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    • 1. 发明公开
    • Substituierte Benzoxa(thia)zole
    • 取代苯并恶唑(thia)唑
    • EP2277870A1
    • 2011-01-26
    • EP09163556.5
    • 2009-06-24
    • Bayer CropScience AG
    • Die Erfindernennung liegt noch nicht vor
    • C07D263/56C07D263/60C07C205/60C07C227/04C07C229/60A01N43/76A01P3/00
    • C07D263/56C07C205/60C07C229/64C07C235/64C07D263/60
    • Die vorliegende Erfindung betrifft neue substituierte Benzoxa(thia)zole, Verfahren zum Herstellen dieser Verbindungen, Mittel enthaltend diese Verbindungen, sowie deren Verwendung als biologisch aktive Verbindungen, insbesondere zur Bekämpfung von schädlichen Mikroorganismen im Pflanzenschutz und im Materialschutz.
    • 取代的苯并恶唑(thia)唑类化合物(I)及其盐是新的。 式(I)的取代苯并恶唑(thia)唑类化合物及其盐是新的。 X 1> -X 3> O或S; R 1 H,卤素,1-4C-烷基,OH,SH,1-8C-烷氧基,(1-8C-烷氧基)羰基,氨基,1-8C-烷基氨基,二(1-8C-烷基)氨基 1-8C-烷硫基,1-8C-烷基亚磺酰基或1-8C-烷基磺酰基; R 2>卤素,OH,CN,硝基,1-8C-烷基,1-8C-烷氧基,1-8C-烷硫基,1-8C-烷基亚磺酰基,1-8C-烷基磺酰基,1-4C-烷氧基-4- - 烷基,(1-4C-烷基)硫代(1-4C-烷基),(1-4C-烷基)亚磺酰基(1-4C-烷基),(1-4C-烷基)磺酰基(1-4C-烷基) ,1-8C-卤代烷基,1-8C-卤代烷氧基,1-8C-卤代烷硫基,1-8C-卤代烷基亚磺酰基,1-8C-卤代烷基磺酰基,卤代1-4C-烷氧基-14C-烷基,卤代-4- - 烷硫基1-4C-烷基,卤代1-4C-烷基亚磺酰基-1-4C-烷基或卤代-14C-烷基磺酰基-1-4C-烷基; m:0-4,其中R 2>相同或不同,当m为2-4时; R 3>卤素,OH,CN,硝基,1-8C-烷基,1-8C-烷氧基,1-8C-烷硫基,1-8C-烷基亚磺酰基,1-8C-烷基磺酰基,1-4C-烷氧基-4- - 烷基,(1-4C-烷基)硫代(1-4C-烷基),(1-4C-烷基)亚磺酰基(1-4C-烷基),(1-4C-烷基)磺酰基(1-4C-烷基) ,1-8C-卤代烷基,1-8C-卤代烷氧基,1-8C-卤代烷硫基,1-8C-卤代烷基亚磺酰基,1-8C-卤代烷基磺酰基,卤代1-4C-烷氧基-14C-烷基,卤代-4- - 烷硫基 - 1-4C-烷基,卤代1-4C-烷基亚磺酰基-1-4C-烷基或卤代1-4C-烷基磺酰基-1-4C-烷基; n:0-5,其中R 3>相同或不同,当n为2-5时; R 4>卤素,OH,CN,硝基,1-8C-烷基,1-8C-烷氧基,1-8C-烷硫基,1-8C-烷基亚磺酰基,1-8C-烷基磺酰基,1-4C-烷氧基-4- - 烷基,(1-4C-烷基)硫代(1-4C-烷基),(1-4C-烷基)亚磺酰基(1-4C-烷基),(1-4C-烷基)磺酰基(1-4C-烷基) ,甲酰基,1-8C-烷基羰基,1-8C-烷基氨基,二(1-8C-烷基)氨基,1-8C-卤代烷基,1-8C-卤代烷氧基,1-8C-卤代烷硫基,1-8C-卤代烷基亚磺酰基, 1-8C-卤代烷基磺酰基,卤代1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,卤代1-4C-烷硫基1-4C-烷基,卤代1-4C-烷基亚磺酰基1-4C-烷基, 1-4C-烷基磺酰基-1-4C-烷基,苯基(任选被卤素,CN,硝基,1-6C-烷基,1-6C-烷氧基,1-6C-烷硫基,1-6C-卤代烷基或1-6C - 卤代烷硫基),杂芳基或杂环基; 和s:1或2,其中两个相邻的残基R 2>为4-亚烯基,当s为2.独立权利要求包括:(1)包含(I),稀释剂和/或表面活性剂的试剂; (2)(I)的制备; (3)式(Ⅷa)的硝基苯甲酸衍生物或其盐; (4)式(Ⅶa)的氨基苯甲酸衍生物或其盐; (5)式(VIa)的3-氨基 - 苯甲酸甲酯化合物或其盐; (6)式(Va)的苯并恶唑(thia)唑类羧酸酯化合物或其盐; (7)式(Ⅳa)的苯甲酸化合物或其盐; (8)式(Xa)的硝基 - 苯化合物; 和(9)式(XIa)的3-硝基 - 苯甲酰氯化合物。 R4a-R4e,R4g:1-8C-烷基亚磺酰基,1-4C-烷氧基1-4C-烷基,(1-4C-烷基)硫代(1-4C-烷基),(1-4C-烷基)亚磺酰基(1 (1-4C-烷基)磺酰基(1-4C-烷基),甲酰基,1-8C-烷基羰基,1-8C-烷基氨基,二(1-8C-烷基)氨基,1-8C 卤代烷基,1-8C-卤代烷硫基,1-8C-卤代烷基亚磺酰基,1-8C-卤代烷基磺酰基,卤代-1-4C-烷氧基-14C-烷基,卤代-14C-烷硫基1-4C-烷基,卤代 卤代-1-4C-烷基磺酰基-1-4C-烷基,芳基,杂芳基或杂环基; 和R4f:卤素,OH,CN,硝基,1-8C-烷基,1-8C-烷氧基,1-8C-烷硫基,1-8C-烷基亚磺酰基,1-8C-烷基磺酰基,1-4C-烷氧基-4- - 烷基,(1-4C-烷基)硫代(1-4C-烷基),(1-4C-烷基)亚磺酰基(1-4C-烷基),(1-4C-烷基)磺酰基(1-4C-烷基) ,甲酰基,1-8C-烷基羰基,1-8C-烷基氨基,二(1-8C-烷基)氨基,1-8C-卤代烷基,1-8C-卤代烷氧基,1-8C-卤代烷硫基,1-8C-卤代烷基亚磺酰基, 1-8C-卤代烷基磺酰基,卤代1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,卤代1-4C-烷硫基1-4C-烷基,卤代1-4C-烷基亚磺酰基1-4C-烷基, 1-4C-烷基磺酰基-1-4C-烷基,苯基(任选被卤素,CN,硝基,1-6C-烷基,1-6C-烷氧基,1-6C-烷硫基,1-6C-卤代烷基或1-6C - 卤代烷硫基),杂芳基或杂环基。 [图像] [图像] [图像]活动:杀菌剂; 抗菌; 杀虫剂; Arachnicide; 驱虫; 杀线虫剂; 杀病毒; 除草剂; 植物生长调节剂。 行动机制:无给予。
    • 7. 发明公开
    • Acyl benzoxazolinones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    • Acylbenzoxazolinone,它们的制备方法和含有它们的药物组合物。
    • EP0463944A1
    • 1992-01-02
    • EP91401678.7
    • 1991-06-21
    • ADIR ET COMPAGNIE
    • Aichaoui, HocineLesieur, DanielLespagnol, CharlesDevissaguet, MichelleGuardiola, Béatrice
    • C07D263/58A61K31/42C07D413/06C07D263/52C07D263/60
    • C07D263/52C07D263/58C07D263/60C07D413/06
    • Derivés de formule générale (I) :
      dans laquelle :
      R₁ représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle inférieur,
      A represente un atome d'hydrogène et dans ce cas B représente un groupement CO-G, G étant :

      ou bien un groupement hétéroaryle choisi parmi furanne, indole, pyrrole, pyridine, quinoléïne, isoquinoléine, benzofuranne éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements alkyle inférieur ou alkoxy inférieur, ou atome d'halogène,
      ou bien un groupement alkyle inférieur linéaire ou ramifié substitué par un groupement carboxyle,
      ou bien un groupement alcényle inférieur linéaire ou ramifié substitué par un groupement carboxyle,
      ou bien un groupement phényle ou naphtyle substitué par un groupement carboxyle,
      ou bien A forme avec B un groupement CO(CH₂) n CH(CH₃) avec n nombre entier égal à 1, 2, 3 ou 4 le groupement CO étant fixé au cycle aromatique de la benzoxazolinone en position 5 ou 6, ainsi que le cas écheant, leurs isomères et, lorsque le composé de formule (I) possède un groupement acide carboxylique, leurs sels d'addition à une base pharmaceutiquement acceptable et lorsque le composé de formule (I) comporte un groupement basique, leurs sels d'addition avec un acide pharmaceutiquement acceptable, étant entendu que alkyle inférieur et alcényle inférieur signifient des groupements linéaires ou ramifiés comprenant de 1 à 6 atomes de carbone.
      Médicaments.
    • 通式(I)的衍生物:... ...其中R1 ... darstellt darstellt的基团CO-G,G是氢原子或低级烷基,...一个darstellt氢原子,并且在这种情况下,B: ... - 无论是从呋喃,吲哚,吡咯,吡啶,喹啉,异喹啉和苯并呋喃中选择的杂芳基,任选地被一个substituiertem或多个低级烷基或低级烷氧基或卤原子,... - 或者直链或支链低级烷基substituiertem与 羧基,... - 或者直链或与羧基支链的低级链烯基substituiertem,... - 或羧基的苯基或萘基substituiertem,...或者用B A形式的基团CO(CH 2)N CH(CH3 )其中n为整数等于1,2,3或4,CO基团被结合到苯并恶唑啉酮的芳香环上的5或6位,以及在适当情况下,它们的异构体和,式当化合物( I)具有羧酸基团,它们的加成盐与药学 上可接受的碱,并且当式(I)的化合物含有碱性基团,及其与药学上可接受的酸加成盐,对理解做低级烷基和低级链烯基是指包含1至6个碳原子的直链或支链基团。 ... 药物。