암제, 고혈압치료제

18. 发明公开

KR1020090042579A 베타-아밀로이드 집적체 및 피브릴에 우수한 결합 친화도를가지는 이소인돌론 화합물 및 이의 제조 방법 失效
标题翻译：具有高结合亲和力的β-β亚甲基聚糖和纤维素及其制备方法
公开(公告)号：KR1020090042579A
公开(公告)日：2009-04-30
申请号：KR1020070108420
申请日：2007-10-26
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 이지훈 , 김동진 , 박웅서 , 강용구 , 유경호 , 이혀지 , 문대혁 , 오승준 , 류진숙 , 김재승 , 김의녕
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/4035 , A61P25/28
CPC分类号： C07D209/46 , C07D209/48
摘要： An Isoindolone compound showing excellent binding affinity to beta-Amyloid fibril is provided to treat and prevent degenerative brain diseases by inhibiting generation of beta-Amyloid fibril. A pharmaceutical composition comprises an Isoindolone compound represented by the formula 1 or pharmaceutically allowable salts. In the formula 1, A is C=O or CH2; R1 is a halogen atom selected among H, OH, F, Br and I, a substituted C1-C8 alkoxy group or a C1-C8 alkylamino group, of which the substituted group is selected among a C1-C8 alkyl group, a C1-C8 alkoxy group, a tosyloxy-C1-C8 alkoxy group, a mesyloxy-C1-C8 alkoxy group, a nosyloxy-C1-C8 alkoxy group, H, OH, F, Br and I; R2 is a C1-C8 alkyl group or a halogen atom selected among H, OH, F, Br and I; and R3 and R4 are independently H, a C1-C8 alkoxy group or a C1-C8 alkylamino group.
摘要翻译：提供了对β-淀粉样蛋白原纤维显示出优异结合亲和力的异吲哚酮化合物，通过抑制β-淀粉样蛋白原纤维的产生来治疗和预防退行性脑疾病。药物组合物包含由式1表示的异吲哚酮化合物或其药学上可允许的盐。在式1中，A为C = O或CH 2; R1是选自H，OH，F，Br和I中的卤素原子，取代的C1-C8烷氧基或C1-C8烷基氨基，其取代基选自C1-C8烷基，C1- C8烷氧基，甲苯磺酰氧基-C1-C8烷氧基，甲磺酰氧基-C1-C8烷氧基，Nosyloxy-C1-C8烷氧基，H，OH，F，Br和I; R2是C1-C8烷基或选自H，OH，F，Br和I中的卤素原子; 且R 3和R 4独立地为H，C 1 -C 8烷氧基或C 1 -C 8烷基氨基。

19. 发明公开

KR1020080022988A 베타 아밀로이드 피브릴 형성 억제 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학 조성물 失效
标题翻译：用于BETA淀粉样纤维形成的抑制化合物及其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：KR1020080022988A
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：KR1020060086900
申请日：2006-09-08
申请人： 한국과학기술연구원 , 한미사이언스 주식회사
发明人： 김동찬 , 김동진 , 유경호 , 신계정 , 변성림 , 이관순 , 김맹섭 , 안영길 , 묵인희
IPC分类号： C07D213/34 , C07D213/26 , C07D213/30
CPC分类号： C07D213/38 , C07D213/30
摘要： An inhibitory compound for formation of beta-amyloid fibril is provided to inhibit formation of senile plaque caused by beta-amyloid by specifically recognizing beta-amyloid without cytotoxicity and improve brain blood barrier(BBB) permeability, so that the compound is useful for treatment of degenerative brain disease containing dementia. A compound for inhibiting formation of beta-amyloid fibril represented by the formula(1) is prepared by performing Honer-Emmons reaction of compounds represented by the formula(2) with aldehyde compounds represented by the formula(3) and base such as metal hydrogen compound, metal alkoxide, alkyl alkali metal compound or amide type alkali metal compound in an organic solvent, wherein X is N or C; R^1 is H, halogen, C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy or C1-C3 alkylamino group; and R^2 and R^3 are each independently OH, p-methoxybenzyloxy(OPMB), C1-C3 alkoxy, NO2, NH2, C1-C3 alkyl amino or di C1-C3 alkyl amino. Further, the organic solvent is an ether typed organic solvent.
摘要翻译：提供用于形成β-淀粉样蛋白原纤维的抑制化合物，以通过特异性识别β-淀粉样蛋白而不具有细胞毒性并改善脑血管屏障（BBB）通透性，从而抑制由β-淀粉样蛋白引起的老年斑的形成，使得该化合物可用于治疗退行性脑病包含痴呆症。由式（1）表示的抑制β-淀粉样蛋白原纤维形成的化合物通过由式（2）表示的化合物与由式（3）表示的醛化合物和碱例如金属氢进行Hon-Emmons反应来制备化合物，金属醇盐，烷基碱金属化合物或酰胺型碱金属化合物在有机溶剂中，其中X是N或C; R 1是H，卤素，C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷氧基或C 1 -C 3烷基氨基; R 2和R 3各自独立地为OH，对甲氧基苄氧基（OPMB），C1-C3烷氧基，NO2，NH2，C1-C3烷基氨基或二C1-C3烷基氨基。此外，有机溶剂是醚类有机溶剂。

20. 发明授权

KR100730988B1 베타아밀로이드 화이브릴 형성 억제용 화합물, 제조 방법, 이의 용도 및 검색 방법 失效
标题翻译：抑制β-淀粉样蛋白原纤维形成的化合物，其筛选方法，用途和方法
公开(公告)号：KR100730988B1
公开(公告)日：2007-06-22
申请号：KR1020050014119
申请日：2005-02-21
申请人： 한국과학기술연구원
发明人： 신계정 , 유재훈 , 김동진
IPC分类号： C07C43/23 , C07C43/215
摘要： 본 발명은 베타아밀로이드 집적 방해 및 베타아밀로이드 화이브릴 용해 기능이 있는 화합물, 이의 제조방법, 용도 및 베타아밀로이드 집적 방해 및 베타아밀로이드 화이브릴 용해 기능이 있는 화합물을 검색하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 베타아밀로이드 화이브릴을 특이적(specific)으로 인식하여 이에 결합하며, 베타아밀로이드 화이브릴의 형성을 방해하고 용해시킴으로써 베타아밀로이드 집적에 의해 발생되는 다양한 질병의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

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