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1. 发明授权

EP0432040B1 Dérivés hétérocycliques d'acylaminothiazoles, leur préparation et compositions pharmaceutiques en contenant 失效转让
标题翻译：杂环Acylaminothiazolderivate，它们的制备和含有它们的药物组合物。
公开(公告)号：EP0432040B1
公开(公告)日：1994-07-27
申请号：EP90403458.4
申请日：1990-12-05
申请人： SANOFI
发明人： Bras, Jean-Pierre , Frehel, Daniel , Gully, Danielle , Valette, Gérard
IPC分类号： C07D417/12 , C07D495/04 , A61K31/425
CPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04

2. 发明公开

EP0697403A1 Dérivés de glycinamide comme agonistes des récepteurs de la cholecystokinine 失效
标题翻译： Glycinamidderivate als缩胆囊素Rezeptor激动剂
公开(公告)号：EP0697403A1
公开(公告)日：1996-02-21
申请号：EP95401912.1
申请日：1995-08-18
申请人： SANOFI
发明人： Bras, Jean-Pierre , de Cointet, Paul , Despeyroux, Pierre , Frehel, Daniel, Résidence de l'Autan , Gully, Danielle , Maffrand, Jean-Pierre , Bignon, Eric
IPC分类号： C07D209/42 , A61K31/395 , C07D405/04 , C07D215/54 , C07D215/48 , C07D217/26 , C07D487/06 , C07C237/22
CPC分类号： C07D405/04 , C07C237/04 , C07C237/14 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C271/22 , C07C323/60 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D209/42 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D471/06
摘要： La présente invention concerne des composés de formule :
qui sont des agonistes des récepteurs de la cholecystokinine et compositions pharmaceutiques les contenant.
摘要翻译：式R'-N（Ar）-CO-CHR“-NH-O-R”'（I）的N-酰基氨基酸芳基酰胺及其盐是新的：R'= 3-8C烷基，1-4C 烷基，（3-10C）环烷基（1-4C）烷基，3-10C环烷基，（1-4C）烷氧基（2-5C）烷基或（CH2）rCONAB; A = 1-3C烷基; B = 1-3C烷基或苯基; r = 1-3; R“= H，1-6C烷基，1-5C羟烷基，（CH2）mCOR2，（3-10C）环烷基（1-4C）烷基，1-4C氨基烷基，胍基（1-4C）烷基; m = 1-3; R2 = OH，1-4C烷氧基，苄氧基; R“'=萘基，喹啉基，异喹啉基或吲哚基; Ar = 2-甲氧基-3-吡啶基，4-甲氧基-5-嘧啶基或2-甲氧基苯基。

3. 发明公开

EP0576350A1 Dérivés alkylamino ramifiés du thiazole, leurs procédés de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效转让
标题翻译：支Alkylaminothiazolederivate，它们的制备方法和含有它们的药物组合物。
公开(公告)号：EP0576350A1
公开(公告)日：1993-12-29
申请号：EP93401603.1
申请日：1993-06-22
申请人： SANOFI
发明人： Courtemanche, Gilles , Gautier, Claudie , Gully, Danielle , Roger, Pierre , Valette, Gérard , Wermuth, Camille Georges
IPC分类号： C07D277/42 , C07D417/12 , A61K31/425
CPC分类号： C07D417/12 , C07D277/42
摘要： L'invention a pour objet, les dérivés de formule I :

dans laquelle, R₁ représente un radical phényle ou naphtyle (éventuellement substitués), R₂ représente un atome d'hydrogène, d'halogène, un radical alkyle, hydroxyméthyle ou formyle, R₃ représente un radical alkyle, cycloalkyle, alcényle, cycloalkyl alkyle, ou phényle, R₄ représente un atome d'hydrogène, un radical alkyle, cycloalkyle, ou cycloalkyl alkyle, R₅ représente un radical alkyle, cycloalkyle, cycloalkyl alkyle, alcényle ou un radical de formule B :

(p = 0, 1. 2, ou 3),

R₆ représente un radical phényle, pyridyle, imidazolyle, pyrrolyle, thiényle, furyle éventuellement substitués, ou un radical cycloalkyle,
m, n, identiques ou différents représentent chacun 0 ou 1,

leurs stéréoisomères possibles et leurs sels d'addition.
MEDICAMENTS .
摘要翻译：本发明的主题是式I的衍生物：在其中，R1 darstellt一个苯基或萘基（任选地substituiertem），R2 darstellt一个氢或卤原子或烷基，羟甲基或甲酰基烷基的基团，R3 darstellt 烷基，环烷基，链烯基，环烷基烷基或苯基，R4 darstellt氢原子或烷基，环烷基或环烷基烷基，烷基，环烷基，环烷基烷基或链烯基的R5 darstellt基团或式的基团B的：（p = 0时， 1，2或3）， - R 6 darstellt到任选取代的苯基，吡啶基，咪唑基，吡咯基，噻吩基或呋喃基团或环烷基， - m和n，相同或不同，表示0或1，其可能的立体异构及其加成盐。 MEDICA动作。

4. 发明公开

EP1097921A1 Phenylhydrazines 失效
标题翻译： Phenylhydrazin
公开(公告)号：EP1097921A1
公开(公告)日：2001-05-09
申请号：EP01102661.4
申请日：1996-04-11
申请人： SANOFI-SYNTHELABO
发明人： Labeeuw, Bernard , Gully, Danielle , Jeanjean, Francis , Molimard, Jean-Charles , Boigegrain, Robert
IPC分类号： C07C243/22 , C07C255/66 , C07C309/45 , C07C309/47 , C07C311/21
CPC分类号： C07D401/10 , C07C243/22 , C07C255/66 , C07C309/45 , C07C309/47 , C07C311/21 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2602/10 , C07D231/14 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D413/04 , C07D453/02
摘要： L'invention a pour objet les phénylhydrazines de formule :
dans laquelle :

R' 2 et R' 3 représentent chacun indépendamment un hydrogène, un (C 1 -C 6 )alkyle, un (C 3 -C 8 )cycloalkyle, un (C 3 -C 8 )cycloalkylméthyle ;
ou R' 2 et R' 3 ensemble constituent un groupe triméthylène , tétraméthylène ou pentaméthylène ,
R y est en position 4 ou en position 5 et représente un groupe choisi parmi : cyano, carboxy, (C 1 -C 4 )alcoxycarbonyle, benzyloxycarbonyle, sulfo, (C 1 -C 4 )alkyl sulfonylamino, (C 1 -C 4 )alkylphénylsulfonylamino, carbamoyle, (C 1 -C 4 )alkyl carboxamido ;
à la condition que R' 2 et R' 3 ne représente pas simultanément l'hydrogène et à la condition que R' 2 soit autre que méthyle lorsque R y est le groupe sulfo ;
et ses sels.
Ces composés sont utiles notamment pour l'obtention de 1-phénylpyrazole-3-carboxamides substitués ayant une grande affinité pour les récepteurs humains de la neurotensine.
摘要翻译：式（I）的1-苯基吡唑-3-甲酰胺，其盐，与叔胺形成的季铵盐及其溶剂合物是新的。 R1 = TCN，C（NH2）= NOH，C（= NOH）NH（CH2）rNR5R6，TC（NR12R13）= NR14，C（NH2）= NO（CH2）rNR5R6，TCONRaRb，TCONR7Rc，YCOOR7，ORd，TNR5R6 当T为直接键时，R5和R6不同时为H），TN（R7）CORe，SO2NRaRb，TN（R7）SO2R'7，TNR27R28; NRaRb = NR5R6，NR9（CH2）sCR7R8（CH2）tNR5R6，NR21（CH）sCR7R8（CH2）tN + R22R23R24Q-，gp。式（ⅰ） - （Ⅴ），NR7（CH2）qCN，NR7（CH2）qC（NR12R13）= NR14，NR7（CH2）qCONH2，NR7（CH2）qCOOR7，NR21（CH2）sCR7R8（CH2）tNR25R26; Rc = XOR7，CH2R20COOR7或（CH2）4CH（NH2）COOR7; Rd = XNR5R6，YCONR5R6，YCOOR7，YSO2NR5R6或gp。式（vi）或（vii）的化合物; Re = R16，YNR5R6，YNHCOR16，CH（R17）NR5R6，YN + R22R23R24Q - ，gp。（vi），（CH2）qCN，（CH2）qC（NR12R13）= NR14或NR18R19; R2，R3 = H，1-6C烷基，（3-8C环烷基）甲基，3-8C环烷基，卤素，硝基，CF3，OR4，NR5R6，吡咯-1-基，氰基或氨基甲酰基; 或R 2 + R 3 =三亚甲基，四亚甲基或五亚甲基; R4 = H，1-6C烷基，3-4C烯基，3-8C环烷基，（3-8C环烷基）甲基，（1-4C烷氧基）（1-4C亚烷基）或苄基; R5，R6 = H，1-6C烷基，3-8C烯基，（3-8C环烷基）甲基或苄基; 或NR5R6 =吡咯烷，哌啶，吗啉，硫代吗啉，（4-R9） - 哌嗪，氮丙啶，氮杂环丁烷或全氢氮杂环; R5'，R6'= H或1-6C烷基; 或NR 5'R 6'=吡咯烷，哌啶，吗啉，硫代吗啉，哌嗪或（4-（1-6C烷基） - 哌嗪; R7'= 1-4C烷基;被一个或多个1-4C烷基取代的苯基;或 XNR5R6; R7 = H，1-4C烷基或苄基; R8 = H，1-4C烷基或OH;或CR7R8 = 3-5C环烷烃; R9 = H，1-4C烷基，苄基，XOH，XNR5'R6' 或3-8C烯基; R10 = H，1-4C烷基，苄基，氨基甲酰基或氰基; R11 = H，1-4C烷基，XOH或XNR5'R6'; R12，R13 = H或1-4C烷基; 当R 12 = H且R 13 =烷基时，R 14 = H;或者可以是1-4C烷基;或R 13 + R 14 = Z; R 15 = H，1-4C烷基或（CH 2）n NR 5 R 6; R 16 = H， 3-8C环烷基，苯基或哌啶-2-基，3-或-4-基; R17 = 1-6C烷基，苯基，苄基，羟基 - （1-4C烷基）或氨基（1-4C烷基） ; R18，R19 = H或1-4C烷基; R18也可以是（CH2）qNR5R6;或NR18R19 =吡咯烷，哌啶，吗啉，硫代吗啉或（4-R9） - 哌嗪; R20 = H，1-4C烷基，，羟基（1-4C烷基），巯基（1-4C烷基），（CH2）3NHC（= NH）NH2，（CH2）4NH2或CH2-Im; Im =咪唑 1-哌啶-4-基; R21 = 1-4C烷基，烯丙基或苄基; R22，R23 = 1-6C烷基; 或NR22R23 =吡咯烷，哌啶，吗啉或全氢氮杂; R24 = 1-4C烷基，苄基，烯丙基，羟基（1-4C烷基）或（1-4C烷氧基）（1-4C烷基）; Q <=> =阴离子; R25 = H或1-6C烷基; R 26 =（1-4C烷氧基）羰基，苄氧基羰基或（1-4C烷基）羰基; R27 = H，1-4C烷基，（1-4C烷基）羰基，CO（CH2）rOH或SO2R'7; R28 = XNR5R6; s，t = 0-3，条件是同一组中的（s + t）为1或更大; r = 2-5; q = 1-5; T =直接键或2-7C亚烷基; X = 2-7C亚烷基; Y = 2-7C亚烷基; Z = 2-6C亚烷基; AECN = 4-7元饱和杂环，由一个或多个1-4C烷基取代; NHAA（OH）= NHC（Xa）（Xa'）COOH; Xa = H，Xa'= H，1-5C烷基或非芳香族3-15C碳环; 或CXaXa'= 3-15C非芳族碳环; 和NGNL =哌嗪，咪唑烷或咪唑啉，均可选择。 substd。 1个以上的1-4C烷基。还要求许多用于制备这些化合物的中间体。

5. 发明授权

EP0432040B2 Dérivés hétérocycliques d'acylaminothiazoles, leur préparation et compositions pharmaceutiques en contenant 失效转让
标题翻译：杂环Acylaminothiazolderivate，它们的制备和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0432040B2
公开(公告)日：1997-12-17
申请号：EP90403458.4
申请日：1990-12-05
申请人： SANOFI
发明人： Bras, Jean-Pierre , Frehel, Daniel , Gully, Danielle , Valette, Gérard
IPC分类号： C07D417/12 , C07D495/04 , A61K31/425
CPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04

6. 发明公开

EP0611766A1 Dérivés de 2-amido-thiazoles polysubstitués, procédé de préparation, composition pharmaceutique et utilisation de ces dérivés pour la préparation d'un médicament 失效
标题翻译：聚-2- Amidothiazole衍生物，它们的制备方法，含有它们和它们用于制备药物的用途的药物组合物。
公开(公告)号：EP0611766A1
公开(公告)日：1994-08-24
申请号：EP94400350.8
申请日：1994-02-17
申请人： SANOFI
发明人： Boigegrain, Robert , Brodin, Roger , Frehel, Daniel , Gully, Danielle , Molimard, Jean-Charles , Olliero, Dominique
IPC分类号： C07D417/12 , C07D417/14 , C07D277/40 , C07D417/04 , A61K31/425
CPC分类号： C07D417/12 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61K31/47 , A61K31/4709 , C07D277/40 , C07D417/14
摘要： L'invention a pour objet l'utilisation d'un composé de formule

dans laquelle Y représente un groupe 3-quinoléinyle ou un groupe 2-indolyle de formule :

dans laquelle :

R est l'hydrogène, un groupe acétyle ou un groupe CH₂COOR', R' étant l'hydrogène ou un alkyle en C₁-C₄ ;
X est un radical (hétéro)aryle choisi parmi les groupes 4-chloro-2,6-diméthoxyphényle, 2,6-diméthoxy-4-méthylphényle, 2,4,5-triméthoxyphényle, 4-méthyl-2,3,6-triméthoxyphényle, 2,6-diméthoxy-4-éthylphényle, 2,4,6-triméthoxy-5-chlorophényle, 2,4,6-triméthoxy-3-pyridinyle, 2,4-diméthoxy-6-méthyl-3-pyridinyle, 6-chloro-2,4-diméthoxy-5-pyrimidinyle, 2,4,6-triméthoxy-5-pyrimidinyle, 5-chloro-2,4-diméthoxyphényle, S-chloro-2-méthoxy-4-méthylphényle, 2,5-diméthoxy-4-méthylphényle, 4-trifluorométhyl-2,6-diméthoxyphényle, 2,4-diméthoxy-5-méthylphényle, 5-éthyl-2,4-diméthoxyphényle, 2,4-diméthoxyphényle ;
Z représente H, un alkyle en C₁-C₄ ou un benzyle ;

avec la limitation que Z est obligatoirement l'hydrogène, lorsque X est un radical phényle substitué simultanément aux positions 2 et 6 ou lorsque X est un radical 3-pyridinyle substitué simultanément aux positions 2 et 4 ou lorsque X est un radical 5-pyrimidinyle substitué simultanément aux positions 4 et 6.
摘要翻译：氢，R是乙酰基团或 - ：其中：本发明的主题是使用式其中Y darstellt 3-喹啉基的化合物或式I的2-吲哚基的 CH2COOR '基团，R' 为氢或C1-C4烷基; - X是（杂）芳基基团，由4-氯-2,6-二甲氧基苯基，2,6-二甲氧基-4-甲基苯基，2,4,5-三甲氧基苯基，4-甲基-2,3,6-三甲氧基苯基选择，2,6-二甲氧基-4- ethylphenhyl，2,4,6-三甲氧基-5-氯苯基，2,4,6-三甲氧基-3-吡啶基，2,4-二甲氧基-6-甲基-3-吡啶基，6- 氯-2,4-二甲氧基-5- pyrimidrimyl，2,4,6-三甲氧基-5- pyinidinyl，5-氯-2,4-二甲氧基苯基，5-氯-2-甲氧基-4-甲基苯基，2,5- 二甲氧基-4-甲基苯基，4-三氟甲基 - 2,6-二甲氧基苯基，2,4-二甲氧基-5-甲基苯基，5-乙基-2,4-二甲氧基苯基或2,4-二甲氧基苯基团; - Z表示H，一个C1-C4烷基或苄基; 用限制做Z是氢必然当X是苯基的2-和6-位同时substituiertem或当X为3-吡啶基团在2-位和4-位同时substituiertem或当X为5- 嘧啶基自由基同时substituiertem在4-和6-位。

7. 发明公开

EP0477049A1 Dérivés d'amido-3 pyrazole, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant 失效转让
标题翻译：酰氨基-3-吡唑衍生物，涉及它们的制备方法和含有药物组合物。
公开(公告)号：EP0477049A1
公开(公告)日：1992-03-25
申请号：EP91402269.4
申请日：1991-08-20
申请人： SANOFI
发明人： Boigegrain, Robert , Gully, Danielle , Jeanjean, Francis , Molimard, Jean-Charles
IPC分类号： C07D231/14 , C07D231/54 , C07D401/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D401/12 , C07D409/12 , A61K31/415 , C07D453/02 , C07D403/04 , C07D417/04
CPC分类号： C07D403/12 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/54 , C07D401/04 , C07D403/06 , Y02P20/55
摘要： L'invention a pour objet des amido-3 pyrazoles de formule (I) ou (I) :

Elle concerne également un procédé pour leur obtention et les compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés à titre de principe actif.
摘要翻译：式（I）或（I“）的3-Amidopyrazoles：因此，本发明涉及一种方法，用于获得它们，并含有所述的化合物作为活性成分的药物组合物。

8. 发明授权

EP0647629B1 1-Naphtylpyrazole-3-carboxamides substitués actifs sur la neurotensine, leur préparation, les compositions pharmaceutiques en contenant 失效
标题翻译：神经降压素活性的取代1-Naphthylpyrazol -3-羧酰胺，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0647629B1
公开(公告)日：1999-07-07
申请号：EP94402263.1
申请日：1994-10-10
申请人： SANOFI
发明人： Labeeuw, Bernard , Gully, Danielle , JeanJean, Francis , Molimard, Jean-Claude , Boigegrain, Robert
IPC分类号： C07D231/14 , A61K31/415 , C07D401/04 , C07C243/22 , C07C255/66
CPC分类号： C07D401/04 , C07C243/22 , C07C255/66 , C07D231/14

9. 发明授权

EP0518731B1 Dérivés de 2-(indol-2-yl-carbonylamino)-thiazoles,leur préparation et compositions pharmaceutiques en contenant 失效
标题翻译：含有它们的2-（吲哚-2-基羰氨基）-thiazolderivate，它们的制备和药物组合物
公开(公告)号：EP0518731B1
公开(公告)日：1998-08-26
申请号：EP92401518.3
申请日：1992-06-03
申请人： SANOFI
发明人： Boigegrain, Robert , Brodin, Roger , Gully, Danielle , Molimard, Jean-Charles , Olliero, Dominique
IPC分类号： C07D417/12 , C07D513/04 , C07D277/40 , A61K31/425 , C07D417/04 , C07D417/14 , A61K31/445
CPC分类号： C07D417/06 , C07D277/40 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D513/04

10. 发明授权

EP0576350B1 Dérivés alkylamino ramifiés du thiazole, leurs procédés de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效转让
标题翻译：支Alkylaminothiazolederivate，它们的制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0576350B1
公开(公告)日：1997-10-29
申请号：EP93401603.1
申请日：1993-06-22
申请人： SANOFI
发明人： Courtemanche, Gilles , Gautier, Claudie , Gully, Danielle , Roger, Pierre , Valette, Gérard , Wermuth, Camille Georges
IPC分类号： C07D277/42 , C07D417/12 , A61K31/425
CPC分类号： C07D417/12 , C07D277/42

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