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1. 发明公开

EP0512343A2 Amino acid derivatives and their use as anti-viral agents 失效
标题翻译： Aminosäurederivateund ihre Verwendung als antiviral Wirkstoffe。
公开(公告)号：EP0512343A2
公开(公告)日：1992-11-11
申请号：EP92107090.0
申请日：1992-04-25
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Martin, Joseph Armstrong , Thomas, Gareth John
IPC分类号： C07C271/22 , A61K31/27 , C07C237/24 , C07C323/60 , C07D215/48 , A61K31/16 , A61K31/47
CPC分类号： C07C271/22 , C07C237/24 , C07C255/29 , C07C323/60 , C07C2601/14 , C07D215/48
摘要： Compounds of the formula

wherein R 1 represents alkoxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, alkanoyl, aralkanoyl, heterocyclylcarbonyl or a group of the formula

R 2 represents alkyl, cycloalkylalkyl or aralkyl; R 3 represents hydrogen and R 4 represents hydroxy or R 3 and R 4 together represent oxo; R 5 represents alkoxycarbonyl or alkylcarbamoyl; R 6 and R 7 together represent trimethylene or tetramethylene optionally substituted by alkyl or on adjacent carbon atoms by tetramethylene; R 8 represents alkoxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, alkanoyl, aroyl, aralkanoyl or heterocyclylcarbonyl; and R 9 represents alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aralkyl, cyanoalkyl, carbamoylalkyl, alkylthioalkyl, alkoxyalkyl or alkoxycarbonylalkyl,
and pharmaceutically acceptable acid addition salts of those compounds of formula I which are basic, inhibit aspartyl proteases of viral origin and can be used in the form of medicaments for the prophylaxis or treatment of viral infections. They can be manufactured according to generally known methods.
摘要翻译：其中R 1表示烷氧基羰基，芳烷氧羰基，烷酰基，芳烷酰基，杂环基羰基或式CH 2 R 2基团的化合物代表烷基，环烷基烷基或芳烷基; R 3表示氢，R 4表示羟基或R 3，R 4一起表示氧代; R 5表示烷氧基羰基或烷基氨基甲酰基; R 6和R 7一起表示任选被烷基或相邻碳原子上被四亚甲基取代的三亚甲基或四亚甲基; R 8表示烷氧基羰基，芳烷氧基羰基，烷酰基，芳酰基，芳烷酰基或杂环基羰基; 并且R 9表示烷基，环烷基，环烷基烷基，芳烷基，氰基烷基，氨基甲酰基烷基，烷硫基烷基，烷氧基烷基或烷氧基羰基烷基，以及那些碱式的式I化合物的药学上可接受的酸加成盐，可抑制病毒来源的天冬氨酰蛋白酶以用于预防或治疗病毒感染的药物的形式。它们可以根据通常已知的方法制造。

2. 发明公开

EP0292023A3 Pyrimidinderivate 失效
标题翻译：嘧啶衍生物
公开(公告)号：EP0292023A3
公开(公告)日：1989-06-14
申请号：EP88108271.3
申请日：1988-05-24
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Machin, Peter James , Martin, Joseph Armstrong , Thomas, Gareth John
IPC分类号： C07H19/06 , A61K31/70
CPC分类号： C07H19/06
摘要： Pyrimidinderivate der Formel
worin R¹ Hydroxy oder verestertes Hydroxy ist, sowie Amide und Schiff'sche Basen davon haben antivirale Wirksamheit und sind zur Behandlung oder Prophylaxe von viralen, insbesondere retroviralen Infektionen, wie Visna und HIV-Infektionen, verwendbar. Sie können ausgehend von entsprechenden 3′-hydroxylierten Verbindungen hergestellt werden.
摘要翻译：下式：其中R 1为羟基或酯化的羟基的嘧啶衍生物，以及酰胺和席夫碱形成具有抗病毒效应单元和是病毒，特别是逆转录病毒感染，例如HIV感染和绵羊髓鞘脱落可用的治疗或预防是有用的。它们可以从相应的3'-羟基化合物开始制备。

3. 发明公开

EP0256400A2 Pyrimidinderivate, ihre Herstellung und Medikamente die diese Derivate enthalten 失效
标题翻译：嘧啶衍生物，它们的制备和含有它们的药物。
公开(公告)号：EP0256400A2
公开(公告)日：1988-02-24
申请号：EP87111133.2
申请日：1987-07-31
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Lambert, Robert Wilson , Martin, Joseph Armstrong , Thomas, Gareth John
IPC分类号： C07H19/073 , A61K31/70
CPC分类号： C07H19/06
摘要： Verbindungen der allgemeinen Formel
worin A C 1-8 -Alkylen, R 1 Halogen, C 1-4 -Alkyl oder Halo-(C 1-4 -alkyl), R 2 Wasserstoff, Hydroxy oder Acyloxy, R 3 Wasserstoff oder C 1-4 -Alkyl, R 4 Aryl oder Aryloxy und X Sauerstoff oder NH bedeutet, und Tautomere davon haben antivirale Eigenschaften. Sie werden in an sich bekannter Weise hergestellt.
摘要翻译：式其中，A是C 1-8亚烷基的化合物中，R 1是卤素，C 1-4烷基或卤代（C 1-4烷基），R 2是氢，羟基或酰氧基，R 3是氢或C 1-4 烷基，R <4>为芳基或芳氧基，X为氧或NH，和它们的互变异构体具有抗病毒特性。它们以常规方式制备。

4. 发明公开

EP0432694A2 Aminoalkohole 失效
标题翻译： Aminoalkohole。
公开(公告)号：EP0432694A2
公开(公告)日：1991-06-19
申请号：EP90123696.8
申请日：1990-12-10
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Parkes, Kevin Edward Burdon , Redshaw, Sally , Thomas, Gareth John
IPC分类号： C07D217/26 , A61K31/47 , C07D303/36 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D497/10 , C07D209/48 , C07C247/02
CPC分类号： C07C247/04 , C07C247/06 , C07C247/10 , C07D209/48 , C07D217/26 , C07D303/36 , C07D327/10 , C07D401/06 , C07D405/06
摘要： Die neuen Alkohole der Formel

worin R a Azido oder Phthalimido, R⁴ Alkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Aryl oder Aralkyl und R⁷ und R⁸ zusammen eine Trimethylen oder Tetramethylengruppe bedeuten, welche gegebenenfalls durch Hydroxy, Alkoxycarbonylamino oder Acylamino substituiert ist oder in welcher eine -CH₂-Gruppe durch -NH-, -N(Alkoxycarbonyl)-, -N(Acyl)- oder -S- ersetzt ist oder welche einen anellierten Cycloalkan-, aromatischen oder heteroaromatischen Ring trägt, und R⁹ Alkoxycarbonyl, Monoalkylcarbamoyl, Monoaralkylcarbamoyl, Monoarylcarbamoyl oder eine Gruppe der Formel

bedeutet, in welcher R¹⁰ und R¹¹ je Alkyl bedeuten, sind wertvolle Zwischenprodukte, beispielsweise bei der Herstellung von Aminosäurederivaten, welche zur Prophylaxe oder Behandlung viraler Infektionen verwendet werden können.
摘要翻译：其中R a是叠氮基或邻苯二甲酰亚氨基的式“IMAGE”的新型醇是烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基或芳烷基，R 7和R 8一起表示三亚甲基或任选被羟基，烷氧基羰基氨基或酰氨基取代的四亚甲基，或其中-CH 2 - 基被-NH-，-N-（烷氧基羰基） - ， - N（酰基） - 或-S-代替的四氢呋喃基，或其中稠环，芳环或杂芳环，R 9为烷氧基羰基，单烷基氨基甲酰基，单烷基氨基甲酰基，单芳基氨基甲酰基或式（IMAGE）中的基团，其中R 10和R 11各自为烷基，是有价值的中间体，例如在可用于预防或治疗病毒感染的氨基酸衍生物的制备中。

5. 发明公开

EP0292023A2 Pyrimidinderivate 失效
标题翻译： Pyrimidinderivate。
公开(公告)号：EP0292023A2
公开(公告)日：1988-11-23
申请号：EP88108271.3
申请日：1988-05-24
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Machin, Peter James , Martin, Joseph Armstrong , Thomas, Gareth John
IPC分类号： C07H19/06 , A61K31/70
CPC分类号： C07H19/06
摘要： Pyrimidinderivate der Formel
worin R¹ Hydroxy oder verestertes Hydroxy ist, sowie Amide und Schiff'sche Basen davon haben antivirale Wirksamheit und sind zur Behandlung oder Prophylaxe von viralen, insbesondere retroviralen Infektionen, wie Visna und HIV-Infektionen, verwendbar. Sie können ausgehend von entsprechenden 3′-hydroxylierten Verbindungen hergestellt werden.
摘要翻译：其中R 1为羟基或酯化羟基的式“IMAGE”的嘧啶衍生物，酰胺和席夫碱具有抗病毒活性，可用于治疗或预防病毒，特别是逆转录病毒感染，如visna和艾滋病毒感染。它们可以从相应的3'-羟基化合物开始制备。

6. 发明授权

EP0512343B1 Amino acid derivatives and their use as anti-viral agents 失效
标题翻译：氨基酸衍生物和它们作为抗病毒剂的应用。
公开(公告)号：EP0512343B1
公开(公告)日：1995-08-02
申请号：EP92107090.0
申请日：1992-04-25
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Martin, Joseph Armstrong , Thomas, Gareth John
IPC分类号： C07C271/22 , A61K31/27 , C07C237/24 , C07C323/60 , C07D215/48 , A61K31/16 , A61K31/47
CPC分类号： C07C271/22 , C07C237/24 , C07C255/29 , C07C323/60 , C07C2601/14 , C07D215/48

7. 发明公开

EP0657419A1 Alkohole 失效
标题翻译： Alkohole。
公开(公告)号：EP0657419A1
公开(公告)日：1995-06-14
申请号：EP95102405.8
申请日：1990-12-10
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Parkes, Kevin Edward Burdon , Redshaw, Sally , Thomas, Gareth John
IPC分类号： C07C247/10 , C07C309/73 , C07D209/48
CPC分类号： C07C247/04 , C07C247/06 , C07C247/10 , C07D209/48 , C07D217/26 , C07D303/36 , C07D327/10 , C07D401/06 , C07D405/06
摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen der allgemeinen Formel

worin R a' Azido, R⁴ Alkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Aryl oder Aralkyl und X eine Abgangsgruppe bedeuten.
Diese Alkohole der Formel VII sind wertvolle Zwischenprodukte in chemischen Synthesen.
摘要翻译：本发明涉及下式化合物：其中R a是叠氮基，R 4是烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基或芳烷基，X是离去基团。这些式VII的醇是化学合成中的有用中间体。

8. 发明公开

EP0512343A3 Amino acid derivatives and their use as anti-viral agents 失效
标题翻译：氨基酸衍生物及其用作反病毒剂
公开(公告)号：EP0512343A3
公开(公告)日：1993-03-24
申请号：EP92107090.0
申请日：1992-04-25
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Martin, Joseph Armstrong , Thomas, Gareth John
IPC分类号： C07C271/22 , A61K31/27 , C07C237/24 , C07C323/60 , C07D215/48 , A61K31/16 , A61K31/47
CPC分类号： C07C271/22 , C07C237/24 , C07C255/29 , C07C323/60 , C07C2601/14 , C07D215/48
摘要： Compounds of the formula

wherein R 1 represents alkoxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, alkanoyl, aralkanoyl, heterocyclylcarbonyl or a group of the formula
R 2 represents alkyl, cycloalkylalkyl or aralkyl; R 3 represents hydrogen and R 4 represents hydroxy or R 3 and R 4 together represent oxo; R 5 represents alkoxycarbonyl or alkylcarbamoyl; R 6 and R 7 together represent trimethylene or tetramethylene optionally substituted by alkyl or on adjacent carbon atoms by tetramethylene; R 8 represents alkoxycarbonyl, aralkoxycarbonyl, alkanoyl, aroyl, aralkanoyl or heterocyclylcarbonyl; and R 9 represents alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aralkyl, cyanoalkyl, carbamoylalkyl, alkylthioalkyl, alkoxyalkyl or alkoxycarbonylalkyl, and pharmaceutically acceptable acid addition salts of those compounds of formula I which are basic, inhibit aspartyl proteases of viral origin and can be used in the form of medicaments for the prophylaxis or treatment of viral infections. They can be manufactured according to generally known methods.
摘要翻译：其中R 1表示烷氧基羰基，芳烷氧羰基，烷酰基，芳烷酰基，杂环基羰基或式CH 2 R 2基团的化合物代表烷基，环烷基烷基或芳烷基; R 3表示氢，R 4表示羟基或R 3，R 4一起表示氧代; R 5表示烷氧基羰基或烷基氨基甲酰基; R 6和R 7一起表示任选被烷基或相邻碳原子上被四亚甲基取代的三亚甲基或四亚甲基; R 8表示烷氧基羰基，芳烷氧基羰基，烷酰基，芳酰基，芳烷酰基或杂环基羰基; 并且R 9表示烷基，环烷基，环烷基烷基，芳烷基，氰基烷基，氨基甲酰基烷基，烷硫基烷基，烷氧基烷基或烷氧基羰基烷基，以及那些碱式的式I化合物的药学上可接受的酸加成盐，可抑制病毒来源的天冬氨酰蛋白酶以用于预防或治疗病毒感染的药物的形式。它们可以根据通常已知的方法制造。

9. 发明授权

EP0432694B1 Aminoalkohole 失效
公开(公告)号：EP0432694B1
公开(公告)日：1996-05-29
申请号：EP90123696.8
申请日：1990-12-10
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Parkes, Kevin Edward Burdon , Redshaw, Sally , Thomas, Gareth John
IPC分类号： C07D217/26 , A61K31/47 , C07D303/36 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D497/10 , C07D209/48 , C07C247/02
CPC分类号： C07C247/04 , C07C247/06 , C07C247/10 , C07D209/48 , C07D217/26 , C07D303/36 , C07D327/10 , C07D401/06 , C07D405/06

10. 发明授权

EP0256400B1 Pyrimidinderivate, ihre Herstellung und Medikamente die diese Derivate enthalten 失效
标题翻译：吡啶衍生物，其制备和含有这些衍生物的药物
公开(公告)号：EP0256400B1
公开(公告)日：1992-09-23
申请号：EP87111133.2
申请日：1987-07-31
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Lambert, Robert Wilson , Martin, Joseph Armstrong , Thomas, Gareth John
IPC分类号： C07H19/073 , A61K31/70
CPC分类号： C07H19/06

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