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1. 发明授权

EP0207336B1 Nitro derivatives of vinblastine-type bis-indoles, a process for preparing same and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：维生素B型 - 吲哚的NITRO衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0207336B1
公开(公告)日：1991-01-02
申请号：EP86107967.1
申请日：1986-06-12
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Szántay, Csaba, Dr. , Szabó, Lajos, Dr. , Honty, Katalin, Dr. , Keve, Tibor, Dr. , Acs, Tibor , Eckhardt, Sándor, Dr. , Sugár, János, Dr. , Somfai, Zsuzsa, Dr. , Iván, Eva, Dr. , Kneffel, Zsuzsa, Dr.
IPC分类号： C07D519/04 , A61K31/475
CPC分类号： C07D519/04

2. 发明授权

EP0205168B1 Furfuryl derivatives of vinblastine-type bis-indoles, a process for preparing same and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：维生素B型 - 吲哚的呋喃衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0205168B1
公开(公告)日：1990-12-12
申请号：EP86107966.3
申请日：1986-06-12
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Szántay, Csaba, Dr. , Szabó, Lajos, Dr. , Honty, Katalin, Dr. , Keve, Tibor, Dr. , Acs, Tibor , Eckhardt, Sándor, Dr. , Sugár, János, Dr. , Somfai, Zsuzsa, Dr. , Iván, Eva, Dr. , Kneffel, Zsuzsa, Dr.
IPC分类号： C07D519/04 , A61K31/475
CPC分类号： C07D519/04

3. 发明公开

EP0252515A1 Vefahren zur Herstellung von 6-(Amino)-1,2-di-(hydro)-1-(hydroxy)-2-(imino)-4-(piperidino)-pyrimidin 失效
标题翻译：（氨基）-1,2-二 - （氢）-1-（羟基）-2-（亚氨基）-4-（哌啶子基） - 嘧啶。
公开(公告)号：EP0252515A1
公开(公告)日：1988-01-13
申请号：EP87109986.7
申请日：1987-07-10
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Vedres, András, Dr. , Szántay, Csaba, Dr. , Stefkó, Béla, Dr. , Kreidl, János, Dr. , Nemes, András, Dr. , Blaskó, Gábor, Dr. , Bogsch, Erik , Máthé, Dénes , Hegedüs, István , Szuchovszky, Adrienn, Dr. , Mester, Tamás
IPC分类号： C07D239/50
CPC分类号： C07D239/50
摘要： Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von 6-(Amino-1,2-di-(hydro)-1-(hydroxy)-2-(imino)-4-(piperidino)-pyrimidin der Formel
bei welchem [eine] Acyl- und/oder Acyloxygruppe(n) aufweisenden 2-(imino)-pyrim(dinderivate der allgemeinen Formel
worin

R 1 für ein Wasserstoffatom oder einen Rest der allaemeinen Formel

in welchletzterer

R einen Alkylrest oder einen, gegebenenfalls durch ein Halogenatom substituierten, Arylrest bedeutet, steht.
R 2 eine Hydroxygruppe oder einen Rest der allgemeinen Formel
in welchletzterer
R die obigen Bedeutungen hat,
darstellt und
X für ein Chlor- oder Bromatom oder einen, gegebenenfalls substituierten, Arylsulfonyloxyrest steht,
mit der weiteren Maßgabe, daß,
im Falle daß
R, für ein Wasserstoff atom steht,
R 2 von einer Hydroxygruppe verschieden ist,

mit Piperidin umgesetzt und die erhaltenen [eine] Acyl- und/ oder Acyloxygruppe(n) aufweisenden 2-(Imino)-4-(piperi- dino)-ovrimidinderivate der allgemeinen Formel
worin

R 1 und R 2 die obigen Bedeutungen haben, hydrolysiert werden.

Das 6-(Amino)-1,2-di-(hydro)-1-(hydroxy)-2-(imino)-4-(piperidino)-pyrimidin hat eine blutdrucksenkende Wirkung.
摘要翻译：通过以下方法制备下式的6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶基嘧啶：其中含有[an]酰基和/或酰氧基的2-亚氨基嘧啶衍生物其中... R1表示氢原子或式...基团，其中式R表示任选被卤素原子取代的烷基或芳基，，... R2表示羟基或通式为...的基团，其中式R具有上述含义，...和... X表示氯或溴原子或任选取代的芳基磺酰氧基，条件是...在... R1代表氢原子的情况下，R2不同于羟基，...与哌啶和含有[an]酰基和/或酰氧基的2-亚氨基-4-哌啶并嘧啶衍生物得到的式... ...其中... R1和R2具有上述含义 ...被水解。 6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶并嘧啶具有降血压作用。

4. 发明公开

EP0207336A2 Nitro derivatives of vinblastine-type bis-indoles, a process for preparing same and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： Vinblastintyp双 - 吲哚，它们的制备方法和含有它们的药物组合物的硝基衍生物。
公开(公告)号：EP0207336A2
公开(公告)日：1987-01-07
申请号：EP86107967.1
申请日：1986-06-12
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Szántay, Csaba, Dr. , Szabó, Lajos, Dr. , Honty, Katalin, Dr. , Keve, Tibor, Dr. , Acs, Tibor , Eckhardt, Sándor, Dr. , Sugár, János, Dr. , Somfai, Zsuzsa, Dr. , Iván, Eva, Dr. , Kneffel, Zsuzsa, Dr.
IPC分类号： C07D519/04 , A61K31/475
CPC分类号： C07D519/04
摘要： The invention is concerned with nitro derivatives of vinblastine-type bis-indoles of the general formula
wherein

R, stands for a methyl or a formyl group,
R 2 stands for a hydroxy or ethyl group of β-position,
R 3 means an ethyl group of a-position,
R 4 represents a hydrogen atom or
R 2 and R 4 together represent an oxygen bridge or a double bond,
R 5 , R e and R 7 stand for a nitro group or a hydrogen atom with the proviso that simultaneously only at most two of them may stand for [a] hydrogen atom(s), and
Y stands for - N = when R 6 stands for a nitro group and
Y stands for
when R 6 stands for a hydrogen atom, as well as their acid addition salts.

Furthermore the invention is concerned with a process for preparing these compounds and pharmaceutical compositions containing them.
The compounds of the general formula I show a cytostatic activity.
摘要翻译：本发明涉及具有下列通式的 worin R1代表甲基或甲酰基的长春碱型双 - 吲哚的硝基衍生物，R2代表的β-内位置，乙基中的R3表示羟基或乙基的α位，R4 darstellt氢原子或R2和R4一起表示在氧桥或双键，R5，R6和R7为硝基或其条件为氢原子站在没有同时仅至多两个人可能代表氢原子AAU（S），和Y表示 - N =当R 5代表一个硝基和Y表示 - @ -

5. 发明公开

EP0254158A2 Pyrimidinderivate und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：嘧啶衍生物和它们的制备方法。
公开(公告)号：EP0254158A2
公开(公告)日：1988-01-27
申请号：EP87109987.5
申请日：1987-07-10
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Vedres, András, Dr. , Szántay, Csaba, Dr. , Stefkó, Béla, Dr. , Kreidl, János, Dr. , Nemes, András, Dr. , Blaskó, Gábor, Dr. , Bogsch, Erik , Máthé, Dénes , Hegedüs, István , Szuchovszky, Adrienn, Dr. , Mester, Tamás
IPC分类号： C07D239/48 , C07D239/50
CPC分类号： C07D239/48 , C07D239/50
摘要： Gegenstand der Erfindung sind Pyrimidinderivate der allgemeinen Formel (n)

worin

R für einen Alkylrest mit 1 bis 6 Kohlenstoffatom(en) oder einen, gegebenenfalls durch 1 oder mehr Halogenatom(e) substituierten, Arylrest steht und
X Chlor oder Brom oder einen, gegebenenfalls 1-oder mehrfach substituierten, Arylsulfonyloxyrest bedeutet.
Gegenstand der Erfindung ist auch ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen, bei welchem 2,6-Di-(amino)-pyrimidinderivate der allgemeinen Formel
worin
X die oben angegebene Bedeutung hat, mit Säureanhydriden der allgemeinen Formel
worin
R die oben angegebenen Bedeutungen hat, in Gegenwart von Wasser und Wasserstoffperoxyd umgesetzt werden und das erhaltene Produktgemisch oder die reinen Pyrimidinderivate der allgemeinen Formel la, Ib, Ic beziehungsweise Id abgetrennt werden und gegebenenfalls die reinen Pyrimidinderivate der allgemeinen Formel la, Ib beziehungsweise Ic beziehungsweise Gemische derselbenhydrolysiert werden und/oder gegebenenfalls die Pyrimidinderivate der allgemeinen Formel Id mit Säureanhydriden der allgemeinen Formel III, worin
R die oben angegebenen Bedeutungen hat, umgesetzt werden.
摘要翻译：本发明涉及通式的嘧啶衍生物（n）的

6. 发明公开

EP0174459A1 9- beziehungsweise 11-(Nitro)-apovincaminsäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译： 9-或11-（硝基）-apovincaminsäurederivate，涉及它们的制备方法和含有这些化合物的药物组合物。
公开(公告)号：EP0174459A1
公开(公告)日：1986-03-19
申请号：EP85108624.9
申请日：1985-07-11
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Vedres, András, Dr. Diplomchem. , Szántay, Csaba, Dr. , Moldvai, István , Stefkó, Béla, Dr. Diplomchem. , Groó, Dóra, Dr. , Kárpáti, Egon, Dr. , Kiss, Béla , Pálosi, Eva, Dr. , Riesz, Miklós, Dr. , Szombathelyi, Zsolt, Dr. , Szporny, László, Dr. , Zájer, Mária, Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D461/00 , A61K31/475
CPC分类号： C07D461/00
摘要： Gegenstand der Erfindung sind 9- beziehungsweise 11-(Nitro)-apovincaminsäurederivate der allgemeinen Formel

worin

R für einen Halogencarbonylrest der allgemeinen Formel

in welchletzterer
X ein Halogenatom bedeutet, oder einen Kohlenwasserstoffoxycarbonylrest der allgemeinen Formel

in welchletzterer
R' einen, gegebenenfalls ein- oder mehrfach substituierten, aliphatischen Kohlenwasserstoffrest mit 1 bis 10 Kohlenstoffatom(en), cycloaliphatischen Kohlenwasserstoffrest mit 3 bis 8 Kohlenstoffatomen oder aromatischen Kohlenwasserstoffrest mit 6 bis 14 Kohlenstoffatomen bedeutet, oder einen Aminocarbonylrest der allgemeinen Formel

in welchletzterer
R 2 und R 3 unabhängig voneinander Wasserstoff beziehungsweise Alkylreste mit 1 bis 8 Kohlenstoffatom(en), welche gegebenenfalls 2 miteinander verbunden als Alkylenrest zusammen mit dem Stickstoffatom, an welches sie gebunden sind, einen, gegebenenfalls durch 1 oder mehr weitere(s) Stickstoffatom(e) oder sonstige(s) Heteroatom(e) aufweisenden gesättigten heterocyclischen Rest darstellen, bedeuten oder
R 2 Wasserstoff bedeutet und
R 3 eine Aminogruppe darstellt, oder eine Cyanogruppe steht und die Nitrogruppe in der 9- oder 11- Stellung ist, mit der weiteren Maßgabe, daß
R von einem Kohlenwasserstoffoxycarbonylrest der allgemeinen Formel III, bei weichem R 1 eine nicht substituierten Methylrest bedeutet, verschieden ist, sowie ihre optisch aktiven isomere und Salze.
摘要翻译：本发明涉及通式其中R表示Halogencarbonylrest通式至9-或11-（硝基）-apovincaminsäurederivate - ？ - X II，其中后者X代表卤原子，或下式的烃氧基羰基 - ？ - O型R'III，具有1至10个碳原子（一个或多个），脂环族烃基，其具有碳原子数为3至8或芳族烃基，其具有6至14个碳原子，或氨基羰基团的一般的任选的单 - ，其中后者R或多取代，α-芳族烃基式在后一种R 2和R 3独立地是氢或1至8个碳原子（一个或多个），其任选地2与氮原子连接在一起成为亚烷基一起的烷基它们通过连接形成任选地取代的1个或多个其他（一个或多个）氮原子（一个或多个）或S 疗法（多个）杂原子（一个或多个）构成具有饱和杂环基团，平均或R 2是氢和R 3表示氨基，或氰基，并在9-或11-位的硝基，进一步的条件的是R 通式III的的烃氧基羰基团，其中R 1是未取代的亚甲基，是不同的，以及它们的旋光异构体和盐。

7. 发明授权

EP0254158B1 Pyrimidinderivate und Verfahren zu ihrer Herstellung 失效
标题翻译：哌嗪衍生物及其制备方法
公开(公告)号：EP0254158B1
公开(公告)日：1992-01-29
申请号：EP87109987.5
申请日：1987-07-10
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Vedres, András, Dr. , Szántay, Csaba, Dr. , Stefkó, Béla, Dr. , Kreidl, János, Dr. , Nemes, András, Dr. , Blaskó, Gábor, Dr. , Bogsch, Erik , Máthé, Dénes , Hegedüs, István , Szuchovszky, Adrienn, Dr. , Mester, Tamás
IPC分类号： C07D239/48 , C07D239/50
CPC分类号： C07D239/48 , C07D239/50

8. 发明授权

EP0205169B1 Bis-indole derivatives, process for preparing same and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：双向衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0205169B1
公开(公告)日：1990-09-26
申请号：EP86107968.9
申请日：1986-06-12
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Szántay, Csaba, Dr. , Szabó, Lajos, Dr. , Honty, Katalin, Dr. , Keve, Tibor, Dr. , Acs, Tibor , Eckhardt, Sándor, Dr. , Sugár, János, Dr. , Somfai, Zsuzsa, Dr. , Iván, Eva, Dr. , Kneffel, Zsuzsa, Dr.
IPC分类号： C07D519/04 , A61K31/475
CPC分类号： C07D519/04

9. 发明授权

EP0174459B1 9- beziehungsweise 11-(Nitro)-apovincaminsäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译： 9-反应性11-（NITRO） - 氨基酸衍生物，其制备方法和含有这些化合物的药物
公开(公告)号：EP0174459B1
公开(公告)日：1990-01-03
申请号：EP85108624.9
申请日：1985-07-11
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Vedres, András, Dr. Diplomchem. , Szántay, Csaba, Dr. , Moldvai, István , Stefkó, Béla, Dr. Diplomchem. , Groó, Dóra, Dr. , Kárpáti, Egon, Dr. , Kiss, Béla , Pálosi, Eva, Dr. , Riesz, Miklós, Dr. , Szombathelyi, Zsolt, Dr. , Szporny, László, Dr. , Zájer, Mária, Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D461/00 , A61K31/475
CPC分类号： C07D461/00

10. 发明公开

EP0205169A2 Bis-indole derivatives, process for preparing same and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译：双吲哚衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物。
公开(公告)号：EP0205169A2
公开(公告)日：1986-12-17
申请号：EP86107968.9
申请日：1986-06-12
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Szántay, Csaba, Dr. , Szabó, Lajos, Dr. , Honty, Katalin, Dr. , Keve, Tibor, Dr. , Acs, Tibor , Eckhardt, Sándor, Dr. , Sugár, János, Dr. , Somfai, Zsuzsa, Dr. , Iván, Eva, Dr. , Kneffel, Zsuzsa, Dr.
IPC分类号： C07D519/04 , A61K31/475
CPC分类号： C07D519/04
摘要： The invention is concerned with bis-indole derivatives of the general formula
摘要翻译：本发明涉及具有下列通式的二 - 吲哚衍生物

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