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1. 发明专利

JP6201076B1 ベンジル化合物有权
公开(公告)号：JP6201076B1
公开(公告)日：2017-09-20
申请号：JP2017039276
申请日：2017-03-02
申请人：積水メディカル株式会社
发明人：矢野真也 , 若杉裕樹 , 岩永陽介
IPC分类号： C07F7/18
CPC分类号： C07B51/00 , C07F7/18 , C07K1/06 , Y02P20/55
摘要：【課題】官能基を保護した化合物の有機溶媒への溶解性を向上させることで、反応後の分離、精製を固体化又は不溶化せずに容易ならしめる保護基を形成する化合物の提供。【解決手段】式(1)で表されるベンジル化合物。 [X 1 は−CH 2 OR 14 )ハロゲノメチル基等;R 14 はH、ハロゲノカルボニル基又は活性エステル型保護基;R 1 〜R 5 のうちの少なくとも1個は式(2)で表される基で、残余はH、ハロゲン、アルキル基又はアルコキシ基 (R 6 はアルキレン基;X 2 はエーテル又はアミド結合によるリンカー部;Aは少なくとも1個のケイ素を含有する置換基)] 【選択図】なし

2. 发明专利

JP5281581B2 Boc and Fmoc solid-phase peptide synthesis 有权
公开(公告)号：JP5281581B2
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：JP2009537759
申请日：2007-08-31
申请人：イプセン・マニュファクチュアリング・アイルランド・リミテッドIpsen Manufacturing Ireland Limited
发明人：ダルトン，キャサリン・フィオナ , エイノン，ジョン・スチュアート , ジャクソン，スティーブン・アレン , シウルク，ゲーリー・アレキサンダー
IPC分类号： C07K1/10 , C07K14/655
CPC分类号： C07K1/042 , A61K38/08 , A61K38/12 , C07K1/003 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/061 , C07K1/063 , C07K1/08 , C07K1/10 , C07K1/36 , C07K7/64 , C07K14/6555 , Y02P20/55
摘要： A solid phase method for synthesizing a peptide containing three or more amino acid residues utilizing both Boc and Fmoc protected amino acids and a chloromethylated polystyrene resin.

3. 发明专利

JP2017521487A ガニレリクス前駆体、及びそれを用いた酢酸ガニレリクスの製造方法审中-公开
公开(公告)号：JP2017521487A
公开(公告)日：2017-08-03
申请号：JP2017517175
申请日：2015-06-12
申请人：深▲せん▼翰宇薬業股▲ふん▼有限公司Hybio Pharmaceutical Co., Ltd. , 深▲せん▼翰宇薬業股▲ふん▼有限公司Hybio Pharmaceutical Co., Ltd.
发明人：陳友金 , 劉建 , 馬亜平 , 袁建成
IPC分类号： C07K7/23
CPC分类号： C07K7/23 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/107 , C07K7/06
摘要：本発明は、薬物合成の技術分野に属し、それぞれFmoc-HArg(Et)2-OH及びFmoc-D-HArg(Et)2-OHの代わりに、Fmoc-Lys(Boc)-OH及びFmoc-D-Lys(Boc)-OH、又はFmoc-Lys(Alloc)-OH及びFmoc-D-Lys(Alloc)-OHを使用し、予めガニレリクス前駆体I又はガニレリクス前駆体II-ペプチド樹脂を合成し、さらに前駆体I又は前駆体II-ペプチド樹脂におけるLys及びD-Lysの側鎖アミノ基を修飾、処理すれば、酢酸ガニレリクスを得ることができる酢酸ガニレリクスの製造方法を開示する。本発明により合成された酢酸ガニレリクスは、純度が高く、不純物が少なく、且つコストが低く、大規模生産に適する。

4. 发明专利

JP6116782B1 ベンジル化合物有权
公开(公告)号：JP6116782B1
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：JP2016574023
申请日：2016-08-25
申请人：積水メディカル株式会社
发明人：矢野真也 , 若杉裕樹 , 岩永陽介
IPC分类号： C07K1/06 , C07B51/00
CPC分类号： C07B51/00 , C07F7/18 , C07K1/06 , Y02P20/55
摘要：官能基を保護した化合物の有機溶媒への溶解性を向上させることで、反応後の分離、精製を固体化又は不溶化することなく容易ならしめる保護基を提供する。一般式(1) (式中、X 1 は−CH 2 OR 14 (ここでR 14 は水素原子、ハロゲノカルボニル基又は活性エステル型保護基を示す)、−CH 2 NHR 15 (ここで、R 15 は水素原子、炭素数1〜6の直鎖若しくは分岐鎖のアルキル基、又はアラルキル基を示す)、ハロゲノメチル基、アジ化メチル基、ホルミル基、又はオキシムを示し;R 1 、R 2 、R 3 、R 4 及びR 5 のうちの少なくとも1個は式(2) で表される基を示し、残余は水素原子、ハロゲン原子、炭素数1〜4のアルキル基又は炭素数1〜4のアルコキシ基を示し;R 6 は炭素数1〜16の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基を示し;X 2 はO又はCONR 16 (ここでR 16 は水素原子又は炭素数1〜4のアルキル基を示す)を示し;Aは式(3)、(4)、(5)、(6)、(7)、(8)、(9)、(10)、(11)、(12)又は(13)で表される基を示す) で表されるベンジル化合物。

5. 发明专利

JP2016000749A BocおよびFmoc固相ペプチド合成有权
标题翻译： Boc和Fmoc固相肽合成
公开(公告)号：JP2016000749A
公开(公告)日：2016-01-07
申请号：JP2015161578
申请日：2015-08-19
申请人：イプセン・マニュファクチュアリング・アイルランド・リミテッド , IPSEN MANUFACTURING IRELAND LIMITED
发明人：ダルトン,キャサリン・フィオナ , エイノン,ジョン・スチュアート , ジャクソン,スティーブン・アレン , シウルク,ゲーリー・アレキサンダー
IPC分类号： C07K7/02 , C07K1/06 , C07K1/10 , C07K1/04
CPC分类号： C07K1/042 , A61K38/08 , A61K38/12 , C07K1/003 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/061 , C07K1/063 , C07K1/08 , C07K1/10 , C07K1/36 , C07K14/6555 , C07K7/64 , Y02P20/55
摘要：【課題】N末端アミノ酸、そのN末端アミノ酸の隣にアミノ酸を連結させるための後続アミノ酸、および、C末端アミノ酸を有する、アミノ酸残基を3個またはそれより多く含むペプチドの製造方法を提供する。【解決手段】BocおよびFmocの両方で保護されたアミノ酸、および、クロロメチル化ポリスチレン樹脂を利用する、3個またはそれより多くのアミノ酸残基を含むペプチドを合成するための固相方法である。【選択図】なし
摘要翻译：要解决的问题：提供一种制备包含三个或更多个具有N-末端氨基酸的氨基酸残基的肽的方法，用于连接氨基酸的与N-末端氨基酸相邻的后续氨基酸和C- 末端氨基酸。解决方案：本发明涉及使用Boc和Fmoc保护的氨基酸和氯甲基化聚苯乙烯树脂合成含有三个或更多个氨基酸残基的肽的固相方法。

6. 发明专利

JP5362593B2 Method for synthesizing a peptide without using a solvent 有权
公开(公告)号：JP5362593B2
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：JP2009554044
申请日：2008-03-21
申请人：サントル、ナショナール、ド、ラ、ルシェルシュ、シアンティフィク、(セーエヌエルエス) , ユニヴェルシテドゥモンぺリエアンUniversite De Montpellier 1
发明人：ジャン、マルティネス , フレデリック、ラマティー , バレリー、デクラーク
IPC分类号： C07K1/10 , C07K1/06 , C07K5/06
CPC分类号： C07K1/06 , C07K1/061 , C07K5/06052 , C07K5/06078 , C07K5/0613 , Y02P20/55
摘要： The disclosure relates to a method for the synthesis of a compound of the formula (I) in which: n is an integer higher than or equal to 1; Rb and each Rn are independently a hydrogen atom, a C1-C6 arylalkyl group or a C1-C6 alkyl group substituted or not by an aryl group, —COOH, C1-C6, —COO-(alkyl), —CONH2, —SH, heteroaryl, —NH2, —NHC(NH)(NH2), C1-C6-s-(alkyl), —OH or phenol; Ra is a N-protective group; Rc is a ORd group in which Rd is a C1-C6 alkyl group or a NReRf group in which Re and Rf Re independently an N-protective group.

7. 发明专利

JP2008517016A Resin on the peptide cyclization 有权
公开(公告)号：JP2008517016A
公开(公告)日：2008-05-22
申请号：JP2007537183
申请日：2005-10-18
申请人：ロンザア−ゲ−
发明人：ツアイター、トーマス , バライ、ステファネ , ベルビッツキイ、オレグ
IPC分类号： C07K7/06 , C07K1/06
CPC分类号： C07K1/06 , C07K1/04
摘要：式Ｉの新規化合物が発明された。
【化１０】

8. 发明专利

JP2018002700A ベンジル化合物有权
公开(公告)号：JP2018002700A
公开(公告)日：2018-01-11
申请号：JP2017039276
申请日：2017-03-02
申请人：積水メディカル株式会社
发明人：矢野真也 , 若杉裕樹 , 岩永陽介
IPC分类号： C07F7/18
CPC分类号： C07B51/00 , C07F7/18 , C07K1/06 , Y02P20/55
摘要：【課題】官能基を保護した化合物の有機溶媒への溶解性を向上させることで、反応後の分離、精製を固体化又は不溶化せずに容易ならしめる保護基を形成する化合物の提供。【解決手段】式(1)で表されるベンジル化合物。 [X 1 は−CH 2 OR 14 )ハロゲノメチル基等;R 14 はH、ハロゲノカルボニル基又は活性エステル型保護基;R 1 〜R 5 のうちの少なくとも1個は式(2)で表される基で、残余はH、ハロゲン、アルキル基又はアルコキシ基 (R 6 はアルキレン基;X 2 はエーテル又はアミド結合によるリンカー部;Aは少なくとも1個のケイ素を含有する置換基)] 【選択図】なし

10. 发明专利

JP2013163693A Boc and fmoc solid phase peptide synthesis 有权
标题翻译： BOC和FMOC固相肽合成
公开(公告)号：JP2013163693A
公开(公告)日：2013-08-22
申请号：JP2013109478
申请日：2013-05-24
申请人： Ipsen Manufacturing Ireland Ltd , イプセン・マニュファクチュアリング・アイルランド・リミテッドIpsen Manufacturing Ireland Limited
发明人： DALTON CATHERINE FIONA , EYNON JOHN STUART , JACKSON STEVEN ALLEN , SIWRUK GARY ALEXANDER
IPC分类号： C07K1/10
CPC分类号： C07K1/042 , A61K38/08 , A61K38/12 , C07K1/003 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/061 , C07K1/063 , C07K1/08 , C07K1/10 , C07K1/36 , C07K7/64 , C07K14/6555 , Y02P20/55
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for preparing a peptide comprising three or more amino acid residues having an N-terminal amino acid, a subsequent amino acid adjacent to the N-terminal amino acid and connecting an amino acid, and a C-terminal amino acid.SOLUTION: This invention relates to a solid phase method for synthesizing a peptide containing three or more amino acid residues utilizing amino acids protected by both Boc and Fmoc and a chloromethylated polystyrene resin.
摘要翻译：要解决的问题：提供一种制备包含三个或更多个具有N-末端氨基酸的氨基酸残基，与N-末端氨基酸相邻并连接氨基酸的氨基酸连接并连接氨基酸的肽的方法，末端氨基酸。解决方案：本发明涉及使用Boc和Fmoc保护的氨基酸和氯甲基化聚苯乙烯树脂合成含有三个或更多个氨基酸残基的肽的固相方法。

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