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1. 发明公开

EP0063368A1 Verfahren zur Herstellung von Pregn-4-en-3,20-dionderivaten sowie 17-alpha-Äthinyl-17-beta-trifluoracetoxygon-4-en-3-onderivate und die letzteren enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：一种用于孕甾-4-烯-3,20-二酮衍生物的制备方法，和17-α-乙炔基 - 17-β-trifluoracetoxygon -4-烯-3-酮衍生物和含有药物后者。
公开(公告)号：EP0063368A1
公开(公告)日：1982-10-27
申请号：EP82103220.8
申请日：1982-04-16
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Boór, Anna, geb. Mezei , Tóth, József, Dr. , Szén, Tamás, Dr. , Gábor, László , Major, Piroska, geb. Forstner , Holly, Sándor, Dr.
IPC分类号： C07J7/00 , C07J1/00 , A61K31/565
CPC分类号： C07J1/0096 , C07J1/0048 , C07J7/0045
摘要： Die Anmeldung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Pregn-4-en-3,20-dionderivaten der allgemeinen Formel
worin

R 1 für einen Methyl- oder Äthylrest steht,
R 2 Wasserstoff oder einen Methylrest bedeutet,
X einen Formyl- oder Acetylrest oder Wasserstoff darstellt und
die gestrichelten
Linien (----) gegebenfalls vorliegende weitere chemische Bindungen bedeuten,

bei welchem 17a-Äthinyl-17ß-trifluoracetoxygon-4-en-3-on- derivate der allgemeinen Formel
worin R. und R 2 sowie die gestrichelten Linien wie oben festgelegt sind, in Gegenwart von katalytischen Mengen von 1 oder mehr dissoziierenden Quecksilbersalz(en) in 1 oder mehr dipolaren aprotonischen oder basichen Lösungsmittel(n) mit Ameisensäure oder Essigsäure umgesetzt werden und in an sich bekannter Weise gegebenenfalls von den erhaltenen Pregn-4-en-3.20-dionderivaten der allgemeinen Formel I, bei welchen X für einen Formyl- oder Acetylrest steht, dieser abgespalten wird, sowie die genannten Verbindungen der allgemeinen Formel II und diese enthaltende Arzneimittel.
Diese Verbindungen sind auch wertvolle Zwischenprodukte zur Herstellung von pharmakologisch wirksamen Substanzen.
摘要翻译： 1，一种制备具有通式（I）见孕甾-4-烯-3,20-二酮衍生物的方法，图表：EP0063368，P10，F1 worin R1表示甲基或乙基，R2是氢或是一个甲基， X darstellt基团或氢，并且虚线（----）一甲酰基或乙酰基指通过使17的β-酯17的α-乙炔-17与甲酸或乙酸β-羟基甾烷衍生物任选地存在另外的化学键 α-乙炔基17的β-17α-乙炔衍生物hydroxygonane-17的β-trifluoroacetoxygon -4-烯在汞盐的存在下，在偶极非质子催化剂或碱性溶剂，dadurch gekennzeichnet，DASS一个发生反应作为17 17的β-酯具有通式（II）-3-酮衍生物见图表：EP0063368，P10，F2 worin R1和R2以及虚线如上述定义，在1克或多个在离解汞盐（S）催化量的存在一个或与甲酸或乙酸，更偶极非质子或碱性溶剂（S）以本身已知从具有通式Ⅰ中X darstellt一个甲酰基或乙酰基团一个分裂出此任选获得孕甾-4-烯-3,20-二酮衍生物的方式。

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