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1. 发明公开

EP0034259A1 Peptidester, Verfahren zur Herstellung derselben und diese enthaltende Arzneimittel beziehungsweise Diagnostica 有权
标题翻译：肽酯，其制备方法和含有它们或Diagnostica公司的药物组合物。
公开(公告)号：EP0034259A1
公开(公告)日：1981-08-26
申请号：EP81100356.5
申请日：1981-01-19
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Nyéki, Olga, Dipl. Chem. , Kisfaludy, Lajos, Dr. Dipl.-Chem.-Ing. , Kárpáti, Egon, Dr. , Szporny, László, Dr.
IPC分类号： A61K37/02 , C07K7/06
CPC分类号： C07K7/14 , A61K38/00 , Y02P20/55 , Y10S530/80
摘要： Octapeptidester der allgemeinen Formel worin

X für einen Acylrest einer N-Methylaminosäure oder einer in der a-Stellung eine Aminooxygruppe oder eine Hydroxygruppe aufweisenden aliphatischen Carbonsäure. jeweils in der L-Konfiguration im Falle eines asymmetrischen Kohlenstoffatomes, steht,
Arg einen Rest von L-Arginin mit 1 gegenüber dem L-Arginin fehlenden Wasserstoffatom an einem Aminostickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe bedeutet.
Val einen Rest von L-Valin mit 1 gegenüber dem L-Valin fehlenden Wasserstoffatom am Stickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe darstellt,
, Tyr für einen Rest von L-Tyrosin mit 1 gegenüber dem L-Tyrosin fehlenden Wasserstoffatom am Stickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe steht,
lle einen Rest von L-Isoleucin mit 1 gegenüber dem L-Isoleucin fehlenden Wasserstoffatom am Stickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe bedeutet,
His einen Rest von L-Histidin mit 1 gegenüber dem L-Histidin fehlenden Wasserstoffatom an einem Aminostickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe darstellt,
Pro für einen Rest von L-Prolin mit 1 gegenüber dem L-Prolin fehlenden Wasserstoffatom am Stickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe steht.
Y einen Rest einer aliphatischen Aminosäure mit 1 gegenüber dieser Säure fehlenden Wasserstoffatom am Stickstoffatom beziehungsweise an einem Aminostickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe, jeweils in der L-Konfiguration im Falle eines asymmetrischen Kohlenstoffatomes, bedeutet und
A einen Alkylrest mit 1 bis 5 Kohlenstoffatom(en) darstellt,
ihre Säureadditionssalze und pharmazeutisch brauchbaren Komplexe, sowie ein Verfahren zu ihrer Herstellung. Diese Verbindungen können in Arzneimitteln auf dem Gebiet der Therapie und Diagnose, insbesondere zum Antagonisieren von Angiotensin und so zum Beispiel in Bezug auf hohen Blutdruck, verwendet werden.
摘要翻译：通式X的Octapeptidester - 精氨酸 - 缬氨酸 - 酪氨酸 - 异亮氨酸 - 他 - 临 - Y - -O - 铝，其中X为N-甲基氨基酸氨氧基或脂族羧酸的含羟基的或在α位的酰基，在各种情况下在不对称碳原子的情况下，L-构型，是，精氨酸是指基团的L-精氨酸的与1个相对于L-精氨酸缺失上除了没有羟基的羧基的氨基氮氢原子，缬氨酸表示L-缬氨酸与1的残基针对上比不存在羟基的羧基中的其它氮原子上的L-缬氨酸缺失氢原子，酪氨酸表示基团L-酪氨酸与1个相对于L-酪氨酸缺失上比不存在羟基的羧基中的其它氮原子上的氢原子，异亮氨酸为基团的 L-异亮氨酸与1个相对于上除了缺乏所述液压的氮原子上的L-异亮氨酸缺乏氢原子的 xygruppe羧基，他是一个基团的L-组氨酸的带1个相对于L-组氨酸上的氨基氮缺少氢原子是除了没有羟基的羧基的，临的表示基团的L-脯氨酸与1个相对于L-脯氨酸缺少氢原子 Y是在除了没有羟基的羧基中的其它的氮原子，具有1对于该酸缺失在氮原子上或在除了没有羟基的羧基的氨基氮氢原子的脂族氨基酸的残基，在L-构每种情况下在一个不对称碳原子的情况下， a表示具有1至5个碳原子（一个或多个），它们的酸加成盐和药学上有用的复合物，以及它们的制备的方法的烷基。可以在治疗和诊断领域的药品可以使用这些化合物是这样使用的，例如在高血压方面，特别是用于拮抗血管紧张素和。

2. 发明授权

EP0170926B1 In der 9- oder 11-Stellung eine, gegebenenfalls substituierte, Aminogruppe aufweisende Eburnancarbonsäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：具有位置9或11的氨基酸的乙酰氨基酸衍生物，有意替代氨基，其制备方法和含有这些化合物的药物
公开(公告)号：EP0170926B1
公开(公告)日：1990-02-28
申请号：EP85108623.1
申请日：1985-07-11
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Vedres, András, Dr. Dipl.-Chem. , Szántay, Csaba, Dr. Dipl.-Ing. , Moldvai, István , Stefkó, Béla, Dr. Dipl.-Chem. , Groó, Dóra, Dr. , Kárpáti, Egon, Dr. , Kiss, Béla , Lapis, Erzsébet, Dipl.-Ing. , Laszlovszky, István, Dr. , Pálosi, Eva, Dr. , Riesz, Miklós, Dr. , Szombathelyi, Zsolt, Dr. , Szporny, László, Dr.
IPC分类号： C07D461/00 , A61K31/475
CPC分类号： C07D461/00

3. 发明授权

EP0174459B1 9- beziehungsweise 11-(Nitro)-apovincaminsäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译： 9-反应性11-（NITRO） - 氨基酸衍生物，其制备方法和含有这些化合物的药物
公开(公告)号：EP0174459B1
公开(公告)日：1990-01-03
申请号：EP85108624.9
申请日：1985-07-11
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Vedres, András, Dr. Diplomchem. , Szántay, Csaba, Dr. , Moldvai, István , Stefkó, Béla, Dr. Diplomchem. , Groó, Dóra, Dr. , Kárpáti, Egon, Dr. , Kiss, Béla , Pálosi, Eva, Dr. , Riesz, Miklós, Dr. , Szombathelyi, Zsolt, Dr. , Szporny, László, Dr. , Zájer, Mária, Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D461/00 , A61K31/475
CPC分类号： C07D461/00

4. 发明授权

EP0034259B1 Peptidester, Verfahren zur Herstellung derselben und diese enthaltende Arzneimittel beziehungsweise Diagnostica 有权
标题翻译：肽，其制备和药物或含有它们的诊断试剂的方法
公开(公告)号：EP0034259B1
公开(公告)日：1985-06-12
申请号：EP81100356.5
申请日：1981-01-19
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Nyéki, Olga, Dipl. Chem. , Kisfaludy, Lajos, Dr. Dipl.-Chem.-Ing. , Kárpáti, Egon, Dr. , Szporny, László, Dr.
IPC分类号： A61K37/02 , C07K7/06
CPC分类号： C07K7/14 , A61K38/00 , Y02P20/55 , Y10S530/80

5. 发明公开

EP0174459A1 9- beziehungsweise 11-(Nitro)-apovincaminsäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译： 9-或11-（硝基）-apovincaminsäurederivate，涉及它们的制备方法和含有这些化合物的药物组合物。
公开(公告)号：EP0174459A1
公开(公告)日：1986-03-19
申请号：EP85108624.9
申请日：1985-07-11
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Vedres, András, Dr. Diplomchem. , Szántay, Csaba, Dr. , Moldvai, István , Stefkó, Béla, Dr. Diplomchem. , Groó, Dóra, Dr. , Kárpáti, Egon, Dr. , Kiss, Béla , Pálosi, Eva, Dr. , Riesz, Miklós, Dr. , Szombathelyi, Zsolt, Dr. , Szporny, László, Dr. , Zájer, Mária, Dipl.-Chem.
IPC分类号： C07D461/00 , A61K31/475
CPC分类号： C07D461/00
摘要： Gegenstand der Erfindung sind 9- beziehungsweise 11-(Nitro)-apovincaminsäurederivate der allgemeinen Formel

worin

R für einen Halogencarbonylrest der allgemeinen Formel

in welchletzterer
X ein Halogenatom bedeutet, oder einen Kohlenwasserstoffoxycarbonylrest der allgemeinen Formel

in welchletzterer
R' einen, gegebenenfalls ein- oder mehrfach substituierten, aliphatischen Kohlenwasserstoffrest mit 1 bis 10 Kohlenstoffatom(en), cycloaliphatischen Kohlenwasserstoffrest mit 3 bis 8 Kohlenstoffatomen oder aromatischen Kohlenwasserstoffrest mit 6 bis 14 Kohlenstoffatomen bedeutet, oder einen Aminocarbonylrest der allgemeinen Formel

in welchletzterer
R 2 und R 3 unabhängig voneinander Wasserstoff beziehungsweise Alkylreste mit 1 bis 8 Kohlenstoffatom(en), welche gegebenenfalls 2 miteinander verbunden als Alkylenrest zusammen mit dem Stickstoffatom, an welches sie gebunden sind, einen, gegebenenfalls durch 1 oder mehr weitere(s) Stickstoffatom(e) oder sonstige(s) Heteroatom(e) aufweisenden gesättigten heterocyclischen Rest darstellen, bedeuten oder
R 2 Wasserstoff bedeutet und
R 3 eine Aminogruppe darstellt, oder eine Cyanogruppe steht und die Nitrogruppe in der 9- oder 11- Stellung ist, mit der weiteren Maßgabe, daß
R von einem Kohlenwasserstoffoxycarbonylrest der allgemeinen Formel III, bei weichem R 1 eine nicht substituierten Methylrest bedeutet, verschieden ist, sowie ihre optisch aktiven isomere und Salze.
摘要翻译：本发明涉及通式其中R表示Halogencarbonylrest通式至9-或11-（硝基）-apovincaminsäurederivate - ？ - X II，其中后者X代表卤原子，或下式的烃氧基羰基 - ？ - O型R'III，具有1至10个碳原子（一个或多个），脂环族烃基，其具有碳原子数为3至8或芳族烃基，其具有6至14个碳原子，或氨基羰基团的一般的任选的单 - ，其中后者R或多取代，α-芳族烃基式在后一种R 2和R 3独立地是氢或1至8个碳原子（一个或多个），其任选地2与氮原子连接在一起成为亚烷基一起的烷基它们通过连接形成任选地取代的1个或多个其他（一个或多个）氮原子（一个或多个）或S 疗法（多个）杂原子（一个或多个）构成具有饱和杂环基团，平均或R 2是氢和R 3表示氨基，或氰基，并在9-或11-位的硝基，进一步的条件的是R 通式III的的烃氧基羰基团，其中R 1是未取代的亚甲基，是不同的，以及它们的旋光异构体和盐。

6. 发明公开

EP0170926A1 In der 9- oder 11-Stellung eine, gegebenenfalls substituierte, Aminogruppe aufweisende Eburnancarbonsäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
标题翻译：药物在具有Eburnancarbonsäurederivate任选被取代的氨基的9-或11-位上，它们的制备方法和这些化合物。
公开(公告)号：EP0170926A1
公开(公告)日：1986-02-12
申请号：EP85108623.1
申请日：1985-07-11
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Vedres, András, Dr. Dipl.-Chem. , Szántay, Csaba, Dr. Dipl.-Ing. , Moldvai, István , Stefkó, Béla, Dr. Dipl.-Chem. , Groó, Dóra, Dr. , Kárpáti, Egon, Dr. , Kiss, Béla , Lapis, Erzsébet, Dipl.-Ing. , Laszlovszky, István, Dr. , Pálosi, Eva, Dr. , Riesz, Miklós, Dr. , Szombathelyi, Zsolt, Dr. , Szporny, László, Dr.
IPC分类号： C07D461/00 , A61K31/475
CPC分类号： C07D461/00
摘要： Gegenstand der Erfindung sind Eburnancarbonsäurederivate der allgemeinen Formel

worin

R für eine Aminogruppe oder einen Acylamidorest der allgemeinen Formel

in welchletzterer
R Wasserstoff oder einen, gegebenenfalls substituierten, aliphatischen Kohlenwasserstoffrest, cycloaliphatischen Kohlenwasserstoffrest, aromatischen Kohlenwasserstoffrest oder ein oder mehr Heteroatom(e) aufweisenden heteroaromatischen
Kohlenwasserstoffrest bedeutet, oder
einen Sulfonylamidorest der allgemeinen Formel

in welchletzterer
R 2 einen, gegebenenfalls substituierten, aliphatischen Kohlenwasserstoffrest oder aromatischen Kohlenwasserstoffrest bedeutet, steht,
R 3 Wasserstoff oder einen, gegebenenfalls substituierten, aliphatischen Kohlenwasserstoffrest, cycloaliphatischen Kohlenwasserstoffrest oder aromatischen Kohlenwasserstoffrest bedeutet und
A für eine Hydroxygruppe steht und
B Wasserstoff bedeutet oder
A und B zusammen eine chemische Bindung darstellen und
R in der 9- oder 11-Stellung ist sowie ihre optisch aktiven Isomere und Salze.

Ferner ist Gegenstand der Erfindung ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und diese enthaltende Arzneimittel, insbesondere mit gefäßerweiternder, spasmolytischer, antihypoxischer und antikonvulsiver Wirkung.
摘要翻译： - ？ - ？ - R的II，在什么最后R 1是氢或任选取代的脂族烃基，脂环族烃基，芳族烃基或通式其中R是氨基或酰氨基的通式发明Eburnancarbonsäurederivate 或多个杂原子（S），其具有heteroatomatischen烃基，或通式在后一种R 2代表任选取代的脂族烃基或芳族烃基的Sulfonylamidorest，R 3是氢或任选取代的脂族烃基，脂环族烃基或芳族烃基，a表示羟基和B代表氢，或者A和B一起代表一个化学键，并且R在9- 或11位以及它们的旋光异构体和盐。此外，本发明涉及一种制备这些化合物和药物组合物含有它们，特别是具有血管舒张，解痉，抗缺氧和抗惊厥作用。

7. 发明授权

EP0034260B1 Peptide, Verfahren zur Herstellung derselben und diese enthaltende Arzneimittel beziehungsweise Diagnostica 有权
标题翻译：肽，其制备和药物或含有它们的诊断试剂的方法
公开(公告)号：EP0034260B1
公开(公告)日：1983-07-20
申请号：EP81100357.3
申请日：1981-01-19
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Nyéki, Olga Dipl.-Chem. , Kisfaludy, Lajos Dr.Dipl.-Chem. , Kárpáti, Egon, Dr. , Szporny, László, Dr.
IPC分类号： C07C103/52 , A61K37/02
CPC分类号： C07K7/14 , Y02P20/55

8. 发明公开

EP0034260A1 Peptide, Verfahren zur Herstellung derselben und diese enthaltende Arzneimittel beziehungsweise Diagnostica 有权
标题翻译：肽，用于制造含有它们或Diagnostica公司的相同和药物组合物的方法。
公开(公告)号：EP0034260A1
公开(公告)日：1981-08-26
申请号：EP81100357.3
申请日：1981-01-19
申请人： RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.
发明人： Nyéki, Olga Dipl.-Chem. , Kisfaludy, Lajos Dr.Dipl.-Chem. , Kárpáti, Egon, Dr. , Szporny, László, Dr.
IPC分类号： C07C103/52 , A61K37/02
CPC分类号： C07K7/14 , Y02P20/55
摘要： Octapeptide der allgemeinen Formel worin

X für einen Acylrest einer N-Methylaminosäure oder einer in der a-Stellung eine Aminooxygruppe oder eine Hydroxygruppe aufweisenden aliphatischen Carbonsäure, jeweils in der L-Konfiguration im Falle eines asymmetrischen Kohlenstoffatomes, steht,
Arg einen Rest von L-Arginin mit 1 gegenüber dem L-Arginin fehlenden Wasserstoffatom an einem Aminostickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe bedeutet,
Val einen Rest von L-Valin mit 1 gegenüber dem L-Valin fehlenden Wasserstoffatom am Stickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe darstellt,
Tyr für eineh Rest von L-Tyrosin mit 1 gegenüber dem L-Tyrosin fehlenden Wasserstoffatom am Stickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe steht,
He einen Rest von L-Isoleucin mit 1 gegenüber dem L-Isoleucin fehlenden Wasserstoffatom am Stickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe bedeutet,
His einen Rest von L-Histidin mit 1 gegenüber dem L-Histidin fehlenden Wasserstoffatom an einem Aminostickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe darstellt,
Pro für einen Rest von L-Prolin mit 1 gegenüber dem L-Prolin fehlenden Wasserstoffatom am Stickstoffatom außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe steht,
Y einen Rest einer aliphatischen a-Hydroxycarbonsäure mit 1 gegenüber dieser Säure fehlenden Wasserstoffatom ihrer Hydroxygruppe außer dem Fehlen der Hydroxygruppe der Carboxylgruppe bedeutet und
A Wasserstoff oder einen Alkylrest mit 1 bis 5 Kohlenstoffatom (en) darstellt,
ihre Säureadditionssalze und pharmazeutisch brauchbaren Komplexe, sowie ein Verfahren zu ihrer Herstellung.
Diese Verbindungen können in Arzneimmitteln auf dem Gebiet der Therapie und Diagnose, insbesondere zum Antagonisieren von Angiotensin und so zum Beispiel in Bezug auf hohen Blutdruck, verwendet werden.
摘要翻译： 11.根据权利要求为缔约国：BE，CH，LI，DE，FR，GB，IT，NL，SE，具有通式X基-Arg-VAL-Tyr-Ile-His的-PRO-X YOA worin darstellt到肽酰基基团N-甲基氨基酸的或具有在α-位氨氧基或羟基基团，在各自在不对称碳原子的情况下，L-构型的脂族羧酸的，精氨酸darstellt自由基L-的精氨酸，缬氨酸darstellt自由基L-缬氨酸，酪氨酸darstellt自由基L-酪氨酸，异亮氨酸darstellt自由基L-异亮氨酸的，他的darstellt自由基L-组氨酸，脯氨酸darstellt自由基L-脯氨酸，Y表示自由基的具有一个缺少其羟基的氢原子相对于超出不存在的羟基羧基的和A darstellt氢或烷基具有1至5个碳原子该酸的脂族α-羟基羧酸（S ），以及它们的酸加成盐和药学上有用的复合物。 11.根据权利要求订约状态AT A处理为具有以下通式的肽的制备X基-Arg-VAL-Tyr-Ile-His的-PRO-X YOA worin darstellt到酰基N-甲基氨基酸的或具有在α-位到氨氧基或羟基基团，在各自在不对称碳原子的情况下，L-构型的脂族羧酸，精氨酸darstellt自由基L-精氨酸，缬氨酸darstellt自由基L-缬氨酸，酪氨酸表示基团L-酪氨酸，异亮氨酸darstellt自由基L-异亮氨酸的，他的darstellt自由基L-组氨酸，脯氨酸darstellt自由基L-脯氨酸的，Y表示具有1个缺乏氢的脂肪族α-羟基羧酸的自由基相对于超出不存在的羟基羧基的和A darstellt氢或烷基具有1至5个碳原子（一个或多个），以及它们的酸加成盐和药学上的该酸的其羟基的原子有用的复合物，其特点在确实在肽化学中本身已知的方式在一个冷凝一个propper脂族α羟基羧酸或它的具有1至在烷基部分或5个碳原子只与保护功能的其另一酯propper烷基酯与氨基酸酯基将被连续地引入，并且具有在其末端氮原子的可分裂断保护基团，只要根据需要，在另一个氮原子被任选存在另一个可裂断保护基团和/或与肽片段或在它的酯衍生物，分别依次被合并，并且具有在其末端氮原子的可分裂断保护基团，只要根据需要，在一个或几个其它的氮和/或氧原子（一个或多个）的一个或几个保护基团（一个或多个），并且如果需要清除，一个执行与中间的肽获得受保护的末端氮原子，并与由可能对于所得到的另外的肽中间体（S）这种类型的疗法缩合和相应的一个进一步的缩合或另外冷凝，在除去末端氮原子的保护基团之后，在末端氮原子保护的氨基酸或与respectivement氨基酸，分别依次被并入且具有在其末端氮原子的可分裂断保护基团，只要根据需要，在另一个氮原子或氧原子任选存在另一个可裂断保护基团和/或与肽片段或分别在它的酯衍生物，依次被合并，并且具有在其末端氮原子的可分裂断保护基团，只要根据需要，在一个或几个其它的氮和/或氧原子（一个或多个）可选地存在的一个或几个保护基团（一个或多个）实现为多达冷凝所必需的在通过本身已知的选择性步骤的方式结合所有期望中的氨基酸单元以及其后步骤或在一个步骤中一个从所获得的受保护的肽衍生物中移除保护基团的末端氮原子和分别其它氮原子或氧原子，可能的保护基团（一个或多个）的，以及，如果需要清除，氨基的氨氧基任选存在，此后，如果需要清除，以本身已知一种的方式通式I的获得的肽转换为以酸加成盐或成它的复杂，或者如果需要清除，的所获得的酸加成盐通式I的肽成另一种酸加成盐或在分别与通式I，的肽。

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