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1. 发明授权

EP2300489B1 METHODS FOR PREPARING 17-ALKYNYL-7-HYDROXY STEROIDS AND RELATED COMPOUNDS 有权转让
标题翻译：用于生产17炔基-7-羟基甾族化合物和相关链接
公开(公告)号：EP2300489B1
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：EP09759550.8
申请日：2009-06-05
申请人： Harbor Therapeutics, Inc.
发明人： WHITE, Steven, K. , GE, Yu , HUANG, Yujin
IPC分类号： C07J71/00
CPC分类号： C07J1/0048 , C07J71/00 , C07J75/00

2. 发明授权

EP0624162B1 NOVEL STEROID INTERMEDIATES AND PROCESSES FOR THEIR PREPARATION 失效
标题翻译：新类固醇药物中间体和工艺及其
公开(公告)号：EP0624162B1
公开(公告)日：1998-09-16
申请号：EP93904484.8
申请日：1993-01-26
申请人： SCHERING CORPORATION
发明人： ANDREWS, David, R. , SUDHAKAR, Anantha, R.
IPC分类号： C07J5/00 , C07J7/00 , C07J1/00 , C07J13/00 , C07J21/00 , C07J43/00 , C07J51/00 , C07J41/00
CPC分类号： C07J5/0053 , C07J1/0011 , C07J1/0048 , C07J5/0076 , C07J5/0092 , C07J7/0085 , C07J13/005 , C07J13/007 , C07J21/00 , C07J31/006 , C07J41/005 , C07J41/0094 , C07J43/003 , C07J51/00
摘要： Novel steroids having a 9 alpha -hydroxy or a 9 alpha -carbonate substituent can be prepared from 9 alpha -hydroxyandrostenedione and can be utilized in the synthesis of commercially valuable corticosteroids such as betamethasone. The 9 alpha -carbonates are prepared by reaction of the corresponding 9 alpha -hydroxy steroid with a sequence of excess base, trialkylsilyl chloride, alkyl haloformate and alkanol or by using excess base, alkyl haloformate and alkoxide. 9 alpha -Carbonate-17-keto compounds can be treated with lithium acetylide and a lithium salt to afford the corresponding 17 alpha -ethynyl-17 beta -hydroxy-9 alpha -carbonate. This compound is then esterified with a novel series of reagents to give the 17-ester which can be reduced the corresponding 17-allene. Oxidation of this allene to the bis-epoxide compound, followed by treatment with an alkali metal salt of a carboxylic acid under phase transfer conditions gives 17 alpha -hydroxy 21-ester 9 alpha -carbonate. Elimination of the 9 alpha -carbonate group affords the a 17 alpha -hydroxy, 9(11)ene, which in a few subsequent steps can be converted to a variety of commercially important corticosteroids. Novel 9 alpha -carbonate compounds are prepared in the various reaction steps.

3. 发明公开

EP0306969A2 A process for producing an alpha-acyloxy-alpha beta-unsaturated carbonyl compound and a 20-acyl-oxy-17(20)-methylen-21-al-steroid compound 失效
标题翻译：一种用于制备α-酰氧基α-β-不饱和化合物和20-酰氧基-17（20） - 亚甲基-21-人 - 甾类衍生物的过程。
公开(公告)号：EP0306969A2
公开(公告)日：1989-03-15
申请号：EP88114770.6
申请日：1988-09-09
申请人： NIPPON ZEON CO., LTD.
发明人： Watanbe, Kiyoshi , Kataoka, Hideaki , Goto, Kuniaki
IPC分类号： C07J13/00 , C07C69/24 , C07C69/145 , C07C67/30 , C07J75/00
CPC分类号： C07J75/00 , C07C67/313 , C07J1/0048 , C07J13/005 , C07J13/007
摘要： There are disclosed a process for producing an α-acyloxy-α,β-unsaturated carbonyl compound represented by the general formula (VI):
wherein Ri, R 2 and R4 are independently hydrogen atoms or substituted or unsubstituted hydrocarbon residues, or Ri, R 2 and R 4 , when taken together with one another in an optional combination, form a ring, R 3 is a substituted or unsubstituted hydrocarbon residue, and indicates that the configuration may be either E-configuration or Z-configuration, in particular, a 20-acyloxy-17(20)-methylen-21-al-steroid represented by the partial structural formula (II):
wherein R is a hydrocarbon residue, and indicates that the configuration of the acyloxy group and the formyl group bonded to the carbon atom at the 20-position may be either E-configuration or Z-configuration, which comprises oxidizing a propargyl ester represented by the general formula (V):
wherein Ri, R 2 , R 3 and R 4 have the same meanings as defined above; an al-steroid compound having the above partial structural formula which is an intermediate for producing a 21-acyloxy-20-keto-delta16-steroid being extremely useful as an intermediate for important corticoids as drugs and obtained by being subjected said al-steroid to isomerization reaction; and a process for producing a 21-acyloxy-20-keto- delta 16 -steroid which comprises oxidation reaction and isomerization reaction.
摘要翻译：有游离缺失盘的处理在阿尔法酰氧基-α，由通式（VI）表示β-不饱和羰基化合物制备： worin R1，R2和R4为氢原子或unabhängigsubstituiertem奥德unsubstituiertem烃残基，或R1 ，R2和R4，当与在和任意组合彼此结合在一起形成一个环，R 3是一个substituiertem奥德unsubstituiertem烃残基，@@@表示DASS模具结构可以是E构型或Z构型，特别是，20酰氧基 - 17（20）亚甲基 - 21-AL-类固醇由部分结构式（II）表示： worin R是烃残基，并且表示@@@做的酰氧基的构和在20位键合到碳原子上的甲酰基可以是E构型或Z构型，该方法包括氧化由通式（V）表示的炔丙基酯： worin R1，R2，R3和 R4具有相同的含义如上所定义; 到人类固醇化合物，其具有的所有这些是用于制造21 - 酰氧基-20-酮基 - 德尔塔中间上述部分结构式<1> <6>类固醇是作为中间体用于重要肾上腺皮质激素作为药物非常有用的，并通过而获得进行说人类固醇至异构化反应; 以及一种用于制造21 - 酰氧基-20-酮基 - 德尔塔的处理<1> <6>类固醇，其包括氧化反应和异构化反应。

4. 发明公开

EP0128839A3 Labelled steroids, process for their preparation and intermediates, their use in the localization of the glucocorticoid receptors and in the dosage of the number of binding sites 失效
标题翻译：标记的甾体化合物，其制备和中间体的方法，它们在葡萄糖激素受体的定量化和结合位点的使用量
公开(公告)号：EP0128839A3
公开(公告)日：1985-09-18
申请号：EP84401202
申请日：1984-06-13
申请人： ROUSSEL-UCLAF
发明人： Jouquey, Alain , Philibert, Daniel , Moguilewsky, Martine , Veltz, Jean-Noel
IPC分类号： C07J01/00 , C07B23/00 , A61K49/02 , G01N33/74
CPC分类号： C07J1/0048 , C07J1/0011 , G01N33/534 , G01N33/743

5. 发明公开

EP0085900A3 Process for the preparation of 6-methyl-delta-4,6-3-keto steroids 失效
标题翻译：制备6-甲基-3,6-三氟乙酸异丁酯的方法
公开(公告)号：EP0085900A3
公开(公告)日：1984-05-30
申请号：EP83100734
申请日：1983-01-27
申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT Berlin und Bergkamen
发明人： Annen, Klaus, Dr. , Laurent, Henry, Dr. , Hofmeister, Helmut, Dr. , Wiechert, Rudolf, Prof. Dr.
IPC分类号： C07J01/00 , C07J05/00 , C07J07/00 , C07J21/00
CPC分类号： C07J21/003 , C07J1/0011 , C07J1/0025 , C07J1/0048 , C07J5/0015 , C07J5/0053 , C07J7/002 , C07J7/0045
摘要： A process for preparing 6-methyl-Δ 4,6 -3-keto steroids of
wherein X is
, comprises reacting a corresponding Δ 4 -3-keto steroid with methoxymethyl acetate (CH 3 -O-CH 2 -OAc) in an inert solvent at temperatures above room temperature in the presence of an alkali metal acetate.

6. 发明公开

EP0063368A1 Verfahren zur Herstellung von Pregn-4-en-3,20-dionderivaten sowie 17-alpha-Äthinyl-17-beta-trifluoracetoxygon-4-en-3-onderivate und die letzteren enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：一种用于孕甾-4-烯-3,20-二酮衍生物的制备方法，和17-α-乙炔基 - 17-β-trifluoracetoxygon -4-烯-3-酮衍生物和含有药物后者。
公开(公告)号：EP0063368A1
公开(公告)日：1982-10-27
申请号：EP82103220.8
申请日：1982-04-16
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Boór, Anna, geb. Mezei , Tóth, József, Dr. , Szén, Tamás, Dr. , Gábor, László , Major, Piroska, geb. Forstner , Holly, Sándor, Dr.
IPC分类号： C07J7/00 , C07J1/00 , A61K31/565
CPC分类号： C07J1/0096 , C07J1/0048 , C07J7/0045
摘要： Die Anmeldung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Pregn-4-en-3,20-dionderivaten der allgemeinen Formel
worin

R 1 für einen Methyl- oder Äthylrest steht,
R 2 Wasserstoff oder einen Methylrest bedeutet,
X einen Formyl- oder Acetylrest oder Wasserstoff darstellt und
die gestrichelten
Linien (----) gegebenfalls vorliegende weitere chemische Bindungen bedeuten,

bei welchem 17a-Äthinyl-17ß-trifluoracetoxygon-4-en-3-on- derivate der allgemeinen Formel
worin R. und R 2 sowie die gestrichelten Linien wie oben festgelegt sind, in Gegenwart von katalytischen Mengen von 1 oder mehr dissoziierenden Quecksilbersalz(en) in 1 oder mehr dipolaren aprotonischen oder basichen Lösungsmittel(n) mit Ameisensäure oder Essigsäure umgesetzt werden und in an sich bekannter Weise gegebenenfalls von den erhaltenen Pregn-4-en-3.20-dionderivaten der allgemeinen Formel I, bei welchen X für einen Formyl- oder Acetylrest steht, dieser abgespalten wird, sowie die genannten Verbindungen der allgemeinen Formel II und diese enthaltende Arzneimittel.
Diese Verbindungen sind auch wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung von pharmakologisch wirksamen Substanzen.
摘要翻译： 1，一种制备具有通式（I）见孕甾-4-烯-3,20-二酮衍生物的方法，图表：EP0063368，P10，F1 worin R1表示甲基或乙基，R2是氢或是一个甲基， X darstellt基团或氢，并且虚线（----）一甲酰基或乙酰基指通过使17的β-酯17的α-乙炔-17与甲酸或乙酸β-羟基甾烷衍生物任选地存在另外的化学键 α-乙炔基17的β-17α-乙炔衍生物hydroxygonane-17的β-trifluoroacetoxygon -4-烯在汞盐的存在下，在偶极非质子催化剂或碱性溶剂，dadurch gekennzeichnet，DASS一个发生反应作为17 17的β-酯具有通式（II）-3-酮衍生物见图表：EP0063368，P10，F2 worin R1和R2以及虚线如上述定义，在1克或多个在离解汞盐（S）催化量的存在一个或与甲酸或乙酸，更偶极非质子或碱性溶剂（S）以本身已知从具有通式Ⅰ中X darstellt一个甲酰基或乙酰基团一个分裂出此任选获得孕甾-4-烯-3,20-二酮衍生物的方式。

7. 发明公开

EP2667876A2 METHODS AND COMPOUNDS FOR PREPARING 3ALPHA-OXYGEN SUBSTITUTED STEROIDS 审中-公开
标题翻译：方法和化合物生产氧取代的类固醇3alpha-
公开(公告)号：EP2667876A2
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：EP11849491.3
申请日：2011-12-15
申请人： Harbor BioSciences, Inc.
发明人： GE, Yu , WHITE, Steven, K. , HUANG, Yujin
IPC分类号： A61K31/56
CPC分类号： C07J11/00 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0025 , C07J1/0048 , C07J21/003 , C07J41/0038 , C07J51/00 , C07J71/001
摘要： The invention relates to processes for preparing 3α-O-linked steroids including 3α-O-linked-androst-5-ene steroids and 3α-O-linked-5a-androstane steroids. In one process a 3α,4α-epoxy androst-5-en-17-one is predominately reduced at the epoxy moiety wherein reduction of the 3α,4α epoxy functional group occurs preferentially at position C4 with retention of configuration at position C3 to provide a 3α-O-linked-androst-5-ene steroid. In another process, conditions are provided for inversion of configuration of a 3&bgr;-hydroxy-androst-5-ene steroid by the Mitsunobu reaction to provide a 3α-O-linked-androst-5-ene steroid with reduced amounts of 3α,5α-cycloandrostane side-product impurities.

8. 发明公开

EP1955700A3 Therapeutic treatment of androgen receptor driven conditions 有权
标题翻译：雄激素受体驱动条件的治疗
公开(公告)号：EP1955700A3
公开(公告)日：2008-12-10
申请号：EP08003806.0
申请日：2000-09-28
申请人： Hollis-Eden Pharmaceuticals Inc.
发明人： Frincke James M.
IPC分类号： A61K31/56 , A61K31/565 , A61K31/567 , C07J1/00 , C07J41/00 , C07J31/00
CPC分类号： A61K31/568 , A61K31/565 , A61K31/567 , A61K31/5685 , A61K45/06 , C07J1/00 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0025 , C07J1/0048 , C07J31/00 , C07J41/00
摘要： The invention provides methods to treating conditions such as prostate cancer, or for ameliorating one or more symptoms associated with prostate cancer, or for agents that modulate the biological acitivity of the androgen receptor. The invention also provides methos and compositions suitable for therapeutic applications.
摘要翻译：本发明提供了治疗诸如前列腺癌之类的病症或用于改善与前列腺癌相关的一种或多种症状的方法，或用于调节雄激素受体的生物活性的药剂的方法。本发明还提供适用于治疗应用的methos和组合物。

9. 发明公开

EP0897927A1 Novel crystalline form of the progestagen - (17alpha) 17-hydroxy-11-methylene-19-nor-pregna-4,15-dien-2 0-yn-3-one(Org 30659) 审中-公开
标题翻译： Neue kristalline Form der gestagenen Verbindung - （17alpha）17-Hydroxy-11-methylene-19-nor-pregna-4,15-dien-2 0-yn-3-on（Org 30659）
公开(公告)号：EP0897927A1
公开(公告)日：1999-02-24
申请号：EP98202642.9
申请日：1998-08-05
申请人： Akzo Nobel N.V.
发明人： Booy, Cornelis Johannus , Brands, Franciscus Theodorus Leonardus , de Wildt, Wilhelmus Petrus Hubertus , van der Schans, Maria Jacoba Adriana
IPC分类号： C07J1/00 , A61K31/565
CPC分类号： C07J1/0048
摘要： The disclosed invention resides in the polymorphism found with the progestagenic steroidal compound (17α)-17-hydroxy-11-methylene-19-norpregna-4,15-diene-20-yn-3-one. More particularly, the invention resides in crystalline forms of said compound having unexpectedly favourable thermodynamic stability. These crystalline compounds, which can be suitably described with reference to spectral data, can advantageously be employed as an active ingredient in solid pharmaceutical compositions. The crystalline compounds can be used in oral contraceptives and in hormone replacement therapy (HRT).
摘要翻译：所公开的发明在于用孕激素类甾体化合物（17α）-17-羟基-11-亚甲基-19-去甲基-4,15-二烯-20-炔-3-酮发现的多态性。更具体地说，本发明在于所述化合物的结晶形式具有出乎意料的有利的热力学稳定性。可以有利地将这些可以参考光谱数据适当描述的结晶化合物用作固体药物组合物中的活性成分。结晶化合物可用于口服避孕药和激素替代疗法（HRT）。

10. 发明授权

EP0389370B1 Nouveaux stéroides 19-Nor 3-céto comportant une chaîne en 17 aminosubstituée, leur procédé de préparation et les intermédiaires de ce procédé,leur application comme médicaments et les compositions pharmaceutiques les contenant 失效
标题翻译： 19-NOR，3-酮 - 类固醇与氨基 - 取代的链，其制备方法，中间体和药物制剂及其。
公开(公告)号：EP0389370B1
公开(公告)日：1994-04-27
申请号：EP90400784.6
申请日：1990-03-22
申请人： ROUSSEL-UCLAF
发明人： Claussner, André , Leclaire, Jacques , Nedelec, Lucien , Philibert, Daniel
IPC分类号： C07J43/00 , C07J1/00 , A61K31/56
CPC分类号： C07J1/0048 , C07J1/0044 , C07J43/003

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