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3. 发明专利

JP2018058890A ヘテロアリール化合物及びその使用方法审中-公开
公开(公告)号：JP2018058890A
公开(公告)日：2018-04-12
申请号：JP2017237313
申请日：2017-12-12
申请人：サノビオンファーマシューティカルズインク , Sunovion Pharmaceuticals Inc.
发明人：ジョフンエムメルソンクアムプベルル , プヒリプジョネス , ミチャエルチャルレスヘウイトト
IPC分类号： C07D519/00 , C07D487/04 , A61P43/00 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/04 , A61P25/20 , A61P25/06 , A61P25/30 , A61P1/08 , A61P1/14 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/02 , A61K31/4985 , A61K31/4745 , A61K31/519 , A61K45/00 , A61K31/4375 , C07D471/04
CPC分类号： C07D519/00 , A61K31/4375 , A61K31/4745 , A61K31/4985 , A61K31/519 , A61K31/5383 , A61K45/06 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要：【課題】神経疾患、統合失調症、統合失調症-関連疾患、統合失調症スペクトラム障害、急性統合失調症、慢性統合失調症、NOS統合失調症、統合失調情動障害、統合失調症様障害、パラフレニー、妄想性パーソナリティー障害、スキゾイドパーソナリティー障害、精神病性障害、短期精神病性障害、アルツハイマー病性精神病、パーキンソン病性精神病、神経変性疾患、ハンチントン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、物質の乱用若しくは依存症、中毒、摂食障害、自閉症、肥満、望ましくない体重の保持若しくは体重の増加、代謝症候群、糖尿病、非インスリン依存性糖尿病、耐糖能異常、又は高血糖症などの種々の疾患の治療、予防、及び/又は管理に有用なヘテロアリール化合物の提供。【解決手段】下式の化合物に代表される窒素含有複数縮合複素環化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体。【選択図】なし

4. 发明专利

JPWO2017104691A1 キャップ依存的エンドヌクレアーゼ阻害剤及び抗インフルエンザ薬を組み合わせることを特徴とするインフルエンザ治療用医薬有权
公开(公告)号：JPWO2017104691A1
公开(公告)日：2018-04-05
申请号：JP2017556086
申请日：2016-12-14
申请人：塩野義製薬株式会社
发明人：宍戸貴雄 , 熨斗武志 , 山本敦子 , 北野光崇
IPC分类号： A61K31/5383 , A61K31/13 , A61K31/155 , A61K31/215 , A61K31/351 , A61K31/426 , A61K31/53 , A61K31/542 , A61K31/6615 , A61K31/664 , A61K31/695 , A61K39/395 , A61K45/00 , A61P31/16 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/53 , A61K31/5383 , A61K31/542 , A61K31/661 , A61K31/6615 , A61K39/395 , A61K45/00
摘要： A)式(I):化1(式中、Pは水素原子又はプロドラッグを形成する基;A1は、CR1AR1B、S又はO;A2は、CR2AR2B、S又はO;A3は、CR3AR3B、S又はO;A4は、それぞれ独立してCR4AR4B、S又はO;ここで、A1、A2、A3、A4、A1に隣接する窒素原子、およびA4に隣接する炭素原子から構成される環の環構成原子のヘテロ原子の数は、1又は2個であり;R1A及びR1Bは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、アルキル等;R2A及びR2Bは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、アルキル等;R3A及びR3Bは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、アルキル等;R4Aは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、アルキル等;R4Bは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、アルキル等;R3A及びR3Bは隣接する炭素原子と一緒になって非芳香族炭素環又は非芳香族複素環を形成してもよい;nは1〜2の整数;R1は、化2。)で示される化合物、若しくはその製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物と、(B)抗インフルエンザ作用を有する化合物、その製薬上許容される塩若しくはそれらの溶媒和物、及び/又は抗インフルエンザ作用を有する抗体を組み合わせることを特徴とする医薬は、インフルエンザの治療または予防などに有用である。

5. 发明专利

JP2018048172A 置換された多環性ピリドン誘導体およびそのプロドラッグを含有する医薬組成物有权
公开(公告)号：JP2018048172A
公开(公告)日：2018-03-29
申请号：JP2017204957
申请日：2017-10-24
申请人：塩野義製薬株式会社
发明人：河井真 , 富田健嗣 , 秋山俊行 , 岡野梓 , 宮川雅好
IPC分类号： A61K31/5383 , A61P31/12 , A61P31/16 , A61P43/00 , C07D498/14
CPC分类号： A61K31/5383 , A61P31/12 , A61P31/16 , A61P43/00
摘要：【課題】インフルエンザウイルス感染に起因する急性呼吸器感染症の治療化合物の提供。【解決手段】下式に示される、抗ウイルス剤でキャップ依存的エンドヌクレアーゼ阻害活性を有する多環性ピリドン誘導体。【選択図】なし

8. 发明专利

JP2018500381A 尿路感染症の治療におけるフィナフロキサシンの使用审中-公开
公开(公告)号：JP2018500381A
公开(公告)日：2018-01-11
申请号：JP2017535642
申请日：2015-11-10
申请人：マーライオンファーマシューティカルズプライベートリミテッド
发明人：ベントレー,クリスティーネ , フィッシャー,カーステン , リュカーマン,マルク , ヴェンテ,アンドレアス , ヴォラート,スヴェン−エリク
IPC分类号： A61K31/5383 , A61K9/08 , A61K47/18 , A61P13/02 , A61P13/12 , A61P31/04
CPC分类号： A61K31/5383
摘要：フィナフロキサシンは、尿路感染症および腎盂腎炎のような細菌感染症を患う患者から、こうした患者の治療に通常用いられる他のフルオロキノロンよりも、より迅速に病原菌を根絶することが見出された。フィナフロキサシンの薬効に起因して、フィナフロキサシンの一日の投与量を増大させることなく短縮された治療期間が実現され、また同時に入院を不要としまたはより短い入院期間とすることが実現可能となり、かくして患者の利便性が改善され入院および治療のコストが著しく低減される。入院期間の短縮はまた明らかに、院内感染のリスクや長期治療による耐性株の生成を減少させる。本発明の治療投薬処方は、複雑性尿路感染症または腎盂腎炎の治療に使用するための、1〜5日間のフィナフロキサシンの経口投与または1〜5日間のフィナフロキサシンの非経口投与を含む。しかしながら、かなり重篤な感染症の場合に必要であれば、先行する短期のフィナフロキサシンの非経口投与(例えば3日間)を、経口投与(例えば2日間)と組み合わせて適用してよい。本発明はさらに、非複雑性UTIの治療のための新規な治療処方に関し、それによれば単一回の経口投与量のフィナフロキサシンが、非複雑性UTIの患者を有効に治療するために十分であると考えられる。

9. 发明专利

JP2017534683A 官能基化モルホリニルアントラサイクリン誘導体审中-公开
公开(公告)号：JP2017534683A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：JP2017542325
申请日：2015-11-04
申请人：ネルビアーノ・メデイカル・サイエンシーズ・エツセ・エルレ・エルレ
发明人：ベリア，イタロ , カルーソ，ミケーレ , ルーピ，ビットーリア
IPC分类号： C07D498/14 , A61K31/5383 , A61K45/00 , A61K47/54 , A61K47/65 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/5383 , A61K45/06 , A61K47/542 , A61K47/545 , A61K47/64 , C07D498/14 , A61K2300/00
摘要：本発明は、細胞傷害活性を有し、癌、細胞増殖性疾患及びウイルス感染のような疾患の治療において有用な新規官能基化モルホリニルアントラサイクリン誘導体に関する。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び前記化合物を用いる疾患の治療方法、または前記化合物を含有する医薬組成物をも提供する。本発明は、コンジュゲートの作成における前記誘導体の使用にも関する。前記モルホリニルアントラサイクリン誘導体は、式Ant−L−W−Z−RM(I)(式中、RMは存在しないか、または反応性部分であり;Zは存在しないか、またはペプチドリンカー、非ペプチドリンカーまたはペプチド−非ペプチドハイブリッドリンカーであり;Wは存在しないか、または1つ以上の自壊性基を含む自壊性系であり;Lは存在しないか、または条件付きで開裂可能な部分であり;Antは式(II)、(III)、(IV)及び(V)から選択されるアントラサイクリン部分であり、ここでL、W、Z及びRMの少なくとも1つは存在する条件で、波線は条件付きで開裂可能な部分L、自壊性系W、リンカーZ、または反応性部分RMへの結合を示し;R1はハロゲンまたはNR4R5であり;R2はOR6、NR7R8、また直鎖または分枝C1−C4アルキル−、NR7R8−C1−C4アルキル−及びR6O−C1−C4アルキル−から選択される置換されていてもよい基であり;R4及びR5は独立して水素、一置換ベンジル、二置換ベンジル、または直鎖または分枝C1−C6アルキル、NR7R8−C1−C6アルキル−、R6O−C1−C6アルキル−、R7R8N−C1−C6アルキルカルボニル−、R6O−C1−C6アルキルカルボニル−、R7R8N−C1−C6アルコキシカルボニル−及びR6O−C1−C6アルコキシカルボニル−から選択される置換されていてもよい基であり;またはR4及びR5はこれらが結合している窒素原子と一緒にR4’で置換されているヘテロシクリルを形成し、ここでR4’は水素、直鎖または分枝C1−C6アルキル及びNR7R8−C1−C6アルキル−から選択される基であり;R15は存在しないか、または−NR7−C1−C6アルキル*、−O−C1−C6アルキル*、−NR7−C1−C6アルキルカルボニル*、−O−C1−C6アルキルカルボニル*、−NR7−C1−C6アルコキシカルボニル*及び−O−C1−C6アルコキシカルボニル*から選択される置換されていてもよい二価の基であり、ここで*はNH−Antへの結合点を示し;R6、R7及びR8は独立して水素、または置換されていてもよい直鎖または分枝C1−C6アルキルである)を有し、またはその医薬的に許容され得る塩である。

10. 发明专利

JP2017186258A 抗光老化剤审中-公开
公开(公告)号：JP2017186258A
公开(公告)日：2017-10-12
申请号：JP2016073713
申请日：2016-03-31
申请人：昭和電工株式会社 , 国立研究開発法人農業・食品産業技術総合研究機構
发明人：中上夕子 , 山木進二 , 藤田一郎 , 米田正 , 吉田重信 , 平舘俊太郎
IPC分类号： A61K8/73 , A61Q17/04 , A61K8/60 , A61K8/49
CPC分类号： A61K8/49 , A61K31/5383 , A61K8/60 , A61Q17/04 , A61Q19/08
摘要：【課題】皮膚をUVAに暴露することによって起こる皮膚の光老化を抑制する抗光老化剤を提供する。【解決手段】式(I)で表わされる化合物またはその塩を含有する抗光老化剤とする。(式(I)において、R 1 およびR 2 は、水素原子、炭素数1〜5の直鎖状または分岐状のアルキル基、炭素数1〜5の直鎖状または分岐状のアルコキシ基、炭素数1〜5の直鎖状または分岐状のアルケニル基。R 3 は、水素原子、炭素数1〜5の直鎖状または分岐状のアルキル基、炭素数1〜5の直鎖状または分岐状のアルケニル基。Xは、水素原子、糖分子数1〜10の直鎖状または分岐状の糖鎖。) [化1] 【選択図】なし

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