专利快速检索-快速检索全球专利，免费商用专利数据库-IPRDB

1. 发明公开

EP0678503A1 Delta-Amino-gamma-hydroxy-omega-aryl-alkansäureamide mit Enzym-, insbesondere Renin-hemmenden Eigenschaften 失效
标题翻译：三角洲氨基-γ-羟基 - ω-芳基 - 烷基硫脲酰胺，Enbesm-，insbesondere Renin-hemmenden Eigenschaften。
公开(公告)号：EP0678503A1
公开(公告)日：1995-10-25
申请号：EP95810236.0
申请日：1995-04-07
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Göschke, Richard, Dr. , Maibaum, Jürgen Klaus, Dr. , Schilling, Walter, Dr. , Stutz, Stefan , Rigollier, Pascal. Dr. , Yamaguchi, Yasuchika, Dr. , Cohen, Nissim Claude, Dr. , Herold, Peter, Dr.
IPC分类号： C07C237/20 , A61K31/16 , C07D213/30 , C07D213/89 , C07C323/12 , C07C317/18 , C07D295/13 , C07C255/13 , C07C271/22 , C07D307/32
CPC分类号： C07D307/33 , C07C229/36 , C07C237/20 , C07C255/13 , C07C271/16 , C07C271/18 , C07C271/22 , C07D241/08 , Y02P20/55
摘要： δ-Amino-γ-hydroxy-ω-aryl-alkansäureamide der Formel I

worin R₁ Wasserstoff, Hydroxy, Niederalkoxy, Cycloalkoxy, Niederalkoxyniederalkoxy oder gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxyniederalkoxy bedeutet, R₂ Wasserstoff, Niederalkyl, Cycloalkyl, Niederalkoxyniederalkyl, Niederalkoxyniederalkoxyniederalkyl, Cycloalkoxyniederalkyl, Hydroxy, gegebenenfalls niederalkanoyliertes, halogeniertes oder sulfonyliertes Hydroxyniederalkoxy, gegebenenfalls durch Niederalkyl, Niederalkanoyl und/oder Niederalkoxycarbonyl substituiertes Aminoniederalkyl, gegebenenfalls hydriertes Heteroarylniederalkyl, gegebenenfalls durch Niederalkyl, Niederalkanoyl und/oder Niederalkoxycarbonyl substituiertes Aminoniederalkoxy, Oxoniederalkoxy, Niederalkoxy, Cycloalkoxy, Niederalkenyloxy, Cycloalkoxyniederalkoxy, Niederalkoxyniederalkoxy, Niederalkoxyniederalkenyl, Niederalkenyloxyniederalkoxy, Niederalkoxynie deralkenyloxy, Niederalkenyloxyniederalkyl, Niederalkanoylniederalkoxy, gegebenenfalls S-oxidiertes Niederalkylthioniederalkoxy, Niederalkylthio(hydroxy)niederalkoxy, Arylniederalkoxy, gegebenenfalls hydriertes Heteroarylniederalkoxy, Cyanoniederalkoxy, gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxyniederalkoxy oder gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxyniederalkyl bedeutet, R₃ gegebenenfalls halogeniertes Niederalkyl, Niederalkoxyniederalkyl, Cycloalkoxyniederalkyl, Hydroxyniederalkyl, gegebenenfalls S-oxidiertes Niederalkylthioniederalkyl, gegebenenfalls hydriertes Heteroarylthioniederalkyl, gegebenenfalls hydriertes Heteroarylniederalkyl, gegebenenfalls N-mono- oder N,N-diniederalkyliertes, N-niederalkanoyliertes, N-niederalkansulfonyliertes oder durch Niederalkylen, gegebenenfalls N'-niederalkyliertes oder N'-niederalkanoyliertes Azaniederalkylen, Oxaniederalkylen oder gegebenenfalls S-oxidiertes Thianiederalkylen N,N-disubstituiertes Aminoniederalkyl, Cyanoniederalkyl, gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxyniederalkyl, Cycloalkyl, Aryl, Hydroxy, Niederalkoxy, Cycloalkoxy, Niederalkoxyniederalkoxy, Cycloalkoxyniederalkoxy, Hydroxyniederalkoxy, Arylniederalkoxy, gegebenenfalls halogeniertes Niederalkoxy, gegebenenfalls S-oxidiertes Niederalkylthioniederalkoxy, gegebenenfalls hydriertes Heteroarylniederalkoxy, gegebenenfalls hydriertes Heteroarylthioniederalkoxy, gegebenenfalls N-mono- oder N,N-diniederalkyliertes, N-niederalkanoyliertes, N-niederalkansulfonyliertes oder durch Niederalkylen, gegebenenfalls N'-niederalkyliertes oder N'-niederalkanoyliertes Azaniederalkylen, Oxaniederalkylen oder gegebenenfalls S-oxidiertes Thianiederalkylen N,N-disubstituiertes Aminoniederalkoxy, Cyanoniederalkoxy oder gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxyniederalkoxy bedeutet oder gemeinsam mit R₄ Niederalkylendioxy oder einen ankondensierten Benzo- oder Cyclohexenoring darstellt, R₄ gemeinsam mit R₃ Niederalkylendioxy oder einen ankondensierten Benzo- oder Cyclohexenoring darstellt oder für Wasserstoff, Niederalkyl, Hydroxy, Niederalkoxy, Cycloalkoxy steht, X Methylen oder Hydroxymethylen bedeutet, R₅ für Niederalkyl oder Cycloalkyl steht, R₆ gegebenenfalls N-mono- oder N,N-diniederalkyliertes oder N-niederalkanoyliertes Amino bedeutet, R₇ Niederalkyl, Niederalkenyl, Cycloalkyl oder Arylniederalkyl bedeutet und R₈ Niederalkyl, Cycloalkyl, gegebenenfalls aliphatisch verestertes oder verethertes Hydroxyniederalkyl, gegebenenfalls N-niederalkanoyliertes, N-mono- oder N,N-diniederalkyliertes oder durch Niederalkylen, Hydroxy-, Niederalkoxy- oder Niederalkanoyloxyniederalkylen, gegebenenfalls N'-niederalkanoyliertes bzw. N'-niederalkyliertes Azaniederalkylen, Oxaniederalkylen oder gegebenenfalls S-oxidiertes Thianiederalkylen N,N-disubstituiertes Aminoniederalkyl, gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxyniederalkyl, gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Dicarboxyniederalkyl, gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy(hydroxy)niederalkyl, gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxycyloalkylniederalkyl, Cyanoniederalkyl, Niederalkansulfonylniederalkyl, gegebenenfalls N-mono- oder N,N-diniederalkyliertes Thiocarbamoylniederalkyl, gegebenenfalls N-mono- oder N,N-diniederalkyliertes Sulfamoylniederalkyl oder einen über ein C-Atom gebundenen und gegebenenfalls hydrierten und/oder oxosubstituierten Heteroarylrest oder einen durch einen über ein C-Atom gebundenen und gegebenenfalls hydrierten und/oder oxosubstituierten Heteroarylrest substituiertes Niederalkyl darstellt, und ihre Salze, haben Renin-hemmende Eigenschaften und können als antihypertensive Arzneimittelwirkstoffe verwendet werden.
摘要翻译： ΔAmin-γ-羟基-ω-芳基 - 链烷酸酰胺（I）及其盐是新的：R1 = H; 哦; 低级烷氧基选择 substd。通过低级烷氧基或COOH（选择酯化或酰胺化）; 或环烷氧基; R2 = H; 低级烷基选择 substd。低级烷氧基，低级烷氧基 - 低级烷氧基，环烷氧基，氨基（低级烷基，低级烷酰基和/或低级烷氧基羰基选择性取代），杂芳基（选择氢化），低级烯氧基或COOH（选择酯化或酰胺化）; 环烷基; 哦; 低级烷氧基选择 substd。氨基（低级烷基，低级烷酰基和/或低级烷氧羰基），氧代，环烷氧基，低级烷氧基，低级烯氧基，低级烷酰基，低级烷硫基（选择低级烷酰基，卤代或磺酰化）低级烷硫基（羟基），芳基，杂芳基（选择氢化的），CN或COOH（选择酯化或酰胺化）; 环; 低级烷氧基 - 低级烯基; 或低级烷氧基 - 低级烯氧基; R3 =低级烷基选择。 substd。卤素，低级烷氧基，环烷氧基，OH，低级烷硫基（选择性S-氧化），杂芳硫基（选择氢化），杂芳基（选择氢化），氨基（优选单或二 - 低级烷基或单低级烷酰基或低级链烷磺酰基或N，N-二低级亚烷基取代，选择N-烷基化或低级烷酰基化的氮杂低级亚烷基，氧杂低级亚烷基或选择性的S-氧化的硫代低级亚烷基）或COOH （选择酯化或酰胺化）; 环烷基; 芳基; 哦; 环; 或低级烷氧基选择。 substd。由低级烷氧基，环烷氧基，OH，芳基，卤素，低级烷硫基（选择性S-氧化的），杂芳基（选择氢化的），杂芳硫基（选择氢化的），氨基（优选的单 - 或二 - 低级烷基或低级烷酰基或低级链烷磺酰基或N，N-二低级亚烷基，选择性N-烷基化或低级烷酰基化氮杂 - 低级亚烷基，氧杂低级亚烷基或选择性S-氧化的硫代低级亚烷基），CN或COOH（选择酯化或酰胺化）; 和R4 = H; 低级烷基哦; 低级烷氧基或环烷氧基; 或R3和R4一起形成低级亚烷基二氧基，稠合苯或环己烷环; X = CH 2或CH（OH）; R5 =低级烷基或环烷基; R6 =氨基选择。单或二分。通过低级烷基或单级取代。低级烷酰基; R7 =低级烷基; 低级链烯基环烷基; 或芳基 - 低级烷基; R8 =低级烷基选择。 substd。通过OH（选择性酯化或醚化），氨基（通过低级烷基或单取代的低级烷酰基或低级烷磺酰基或通过低级亚烷基取代N，N-取代，选择性为N - 烷基化或低级烷酰基化氮杂 - 低级亚烷基，氧杂低级亚烷基或选择性S-氧化的硫代低级亚烷基），选择性。 COOH，二-COOOH，COOH（OH）或COOH-环烷基，CN，低级链烷磺酰基，硫代氨基甲酰基或氨磺酰基（选择性N-单或N，N-二 - 烷基化）或C-键合的选择性。氢化和/或氧代取代的。杂; 环烷基; 或C-bonded选择。氢化和/或氧代取代的。杂。还要求的是原料（II）X1 =低级烷基; 低级烷酰基; 或NH2保护gp。 X2 = H; X3 = H或OH保护gp。 X4 =选择活性醚化或酯化OH; 或X2和X3一起形成二价保护基gp。或X3和X4一起形成直接键合。

2. 发明公开

EP0678514A1 3,5-Disubstituierte Tetrahydrofuran-2-one 失效
标题翻译： 3,5-二取代四氢呋喃-2-酮。
公开(公告)号：EP0678514A1
公开(公告)日：1995-10-25
申请号：EP95810237.8
申请日：1995-04-07
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Göschke, Richard, Dr. , Herold, Peter, Dr. , Rigollier, Pascal, Dr. , Maibaum, Jürgen Klaus, Dr.
IPC分类号： C07D307/32 , C07D263/26 , C07D413/06 , C07D295/12 , C07C237/20
CPC分类号： C07D307/33 , C07C229/36 , C07C231/02 , C07C237/20 , C07C255/13 , C07C271/16 , C07C271/18 , C07C271/22 , C07D241/08 , C07D263/26 , C07D295/13 , C07D413/06 , Y02P20/55
摘要： Verbindungen der Formel I

worin R₁ gegebenenfalls verestertes Carboxy, Hydroxymethyl oder Formyl darstellt, R₂ und R₄ unabhängig voneinander aliphatische, cycloaliphatisch-aliphatische, araliphatische oder heteroarylaliphatische Reste bedeuten und R₃ Azido oder aliphatisch oder araliphatisch substituiertes und/oder durch eine Aminoschutzgruppe geschütztes Amino darstellt, und ihre Salze sind wertvolle Zwischenprodukte für die Herstellung von Arzneimittelwirkstoffen, beispielsweise von Verbindungen der Formel II

worin R A eine aromatischen oder heteroaromatischen Rest bedeutet, R₂ und R₄ unabhängig voneinander aliphatische, cycloaliphatische, cycloaliphatisch-aliphatische oder araliphatische Reste darstellen, R₃ für unsubstituiertes oder N-mono- oder N,N-diniederalkyliertes oder N-niederalkanoyliertes Amino steht und R B eine aliphatisch, cycloaliphatisch oder heteroaromatisch-aliphatisch substituierte Aminogruppe bedeutet, und ihrer Salze, die beispielsweise als Antihypertensive eingesetzt werden können.
摘要翻译： 3,5-二：substd。四氢呋喃-2-酮（I）及其盐是新的：R1 = opt。酯化COOH; 羟甲基; 或甲酰基; R2，R4 =脂族，脂环族 - 脂族，芳脂族或杂芳基 - 脂族gp。 R3 = N3; 或NH2选择。 substd。通过脂族或芳脂族gp。和/或通过氨基保护gp。某些起始材料和中间体也被要求保护。还要求的是（I）转化为芳基取代的。羟基化氨基 - 链烷酸酰胺（II）：（i）其中R1 = CHO（根据需要从（I）根据其中R1 =选择酯化的COOH通过红色或从（I）得到的缩合（I），其中R 1 = CHOH 通过脱氢）与格氏试剂（a）; （ii）保护OH gp。在所得叔醇（b）中; （iii）使受保护的醇（c）物质反应。与胺（d）; 和（iv）催化氢化该产物。 obtd。 Ra =芳族或杂芳族gp。 Rb =脂族，脂环族或杂芳族 - 脂族基。氨基; R =保护gp; R30 =氨基单或二取代。通过低级烷基或单级取代。低级烷酰基; Q = H或OH。

3. 发明公开

EP0475898A1 Azacyclische Verbindungen 失效
标题翻译： Azacyclische Verbindungen。
公开(公告)号：EP0475898A1
公开(公告)日：1992-03-18
申请号：EP91810697.2
申请日：1991-09-03
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Ostermayer, Franz, Dr. , Herold, Peter, Dr. , Fuhrer, Walter, Dr.
IPC分类号： C07D249/12 , C07D233/70 , C07D239/22 , C07D243/04 , A61K31/415 , A61K31/41 , A61K31/505
CPC分类号： C07D403/10 , C07D233/70 , C07D249/12
摘要： Azacyclische Verbindungen der Formel
worin X die Gruppe der Formel -C(R 3 )R 4 -[C(R 5 )R 6 ] p -[C(R 7 )R 8 ] q - (la) oder die Gruppe der Formel -N(R 9 )-(Ib) ist, R 1 unsubstituiertes oder ein- oder mehrfach substituiertes Niederalkyl, Niederalkenyl oder Niederalkinyl, wobei die Substituenten aus der Gruppe ausgewählt sein können, die aus Hydroxy und Halogen besteht, Cycloalkyl, Cycloalkenyl, Phenylniederalkyl, Phenylniederalkenyl oder Phenylniederalkinyl ist, R 2 Carboxy, 1H-Tetrazol-5-yl, S0 3 H, P0 2 H 2 , PO 3 H 2 oder Halogenalkansulfonylamino ist, entweder R 3 , R 4 , R 5 , R s , R 7 und R 8 unabhängig voneinander Wasserstoff, unsubstituiertes oder ein-oder mehrfach substituiertes Niederalkyl, Niederalkenyl oder Niederalkinyl, wobei die Substituenten aus der Gruppe ausgewählt sein können, die aus Halogen, gegebenenfalls verethertem Hydroxy, gegebenenfalls verestertem oder amidiertem Carboxy und gegebenenfalls substituiertem Amino besteht, gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy, Cycloalkyl, Cycloalkenyl, einen durch O unterbrochenen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest oder einen aromatischen Rest darstellen oder eines der drei Variablenpaare R 3 /R 4 , R 5 /R 6 und R 7 /R 8 einen zweiwertigen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest darstellt und die Variablen der beiden anderen Variablenpaare unabhängig voneinander die vorstehend angegebenen Bedeutungen haben, Rg Wasserstoff oder unsubstituiertes oder ein- oder mehrfach substituiertes Niederalkyl, Niederalkenyl oder Niederalkinyl, wobei die Substituenten aus der Gruppe ausgewählt sein können, die aus gegebenenfalls verethertem Hydroxy und gegebenenfalls verestertem oder amidiertem Carboxy besteht, ist, die Indices p und q unabhängig voneinander für 0 oder 1 stehen und die Ringe A und B unabhängig voneinander gegebenenfalls substituiert sind, und gegebenenfalls die Tautomeren davon, jeweils in freier Form oder in Sakzform, sind in an sich bekannter Weise herstellbar und können beispielsweise als Arzneimittelwirskstoffe verwendet werden.
摘要翻译：其中X是式-C（R3）R4- [C（R5）R6]对 - [C（R7）R8] q-（Ia）的基团或式式-N（R 9） - （Ib），R 1是未取代的单取代或多取代的低级烷基，低级链烯基或低级炔基，其中取代基可以选自羟基和卤素，或者是环烷基，环烯基，低级烷基，苯基 - 低级烯基或苯基 - 低级炔基，R2是羧基，1H-四唑-5-基，SO3H，PO2H2，PO3H2或卤代烷磺酰基氨基，R3，R4，R5，R6，R7和R8彼此独立地代表氢，未取代的单或多取代的低级烷基，低级烯基或低级炔基，其中取代基可以选自卤素，任选醚化的羟基，任选酯化或酰胺化的羧基和任选取代的氨基，任选酯化或酰胺化的羧基，环烷基，环烯基，中断的脂族烃基b y O或芳族基团，或三对变量R3 / R4，R5 / R6和R7 / R8之一表示二价脂族烃基，另外两对变量彼此独立的变量具有上述含义 R 9为氢或未被取代的单或多取代的低级烷基，低级烯基或低级炔基，其中取代基可以选自任选醚化的羟基和任选酯化或酰胺化的羧基，指数p和q彼此独立地代表0或1，并且环A和B彼此独立地被任选地取代，并且如果合适，可以以本身已知的方式以每种形式的互变异构体以游离形式或盐形式制备其互变异构体，并且可以可用作例如药物活性物质。

4. 发明公开

EP0415886A3 Aza-Verbindungen 失效
标题翻译： AZA化合物
公开(公告)号：EP0415886A3
公开(公告)日：1991-10-23
申请号：EP90810635.4
申请日：1990-08-22
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Herold, Peter, Dr. , Bühlmayer, Peter, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D473/00 , A61K31/435 , A61K31/495
CPC分类号： C07D473/00 , C07D471/04
摘要： Azabenzimidazol-Verbindungen der Formel
worin eine oder zwei der Variablen Z₁, Z₂, Z₃ und Z₄ für N und die anderen für C(R) stehen, wobei R Halogen, Acyl, gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy oder 5-Tetrazolyl bedeutet oder R für -Z-R′ steht, worin Z für eine Bindung oder für O, S(O) m oder NH steht, R′ Wasserstoff oder einen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest, der gegebenenfalls durch Halogen, Hydroxy, gegebenenfalls substituiertes Amino oder gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy substituiert ist und der gegebenenfalls durch O oder S(O) m unterbrochen ist, bedeutet und der Index m jeweils für 0, 1 oder 2 steht, R₁ einen gegebenenfalls durch Halogen oder Hydroxy substituierten aliphatischen Kohlenwasserstoffrest oder einen cycloaliphatischen oder araliphatischen Kohlenwasserstoffrest bedeutet und R₂ für die Gruppe der Formel
steht, in der alk einen zweiwertigen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest bedeutet, R₃ COOH, SO₃H, Halogenalkansulfonylamino, PO₂H₂, PO₃H₂ oder 5-Tetrazolyl bedeutet und entweder die Ringe A und B unabhängig voneinander gegebenenfalls durch Halogen, einen gegebenenfalls durch Hydroxy oder Halogen substituierten, gegebenenfalls durch O unterbrochenen, aliphatischen Kohlenwasserstoffrest, gegebenenfalls durch einen aliphatischen Alkohol verethertes Hydroxy oder gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy substituiert sind oder der Ring A durch 5-Tetrazolyl substituiert ist und der Ring B gegebenenfalls wie unmittelbar vorstehend angegeben substituiert ist, in freier Form oder in Salzform, sind in an sich bekannter Weise herstellbar und können beispielsweise als Arzneimittelwirkstoffe verwendet werden.
摘要翻译：其中一个或两个变量Z1，Z2，Z3和Z4表示N并且其它表示C（R）的式（IMAGE）的唑苯并咪唑化合物，其中R表示卤素，酰基，任选酯化或酰胺化的羧基或5-四唑基或R表示-Z-R'，其中Z表示键或O，S（O）m或NH，R'表示氢或任选被卤素，羟基，任选取代的氨基或任选酯化的脂族烃基或酰胺化的羧基，并且任选地被O或S（O）m中断，并且每种情况下的指数m代表0,1或2，R 1表示任选被卤素或羟基或脂环族或芳脂族烃基取代的脂族烃基并且R 2表示式为“IMAGE”的基团，其中alk表示二价脂族烃基，R 3表示COOH，SO 3 H，卤代烷基磺酰基氨基，PO 2 H 2，PO 3 H 2或5-四唑基，环A和B彼此独立地是选择被卤素取代的脂族烃基，任选被羟基或卤素取代且任选被O中断的脂族烃基，任选被脂族醇或任选酯化或酰胺化的羧基醚化的羟基或环A被5-四唑基取代，环B是任选地如上所示取代，以盐形式或盐形式，可以以本身已知的方式制备，并且可以用作例如药物活性物质。

5. 发明公开

EP0415886A2 Aza-Verbindungen 失效
标题翻译：氮杂Verbindungen。
公开(公告)号：EP0415886A2
公开(公告)日：1991-03-06
申请号：EP90810635.4
申请日：1990-08-22
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Herold, Peter, Dr. , Bühlmayer, Peter, Dr.
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D473/00 , A61K31/435 , A61K31/495
CPC分类号： C07D473/00 , C07D471/04
摘要： Azabenzimidazol-Verbindungen der Formel
worin eine oder zwei der Variablen Z₁, Z₂, Z₃ und Z₄ für N und die anderen für C(R) stehen, wobei R Halogen, Acyl, gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy oder 5-Tetrazolyl bedeutet oder R für -Z-R′ steht, worin Z für eine Bindung oder für O, S(O) m oder NH steht, R′ Wasserstoff oder einen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest, der gegebenenfalls durch Halogen, Hydroxy, gegebenenfalls substituiertes Amino oder gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy substituiert ist und der gegebenenfalls durch O oder S(O) m unterbrochen ist, bedeutet und der Index m jeweils für 0, 1 oder 2 steht, R₁ einen gegebenenfalls durch Halogen oder Hydroxy substituierten aliphatischen Kohlenwasserstoffrest oder einen cycloaliphatischen oder araliphatischen Kohlenwasserstoffrest bedeutet und R₂ für die Gruppe der Formel
steht, in der alk einen zweiwertigen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest bedeutet, R₃ COOH, SO₃H, Halogenalkansulfonylamino, PO₂H₂, PO₃H₂ oder 5-Tetrazolyl bedeutet und entweder die Ringe A und B unabhängig voneinander gegebenenfalls durch Halogen, einen gegebenenfalls durch Hydroxy oder Halogen substituierten, gegebenenfalls durch O unterbrochenen, aliphatischen Kohlenwasserstoffrest, gegebenenfalls durch einen aliphatischen Alkohol verethertes Hydroxy oder gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy substituiert sind oder der Ring A durch 5-Tetrazolyl substituiert ist und der Ring B gegebenenfalls wie unmittelbar vorstehend angegeben substituiert ist, in freier Form oder in Salzform, sind in an sich bekannter Weise herstellbar und können beispielsweise als Arzneimittelwirkstoffe verwendet werden.
摘要翻译：其中一个或两个变量Z1，Z2，Z3和Z4表示N并且其它表示C（R）的式（IMAGE）的唑苯并咪唑化合物，其中R表示卤素，酰基，任选酯化或酰胺化的羧基或5-四唑基或R表示-Z-R'，其中Z表示键或O，S（O）m或NH，R'表示氢或任选被卤素，羟基，任选取代的氨基或任选酯化的脂族烃基或酰胺化的羧基，并且任选地被O或S（O）m中断，并且每种情况下的指数m代表0,1或2，R 1表示任选被卤素或羟基或脂环族或芳脂族烃基取代的脂族烃基并且R 2表示式为“IMAGE”的基团，其中alk表示二价脂族烃基，R 3表示COOH，SO 3 H，卤代烷基磺酰基氨基，PO 2 H 2，PO 3 H 2或5-四唑基，环A和B彼此独立地是选择被卤素取代的脂族烃基，任选被羟基或卤素取代且任选被O中断的脂族烃基，任选被脂族醇或任选酯化或酰胺化的羧基醚化的羟基或环A被5-四唑基取代，环B是任选地如上所示取代，以盐形式或盐形式，可以以本身已知的方式制备，并且可以用作例如药物活性物质。

6. 发明授权

EP0258183B1 Verfahren zur Herstellung von 5-Amino-4-hydroxyvaleriansäure-Derivaten 失效
标题翻译：制备5-氨基-4-羟基喹喔啉衍生物的方法
公开(公告)号：EP0258183B1
公开(公告)日：1993-03-17
申请号：EP87810450.4
申请日：1987-08-07
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Herold, Peter, Dr. , Angst, Christof, Dr.
IPC分类号： C07C227/00 , C07C227/06 , C07C231/02 , C07C67/343 , C07C51/353 , C07D307/32 , C07C57/00 , C07C69/533 , C07C69/608 , C07C233/01 , C07C247/02
CPC分类号： C07D261/02 , C07C57/03 , C07C57/26 , C07C247/00 , C07D307/33 , C07F7/1856 , Y10S530/86

7. 发明公开

EP0424317A3 Pyrimidine 失效
标题翻译：嘧啶类
公开(公告)号：EP0424317A3
公开(公告)日：1991-09-25
申请号：EP90810777.4
申请日：1990-10-10
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Herold, Peter, Dr. , Bühlmayer, Peter, Dr.
IPC分类号： C07D403/10 , C07D239/34 , A61K31/505
CPC分类号： C07D403/10
摘要： Pyrimidin-Verbindungen der Formel
worin einer der Reste R₁, R₂ und R₃ einen gegebenenfalls durch Halogen oder Hydroxy substituierten aliphatischen Kohlenwasserstoffrest oder einen cycloaliphatischen oder araliphatischen Kohlenwasserstoffrest bedeutet, der zweite der Reste R₁, R₂ und R₃ und der Rest R₄ jeweils unabhängig voneinander Halogen, Acyl, einen aromatischen Kohlenwasserstoffrest, gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy, Cyano, SO₃H, PO₂H₂, PO₃H₂, 5-Tetrazolyl, gegebenenfalls substituiertes Sulfamoyl, Acylamino oder -Z₁-R′ , worin Z₁ für eine Bindung oder für O, S(O) m oder N(R) steht, R′ Wasserstoff oder einen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest bedeutet, der gegebenenfalls durch O oder S(O) m unterbrochen ist und gegebenenfalls durch Halogen, Hydroxy, gegebenenfalls substituiertes Amino oder gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy substituiert ist, R Wasserstoff oder einen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest bedeutet und m jeweils für 0,1 oder 2 steht, bedeuten und der dritte der Reste R₁, R₂ und R₃ für die Gruppe der Formel
steht, worin Z₂ für Alkylen, O, S(O) m oder N(R) steht, R₅ Carboxy, Halogenalkansulfonylamino, SO₃H, PO₂H₂, PO₃H₂ oder 5-Tetrazolyl bedeutet, R Wasserstoff oder einen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest bedeutet, m für 0,1 oder 2 steht und die Ringe A und B unabhängig voneinander gegebenenfalls durch Halogen, einen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest, der gegebenenfalls durch O unterbrochen ist und gegebenenfalls durch Hydroxy oder Halogen substituiert ist, gegebenenfalls durch einen aliphatischen Alkohol verethertes Hydroxy, gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy oder 5-Tetrazolyl substituiert sind, und gegebenenfalls Tautomere davon, jeweils in freier Form oder in Salzform, sind in an sich bekannter Weise herstellbar und können beispielsweise als Arzneimittelwirkstoffe verwendet werden.

8. 发明公开

EP0254685A3 Komplexe mit optisch aktiven Zuckerliganden, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung 失效
标题翻译：具有光学活性糖配位体的复合物，其制备方法及其使用
公开(公告)号：EP0254685A3
公开(公告)日：1990-09-12
申请号：EP87810406.6
申请日：1987-07-20
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Riediker, Martin, Dr. , Lang, Robert Werner, Dr. , Duthaler, Rudolf, Dr. , Herold, Peter, Dr. , Oertle, Konrad, Dr. , Bold, Guido, Dr.
IPC分类号： C07H23/00 , C07F7/28
CPC分类号： C07H23/00 , C07B2200/07 , C07B2200/09 , C07C29/40 , C07C227/32 , C07C2603/24 , C07C2603/26 , C07D319/16 , C07F7/1852 , C07F7/1896 , C07C33/02 , C07C33/30 , C07C33/20 , C07C33/28 , C07C33/483 , C07C33/025
摘要： Verbindungen der Formeln I und la
worin
R 1 eine auf Carbonyl- oder Iminverbindungen übertragbare Gruppe, z.B. Alkyl, Allyl, Vinyl oder der Rest eines Enols oder Enamins, R 2 z.B. Cyclopentadienyl, R 3 der Rest eines optisch aktiven Zuckers oder Zuckerderivats, Me Ti, Zr oder Hf, x = 0, 1, 2 und y = 0, 1, 2, 3, M⊕ für Li⊕, Na⊕, K⊕, MgY⊕, ZnY⊕, CdY⊕, HgY⊕, CuY⊕ oder quatemäres Ammonium stehen, worin Y Halogen bedeutet, eignen sich als chirale Reaktanden für Verbindungen mit Aldehyd-, Keto- und/oder N-substituierten imingruppen.
摘要翻译：其中R1是可以转移到羰基或亚胺化合物的基团，例如烷基，烯丙基，乙烯基或烯醇的基团，或者其中R 1是可以转移到羰基或亚胺化合物的基团，烯胺，R2是例如环戊二烯基，R3是光学活性糖或糖衍生物的基团，Me是Ti，Zr或Hf，x是0,1或2，y是0,1,2或3，M （+）是Y为卤素的Li（+），Na（+），K（+），MgY（+），ZnY（+），CdY（+），HgY，CuY（+）或季铵用作用于含有醛，酮和/或N-取代的亚胺基团的化合物的手性反应物。

9. 发明公开

EP0258183A3 Verfahren zur Herstellung von 5-Amino-4-hydroxyvaleriansäure-Derivaten 失效
标题翻译：制备5-氨基-4-羟基喹喔啉衍生物的方法
公开(公告)号：EP0258183A3
公开(公告)日：1989-07-26
申请号：EP87810450.4
申请日：1987-08-07
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Herold, Peter, Dr. , Angst, Christof, Dr.
IPC分类号： C07C227/00 , C07C227/06 , C07C231/02 , C07C67/343 , C07C51/353 , C07D307/32 , C07C57/00 , C07C69/533 , C07C69/608 , C07C233/01 , C07C247/02
CPC分类号： C07D261/02 , C07C57/03 , C07C57/26 , C07C247/00 , C07D307/33 , C07F7/1856 , Y10S530/86
摘要： Die Erfindung betrifft neue Verfahren und Zwischenprodukte zur Herstellung von 5-Amino-4-hydroxyvaleriansäure-Derivaten der Formel
worin R¹ Wasserstoff, gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylniederalkyl, Aryl, Arylniederalkyl oder den Rest einer natürlichen Aminosäure, R² Wasserstoff, gegebenenfalls substituiertes Alkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylniederalkyl, Aryl, Arylniederalkyl, Amino, Hydroxy, Mercapto, Sulfinyl, Sulfonyl oder den Rest einer natürlichen Aminosäure und R³ gegebenenfalls substituiertes Hydroxy oder Amino darstellen, durch sigmatrope Umlagerung eines geeigneten Allylesters, Halolactonisierung der erhältlichen γ,δ-ungesättigten Säure oder eines geeigneten Derivats davon, Austausch von Halogen durch ein stickstoffhaltiges Nukleophil, Lactonringöffnung und Freisetzung der Aminogruppe. Verbindungen der Formel I sind Ausgangsstoffe zur Herstellung von anti-hypertensiv wirksamen Reninhemmern.

10. 发明公开

EP0716077A1 Aromatisch substituierte Omega-Aminoalkansäureamide und Alkansäurediamide und ihre Verwendung als Renininhibitoren 失效
标题翻译： Aromatisch取代物Omega-Aminoalkansäureamide和Alkansäurediamide和ihre Verwendung als Renininhibitoren
公开(公告)号：EP0716077A1
公开(公告)日：1996-06-12
申请号：EP95810743.5
申请日：1995-11-29
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Maibaum, Jürgen K., Dr. , Rigollier, Pascal, Dr. , Herold, Peter, Dr. , Cohen, Nissim C., Dr. , Göschke, Richard, Dr. , Stutz, Stefan
IPC分类号： C07C237/22 , C07D209/42 , C07D401/04 , C07D213/82 , C07C237/42 , C07D295/13 , C07D295/088 , C07D295/155 , C07C237/36 , C07D295/185 , C07D211/46 , C07C237/08 , C07D257/04 , C07D295/18 , C07D211/60 , A61K31/165 , A61K31/40
CPC分类号： C07D213/81 , C07C237/08 , C07C237/22 , C07C237/36 , C07C237/42 , C07D209/42 , C07D211/46 , C07D213/82 , C07D257/04 , C07D263/04 , C07D295/088 , C07D295/15 , C07D295/185 , C07D307/32 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： Verbindungen der Formel I

worin R 1 einen 2-R A -3-R B -Phenylrest, 2-R A -4-R C -Phenylrest, 2-R A -Pyridin-3-ylrest, 3-R A -Pyridin-2-ylrest oder 1-R D -lndol-3-ylrest bedeutet, wobei
einer der Reste R A und R B einen aliphatischen oder hetero cycloaliphatisch-aliphatischen Rest oder gegebenenfalls aliphatisch, araliphatisch oder heteroaraliphatisch verethertes Hydroxy und der andere Wasserstoff, einen aliphatischen Rest oder gegebenenfalls verestertes oder amidiertes Carboxy darstellt, R C Wasserstoff, einen aliphatischen Rest, gegebenenfalls aliphatisch, araliphatisch, heteroarylaliphatisch oder heterocycloaliphatischaliphatisch verethertes Hydroxy oder eine gegebenenfalls heteroaliphatisch substituierte Aminogruppe ist und R D für einen aliphatischen, araliphatischen oder heteroaliphatischen Rest steht, einer der Reste X 1 und X 2 Carbonyl und der andere Methylen darstellt, R 2 ein aliphatischer Rest ist, R 3 gegebenenfalls aliphatisch substituiertes Amino darstellt, R 4 einen aliphatischen oder araliphatischen Rest bedeutet und R 5 einen aliphatischen oder cycloaliphatisch-aliphatischen Rest oder einen gegebenenfalls hydrierten und/oder oxosubstituierten Heteroarylrest oder einen durch einen über ein C-Atom gebundenen und gegebenenfalls hydrierten und/oder oxosubstituierten Heteroaryl- oder Heteroaliphatylrest substituierten Niederalkylrest darstellt,und ihre Salze haben reninhemmende Eigenschaften und können als antihypertensive Arzneimittelwirkstoffe verwendet werden.
摘要翻译：（杂芳基）芳基。氨基链烷酸酰胺和链烷酸二酰胺（I）及其盐是新的：R 1 = 2-R a-3-R b - 苯基; 2-RA-4-RC-苯基; 2-RA-吡啶-3-基; 3-RA-吡啶-2-基; 或1-Rd-吲哚-3-基; Ra和Rb之一=脂族或杂脂环族脂族gp。或OH选择。由脂族，芳脂或杂脂肪族gp醚化; 另一个= H，脂肪族gp。或选择。酯化或酰胺化的COOH; Rc = H，脂肪族gp，OH选择。由脂族，芳脂族，杂芳基脂族或杂脂脂族 - 脂肪族gp醚化。或NH2（选择性杂化子）。 Rd =脂族，芳脂族或杂脂肪族gp。 X1和X2之一= CO，另一个= CH2; R2 =脂肪族gp。 R3 = NH2（选择性脂肪选择）; R4 =脂族或芳脂肪族gp。 R5 =脂肪族或脂环族脂肪族gp。选择。氢化和/或氧代取代的。杂; 或低级烷基。通过C-bonded选择。氢化和/或氧代取代的。杂芳基或杂脂肪族

你已经成功收藏专利！

检索式保存成功!

IPRDB

热门服务

关于我们

友情链接

联系方式