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    • 3. 发明公开
    • Verfahren zur Herstellung und Stabilisierung von aliphatischen Sechsringcarbonaten
    • EP0816354A1
    • 1998-01-07
    • EP97109555.9
    • 1997-06-12
    • BAYER AG
    • Buysch, Hans-Josef, Dr.Fengler, Gerd, Dr.Neumann, Karl-Heinz, Dr.Wagner, Paul, Dr.Melchiors, Martin, Dr.Hovestadt, Wieland, Dr.
    • C07D319/06C07D319/08C07D493/10C07F9/00C07C309/00C07C301/00C07C305/00
    • C07D319/06
    • Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Sechsringcarbonaten der Formel
      durch Umesterung von 1,3-Propandiol-Verbindungen mit Kohlensäureestern und anschließende destillative Depolymerisation des zunächst entstehenden Oligo- bzw. Polycarbonats, worin man sowohl für die Umesterung als auch für die Depolymerisation einen oder mehrere Katalysatoren aus der Gruppe der Verbindungen von Sn, Ti oder Zr einsetzt und gegebenenfalls den Destillationsrückstand mindestens teilweise in die Umesterung zurückführt. Solche Sechsringcarbonate können weiterhin durch Zusatz Kleiner Mengen von Säuren des Schwefels oder Phosphors oder deren Estern oder Salzen gegen unerwünschte Polymerisation stabilisiert werden.
    • 任选地,式(I)的稳定的环状碳酸酯可通过将式(II)的1,3-丙二醇化合物与式(III)的碳酸酯酯化以形成低聚或聚碳酸酯并通过随后的所得寡核苷酸或 聚碳酸酯以形成(I)。 反应混合物含有0.001-5,优选0.03-0.1重量%(w.r.t.(II)和(III))由锡,钛和/或锆化合物组成的催化剂。 酯交换在120-180℃,优选150-170℃下进行,解聚步骤在150-280℃(190-250℃),优选200-240℃下进行。解聚反应在30-150℃ 高于酯交换反应。 任选地将所得蒸馏残余物循环(50-100%)至酯交换反应步骤。 (I)可以通过加入0.001-5重量%的由硫和/或亚磷酸组成的化合物(IV)或相应的酯和盐来稳定而不聚合。 (I)和0.001-5重量%(IV),任选地含有2-500,(3-300),优选5-200重量%(wrt(I)和(IV))醚的混合物, 酮和/或腈溶剂,优选为酯,酰胺,内酰胺和/或内酯溶剂。 R 1,R 1 = H,1-6C烷基,3-7C环烷基,-CH 2 OR 2或6-12C芳基(仅R 1)R 2 = H,1-4C烷基,烯丙基 (甲基)烯丙基或苄基,其中两个R 2基团一起= -CH 2 - , - CH(CH 3) - , - CH(C 2 H 5) - , - CH(C 6 H 5) - 或-CH(C 3 H 7)-R并且R 1 与取代的C原子一起=环戊烷 - ,环己烷环庚烷,氧杂环丁烷,四氢呋喃 - ,四氢吡喃或二恶烷R 3 = 1-4C烷基或6-10C芳基。
    • 7. 发明公开
    • Quinolones having antihypertensive activity.
    • Chinolone mit blutdrucksenkender Wirkung。
    • EP0206616A2
    • 1986-12-30
    • EP86304390
    • 1986-06-09
    • BOOTS CO PLC
    • DAVIES ROY VICTORFRASER JAMESNICHOL KENNETH JOHN
    • C07D209/38A61K31/47A61P9/10A61P9/12C07C67/00C07C301/00C07C303/38C07C303/40C07C311/35C07D215/22C07D215/36C07D215/56
    • C07D215/36
    • Quinolines with antihypertensive activity have the general formula I, … … wherein X is the residue of an optionally substituted benzene ring; R is lower alkyl; R3 is hydrogen or lower alkyl; R1 and R2, which may be the same or different, are hydrogen, lower alkyl, or, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a 5 to 7 membered saturated heterocyclic ring optionally containing an additional hetero atom selected from nitrogen, oxygen and sulphur and optionally substituted by 1 or more lower alkyl groups; and the dotted line between positions 2 and 3 of the quinolone nucleus represents an optional bond. The compounds are useful as antihypertensive agents. They are also indicated for use in treating heart failure and ischaemic heart disease. … With the exception of the three compounds 1-methyl-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-sulphonamide, 1,N-dimethyl-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-sulphonamide and 6,7-dimethoxyl-methyl-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-sulphonamide, the quinolones of formula I are novel. … Pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I are described. Processes for preparing the novel quinolones are also described.
    • 具有抗高血压活性的喹诺酮具有通式I,... ...其中X是任选取代的苯环的残基; R为低级烷基; R3是氢或低级烷基; R 1和R 2可以相同或不同,为氢,低级烷基,或与它们相连的氮原子一起形成任选地含有另外的杂原子的5至7元饱和杂环,所述杂环选自氮, 氧和硫,并任选被1个或多个低级烷基取代; 并且喹诺酮核的位置2和3之间的虚线表示任选的键。 该化合物可用作抗高血压药。 它们也被用于治疗心力衰竭和缺血性心脏病。 ...除了三种化合物1-甲基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-磺酰胺,1,N-二甲基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-磺酰胺和 6,7-二甲氧基甲基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-磺酰胺,式I的喹诺酮是新的。 描述了含有式I化合物的药物组合物。 还描述了制备新型喹诺酮类的方法。