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1. 发明公开

EP1067133A1 Process for the racemization of atropisomeric bis (phosphine oxide) compounds 有权
标题翻译：雌二醇（膦酰基）维生素
公开(公告)号：EP1067133A1
公开(公告)日：2001-01-10
申请号：EP00114219.9
申请日：2000-07-03
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Kienzle, Frank , Lalonde, Michel , Schmid, Rudolf , Wang, Shaoning
IPC分类号： C07F9/53 , C07B55/00 , C07B57/00 , C07F9/50
CPC分类号： C07F9/5329 , C07F9/5054
摘要： The present invention is concerned with a novel process for the racemization of atropisomeric bis(phosphine oxide) compounds of formula I
in their (S) or (R) or non-racemic form, for the preparation of optical active bisphosphine ligands, which form optical active complexes with transition metals. These complexes are used as catalysts in a number of asymmetric reactions.
The racemization is thermal and carried out in high or low boiling solvent, under normal or elevated pressure at 10 5 to 3.5x10 7 Pa. The heating is performed in a system which allows heating up to 400°C (reactor, autoclave, aluminum block, round-bottom flask with heating/stirring mantle and the like) or by microwave irradiation or in the melt at a temperature from 260 to 400°C, preferably from 280 to 380°C, batchwise or in a continuous manner.
摘要翻译：本发明涉及用于制备光学活性双膦配体的用于（S）或（R）或非外消旋形式的式I 的阻转异构双（氧化膦）化合物外消旋化的新方法，其形成与过渡金属的光学活性配合物。这些络合物用作许多不对称反应中的催化剂。外消旋化是热和在高沸点溶剂或低沸点溶剂中，在正常或升高的压力下在10 -5至3.5×10 7 Pa下进行的。加热在允许加热至400℃（反应器，高压釜，铝块，具有加热/搅拌罩等的圆底烧瓶）或通过微波照射或在260至400℃，优选280至380℃的温度下分批地或以连续方式。

2. 发明授权

EP0691325B1 Asymmetrische Hydrierung von Ketoisophoron-Derivaten 失效
标题翻译： Ketoisophorone衍生物的不对称氢化
公开(公告)号：EP0691325B1
公开(公告)日：1998-04-15
申请号：EP95109592.6
申请日：1995-06-21
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Broger, Emil Albin , Crameri, Yvo , Schmid, Rudolf , Siegfried, Theodor
IPC分类号： C07C67/283 , C07C69/013 , C07C69/96
CPC分类号： C07C69/96 , C07C45/673 , C07C49/713 , C07C67/08 , C07C67/283 , C07C68/06 , C07C69/013 , C07C49/403 , C07C69/145 , C07C69/78

3. 发明授权

EP1067133B1 Process for the racemization of atropisomeric bis (phosphine oxide) compounds 有权
标题翻译：一种用于atropisomerischen双（膦）的化合物的外消旋化过程
公开(公告)号：EP1067133B1
公开(公告)日：2003-09-17
申请号：EP00114219.9
申请日：2000-07-03
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Kienzle, Frank , Lalonde, Michel , Schmid, Rudolf , Wang, Shaoning
IPC分类号： C07F9/53 , C07B55/00 , C07B57/00 , C07F9/50
CPC分类号： C07F9/5329 , C07F9/5054

4. 发明授权

EP0926152B1 Process for the manufacture of bis(phosphine oxide)-and bis(phosphonate)-compounds 有权
标题翻译：和双（膦酸盐）化合物 - 一种用于双（氧化膦）的制备方法
公开(公告)号：EP0926152B1
公开(公告)日：2002-09-11
申请号：EP98123996.5
申请日：1998-12-17
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Foricher, Joseph , Schmid, Rudolf
IPC分类号： C07F9/53 , C07F9/655 , C07F9/6553 , C07F9/40 , C07B37/04
CPC分类号： C07F9/4025 , C07B37/04 , C07F9/5329 , C07F9/65517 , C07F9/655354

5. 发明授权

EP0787711B1 Verfahren zur Herstellung von alpha,beta-ungesättigten Carbonsäuren 失效
标题翻译：一种用于α，β-不饱和羧酸的制备方法
公开(公告)号：EP0787711B1
公开(公告)日：2000-04-26
申请号：EP97100843.8
申请日：1997-01-21
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Foricher, Joseph , Schmid, Rudolf
IPC分类号： C07C51/377 , C07C57/42 , C07C57/60 , C07C59/115
CPC分类号： C07C51/377 , C07C51/36 , C07C57/60 , C07C59/48

6. 发明公开

EP0979824A1 Process for the preparation of substituted piperidine-epoxides 有权
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von substitutionierte piperidinepoxiden
公开(公告)号：EP0979824A1
公开(公告)日：2000-02-16
申请号：EP99115244.8
申请日：1999-08-02
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Gueller, Rolf , Lohri, Bruno , Schmid, Rudolf
IPC分类号： C07D491/08 , C07D211/70 , C07D211/52 , C07D211/74
CPC分类号： C07D491/04 , C07D211/52 , C07D211/70 , C07D211/74
摘要： The present invention concerns a process for the preparation of a compound of formula 1 or a salt thereof
characterised in that the process comprises

a) epoxidation of a compound of formula 2 or a salt thereof
in which formulae A is arylene; R 1 is -C*R 3 R 4 R 5 ; R 2 is -O-alkyl, -O-cycloalkyl, -O-alkenyl, -O-aryl, -O-aralkyl, -O-aralkoxyalkyl, -O-alkylsulfonyl, -O-arylsulfonyl, chlorine, bromine or iodine; R 3 is hydrogen; R 4 is aryl; R 5 is alkyl, cycloalkyl, aryl, alkoxyalkyl or hydroxyalkyl; and, wherein C* is an asymmetric carbon atom;
b) optionally followed by isolation of the desired stereoisomer.
摘要翻译：本发明涉及一种制备式1化合物或其盐的方法，其特征在于该方法包括a）环氧化式2化合物或其盐，其中式A为亚芳基 ; R 1是-C≡R3 R 4 R 5; R 2是-O-烷基，-O-环烷基，-O-烯基，-O-芳基，-O-芳烷基，-O-芳烷氧基烷基，-O-烷基磺酰基，-O-芳基磺酰基，氯，溴或碘 ; R 3是氢; R 4是芳基; R 5是烷基，环烷基，芳基，烷氧基烷基或羟烷基; 并且其中C *是不对称碳原子; b）任选地随后分离所需的立体异构体。

7. 发明授权

EP0667350B1 Water-soluble phosphine-derivatives 失效
标题翻译：水溶性膦的衍生物
公开(公告)号：EP0667350B1
公开(公告)日：1999-09-01
申请号：EP95101105.5
申请日：1995-01-27
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Lalonde, Michel , Schmid, Rudolf
IPC分类号： C07F9/50 , C07F15/00 , B01J31/24
CPC分类号： C07F15/008 , B01J31/2226 , B01J31/2295 , B01J31/2409 , B01J31/2452 , B01J2231/645 , B01J2531/0266 , B01J2531/80 , B01J2531/821 , B01J2531/822 , B01J2531/824 , B01J2531/827 , B01J2531/96 , B01J2540/225 , B01J2540/32 , B01J2540/64 , C07B53/00 , C07F9/5022 , C07F15/0053

8. 发明公开

EP0926152A1 Process for the manufacture of bis(phosphine oxide)-and bis(phosphonate)-compounds 有权
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von Bis（phosphinoxid） - und Bis（phosphonat）-Verbindungen
公开(公告)号：EP0926152A1
公开(公告)日：1999-06-30
申请号：EP98123996.5
申请日：1998-12-17
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Foricher, Joseph , Schmid, Rudolf
IPC分类号： C07F9/53 , C07F9/655 , C07F9/6553 , C07F9/40 , C07B37/04
CPC分类号： C07F9/4025 , C07B37/04 , C07F9/5329 , C07F9/65517 , C07F9/655354
摘要： A process for the manufacture of bisphosphine oxide compounds and bisphosphonates as intermediates for the production of bisphosphine ligands, in which in a single step process

a) a phosphine oxide compound is reacted in an organic solvent at -70°C to 20°C with 0.5-3 eq. of a lithium or magnesium amide compound,
b) 0.5-3 eq. of oxidatively-acting metal salt or metal salt complex are added to the mixture obtained in stage a) in a temperature range of -70°C to 20°C, with a racemate of a bisphosphine oxide compound being obtained;
c) a racemate cleavage is carried out if desired; and
d) the bisphosphonates obtained in stage b) or c) are converted into bisphosphine oxides.
摘要翻译：制造双膦化合物和双膦酸盐作为生产双膦配体的中间体的方法，其中在一步法中a）将氧化膦化合物在-70℃至20℃的有机溶剂中与0.5 -3当量的锂或镁酰胺化合物，b）0.5-3当量。的氧化作用金属盐或金属盐络合物在-70℃至20℃的温度范围内加入到a）中获得的混合物中，得到双氧化膦化合物的外消旋物; c）如果需要，进行外消旋物裂解; 和d）在步骤b）或c）中获得的二膦酸盐转化为双膦氧化物。

9. 发明公开

EP0691325A1 Asymmetrische Hydrierung von Ketoisophoron-Derivaten 失效
标题翻译：不对称性枸杞酮
公开(公告)号：EP0691325A1
公开(公告)日：1996-01-10
申请号：EP95109592.6
申请日：1995-06-21
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Broger, Emil Albin , Crameri, Yvo , Schmid, Rudolf , Siegfried, Theodor
IPC分类号： C07C67/283 , C07C69/013 , C07C69/96
CPC分类号： C07C69/96 , C07C45/673 , C07C49/713 , C07C67/08 , C07C67/283 , C07C68/06 , C07C69/013 , C07C49/403 , C07C69/145 , C07C69/78
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von optisch aktiven Verbindungen der allgemeinen Formel

worin R niederes Alkyl, niederes Alkoxy, Phenyl, Benzyl oder -NR 1 2 , R¹ niederes Alkyl, Phenyl, Benzyl oder Wasserstoff und * ein optisch aktives Zentrum bedeute,
dadurch gekennzeichnet, dass man ein Enol-Derivat von Ketoisophoron der allgemeinen Formel

worin R die oben angegebene Bedeutung hat,
in Gegenwart eines Rhodiumkomplexes eines optisch aktiven Diphosphinliganden asymmetrisch hydriert.
摘要翻译：准备的光学活性的环己-2-烯-1-酮衍生物。式（I）的化合物包括烯醇衍生物的不对称氢化。的式（II）的酮 - 异佛尔酮在光学活性二膦配体的铑配合物存在下进行。 R =低级烷基，低级烷氧基，Ph，苄基或N（R1）2。 R1 =低级烷基，Ph，苄基或H; * =光学活动中心。

10. 发明公开

EP0979819A1 Process for the production of substituted 3-hydroxypiperidines 有权
标题翻译： Verfahren zur Herstellung取代剂3-羟基哌啶
公开(公告)号：EP0979819A1
公开(公告)日：2000-02-16
申请号：EP99115243.0
申请日：1999-08-02
申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人： Lohri, Bruno , Schmid, Rudolf , Vieira, Eric
IPC分类号： C07D211/42 , C07D211/52
CPC分类号： C07D211/70 , C07D211/42 , C07D211/52
摘要： The present invention concerns a process for the preparation of a compound of formula 1 or a salt thereof
characterised in that the process comprises

a) hydroboration of a compound of formula 2
in which formulae A is arylene; R 1 is -C*R 3 R 4 R 5 ; R 2 is -O-alkyl, -O-cycloalkyl, -O-alkenyl, -O-aryl, -O-aralkyl, -O-aralkoxyalkyl, -O-alkylsulfonyl, -O-arylsulfonyl, chlorine, bromine or iodine; R 3 is hydrogen; R 4 is aryl; R 5 is alkyl, cycloalkyl, aryl, alkoxyalkyl or hydroxyalkyl; and wherein C* is an asymmetric carbon atom;
b) optionally followed by isolation of the desired stereoisomer.
摘要翻译：本发明涉及一种制备式1化合物或其盐的方法，其特征在于该方法包括a）式2化合物（CHEM）的硼氢化，其中式A为亚芳基; R 1是-C≡R3 R 4 R 5; R 2是-O-烷基，-O-环烷基，-O-烯基，-O-芳基，-O-芳烷基，-O-芳烷氧基烷基，-O-烷基磺酰基，-O-芳基磺酰基，氯，溴或碘 ; R 3是氢; R 4是芳基; R 5是烷基，环烷基，芳基，烷氧基烷基或羟烷基; 并且其中C *是不对称碳原子; b）任选地随后分离所需的立体异构体。

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