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    • 8. 发明专利
    • 官能基化モルホリニルアントラサイクリン誘導体
    • JP2017534683A
    • 2017-11-24
    • JP2017542325
    • 2015-11-04
    • ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ
    • ベリア,イタロカルーソ,ミケーレルーピ,ビットーリア
    • C07D498/14A61K31/5383A61K45/00A61K47/54A61K47/65A61P35/00A61P43/00
    • A61K31/5383A61K45/06A61K47/542A61K47/545A61K47/64C07D498/14A61K2300/00
    • 本発明は、細胞傷害活性を有し、癌、細胞増殖性疾患及びウイルス感染のような疾患の治療において有用な新規官能基化モルホリニルアントラサイクリン誘導体に関する。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び前記化合物を用いる疾患の治療方法、または前記化合物を含有する医薬組成物をも提供する。本発明は、コンジュゲートの作成における前記誘導体の使用にも関する。前記モルホリニルアントラサイクリン誘導体は、式Ant−L−W−Z−RM(I)(式中、RMは存在しないか、または反応性部分であり;Zは存在しないか、またはペプチドリンカー、非ペプチドリンカーまたはペプチド−非ペプチドハイブリッドリンカーであり;Wは存在しないか、または1つ以上の自壊性基を含む自壊性系であり;Lは存在しないか、または条件付きで開裂可能な部分であり;Antは式(II)、(III)、(IV)及び(V)から選択されるアントラサイクリン部分であり、ここでL、W、Z及びRMの少なくとも1つは存在する条件で、波線は条件付きで開裂可能な部分L、自壊性系W、リンカーZ、または反応性部分RMへの結合を示し;R1はハロゲンまたはNR4R5であり;R2はOR6、NR7R8、また直鎖または分枝C1−C4アルキル−、NR7R8−C1−C4アルキル−及びR6O−C1−C4アルキル−から選択される置換されていてもよい基であり;R4及びR5は独立して水素、一置換ベンジル、二置換ベンジル、または直鎖または分枝C1−C6アルキル、NR7R8−C1−C6アルキル−、R6O−C1−C6アルキル−、R7R8N−C1−C6アルキルカルボニル−、R6O−C1−C6アルキルカルボニル−、R7R8N−C1−C6アルコキシカルボニル−及びR6O−C1−C6アルコキシカルボニル−から選択される置換されていてもよい基であり;またはR4及びR5はこれらが結合している窒素原子と一緒にR4’で置換されているヘテロシクリルを形成し、ここでR4’は水素、直鎖または分枝C1−C6アルキル及びNR7R8−C1−C6アルキル−から選択される基であり;R15は存在しないか、または−NR7−C1−C6アルキル*、−O−C1−C6アルキル*、−NR7−C1−C6アルキルカルボニル*、−O−C1−C6アルキルカルボニル*、−NR7−C1−C6アルコキシカルボニル*及び−O−C1−C6アルコキシカルボニル*から選択される置換されていてもよい二価の基であり、ここで*はNH−Antへの結合点を示し;R6、R7及びR8は独立して水素、または置換されていてもよい直鎖または分枝C1−C6アルキルである)を有し、またはその医薬的に許容され得る塩である。