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1. 发明专利

KR20210032924A KR20210032924A - Therapeutic protein composition and its preparation and use method 审中-公开
公开(公告)号：KR20210032924A
公开(公告)日：2021-03-25
申请号：KR1020207009627A
申请日：2018-09-05
申请人： 토크 테라퓨틱스, 인코포레이티드
发明人： 토마스 앤드리슨
IPC分类号： A61K47/54 , A61K38/17 , A61K38/19 , A61K38/20 , A61K38/21 , A61K47/60 , A61K47/64 , A61K47/69 , C07D207/46 , C07D403/12 , C07K14/54
CPC分类号： A61K47/545 , A61K35/17 , C07K14/5443 , A61K38/177 , A61K38/193 , A61K38/20 , A61K38/21 , A61K39/395 , A61K47/60 , A61K47/645 , A61K47/6903 , A61K47/6935 , C07D207/46 , C07D403/12 , C07K14/7155 , C07K1/107 , C07K2319/00 , C07K2319/30 , C07K2319/50
摘要： 단백질 치료제, 및 보다 특히 생분해성 링커에 의해 가역적으로 가교 결합된 복수의 치료용 단백질 단량체를 갖는 단백질 클러스터 또는 백팩의 제조 및 사용을 위한 조성물 및 방법이 본원에 개시된다.

2. 发明专利

KR102223479B1 KR102223479B1 - Anticancer conjugate targeting multi-cancer polymerization 有权
公开(公告)号：KR102223479B1
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：KR1020187036284A
申请日：2017-05-15
申请人： 브라이트제네 바이오-메디컬 테크놀로지 코., 엘티디.
发明人： 지옌둥 위안 , 양칭 황 , 윈숭 숭 , 팡 위안
IPC分类号： A61K47/60 , A61K31/4745 , A61K47/54 , A61K47/58 , A61K47/64 , A61P35/00 , C08G65/34 , C08G65/48
CPC分类号： A61K31/4745 , A61K47/545 , A61K47/58 , A61K47/60 , A61K47/64 , A61P35/00 , A61P35/02 , C08G65/329 , C08G65/33396 , C08G65/34 , C08G65/48
摘要： 멀티 암(multi-arm)이며, 수용성(水溶性) 폴리머로 수식(修飾)된 표적 약물 콘쥬게이트이며, 구조식(III)으로 표시되는 구조를 가지는 약물 콘쥬게이트에 관한 것이다.

(식 중, R은 유기 중심이며, POLY는 폴리머이며, L은 다가 링커이며, T는 표적 분자이며, D는 캠토테신계 약물이며, q는 3∼8이 임의의 정수이다.)
상기 약물 콘쥬게이트는, 캠토테신계 약물의 좋지 못한 수용성, 높은 독성, 및 낮은 바이오 어베일러빌리티(availability)를 개선할 수 있다.

4. 发明专利

JP2018528156A シリコン系薬物複合体及びその使用方法审中-公开
公开(公告)号：JP2018528156A
公开(公告)日：2018-09-27
申请号：JP2017559591
申请日：2016-05-12
申请人：ブリンクバイオインコーポレイテッド
发明人：フォアマン,ケネス,ダブリュー. , グエン,ハン,ニョー , オフォリ,レスリー,オダム , ワナー,ユッタ , ワーナー,ダグラス,エス.
IPC分类号： C07K14/47 , C12N15/09 , C07K16/18 , A61K47/54 , A61K47/68 , A61K47/66 , A61K45/00 , A61K39/395 , A61P35/00 , A61K9/14 , A61K39/00 , A61K31/713 , A61K31/7105 , A61K49/00 , A61K45/06 , A61P43/00 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/00 , A61K9/28 , A61K48/00 , A61K49/18 , C07F7/10 , C07F15/00 , C07F19/00 , C07F5/02 , A61K47/59
CPC分类号： A61K47/54 , A61K31/475 , A61K38/07 , A61K47/545 , A61K47/641 , A61K47/645 , A61K47/65 , A61K47/6885 , A61K47/6889 , C08G77/28 , C08G77/452 , C09D183/08
摘要：本明細書では、標的細胞または組織に1つ以上のペイロード部分を送達することのできるシリコン系複合体が記載される。想定される複合体は、シリコン−ヘテロ原子コアと、1つ以上の任意選択の触媒部分と、標的細胞または組織内での複合体の蓄積を可能にする標的化部分と、1つ以上のペイロード部分(例えば、治療剤または造影剤)と、シリコン−ヘテロ原子コアに共有結合した2つ以上の非干渉部分と、を含み得る。

5. 发明专利

JP2018070599A 新たなアルキル化剤审中-公开
公开(公告)号：JP2018070599A
公开(公告)日：2018-05-10
申请号：JP2017199656
申请日：2017-10-13
申请人：ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ
发明人：イタロ・ベリア , ミケーレ・カルーソ , ビットーリア・ルーピ , パオロ・オルシーニ , マッテオ・サルサ , アキッレ・パンツェリ
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/407 , A61P35/00 , A61P43/00 , A61K31/437 , A61K38/05 , C07D495/04
CPC分类号： A61K31/407 , A61K31/496 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K45/06 , A61K47/545 , C07D495/04 , C07K5/06017 , C07K5/0804
摘要：【課題】DNA結合部分に連結されたチエノ−インドール部分を含む新規クラスのアルキル化剤の提供。【解決手段】式(I)または(II)(式中、R1およびR2は一緒になってイオウ含有特定基を形成、R3及びR4はアルキル基等、R6は脱離基、Tは存在しないかN)の化合物であって、N−(6−{[(8S)−8−(クロロメチル)−4−ヒドロキシ−1−メチル−7,8−ジヒドロ−6H−チエノ[3,2−e]インドール−6−イル]カルボニル}−1H−インドール−3−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド等の化合物。【選択図】なし

8. 发明专利

JP2017534683A 官能基化モルホリニルアントラサイクリン誘導体审中-公开
公开(公告)号：JP2017534683A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：JP2017542325
申请日：2015-11-04
申请人：ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ
发明人：ベリア，イタロ , カルーソ，ミケーレ , ルーピ，ビットーリア
IPC分类号： C07D498/14 , A61K31/5383 , A61K45/00 , A61K47/54 , A61K47/65 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/5383 , A61K45/06 , A61K47/542 , A61K47/545 , A61K47/64 , C07D498/14 , A61K2300/00
摘要：本発明は、細胞傷害活性を有し、癌、細胞増殖性疾患及びウイルス感染のような疾患の治療において有用な新規官能基化モルホリニルアントラサイクリン誘導体に関する。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び前記化合物を用いる疾患の治療方法、または前記化合物を含有する医薬組成物をも提供する。本発明は、コンジュゲートの作成における前記誘導体の使用にも関する。前記モルホリニルアントラサイクリン誘導体は、式Ant−L−W−Z−RM(I)(式中、RMは存在しないか、または反応性部分であり;Zは存在しないか、またはペプチドリンカー、非ペプチドリンカーまたはペプチド−非ペプチドハイブリッドリンカーであり;Wは存在しないか、または1つ以上の自壊性基を含む自壊性系であり;Lは存在しないか、または条件付きで開裂可能な部分であり;Antは式(II)、(III)、(IV)及び(V)から選択されるアントラサイクリン部分であり、ここでL、W、Z及びRMの少なくとも1つは存在する条件で、波線は条件付きで開裂可能な部分L、自壊性系W、リンカーZ、または反応性部分RMへの結合を示し;R1はハロゲンまたはNR4R5であり;R2はOR6、NR7R8、また直鎖または分枝C1−C4アルキル−、NR7R8−C1−C4アルキル−及びR6O−C1−C4アルキル−から選択される置換されていてもよい基であり;R4及びR5は独立して水素、一置換ベンジル、二置換ベンジル、または直鎖または分枝C1−C6アルキル、NR7R8−C1−C6アルキル−、R6O−C1−C6アルキル−、R7R8N−C1−C6アルキルカルボニル−、R6O−C1−C6アルキルカルボニル−、R7R8N−C1−C6アルコキシカルボニル−及びR6O−C1−C6アルコキシカルボニル−から選択される置換されていてもよい基であり;またはR4及びR5はこれらが結合している窒素原子と一緒にR4’で置換されているヘテロシクリルを形成し、ここでR4’は水素、直鎖または分枝C1−C6アルキル及びNR7R8−C1−C6アルキル−から選択される基であり;R15は存在しないか、または−NR7−C1−C6アルキル*、−O−C1−C6アルキル*、−NR7−C1−C6アルキルカルボニル*、−O−C1−C6アルキルカルボニル*、−NR7−C1−C6アルコキシカルボニル*及び−O−C1−C6アルコキシカルボニル*から選択される置換されていてもよい二価の基であり、ここで*はNH−Antへの結合点を示し;R6、R7及びR8は独立して水素、または置換されていてもよい直鎖または分枝C1−C6アルキルである)を有し、またはその医薬的に許容され得る塩である。

9. 发明专利

JP2017522362A α４β７インテグリンチオエーテルペプチドアンタゴニスト审中-公开
公开(公告)号：JP2017522362A
公开(公告)日：2017-08-10
申请号：JP2017512883
申请日：2015-05-15
申请人：プロタゴニストセラピューティクス, インコーポレイテッド , プロタゴニストセラピューティクス, インコーポレイテッド
发明人：アショクバンダーリー， , アショクバンダーリー， , ディネシュブイ．パテル， , ディネシュブイ．パテル， , ジュネゼメデ， , ジュネゼメデ， , ブライアントロイフレデリック， , ブライアントロイフレデリック， , ラリーシー．マシアキス， , ラリーシー．マシアキス，
IPC分类号： C07K7/08 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K38/02 , A61K47/60 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P35/00 , C07K7/06
CPC分类号： C07K7/56 , A61K38/00 , A61K38/12 , A61K47/54 , A61K47/545 , A61K47/60 , A61K47/64 , C07K7/08 , C07K14/70546
摘要：本発明は、in vivoで粘膜アドレッシン細胞接着分子(MAdCAM)へのα4β7の結合を阻害する、チオエーテルモノマーおよびダイマーペプチド分子に関する。ある特定の態様では、本発明は、抗炎症および/または免疫抑制剤として用いるためのα4β7アンタゴニストチオエーテルペプチドモノマーおよびダイマーを提供する。さらに、本発明は、α4β7のまたはMAdCAMを発現する細胞もしくは組織の上での生物学的機能と関連する状態の処置で用いるための、α4β7アンタゴニストチオエーテルペプチド(例えば、モノマーおよびダイマー)を提供する。

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