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    • 3. 发明公开
    • COMPOUNDS FOR USE IN THERAPY
    • VERBINDUNGENFÜRTHERAPEUTISCHE ZWECKE
    • EP2278995A2
    • 2011-02-02
    • EP09735284.3
    • 2009-04-22
    • Bangor UniversityUniversiteit Gent
    • BAIRD, Mark StephenAL-DULAYYMI, Juma' a Raheem NajeemTHEUNISSEN, CorneliasKOZA, GaniVANDER BEKEN, SeppeGROOTEN, Johan Adriaan Marc
    • A61K39/04A61K39/39
    • A61K31/00A61K9/0073A61K9/127C07B2200/07C07C59/11C07C59/13C07C59/185C07C59/215C07C2601/02
    • A compound of formula (I) for use in the treatment of a disease of the immune system; wherein R is an optionally-substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl or alkylaryl moiety having from 1 to 50 carbon atoms; R
      1 is an optionally-substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl or alkylaryl moiety having from 1 to 40 carbon atoms; each of R
      2 , R
      3 and R
      4 is independently selected from an optionally-substituted alkylene, alkenylene, alkynylene, arylene, arylalkylene or alkylarylene moiety having from 1 to 40 carbon atoms; each of X, Y and Z is independently selected from an optionally-substituted alkylene, alkenylene, alkynylene, arylene, alkylarylene, cycloalkylene, ketone, ester, amide, imide, imine, thioether, ether, thioester and thioketone; and P is selected from hydrogen, an alkyl group, a sugar residue, or a metal, phosphonium or ammonium species; wherein at least one of X, Y and Z includes a moiety selected from cyclopropyl, C=A, C-AH and C-OR
      5 ; wherein R
      5 is alkyl or haloalkyl, and A is O, S or NR
      6 , wherein R
      6 may be H or 20 alkyl.
    • 用于治疗免疫系统疾病的式(I)化合物; 其中R是具有1至50个碳原子的任选取代的烷基,烯基,炔基,芳基,芳基烷基或烷芳基部分; R1是具有1至40个碳原子的任选取代的烷基,烯基,炔基,芳基,芳基烷基或烷芳基部分; R2,R3和R4各自独立地选自具有1至40个碳原子的任选取代的亚烷基,亚烯基,亚炔基,亚芳基,芳基亚烷基或烷基亚芳基; X,Y和Z各自独立地选自任选取代的亚烷基,亚烯基,亚烯基,亚芳基,亚烷基亚芳基,亚环烷基,酮,酯,酰胺,酰亚胺,亚胺,硫醚,醚,硫酯和硫酮; 并且P选自氢,烷基,糖残基或金属,鏻或铵物质; 其中X,Y和Z中的至少一个包括选自环丙基,C = A,C-AH和C-OR 5的部分; 其中R 5是烷基或卤代烷基,A是O,S或NR 6,其中R 6可以是H或20烷基。
    • 9. 发明公开
    • 2-Keto-3-methyl-4-hydroxy-valeriansäure
    • 2-酮基-3-甲基-4-羟基valeriansäure。
    • EP0623580A1
    • 1994-11-09
    • EP94106577.3
    • 1994-04-27
    • GIVAUDAN-ROURE (INTERNATIONAL) S.A.
    • Lerch, Konrad
    • C07C59/215C12P7/42C07D307/60
    • C12P7/42C07C59/215C07D307/60C12P41/006
    • Die Erfindung betrifft zwei neue, optisch aktive Formen der 2-Keto-3-methyl-4-hydroxy-valeriansäure der Formel OH 0
      wobei das C-Atom 4 die (S)-Konfiguration aufweist. Das C-Atom 3 kann sowohl in der (R)- als auch der (S)-Konfiguration vorliegen.
      Die Erfindung betrifft auch ein mikrobiologisches Verfahren zur Herstellung der Verbindungen I.
      Dieses Verfahren ist dadurch gekennzeichnet, dass man 4-Hydroxyisoleucin (2S,3R,4S) (= L-4-Hydroxyisoleucin) der Formel

      mit Mikroorganismen, die L-Aminosäureoxidase (EC 1.4.3.2.)-Aktivität besitzen, umsetzt oder mit einer L-Aminosäureoxidase umsetzt.
      Die Verbindungen I sind interessante Zwischenprodukte zur Herstellung des optisch aktiven, des (5S)-3-Hydroxy-4,5-dimethyl-2(5H)-furanons.
    • 本发明涉及两种新型的光学活性形式的2-酮-3-甲基-4-羟基戊酸,其中C原子4具有(S)构型。 C原子3可以以(R)和(S)构型存在。 本发明还涉及制备化合物I的微生物过程。该方法的特征在于将式(IMAGE)的4-羟基异亮氨酸(2S,3R,4S)(= L-4-羟基异亮氨酸)与 具有L-氨基酸氧化酶(EC 1.4.3.2。)活性的微生物,或具有L-氨基酸氧化酶的微生物。 化合物I是制备光学活性的(5S)-3-羟基-4,5-二甲基-2(5H) - 呋喃酮的有意义的中间体。