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    • 5. 发明公开
    • Alpha-Iminocarbonsäurederivate
    • 阿尔法Iminocarbonsäurederivate
    • EP0798289A1
    • 1997-10-01
    • EP97104673.5
    • 1997-03-19
    • F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
    • Broger, Emil AlbinSchmid, Rudolf
    • C07C251/12C07C227/32
    • C07C251/12C07C227/32
    • Die neuen optisch aktiven α-Iminocarbonsäurederivate der Formel
      worin

      R für OH, NH 2 , nieder-Alkyl-NH oder Phenyl-niederalkyl-NH, insbesondere für
      steht, speziell:


      (S)-3,3,N-Trimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid,
      (R)-3,3,N-Trimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid,
      (S)-3,3-Dimethyl-N-[(S)-1-phenylethyl]-2-(1-phenylethylimino)-butyramid,
      (S)-3,3-Dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-buttersäure,
      (S)-N-tert-Butyl-3,3-dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid und
      (S)-3,3-Dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid, sowie
      (R)-3,3-Dimethyl-N-[(R)-1-phenylethyl]-2-(1-phenylethylimino)-butyramid,
      (R)-3,3-Dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-buttersäure,
      (R)-N-tert-Butyl-3,3-dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid und
      (R)-3,3-Dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid
      können in die entsprechenden α-Aminocarbonsäurederivate katalytisch hydriert werden. Letztere sind Zwischenprodukte in der Synthese von therapeutischen Pseudopeptiden.
    • 下式:其中R代表OH,NH 2,低级 - 烷基-NH,或苯基 - 低级 - 烷基-NH的新的光学活性α-Iminocarbonsäurederivate,特别是,特别是:(S)-3,3-,N-三甲基-2-(1- -phenylethylimino)丁酰胺,(R)-3,3-,N-三甲基-2-(1- phenylethylimino) - 丁酰胺,(S)-3,3-二甲基-N - [(S)-1-苯乙基] - 2-(1- phenylethylimino) - 丁酰胺,(S)-3,3-二甲基-2-(1- phenylethylimino) - 丁酸,(S)-N-叔丁基-3,3-二甲基-2-(1- -phenylethylimino) - 丁酰胺和(S)-3,3-二甲基-2-(1- phenylethylimino) - 丁酰胺,和(R)-3,3-二甲基-N - [(R)-1-苯乙基] -2- - (1- phenylethylimino) - 丁酰胺,(R)-3,3-二甲基-2-(1- phenylethylimino) - 丁酸,(R)-N-叔丁基-3,3-二甲基-2-(1- phenylethylimino) - 丁酰胺和(R)( - 丁酰胺可被催化氢化成相应的α氨基羧酸-3,3-二甲基-2- -1- phenylethylimino)。 后者是合成治疗性假肽的中间体。