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5. 发明专利

JP2004535468A With a pdeiv inhibitory effect and tnf antagonism for the treatment of heart disease and allergies 4- (benzylideneamino) -3- (methylsulfanyl) -4h-1,2,4- triazine-5-one derivative 有权
公开(公告)号：JP2004535468A
公开(公告)日：2004-11-25
申请号：JP2003513952
申请日：2002-06-19
申请人：メルクパテントゲゼルシャフトミットベシュレンクテルハフトングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung
发明人：トーマスアーリング、 , ミカエルヴォルフ、 , ハンス−ミカエルエッゲンヴァイラー、 , ミカエルガーセン、 , ピーレシェリング、 , ノルベルトバイエル、 , ヨアキムライブロック、
IPC分类号： C07D253/06 , A61K31/53 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/18 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D253/075 , C07D401/12
CPC分类号： C07D253/075 , C07D401/12
摘要：Ｒ
1 、Ｒ
2 、Ａ、及びＲ
5 が請求項１で定義されている式（Ｉ）のトリアジン誘導体とその生理学的に許容される塩及び溶媒和物は、ホスホジエステラーゼＩＶ阻害を示し、アレルギー疾患、喘息、慢性気管支炎、アトピー性皮膚炎、乾癬及びその他の皮膚疾患、炎症性疾患、例えばリウマチ様関節炎、多発性硬化症、クローン病、糖尿病又は潰瘍性大腸炎のような自己免疫疾患、骨粗しょう症、移植拒絶反応、悪液質、腫瘍増殖又は腫瘍転移、敗血症、記憶障害、アテローム性動脈硬化症及びＡＩＤＳの治療に使用することができ、さらに、ＴＮＦαの形成を阻害するために使用することができる。

6. 发明专利

JP2002533331A 失效
公开(公告)号：JP2002533331A
公开(公告)日：2002-10-08
申请号：JP2000589523
申请日：1999-12-16
IPC分类号： A61K31/53 , A61K51/00 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D253/06 , C07D253/075 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14
摘要： The present invention is concerned with the compounds of formula (I), a N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, a quaternary amine or a stereochemically isomeric form thereof, wherein p is 0 to 4; q is 0 to 5; X is O, S, NR or a direct bond; or -X-R is CN; R is H, OH, halo, NH2, mono- or di(C1-4alkyl)NH2, C1-6alkyl, C1-6alkylO, C3-7cycloalkyl, aryl, arylC1-6alkyl, NH2C1-4akyl, mono- or di(C1-4alkyl)NH2C1-4akyl or mono- or di(C1-4alkyl)NH2C1-4alkylNH2; R is aryl, Het , optionally substituted C3-7cycloalkyl, optionally substituted C1-6alkyl; R is H or C1-4alkyl; R and R are -C(=O)-Z-R , C1-6alkyl, halo, polyhaloC1-6alkyl, OH, mercapto, C1-6alkylO, C1-6alkylthio, C1-6alkylC(=O)O, aryl, cyano, nitro, Het , R , NR R or C1-4alkyl substituted with -C(=O)-Z-R , Het , R or NR R ; Z is O, S, NH, -CH2O or -CH2-S-; R is H, C1-20acyl, optionally substituted C1-20alkyl, optionally substituted C3-20alkenyl, C3-20alkynyl, C3-7cycloalkyl, polyhaloC1-20alkyl, Het , phenyl; or R is an oxygen containing radical; aryl is optionally substituted phenyl; Het , Het , Het and Het are optionally substituted heterocycles; Het is a monocyclic heterocycle; provided however that R is other than NH

7. 发明专利

JP2002511882A 失效
公开(公告)号：JP2002511882A
公开(公告)日：2002-04-16
申请号：JP50812699
申请日：1998-07-07
IPC分类号： C07D253/06 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K51/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D253/075 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/10 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04

8. 发明专利

JP2001506243A 失效
公开(公告)号：JP2001506243A
公开(公告)日：2001-05-15
申请号：JP52724798
申请日：1997-12-04
IPC分类号： C07D253/06 , A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P13/08 , C07D237/14 , C07D237/16 , C07D241/18 , C07D253/07 , C07D253/075 , C07D253/10 , C07D403/12 , C07D491/04

9. 发明专利

JP2001114768A 6-AZAURACIL DERIVATIVE AS THYROID RECEPTOR LIGAND 失效
公开(公告)号：JP2001114768A
公开(公告)日：2001-04-24
申请号：JP2000282882
申请日：2000-09-19
申请人： PFIZER PROD INC
发明人： DOW ROBERT LEE , CHIANG YUAN-CHING PHOEBE , ESTEP KIMBERLY GAIL
IPC分类号： C07D253/06 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P19/10 , A61P25/24 , A61P27/06 , A61P35/00 , C07D253/075 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D451/06 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D491/10 , C07D491/107 , C07D491/113 , C07D491/20 , C07D493/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical composition containing a new compound, its prodrug, its isomer or its pharmacologically permissible salt and provide a method, pharmaceutical composition and kit for the treatment of obesity, overweight, hyperlipemia, thyroidal disease, hypothyroidism and thyroid cancer and relating disorders and diseases such as diabetes, atherosclerosis, hypertension, coronary cardiopathy, hypercholesterolemia, depression, osteoporosis, arrhythmia, glaucoma and congestive heart failure. SOLUTION: The objective pharmaceutical composition contains a new compound of formula (I) (W is O or the like, R1 and R2 are each H, a halogen or the like; R3 is H, a halogen or the like; R4 is an aryl or the like; R5 is OR23 or the like; R23 is H, a 1-4C alkyl or the like; R6 is a 1-6C alkyl or the like; R7 is H, a 1-4C alkyl or the like; R8 is H, a 1-6C alkyl or the like), its prodrug, its geometrical or optical isomer or a pharmacologically permissible salt of the compound, prodrug or isomer.

10. 发明专利

JP2000514805A 失效
公开(公告)号：JP2000514805A
公开(公告)日：2000-11-07
申请号：JP50555698
申请日：1997-07-01
IPC分类号： A01N43/54 , A01N43/653 , C07D239/54 , C07D249/12 , C07D253/06 , C07D253/075 , C07D521/00

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