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    • 9. 发明专利
    • Cyclization method of substituted benzothiazole derivatives
    • JP2006513228A
    • 2006-04-20
    • JP2004564226
    • 2003-12-29
    • エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft
    • ポール・シュプール
    • C07D277/82C07D277/84C07D417/04C07D417/12
    • C07D277/82
    • 式I{式中、R
      1 、R
      2 、およびR
      3 は、互いに独立して、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロゲンであり;R
      4 は、水素、低級アルキル、低級アルキルオキシ、ハロゲンであるか、あるいは、置換されていないか、または低級アルキルもしくはオキソ基により置換されている、5員環または6員環非芳香族ヘテロシクリル基であるか、あるいは、−NR
      5 R
      6 [ここで、R
      5 およびR
      6 は、互いに独立して、水素、低級アルキル、−C(O)−低級アルキル、−(CH
      2 )
      n O−低級アルキル、またはベンジル(場合により低級アルキルにより置換されている)である]であるか、あるいは、5員環または6員環へテロアリール基であり;R
      1 およびR
      2 またはR
      2 およびR
      3 は、対応する炭素原子と一緒に、−O−CH
      2 −O−または−CH=CH−CH=CH−を含む環を形成してもよく;Rは、水素または−C(O)R′であり;R′は、5員環もしくは6員環非芳香族へテロシクリル基、5員環もしくは6員環へテロアリール基、またはアリールであり、これらの環は、低級アルキル、ハロゲン−低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ニトロ、−C(O)H、−C(O)OHから選択された基により、またはピロリジン−1−イル−メチルにより置換されていてもよく;nは、1〜4である}で示されるアミノ置換ベンゾチアゾール誘導体およびその医薬的に許容され得る塩の製造方法であって、環化を、式で示される化合物をスルホキシド/HBr/溶媒で処理することにより行ない、Rが水素である式I(式IA)及びRが−C(O)R′である式I(式IB)で示される所望の生成物を得る方法に関する。