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1. 发明授权

EP0469992B1 Dérivés d'alkyl-6 pyridazine, procédé de préparation et compositions pharmaceutiques en contenant 失效转让
标题翻译： 6- Alkylpyridazinderivate，含有它们的它们的制备方法和组合物。
公开(公告)号：EP0469992B1
公开(公告)日：1994-09-21
申请号：EP91402145.6
申请日：1991-07-30
申请人： SANOFI
发明人： Boigegrain, Robert , Brodin, Roger , Kan, Jean-Paul , Olliero, Dominique , Wermuth, Camille-Georges
IPC分类号： C07D237/20 , C07D237/14 , C07D237/12 , C07D237/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/50 , C07D451/02 , C07D451/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D451/04 , C07D237/04 , C07D237/12 , C07D237/14 , C07D237/20 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D451/02 , C07D487/04

2. 发明公开

EP0469992A1 Dérivés d'alkyl-6 pyridazine, procédé de préparation et compositions pharmaceutiques en contenant 失效转让
标题翻译： 6- Alkylpyridazinderivate，含有它们的它们的制备方法和组合物。
公开(公告)号：EP0469992A1
公开(公告)日：1992-02-05
申请号：EP91402145.6
申请日：1991-07-30
申请人： SANOFI
发明人： Boigegrain, Robert , Brodin, Roger , Kan, Jean-Paul , Olliero, Dominique , Wermuth, Camille-Georges
IPC分类号： C07D237/20 , C07D237/14 , C07D237/12 , C07D237/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/50 , C07D451/02 , C07D451/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D451/04 , C07D237/04 , C07D237/12 , C07D237/14 , C07D237/20 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D451/02 , C07D487/04
摘要： L'invention a pour objet des dérivés de pyridazine de formule :

dans laquelle :

Ar représente un groupe phényle éventuellement mono- ou disubstitué, un groupe pyridyle ou un groupe thiényle ;
R₃ représente un alkyle droit ou ramifié en C₁-C₅, un groupe -CH₂-C₆H₅, un groupe -CH₂-CH₂-C₆H₅ ;
R₄ représente le groupe
dans lequel :

. X représente un alkylène droit ou ramifié en C₁-C₆

R₅ et R₆ représentent chacun indépendamment l'hydrogène, un alkyle en C₁-C₄, ou constituent avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un hétérocycle choisi parmi la pyrrolidine, la morpholine ou la pipéridine,
ou bien R₄ représente un groupe choisi parmi :

dans laquelle n est tel que défini ci-dessus et R₇ représente H ou un alkyle en C₁-C₄ ;

dans lequel n est tel que défini ci-dessus ou

ainsi que leurs sels avec les acides minéraux ou organiques.
Application : médicaments utiles pour le traitement d'un déficit cholinergique.
摘要翻译：哒嗪式衍生物：其中： - Ar表示可任选地单或二取代的苯基，吡啶基或噻吩基; - R3表示C1-C5直链或支链烷基，-CH 2 -C 6 H 5基团或-CH2-CH2-C6H5基团; - R4表示基团其中： - X直表示C1-C6或支链亚烷基 - 每个R 5和R 6unabhängig的表示氢或C1-C4烷基，或与氮原子一起它们所键合时，它们形成自吡咯烷，吗啉或哌啶，或者R 4中选择的杂环表示从选择的基团：其中n烷基如以上所定义和R 7表示H或C1-C4; 其中n为如上述或及其与无机或有机酸的盐定义。应用：药物对胆碱缺乏的治疗。

3. 发明公开

EP0303545A2 Procédé pour la préparation de phényléthanolaminotétralines 失效转让
标题翻译：制备苯乙醇胺四氢化萘的方法
公开(公告)号：EP0303545A2
公开(公告)日：1989-02-15
申请号：EP88402094.2
申请日：1988-08-11
申请人： ELF SANOFI , MIDY S.p.A.
发明人： Boigegrain, Robert , Cecchi, Roberto , Boveri, Sergio
IPC分类号： C07C217/54 , C07C229/34
CPC分类号： C07C233/12
摘要： Procédé pour la préparation de phényléthanolaminotétralines de formule
dans laquelle X représente l'hydrogène, un halogène, un groupe trifluorométhyle ou un groupe alkyle inférieur et R° représente l'hydrogène ou un groupe méthyle substitué par un groupe carboxy ou carbalcoxy inférieur, par réaction d'un acide mandélique avec une 2-amino-7-hydroxytétraline, alkylation éventuelle avec un haloacétate d'alkyle inférieur et par réduction du groupe amido du mandelamide obtenu en un groupe méthylèneamino. Les mandélamides intermédiaires sont nouveaux.
摘要翻译：为下式：其中X是氢，卤素，三氟甲基或低级烷基，R°的phenylethanolaminotetralins的制备方法，是氢或由羧基或低级烷氧羰基取代的甲基，通过使扁桃酸与2-氨基-7-羟基四氢萘，具有较低卤代乙酸烷基酯和通过还原酰胺基得到成亚甲基氨基的基团扁桃的任何烷基化。中级mandelamids是新的。

4. 发明公开

EP0382635A3 Utilisation de dérivés d'alkyl-5 pyridazine comme médicaments actifs sur le système cholinergique 失效
标题翻译：使用5-烷基吡啶衍生物作为影响胆固醇系统的药物
公开(公告)号：EP0382635A3
公开(公告)日：1992-01-08
申请号：EP90400335.7
申请日：1990-02-07
申请人： SANOFI
发明人： Boigegrain, Robert , Wermuth, Camille Georges , Worms, Paul
IPC分类号： A61K31/50 , A61K31/535 , C07D237/20
CPC分类号： A61K31/50 , A61K31/535 , C07D237/20
摘要： L'invention a pour objet l'utilisation de dérivés d'alkyl-5 pyridazine de formule :
où R₁ représente un groupe alkyle en C₁-C₄ ou un groupe phényle; R₂ et R₃ représentent indépendamment un groupe alkyle en C₁-C₄ ou encore R₂ et R₃ considérés avec l'atome d'azote auquel ils sont liés constituent un groupe morpholino, ou d'un de leurs sels pharmaceutiquement acceptables pour la préparation de compositions pharmaceutiques destinées à combattre les états pathologiques liés à un déficit cholinergique cortical, notamment pour le traitement des syndromes dégénératifs liés à la sénescence.

5. 发明公开

EP0303546A3 Procédé pour la O-alkylation de N-(hydroxy)aralkylphényléthanolamines 有权转让
标题翻译： N-（羟基）丙烯酸苯乙醇胺的O-烷基化方法
公开(公告)号：EP0303546A3
公开(公告)日：1990-10-17
申请号：EP88402095.9
申请日：1988-08-11
申请人： SANOFI , MIDY S.p.A.
发明人： Boigegrain, Robert , Cecchi, Roberto , Boveri, Sergio
IPC分类号： C07C217/54
CPC分类号： C07C213/06 , C07C217/74 , C07C271/16 , C07C271/24 , C07C2602/10 , C07C217/60
摘要： Procédé pour la préparation de composés de formule
dans laquelle X représente l'hydrogène, un halogène, un groupe trifluorométhyle ou un groupe alkyle inférieur; W représente méthyle, Q représente l'hydrogène ou W et Q, ensemble, forment un groupe éthylène et R′ représente un groupe alkyle inférieur, caractérisé en ce qu'on protège le groupe amino du phénol correspondant au composé de formule I, on soumet le composé ainsi obtenu à une alkylation avec un composé de formule Hal-CH₂-COOR′, où R′ est tel que défini pour la formule I et Hal est le chlore, le brome ou l'iode, et on débloque ensuite le groupe amino du produit ainsi obtenu.
摘要翻译：制备式...化合物的方法其中X表示氢，卤素，三氟甲基或低级烷基; W表示甲基，Q表示氢或W，Q一起形成亚乙基，R'表示低级烷基，其特征在于，对应于式I化合物的苯酚的氨基被保护，由此得到的化合物与式Hal-CH2-COOR'的化合物进行烷基化，其中R'如式I所定义，Hal是氯，溴或碘，然后将所得产物的氨基解封。

6. 发明公开

EP0382635A2 Utilisation de dérivés d'alkyl-5 pyridazine comme médicaments actifs sur le système cholinergique 失效
标题翻译： 5 Alkylpyridazin衍生物用作药物影响胆碱能系统。
公开(公告)号：EP0382635A2
公开(公告)日：1990-08-16
申请号：EP90400335.7
申请日：1990-02-07
申请人： SANOFI
发明人： Boigegrain, Robert , Wermuth, Camille Georges , Worms, Paul
IPC分类号： A61K31/50 , A61K31/535 , C07D237/20
CPC分类号： A61K31/50 , A61K31/535 , C07D237/20
摘要： L'invention a pour objet l'utilisation de dérivés d'alkyl-5 pyridazine de formule :
où R₁ représente un groupe alkyle en C₁-C₄ ou un groupe phényle; R₂ et R₃ représentent indépendamment un groupe alkyle en C₁-C₄ ou encore R₂ et R₃ considérés avec l'atome d'azote auquel ils sont liés constituent un groupe morpholino, ou d'un de leurs sels pharmaceutiquement acceptables pour la préparation de compositions pharmaceutiques destinées à combattre les états pathologiques liés à un déficit cholinergique cortical, notamment pour le traitement des syndromes dégénératifs liés à la sénescence.

7. 发明公开

EP0303545A3 Procédé pour la préparation de phényléthanolaminotétralines 失效转让
标题翻译：制备苯乙醇胺的方法
公开(公告)号：EP0303545A3
公开(公告)日：1989-05-24
申请号：EP88402094.2
申请日：1988-08-11
申请人： ELF SANOFI , MIDY S.p.A.
发明人： Boigegrain, Robert , Cecchi, Roberto , Boveri, Sergio
IPC分类号： C07C217/54 , C07C229/34
CPC分类号： C07C233/12
摘要： Procédé pour la préparation de phényléthanolaminotétralines de formule
dans laquelle X représente l'hydrogène, un halogène, un groupe trifluorométhyle ou un groupe alkyle inférieur et R° représente l'hydrogène ou un groupe méthyle substitué par un groupe carboxy ou carbalcoxy inférieur, par réaction d'un acide mandélique avec une 2-amino-7-hydroxytétraline, alkylation éventuelle avec un haloacétate d'alkyle inférieur et par réduction du groupe amido du mandelamide obtenu en un groupe méthylèneamino. Les mandélamides intermédiaires sont nouveaux.

8. 发明公开

EP0303546A2 Procédé pour la O-alkylation de N-(hydroxy)aralkylphényléthanolamines 有权转让
标题翻译： Verfahren zur O-Alkylierung von N-（羟基）芳烷基苯基乙醇胺。
公开(公告)号：EP0303546A2
公开(公告)日：1989-02-15
申请号：EP88402095.9
申请日：1988-08-11
申请人： SANOFI , MIDY S.p.A.
发明人： Boigegrain, Robert , Cecchi, Roberto , Boveri, Sergio
IPC分类号： C07C217/54
CPC分类号： C07C213/06 , C07C217/74 , C07C271/16 , C07C271/24 , C07C2602/10 , C07C217/60
摘要： Procédé pour la préparation de composés de formule
dans laquelle X représente l'hydrogène, un halogène, un groupe trifluorométhyle ou un groupe alkyle inférieur; W représente méthyle, Q représente l'hydrogène ou W et Q, ensemble, forment un groupe éthylène et R′ représente un groupe alkyle inférieur, caractérisé en ce qu'on protège le groupe amino du phénol correspondant au composé de formule I, on soumet le composé ainsi obtenu à une alkylation avec un composé de formule Hal-CH₂-COOR′, où R′ est tel que défini pour la formule I et Hal est le chlore, le brome ou l'iode, et on débloque ensuite le groupe amino du produit ainsi obtenu.
摘要翻译：制备式...化合物的方法其中X表示氢，卤素，三氟甲基或低级烷基; W表示甲基，Q表示氢或W，Q一起形成亚乙基，R'表示低级烷基，其特征在于，对应于式I化合物的苯酚的氨基被保护，由此得到的化合物与式Hal-CH2-COOR'的化合物进行烷基化，其中R'如式I所定义，Hal是氯，溴或碘，然后将所得产物的氨基解封。

9. 发明公开

EP0053950A1 Nouveau procédé de préparation de dérivés de la tétrahydro-5,6,7,7a-4H-thiéno(3,2-c)pyridinone-2 失效
标题翻译： Verfahren zur Herstellung von 5,6,7,7a- 4H-四氢噻吩并（3,2-c）吡啶-2-酮衍生物。
公开(公告)号：EP0053950A1
公开(公告)日：1982-06-16
申请号：EP81401625.9
申请日：1981-10-16
申请人： ELF SANOFI
发明人： Boigegrain, Robert , Maffrand, Jean-Pierre , Suzuki, Norio , Matsubayashi, Kiuichi , Ashida, Shinichiro
IPC分类号： C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04
摘要： La présente invention est relative à un procédé de préparation de dérivés de la tétrahydro-5,6,7,7a 4H-thiéno(3,2-c)pyridinone-2 de formule:
dans laquelle R représente l'hydrogène ou un radical phényle éventuellement substitué par au moins un atome d'halogène ou un groupe alcoyle inférieur, alcoxy inférieur, nitro, carboxy, alcoxycarbonyle ou cyano; R' représente l'hydrogène, un groupe alcoyle inférieur; et n est zéro ou un nombre entier de 1 à 4, ainsi que leurs sels d'addition avec des acides minéraux ou organiques, caractérisé en ce que :

a) on traite par une solution d'eau oxygénée, un composé de formule II suivante :
dans laquelle R, R' et n sont tels que définis ci-dessus, en solution dans un mélange acide acétique/acide bromhydrique;
b) on transforme en organomagnésien, dans un solvant inerte anhydre, le dérivé bromé obtenu à l'issue de l'étape a) et ayant la formule III suivante :
puis on condense le magnésien obtenu avec du perbenzoate de t-butyle pour obtenir le composé de formule IV suivante :
et
c) on transforme le composé de formule IV obtenu ci-dessus en composé de formule I par chauffage à des températures comprises entre 80 et 180°C, en présence d'un acide minéral ou organique.
摘要翻译：制备下式的衍生物的方法：其中R表示氢或任选被至少一个卤素原子或低级烷基，低级烷氧基，硝基，羧基，烷氧基羰基或氰基取代的苯基; R'表示氢或低级烷基，n为0或1至4的整数，以及它们与无机或有机酸的加成盐，其特征在于：a）式II化合物：其中R，R'和n如上定义，在乙酸和氢溴酸的混合物中的溶液中，用过氧化氢水溶液处理; b）在步骤a）的结果得到的具有式III的溴衍生物：将在无水惰性溶剂中转化为有机镁衍生物，然后将所得有机镁衍生物与过苯甲酸叔丁酯缩合得到化合物的式IV化合物：c）将上述得到的式Ⅳ化合物在无机酸或有机酸的存在下加热至80-180℃的温度而转化成式Ⅰ化合物。

10. 发明授权

EP0647629B1 1-Naphtylpyrazole-3-carboxamides substitués actifs sur la neurotensine, leur préparation, les compositions pharmaceutiques en contenant 失效
标题翻译：神经降压素活性的取代1-Naphthylpyrazol -3-羧酰胺，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0647629B1
公开(公告)日：1999-07-07
申请号：EP94402263.1
申请日：1994-10-10
申请人： SANOFI
发明人： Labeeuw, Bernard , Gully, Danielle , JeanJean, Francis , Molimard, Jean-Claude , Boigegrain, Robert
IPC分类号： C07D231/14 , A61K31/415 , C07D401/04 , C07C243/22 , C07C255/66
CPC分类号： C07D401/04 , C07C243/22 , C07C255/66 , C07D231/14

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