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    • 7. 发明公开
    • Verfahren zur Herstellung von 5-Amino-4-hydroxyvaleriansäure-Derivaten
    • Verfahren zur Herstellung von 5-Amino-4-hydroxyvaleriansäure-Derivaten。
    • EP0258183A2
    • 1988-03-02
    • EP87810450.4
    • 1987-08-07
    • CIBA-GEIGY AG
    • Herold, Peter, Dr.Angst, Christof, Dr.
    • C07C227/00C07C227/06C07C231/02C07C67/343C07C51/353C07D307/32C07C57/00C07C69/533C07C69/608C07C233/01C07C247/02
    • C07D261/02C07C57/03C07C57/26C07C247/00C07D307/33C07F7/1856Y10S530/86
    • Die Erfindung betrifft neue Verfahren und Zwischenprodukte zur Herstellung von 5-Amino-4-hydroxyvaleriansäure-Derivaten der Formel
      worin R¹ Wasserstoff, gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Cyclo­alkyl, Cycloalkylniederalkyl, Aryl, Arylniederalkyl oder den Rest einer natürlichen Aminosäure, R² Wasserstoff, gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylniederalkyl, Aryl, Arylniederalkyl, Amino, Hydroxy, Mercapto, Sulfinyl, Sulfonyl oder den Rest einer natürlichen Aminosäure und R³ gegebenenfalls substi­tuiertes Hydroxy oder Amino darstellen, durch sigmatrope Umlagerung eines geeigneten Allylesters, Halolactonisierung der erhältlichen γ,δ-ungesättigten Säure oder eines geeigneten Derivats davon, Aus­tausch von Halogen durch ein stickstoffhaltiges Nukleophil, Lacton­ringöffnung und Freisetzung der Aminogruppe. Verbindungen der Formel I sind Ausgangsstoffe zur Herstellung von anti-hypertensiv wirksamen Reninhemmern.
    • 一种用于制备下式的5-氨基-4-羟基戊酸衍生物的新方法和中间体:其中R 1表示氢,任选取代的烷基,环烷基,环烷基(低级烷基),芳基,芳基 (低级烷基)或天然氨基酸的基团,R 2表示氢,任选取代的烷基,环烷基,环烷基(低级烷基),芳基,芳基(低级烷基),氨基,羟基,巯基,亚磺酰基,磺酰基或 天然氨基酸的基团和R 3表示任选取代的羟基或氨基,通过合适的烯丙基酯的顺式重排,可以得到的γ,δ-不饱和酸的卤代糖化或其合适的衍生物,用氮取代卤素 含有亲核试剂,内酯开环和氨基的释放。 式I化合物是制备具有抗高血压活性的肾素抑制剂的起始物质。