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1. 发明授权

EP2344489B1 PROCESS FOR THE PREPARATION OF VINPOCETINE AND APOVINCAMINE 有权
标题翻译：工艺用于生产和长春西汀阿扑长春胺
公开(公告)号：EP2344489B1
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：EP09783000.4
申请日：2009-09-15
申请人： Linnea S.A.
发明人： PARACCHINI, Silvano , LUZZANI, Marcello
IPC分类号： C07D461/00
CPC分类号： C07D461/00

2. 发明公开

EP0658557A1 Nouveaux analogues de l'éburnane, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
标题翻译： Eburnan衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物。
公开(公告)号：EP0658557A1
公开(公告)日：1995-06-21
申请号：EP94402862.0
申请日：1994-12-13
申请人： ADIR ET COMPAGNIE
发明人： Brion, Jean-Daniel , Thal, Claude , Demuynck, Luc , Parmentier, Jean-Gilles , Lepagnol, Jean , Lestage, Pierre , Pujol, Jean-François , Schmitt, Pascal , Potier, Pierre
IPC分类号： C07D471/22 , A61K31/495 , A61K31/435
CPC分类号： C07D461/00
摘要： Composés de formule générale (I) :

dans laquelle A représente un radical bivalent choisi parmi

et R₁, R₂, R₃, R₄, R₅, R₆, R₇, R₈, R₉ et Z sont tels que définis dans la description.
Médicaments.
摘要翻译：通式（I）的化合物：其中A darstellt从和R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9和Z中选择的二价基团如说明书中所定义。药物。

3. 发明授权

EP0349424B1 Dérivés de la 20,21-dinoréburnaménine substitués en 15 par un groupement aminé et leurs sels, leur procédé de préparation et les intermédiaires ainsi obtenus, leur application comme médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant 失效
标题翻译： 20,21位氨基甲酰胺衍生物，由氨基组及其销售点，其制备方法和所获得的中间体取代位置15，它们作为含有它们的药物和药物组合物使用
公开(公告)号：EP0349424B1
公开(公告)日：1992-12-16
申请号：EP89401850.6
申请日：1989-06-28
申请人： ROUSSEL-UCLAF
发明人： Clemence, François , Haesslein, Jean-Luc , Petit, Francis , Degryse, Mauricette
IPC分类号： C07D461/00 , A61K31/435
CPC分类号： C07D461/00

4. 发明公开

EP0424248A3 Nouveaux dérivés substitués en 15 de la 20,21-dinoréburnaménine, leur procédé de préparation et les nouveaux intermédiaires ainsi obtenus, leur application comme médicaments et les compositions les renfermant 失效转让
标题翻译： 20,21-DINOREBINNAMINE衍生物，取代位置15，其制备方法和所获得的新型中间体，它们作为含有它们的药物和组合物使用
公开(公告)号：EP0424248A3
公开(公告)日：1992-01-22
申请号：EP90402898.2
申请日：1990-10-16
申请人： ROUSSEL UCLAF
发明人： Clemence, François , Haesslein, Jean-Luc , Oberlander, Claude
IPC分类号： C07D461/00 , C07D491/22 , A61K31/435
CPC分类号： C07D461/00
摘要： Les produits de formule (1) :
dans laquelle X 1 , X 2 et X 3 , identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un radical alkyle, alkényle ou alkynyle, renfermant au plus 18 atomes de carbone et éventuellement substitués, un radical alkyloxy renfermant au plus 7 atomes de carbone éventuellement substitué, un radical hydroxy, trifluorométhyle ou nitro, un radical amino, mono ou dialkylamino, ou un radical phényle éventuellement substitué, et dans laquelle
représente A) soit le groupement
dans lequel A représente :
a) un radical alkyle, alkényle ou alkynyle renfermant au plus 7 atomes de carbone et éventuellement substitué, b) un radical phényle éventuellement substitué, B) soit le groupement
dans lequel Ri représente l'un des deux groupements
dans lesquels l'un des radicaux R 8 ou R 9 représente un atome d'hydrogène, un radical alkyle, alkényle ou alkynyle renfermant au plus 6 atomes de carbone et éventuellement substitué, un radical phényle éventuellement substitué, un radical carboxy estérifié, un radical cyano ou un radical acyle ayant de 2 à 6 atomes de carbone, et l'autre des radicaux R 8 ou Rg représente un atome d'hydrogène, un radical alkyle, alkényle ou alkynyle renfermant au plus 6 atomes de carbone et éventuellement substitué ou un radical phényle éventuellement substitué, et R 10 représente un atome d'hydrogène, un radical alkyle, alkényle ou alkynyle renfermant au plus 5 atomes de carbone, et éventuellement substitué, ou un radical phényle éventuellement substitué. Ces produits possèdent d'intéressantes propriétés pharmacologiques qui justifient leur emploi comme médicaments.
摘要翻译：式（I）的产物：其中X1，X2和X3可以相同或不同，表示氢原子，卤素原子，含有至多18个碳原子的烷基，链烯基或炔基，取代的，含有至多7个碳原子的烷氧基，任选地被羟基，三氟甲基或硝基取代，氨基或单 - 或二烷基氨基或任选取代的苯基，并且其中A表示A）其中A表示：a）含有至多7个碳原子并任选取代的烷基，烯基或炔基，b）任选取代的苯基; B）或其中R 1表示其中一个基团R 8和R 9表示氢原子，含有至多6个碳原子的烷基，烯基或炔基和任选取代的两个基团之一，任选取代的苯基，酯化的羧基，氰基或具有2至6个碳原子的酰基，并且基团R8和R9中的另一个表示氢原子，烷基，烯基或炔基，其含有最多6个碳原子和任选取代的或任选取代的苯基，R 10表示氢原子，含有至多5个碳原子的烷基，烯基或炔基，任选取代的，或任选取代的苯基。这些产品具有有利的药理学特性，证明其用作药物。

5. 发明授权

EP0173824B1 Racemische oder optisch aktive 9- beziehungsweise 11-substituierte Apovincaminsäurederivate und Verfahren zu ihrer Herstellung 有权
标题翻译：种类或光学活性的9-反应性11-取代的APOVINCAMINE酸衍生物及其制备方法
公开(公告)号：EP0173824B1
公开(公告)日：1989-11-08
申请号：EP85108625.6
申请日：1985-07-11
申请人： Richter Gedeon Vegyészeti Gyár R.T.
发明人： Vedres, András, Dr. Dipl.-Chem. , Szántay, Csaba, Dr. Ing. , Moldvai, István , Stefkó, Béla, Dr. Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D461/00
CPC分类号： C07D461/00

6. 发明公开

EP0317426A1 Produits optiquement actifs de dérivés de 20,21-dinoréburnaménine, leur procédé de préparation, leur application comme médicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant 失效转让
标题翻译： 20,21-dinoreburnamenin衍生物的光学活性产物，制备方法，它们作为药物和包含它们的药物组合物的用途。
公开(公告)号：EP0317426A1
公开(公告)日：1989-05-24
申请号：EP88402871.3
申请日：1988-11-16
申请人： ROUSSEL-UCLAF
发明人： Aktogu, Nurgün , Clémence, François , Oberlander, Claude
IPC分类号： C07D461/00 , A61K31/435
CPC分类号： C07D461/00
摘要： L'invention concerne les produits optiquement actifs des produits racémiques de formule (I) :
dans laquelle l'atome d'hydrogène en position 3 et l'atome d'hydrogène en position 16 sont trans et dans laquelle le groupement :
le radical hydroxy étant sous la forme alpha ou béta, soit :
ainsi que leurs sels d'addition avec les acides minéraux ou organiques, leur procédé de préparation, leur application comme médicaments notamment.
摘要翻译：式（I）的外消旋产物的光学活性产物：... ...其中在3位上的氢原子和在16位上的氢原子为反式，并且该组中：... ... darstellt要么... ...在α或β形式的羟基自由基的存在，或：...及其与无机或有机酸，其制备方法及其应用的爱特别是作为药物加成盐。

7. 发明授权

EP0159160B1 Eburnane derivatives 有权
标题翻译： EBURNANE衍生物
公开(公告)号：EP0159160B1
公开(公告)日：1988-08-10
申请号：EP85302267.1
申请日：1985-04-01
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Szántay, Csaba , Szabo, Lajos , Kalaus, György , Kreidl, János , Farkas, Maria , Czibula, Lászlo , Stefkó, Béla , Visky, György , Mészáros, Judit
IPC分类号： C07D461/00 , A61K31/435
CPC分类号： C07D461/00

8. 发明公开

EP0174459A1 9- beziehungsweise 11-(Nitro)-apovincaminsäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译： 9-或11-（硝基）-apovincaminsäurederivate，涉及它们的制备方法和含有这些化合物的药物组合物。
公开(公告)号：EP0174459A1
公开(公告)日：1986-03-19
申请号：EP85108624.9
申请日：1985-07-11
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Vedres, András, Dr. Diplomchem. , Szántay, Csaba, Dr. , Moldvai, István , Stefkó, Béla, Dr. Diplomchem. , Groó, Dóra, Dr. , Kárpáti, Egon, Dr. , Kiss, Béla , Pálosi, Eva, Dr. , Riesz, Miklós, Dr. , Szombathelyi, Zsolt, Dr. , Szporny, László, Dr. , Zájer, Mária, Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D461/00 , A61K31/475
CPC分类号： C07D461/00
摘要： Gegenstand der Erfindung sind 9- beziehungsweise 11-(Nitro)-apovincaminsäurederivate der allgemeinen Formel

worin

R für einen Halogencarbonylrest der allgemeinen Formel

in welchletzterer
X ein Halogenatom bedeutet, oder einen Kohlenwasserstoffoxycarbonylrest der allgemeinen Formel

in welchletzterer
R' einen, gegebenenfalls ein- oder mehrfach substituierten, aliphatischen Kohlenwasserstoffrest mit 1 bis 10 Kohlenstoffatom(en), cycloaliphatischen Kohlenwasserstoffrest mit 3 bis 8 Kohlenstoffatomen oder aromatischen Kohlenwasserstoffrest mit 6 bis 14 Kohlenstoffatomen bedeutet, oder einen Aminocarbonylrest der allgemeinen Formel

in welchletzterer
R 2 und R 3 unabhängig voneinander Wasserstoff beziehungsweise Alkylreste mit 1 bis 8 Kohlenstoffatom(en), welche gegebenenfalls 2 miteinander verbunden als Alkylenrest zusammen mit dem Stickstoffatom, an welches sie gebunden sind, einen, gegebenenfalls durch 1 oder mehr weitere(s) Stickstoffatom(e) oder sonstige(s) Heteroatom(e) aufweisenden gesättigten heterocyclischen Rest darstellen, bedeuten oder
R 2 Wasserstoff bedeutet und
R 3 eine Aminogruppe darstellt, oder eine Cyanogruppe steht und die Nitrogruppe in der 9- oder 11- Stellung ist, mit der weiteren Maßgabe, daß
R von einem Kohlenwasserstoffoxycarbonylrest der allgemeinen Formel III, bei weichem R 1 eine nicht substituierten Methylrest bedeutet, verschieden ist, sowie ihre optisch aktiven isomere und Salze.
摘要翻译：本发明涉及通式其中R表示Halogencarbonylrest通式至9-或11-（硝基）-apovincaminsäurederivate - ？ - X II，其中后者X代表卤原子，或下式的烃氧基羰基 - ？ - O型R'III，具有1至10个碳原子（一个或多个），脂环族烃基，其具有碳原子数为3至8或芳族烃基，其具有6至14个碳原子，或氨基羰基团的一般的任选的单 - ，其中后者R或多取代，α-芳族烃基式在后一种R 2和R 3独立地是氢或1至8个碳原子（一个或多个），其任选地2与氮原子连接在一起成为亚烷基一起的烷基它们通过连接形成任选地取代的1个或多个其他（一个或多个）氮原子（一个或多个）或S 疗法（多个）杂原子（一个或多个）构成具有饱和杂环基团，平均或R 2是氢和R 3表示氨基，或氰基，并在9-或11-位的硝基，进一步的条件的是R 通式III的的烃氧基羰基团，其中R 1是未取代的亚甲基，是不同的，以及它们的旋光异构体和盐。

9. 发明公开

EP0170926A1 In der 9- oder 11-Stellung eine, gegebenenfalls substituierte, Aminogruppe aufweisende Eburnancarbonsäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：药物在具有Eburnancarbonsäurederivate任选被取代的氨基的9-或11-位上，它们的制备方法和这些化合物。
公开(公告)号：EP0170926A1
公开(公告)日：1986-02-12
申请号：EP85108623.1
申请日：1985-07-11
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Vedres, András, Dr. Dipl.-Chem. , Szántay, Csaba, Dr. Dipl.-Ing. , Moldvai, István , Stefkó, Béla, Dr. Dipl.-Chem. , Groó, Dóra, Dr. , Kárpáti, Egon, Dr. , Kiss, Béla , Lapis, Erzsébet, Dipl.-Ing. , Laszlovszky, István, Dr. , Pálosi, Eva, Dr. , Riesz, Miklós, Dr. , Szombathelyi, Zsolt, Dr. , Szporny, László, Dr.
IPC分类号： C07D461/00 , A61K31/475
CPC分类号： C07D461/00
摘要： Gegenstand der Erfindung sind Eburnancarbonsäurederivate der allgemeinen Formel

worin

R für eine Aminogruppe oder einen Acylamidorest der allgemeinen Formel

in welchletzterer
R Wasserstoff oder einen, gegebenenfalls substituierten, aliphatischen Kohlenwasserstoffrest, cycloaliphatischen Kohlenwasserstoffrest, aromatischen Kohlenwasserstoffrest oder ein oder mehr Heteroatom(e) aufweisenden heteroaromatischen
Kohlenwasserstoffrest bedeutet, oder
einen Sulfonylamidorest der allgemeinen Formel

in welchletzterer
R 2 einen, gegebenenfalls substituierten, aliphatischen Kohlenwasserstoffrest oder aromatischen Kohlenwasserstoffrest bedeutet, steht,
R 3 Wasserstoff oder einen, gegebenenfalls substituierten, aliphatischen Kohlenwasserstoffrest, cycloaliphatischen Kohlenwasserstoffrest oder aromatischen Kohlenwasserstoffrest bedeutet und
A für eine Hydroxygruppe steht und
B Wasserstoff bedeutet oder
A und B zusammen eine chemische Bindung darstellen und
R in der 9- oder 11-Stellung ist sowie ihre optisch aktiven Isomere und Salze.

Ferner ist Gegenstand der Erfindung ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und diese enthaltende Arzneimittel, insbesondere mit gefäßerweiternder, spasmolytischer, antihypoxischer und antikonvulsiver Wirkung.
摘要翻译： - ？ - ？ - R的II，在什么最后R 1是氢或任选取代的脂族烃基，脂环族烃基，芳族烃基或通式其中R是氨基或酰氨基的通式发明Eburnancarbonsäurederivate 或多个杂原子（S），其具有heteroatomatischen烃基，或通式在后一种R 2代表任选取代的脂族烃基或芳族烃基的Sulfonylamidorest，R 3是氢或任选取代的脂族烃基，脂环族烃基或芳族烃基，a表示羟基和B代表氢，或者A和B一起代表一个化学键，并且R在9- 或11位以及它们的旋光异构体和盐。此外，本发明涉及一种制备这些化合物和药物组合物含有它们，特别是具有血管舒张，解痉，抗缺氧和抗惊厥作用。

10. 发明授权

EP0038619B1 Process for preparing vincamine and related alkaloids 失效
标题翻译：制备葡萄糖胺和相关碱性成分的方法
公开(公告)号：EP0038619B1
公开(公告)日：1984-12-05
申请号：EP81300977.6
申请日：1981-03-09
申请人： INVERNI DELLA BEFFA S.P.A.
发明人： Bombardelli, Ezio , Gabetta, Bruno
IPC分类号： C07D461/00 , C07D471/20
CPC分类号： C07D461/00

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