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1. 发明公开

EP0332008A3 Peptidartige Aminosäurederivate 失效
标题翻译：类肽类氨基酸衍生物
公开(公告)号：EP0332008A3
公开(公告)日：1992-04-08
申请号：EP89103416.7
申请日：1989-02-27
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Branca, Quirico , Neidhart, Werner, Dr. , Ramuz, Henri, Prof. Dr. , Stadler, Heinz, Dr. , Wostl, Wolfgang, Dr.
IPC分类号： C07D233/64 , C07D277/30 , C07D405/12 , C07C147/05 , C07C103/50 , C07D231/12 , C07D333/24 , C07D417/12 , C07D417/06 , C07K5/06 , C07F9/65 , C07C91/10 , C07D307/42 , C07D277/24 , C07C125/065 , C07D263/06 , C07D263/24 , C07D413/06 , A61K31/415 , A61K31/425 , A61K31/675 , A61K37/02 , A61K31/16 , A61K31/38 , C07C271/16 , C07C215/20 , C07F9/59 , C07C237/06 , C07C317/06
CPC分类号： C07D233/64 , C07C215/26 , C07C237/00 , C07C317/44 , C07D263/04 , C07D263/24 , C07D277/30 , C07D307/52 , C07D333/24 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , Y02P20/55
摘要： Die Verbindungen der Formel

worin R¹, R², R³, R⁴ und R⁵ die in der Beschreibung angegebene Bedeutung besitzen, R⁶ eine der Gruppen

und A eine der Gruppen

bedeuten, worin D eine Methingruppe oder ein Stickstoffatom, R⁷ Alkyl, Aryl oder Arylalkl, R⁸ Wasserstoff, Alkyl, Aryl oder Arylalkyl, oder R⁷ und R⁸ zusammen mit den beiden sie verbindenden Atomen, Aryl, Heteroaryl, Cycloalkenyl oder Heterocycloalkenyl, R⁹ Wasserstoff oder Alkyl und R¹⁰ und R¹¹ unabhängig voneinander je Alkyl, Aryl, Arylalkyl, Cycloalkyl oder die Gruppe
-CH₂-X-R¹⁴ (e)
oder zusammen mit dem Kohlenstoffatom, an das sie gebunden sind, Cycloalkyl oder Heterocycloalkyl bedeuten, mit der Massgabe, dass, falls R⁹ Alkyl bedeutet, R¹⁰ und R¹¹ ebenfalls Alkyl bedeuten, die gestrichelte Linie eine zusätzliche Bindung bedeuten kann, R¹² R¹³, R¹⁴, Y, Z und X die in der Beschreibung angegebene Bedeutung besitzen,
in Form von optisch reinen Diastereomeren, Diastereomerengemischen, diastereomeren Racematen oder Gemischen von diastereomeren Racematen sowie pharmazeutisch verwendbare Salze davon hemmen die Wirkung des natürlichen Enzyms Renin und können demnach in Form pharmazeutischer Präparate bei der Bekämpfung bzw. Verhütung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz verwendet werden. Sie können aus den entsprechenden, nicht-acylierten Dihydroxyderivaten und gegebenenfalls nachfolgender O-Alkanoylierung bzw. Ueberführung in O-geschützte Derivate hergestellt werden.

2. 发明公开

EP0344980A3 Alpha-adrenergic receptor antagonists 失效
标题翻译： α-肾上腺素能受体拮抗剂
公开(公告)号：EP0344980A3
公开(公告)日：1991-05-15
申请号：EP89305339.7
申请日：1989-05-26
申请人： SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION
发明人： Lafferty, John Joseph , DeMarinis, Robert Michael , Venslavsky, Joseph Walter
IPC分类号： C07D491/06 , C07F9/65 , A61K31/55
CPC分类号： C07D491/06 , C07F9/6561
摘要： Alpha-adrenoceptor antagonists having the formula:
which are useful to produce a-adrenoceptor antagonism, pharmaceutical compositions including these antagonists, and methods of using these antagonists to produce a-adrenoceptor antagonism in mammals.
摘要翻译：具有下式的α-肾上腺素受体拮抗剂：可用于产生α-肾上腺素受体拮抗作用的药物组合物，包括这些拮抗剂的药物组合物，以及使用这些拮抗剂在哺乳动物中产生α-肾上腺素受体拮抗作用的方法。

3. 发明公开

EP0317881A3 Pyridyl- und Pyrazinylverbindungen, Varfahren zu ihrer Herstellung, sie enthaltende Mittel und ihre Verwendung als Fungizide 失效
标题翻译：吡嗪和吡嗪化合物，其制备方法，包含它们的组合物及其作为杀真菌剂的用途
公开(公告)号：EP0317881A3
公开(公告)日：1990-05-23
申请号：EP88119068.0
申请日：1988-11-17
申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
发明人： Ehrhardt, Heinz , Sachse, Burkhard, Dr. , Wicke, Heinrich, Dr.
IPC分类号： C07F9/58 , C07F9/65 , A01N57/08
CPC分类号： C07F9/650964 , A01N57/24 , C07F9/582
摘要： Pyridyl- und Pyrazinylverbindungen mit der allgemeinen Formel I
worin die Symbole im wesentlichen folgende Bedeutungen haben: X = N oder CH, R = H, Alkyl, Halogenalkyl, Cycloalkyl oder gegebenenfalls substituiertes Phenyl,
R' = H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, substituiertes Phenyl, oder -C-R 7 , R 2 , R 3 = H, Alkyl oder gegebenenfalls substituiertes Phenyl, R 4 = Alkyl, R 5 = H oder gegebenenfalls substituiertes Alkyl, R 6 = H, Alkyl, R 7 = Alkyl, Phenyl, welche beide substituiert sein können, Alkenyl, Alkinyl, Hydroxy, Mercapto oder Cycloalkyl, A, B = O, NH, S oder N-alkyl, r = 1, 2 oder 3 und Ar = Naphthyl oder gegebenenfalls substituiertes Furyl, Thienyl, Pyridyl oder Phenyl, sowie deren Isomerengemische als auch deren N-oxide, Säureadditionssalze und Quaternisierungsprodukte besitzen vorteilhafte fungizide Eigenschaften. Ferner wird ein Verfahren zur Herstellung der obengenannten Verbindungen beschrieben.
摘要翻译：具有通式I 的吡啶基和吡嗪基化合物，其中符号基本上如下：X = N或CH，R = H，烷基，卤代烷基，环烷基或任选取代的苯基，R 1 = H ，烷基，烯基，炔基，环烷基，取代的苯基或-CR 7，R 2和R 3 = H，烷基或任选取代的苯基，R 4 =烷基，R 5 = H 或任选取代的烷基，R 6 = H，烷基，R 7 =烷基，苯基，它们都可以被取代，烯基，炔基，羟基，巯基或环烷基，A和B = O，NH，S或 N-烷基，r = 1,2或3，Ar =萘基或任选取代的呋喃基，噻吩基，吡啶基或苯基及其异构体混合物及其N-氧化物，酸加成盐和季铵化产物具有有利的杀真菌性质。进一步描述了制备上述化合物的方法。

4. 发明公开

EP0282309A3 Azole-aminomethylene bisphosphonic acid derivatives 失效
标题翻译：氨基亚氨基二苯基磷酸衍生物
公开(公告)号：EP0282309A3
公开(公告)日：1990-03-14
申请号：EP88302100.8
申请日：1988-03-10
申请人： YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.
发明人： Sakamoto, Shuichi , Takeuchi, Makoto , Isomura, Yasuo , Yoshida, Makoto , Ohta, Mitsuaki , Abe, Tetsushi
IPC分类号： C07F9/65 , A61K31/675
CPC分类号： C07F9/6541 , C07F9/65187 , C07F9/653 , C07F9/65324 , C07F9/6539
摘要： Azole-aminomethylene bisphosphonic acids and lower alkyl esters and salts thereof, of the following general formula (I), are useful as drugs, e.g. as antiinflammatory and antirheumatic agents.

5. 发明公开

EP0334149A3 Pyrimidinyl-thionophosphorsäureester 失效
标题翻译：磷酸二氢磷酸酯
公开(公告)号：EP0334149A3
公开(公告)日：1989-11-08
申请号：EP89104383.8
申请日：1989-03-13
申请人： BAYER AG
发明人： Maurer, Fritz, Dr. , Becker, Benedikt, Dr. , Hartwig, Jürgen, Dr.
IPC分类号： C07F9/65 , A01N57/16
CPC分类号： C07F9/65125 , A01N57/16
摘要： Die Erfindung betrifft neue Pyrimidin-5-yl-thionophosphorsäureester der Formel (I)
in welcher
R für Methyl oder Ethyl steht, welche als Schädlingsbekämpfungsmittel verwendet werden können.

6. 发明公开

EP0338372A2 Solubilized pro-drugs 失效
标题翻译： Solubilisierte Vorstufen von Medikamenten。
公开(公告)号：EP0338372A2
公开(公告)日：1989-10-25
申请号：EP89106313.3
申请日：1989-04-10
申请人： AMERICAN CYANAMID COMPANY
发明人： Murdock, Keith Chadwick , Lee, Ving Jick
IPC分类号： C07F9/65 , A61K31/66 , C07H15/234 , C07H15/236 , C07H15/252 , C07F9/24
CPC分类号： C07D233/64 , C07D215/56 , C07D215/58 , C07D219/12 , C07D233/52 , C07D277/48 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07F9/24 , C07F9/65067 , C07F9/6539 , C07F9/65583 , C07F9/65613 , C07F9/6574 , C07H15/234 , C07H15/236 , C07H15/252
摘要： The N-phosphorylation of basic nitrogenous drug compounds to produce pro-drugs with enhanced water solubility or lipid solubility, or reduced toxicity, is disclosed. Drugs containing amine, amidine, guanidine, isourea, isothiourea and biguanide functions may be converted to such pro-drugs. The pro-drugs are hydrolyzed in the body, regenerating the original drugs with the release of a salt of phosphoric acid.
摘要翻译：公开了产生具有增强的水溶性或脂溶性或毒性降低的前药的碱性含氮药物化合物的N-磷酸化。含有胺，脒，胍，异脲，异硫脲和双胍的功能可以转化成这样的前药。前药在体内水解，释放磷酸盐使原药再生。

7. 发明公开

EP0337943A2 N-Phenyl-N-pyrimidin-2-yl-Harnstoffe mit herbiziden und pflanzenwuchsregulierender Wirkung 失效
标题翻译：具有除草和植物生长调节作用的N-苯基-N-嘧啶-2-基脲。
公开(公告)号：EP0337943A2
公开(公告)日：1989-10-18
申请号：EP89810251.2
申请日：1989-04-04
申请人： CIBA-GEIGY AG
发明人： Rempfler, Hermann, Dr. , Dürr, Dieter, Dr. , Thummel, Rudolf C.
IPC分类号： C07D239/42 , C07D239/47 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07F9/65 , C07D239/52 , C07D239/56 , A01N47/36 , A01N57/24
CPC分类号： C07D239/42 , A01N47/36 , A01N57/24 , C07D239/47 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07F9/65127
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft neue N-Phenyl-N-pyrimidin-2-yl-harnstoffe mit herbizider und pflanzenwuchsregulierender Wirkung, agrochemische Mittel, welche diese Substanzen als Wirkstoffe enthalten, die Verwendung der neuen Harnstoffe zur Bekämpfung von Unkräutern oder zur Regulierung des Pflanzenwuchses sowie Verfahren zur Herstellung der neuen Verbindungen. Ferner betrifft die Erfindung auch neue Zwischenprodukte und Verfahren zu deren Herstellung.
Die neuen Verbindungen entsprechen der Formel I
worin

R 1 , R2, und R 3 unabhängig voneinander Wasserstoff; Halogen;
Ci-C 4 -Alkyl; C 1 -C 4 -Alkoxy; C 1 -C 4 -Halogenalkyl; C 1 -C 4 -Halogenalkoxy; C 1 -C 4 -Alkyl-S(O) n -; Nitro; Cyano; C 1 -C 4 -Alkoxycarbonyl; C 1 -C 4 -Alkylcarbonyl; di-(C 1 -C 4 -Alkylamino)carbonyl;
mono-(C 1 -C 4 -Alkylamino)carbonyl; Carbamoyl; C 1 -C 4 -Halogenalkyl-S(O) n -; oder -PO[O-(C 1 -C 4 )-Alkyl] 2 ;
R 4 C 1 -C 6 -Alkyl; C 1 -C 4 -Alkoxy; C 1 -C 4 -Alkyl-S(O) n -; C 1 -C 4 -Halogenalkyl; C 1 -C 4 -Halogenalkoxy; unsubstituiertes, oder bis zu dreifach gleich oder verschieden durch Halogen, C 1 -C 4 -Alkyl, C 1 -C 4 -Halogenalkyl oder Ci-C 4 -Alkoxy substituiertes Phenyl;
2-Furanyl; 2-Thienyl; 3-Thienyl; unsubstituierten oder bis zu dreifach gleich oder verschieden durch C 1 -C 4 -Alkyl substituiertes C 3 -C 6 -Cycloalkyl; Cyano; C 2 -C 4 -Halogenalkenyl; C 1 -C 1 -Alkoxy-C 1 -C 4 -alkyl; Ci-C 4 -Alkoxy-Ci-C4-alkoxy; oder Halogen-Ci-C 4 -alkylthio;
R 5 Wasserstoff; Ci-C 3 -Alkyl; C 1 -C 3 -Halogenalkyl; Halogen;
oder C 1 -C 3 -Halogenalkoxy; und
n 0, 1 oder 2

bedeutet, mit der Massgabe, dass, wenn einer der Reste R 1 , R 2 oder R 3 Nitro bedeutet, dieser Substituent nicht in 2- oder 6-Stellung des Phenylringes gebunden sein darf.
摘要翻译：本发明涉及具有除草和植物生长调节作用的新的N-苯基-N-嘧啶-2-基脲，含有这些物质作为活性成分，使用该新颖的脲的用于控制杂草或用于调节植物生长和方法农用化学品组合物对于新化合物的制备。此外，本发明还涉及新的中间体和它们的制备方法。新的化合物对应于式I 其中R 1，R 2，和R 3独立地为氢; 卤素; C1-C4烷基; C1-C4烷氧基; C1-C4卤代烷基; C1-C4卤代烷氧基; C1-C4烷基-S（O）N-; 硝基; 氰基; C1-C4烷氧基羰基; C1-C4烷基羰基; 二 - （C1-C4烷基氨基）羰基; 单 - （C1-C4烷基氨基）羰基; 氨基甲酰基; C1-C4卤代烷基-S（O）N-; 或-PO [O（C1-C4）烷基] 2; [R <4> C1-C6烷基; C1-C4烷氧基; C1-C4烷基-S（O）N-; C1-C4卤代烷基; C1-C4卤代烷氧基; 未取代的或至多被选自卤素的相同或不同的取代基三取代的，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基苯基; 2-呋喃基; 2-噻吩基; 3-噻吩基; 未取代或至多被相同或不同的C1-C4烷基取代的C3-C6环烷基三取代; 氰基; C2-C4卤代链烯基; C1-C4烷氧基C1-C4烷基; C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基; 或卤代-C 1 -C 4 - 烷硫基; [R <5>氢; C1-C3烷基; C1-C3卤代烷基; 卤素; 或C1-C3卤代烷氧基; 且n为0，1或2，条件是如果R 1，R 2或R 3中的一个是硝基，此取代基可以在苯环的2-或6-位结合的条件的意义。

8. 发明公开

EP0336142A2 Novel antagonists of platelet activating factor 失效
标题翻译：血小板减少症
公开(公告)号：EP0336142A2
公开(公告)日：1989-10-11
申请号：EP89104429.9
申请日：1989-03-13
申请人： AMERICAN CYANAMID COMPANY
发明人： Wissner, Allan , Schaub, Robert E. , Sum, Phaik-Eng
IPC分类号： C07F9/12 , C07C149/46 , C07F9/54 , C07F9/65 , A61K31/66 , A61K31/095 , C07D215/10 , C07D521/00 , C07D213/20 , C07D277/22 , C07F9/58 , C07F9/62
CPC分类号： C07D213/20 , C07C43/1745 , C07C43/1785 , C07C59/125 , C07C309/73 , C07D215/10 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D277/22 , C07F9/12 , C07F9/581 , C07F9/60 , C07F9/62 , C07F9/650911 , C07F9/650958 , C07F9/6539
摘要： The invention is a compound of R or S enantiomers or racemic mixtures of compounds of the formula:
wherein:

(A) X is

(i) C 1 -C 24
(ii) C 1 -C 24 alkoxy;
(iii) C 1 -C 24 carboamoyloxy;

or
wherein n is an integer from 1 to 25 and m is an integer from 0 to 24 and the sum of n and m is less than or equal to 25;
(v) phenyl;
(vi) mono- or polysubstituted phenyl substituted with C 1 -C 20 alkyl, C 1 -C 20 alkoxy, halogen, trifluoromethyl, phenyl, substituted phenyl or benzyloxy;
(vii) phenoxy;
(viii) mono- or polysubstituted phenoxy substituted with C 1 -C 20 alkyl, Ci-C 2 o alkoxy, halogen, trifluoromethyl, phenyl substituted phenyl or benzyloxy;
(ix) naphthaloxy;
(x) mono- or polysubstituted naphthaloxy substituted with C 1 -C 20 alkyl, C 1 -C 20 alkoxy or halogen;
(xi) -O-(CH 2 ) r -O-((CH 2 ) p O) t -(CH 2 ) a -W wherein W is methyl or phenyl optionally substituted with C,-C 3 alkyl, C 1 -C 3 alkoxy or phenyl, r, p, t and a are integers such that the expression r + (p + 1)t + a is also an integer and has a value of 3 to 20; r is greater than or equal to 2; p is greater than or equal to 2; t is greater than or equal to zero; and a is greater than or equal to zero;

(B) i is an integer from 1 to 3 and j is an integer from 1 to 6;
(C) Q is -OR 2 ,

or O-C-R 2 , wherein R 2 is hydrogen, C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 alkenyl; (D) Y is a divalent radical

or

(E) the moiety R 3 represents one or more C 1 -C 5 alkyl, C 1 -C 5 alkoxy or halogen substituents of the aromatic ring;
(F) the moiety -CH 2 A may be in the ortho, meta or para position wherein A is

(i) a 5-7 member aromatic heterocyclic ring containing at least one nitrogen and one or more nitrogen or sulfur atoms:
(ii)
or
(iii)
which are PAF inhibitors.
摘要翻译：本发明是下式化合物的R或S对映异构体或外消旋混合物的化合物：其中：（A）X为（ⅰ）C 1 -C 24（ⅱ）C 1 -C 24烷氧基; （iii）C 1 -C 24甲酰氧基; （iiii）其中n为1至25的整数，m为0至24的整数，n和m的和小于或等于25; （v）苯基; （vi）被C 1 -C 20烷基，C 1 -C 20烷氧基，卤素，三氟甲基，苯基，取代的苯基或苄氧基取代的单取代或多取代的苯基; （vii）苯氧基; （viii）被C 1 -C 20烷基，C 1 -C 20烷氧基，卤素，三氟甲基，苯基取代的苯基或苄氧基取代的单或多取代的苯氧基; （ix）萘氧基; （x）被C 1 -C 20烷基，C 1 -C 20烷氧基或卤素取代的单取代或多取代的萘氧基; （Xi）-O-（CH2）rO - （（CH2）pO）t-（CH2）aW其中W是甲基或任选被C 1 -C 3烷基，C 1 -C 3烷氧基或苯基，R，p，t和 a是整数，使得表达式r +（p + 1）t + a也是整数，并且具有3至20的值; r大于或等于2; p大于或等于2; t大于或等于零; a大于或等于零; （B）i为1〜3的整数，j为1〜6的整数，（C）Q为-OR2，或O-C-R2，其中R2为氢，C1-C6烷基或C1-C6烯基; （D）Y是二价基团-O - ， - OCH2-或CHEM（E）部分R 3表示芳环的一个或多个C 1 -C 5烷基，C 1 -C 5烷氧基或卤素取代基; （F）部分-CH 2 A可以在邻位，间位或对位，其中A是（i）含有至少一个氮和一个或多个氮或硫原子的5-7元芳族杂环：（ii）（iii）作为PAF抑制剂的。 2

9. 发明公开

EP0336123A2 New chiral phosphinopyrrolidine compounds and their use for asymmetric synthesis of optically active compounds 失效
标题翻译：手性phosphinopyrrolidine化合物和它们的光学活性化合物的不对称合成的用途。
公开(公告)号：EP0336123A2
公开(公告)日：1989-10-11
申请号：EP89103854.9
申请日：1989-03-06
申请人： FUJI YAKUHIN KOGYO KABUSHIKI KAISHA , Achiwa, Kazuo
发明人： Achiwa, Kazuo , Takeda, Hideo
IPC分类号： C07F9/65 , C07F15/00 , C07D317/60
CPC分类号： C07F15/0073 , C07C231/18 , C07D317/60 , C07F9/5726
摘要： New chiral phosphinopyrrolidine compounds of the general formula:
wherein R¹ is hydrogen or -COA¹, -COOA², -CONHA³, -SO₂A⁴ or -PO(A⁵)₂, A¹, A², A³, A⁴, and A⁵ each represents independently alkyl or pharyl, R² is phenyl, di(lower-alkyl)aminophenyl, lower-alkoxyphenyl or 3,5-dimethyl-4-methoxyphenyl, and R³ is phenyl, lower-alkylphenyl, di(lower-alkyl)aminophenyl, lower-alkoxyphenyl or 3,5-dimethyl-4-methoxyphenyl, with the proviso that R² and R³ may not simultaneously be phenyl, p-di(lower-alkyl)- aminophenyl or p-lower-alkoxyphenyl, as well as the use of these compounds as ligand for a metal complex catalyst for asymmetric synthesis of optically active compounds. The new chiral phosphinopyrrolidine compounds are useful ligands which attain both of high optical yield and high reaction efficiency in catalytic asymmetric reduction.
摘要翻译：通式新的手性化合物phosphinopyrrolidine： worin - [R <1>是氢或--COA <1>，--COOA <2>，-CONHA <3>，-SO2A <4>或PO（A <5 氨基苯基>）2，A <1>，A <2>，A <3>，A <4>，和A <5>每个darstellt独立地为烷基或pharyl，R <2>是苯基，二（低级烷基），低级烷氧基苯基或3,5-二甲基-4-甲氧基苯基，且R <3>是苯基，低级烷基苯基，二（低级烷基）氨基苯基，低级烷氧基苯基或3,5-二甲基-4-甲氧基苯基，具有条件没有ř<2>和R <3>可以不同时是苯基，对 - 二（低级烷基） - 氨基苯基或对 - 低级烷氧基苯基，以及使用合成的化合物作为配体的金属配合物催化剂为光学活性的化合物的不对称合成。的新的手性phosphinopyrrolidine化合物是有用的配位体同时实现高的光学收率和高反应效率的在催化不对称还原。

10. 发明授权

EP0087951B1 Phenanthroline derivatives 失效
标题翻译：苯并噻吩衍生物
公开(公告)号：EP0087951B1
公开(公告)日：1989-09-13
申请号：EP83301009.3
申请日：1983-02-25
申请人： DEVELOPMENT FINANCE CORPORATION OF NEW ZEALAND
发明人： Atwell, Graham John , Baguley, Bruce Charles , Denny, William Alexander
IPC分类号： C07D471/04 , C07F9/65 , A61K31/47 , A61K31/675 , C07C125/065
CPC分类号： C07D471/04 , C07D215/40 , C07F9/6561 , Y10S514/908

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