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1. 发明公开

EP0363255A1 Nouveaux analogues de la désoxy-4 daunosamine, procédé de préparation, anthracyclines obtenues à l'aide de ces analogues et utilisation desdites anthracyclines en tant que médicaments 失效
标题翻译： 4- Desoxydaunosamin类似物，涉及它们的制备，它们的对蒽环类衍生物，以及它们作为药物的用途。
公开(公告)号：EP0363255A1
公开(公告)日：1990-04-11
申请号：EP89402648.3
申请日：1989-09-27
申请人： LABORATOIRES HOECHST S.A. , BEHRINGWERKE Aktiengesellschaft
发明人： Renoux, Brigitte , Gesson, Jean-Pierre , Jacquesy, Jean-Claude , Kraemer, Hans Peter
IPC分类号： C07H15/252 , C07D309/10 , C07C255/13 , A61K31/70
CPC分类号： C07H15/252 , C07C255/13 , C07D309/10
摘要： La présente invention est relative à de nouveaux analogues de la désoxy-4 daunosamine, à leur procédé de préparation, à des anthracyclines obtenues à l'aide de ces analogues et à l'utilisation desdites anthracyclines en tant que médicaments.
Les analogues de la désoxy-4 daunosamine, correspondent à la formule générale 1, ci-après :
摘要翻译：本发明涉及新的4- deoxydaunosamine类似物，一种方法，其制备方法，用合成的类似物的帮助下，并使用所述蒽环类抗生素作为药物而获得的蒽环类抗生素。 4 deoxydaunosamine类似物对应于通式I如下：

2. 发明授权

EP0226173B1 Neue Anthracycline und diese enthaltende Arzneimittel 失效转让
标题翻译： ANTHRACYCLINS和含有他们的药物
公开(公告)号：EP0226173B1
公开(公告)日：1990-03-14
申请号：EP86117179.1
申请日：1986-12-10
申请人： LABORATOIRES HOECHST S.A. , BEHRINGWERKE Aktiengesellschaft
发明人： Gesson, Jean-Pierre , Mondon, Martine , Jacquesy, Jean-Claude , Kraemer, Hans Peter, Dr.
IPC分类号： C07H15/252 , C07D309/14 , A61K31/70 , A61K31/35
CPC分类号： C07H15/252

3. 发明公开

EP0511917A1 Prodrogues glycosylées, leur procédé de préparation et leurs utilisations 有权转让
标题翻译： Glykosylierte Prodrogene，Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendungen。
公开(公告)号：EP0511917A1
公开(公告)日：1992-11-04
申请号：EP92401218.0
申请日：1992-04-29
申请人： LABORATOIRES HOECHST S.A. , BEHRINGWERKE Aktiengesellschaft
发明人： Jacquesy, Jean-Claude , Gesson, Jean-Pierre , Monneret, Claude , Mondon, Martine , Renoux, Brigitte , Florent, Jean-Claude , Koch, Michel , Tillequin, François , Sedlacek, Hans Harald , Gerken, Manfred , Kolar, Cenek , Gaudel, Gilbert , Bosslet, Klaus , Czech, Jörg , Hoffman, Dieter , Seeman, Gerhard , Schorlemmer Hans-Ulrich , Dickneite, Gerhard
IPC分类号： C07H15/252 , C07F7/18 , C07H15/203 , A61K31/70 , C07H15/26
CPC分类号： C07H15/203 , C07F7/1852 , C07F7/1856 , C07H15/252 , C07H15/26
摘要： Prodrogues glycosylées, procédé pour leur préparation et leur utilisation avec des conjugués immuno-enzymatiques spécifiques de tumeurs, dans le traitement des cancers.
Ces prodrogues d'anthracyclines répondent à la formule I ci-après :
摘要翻译：糖基化前体药物，其制备方法及其用途，具有肿瘤特异性免疫酶联合物，用于治疗癌症。这些蒽环类前体具有下式I：

4. 发明公开

EP0341154A3 Nouveaux analogues du L-fucose, leur procédé de préparation, application de ces analogues à la préparation de nouveaux glycals, anthracyclines obtenues à l'aide de ces glycals et utilisation desdites anthracyclines en tant que médicaments 失效
标题翻译： L-纤维素的模拟物，其制备方法，它们制备糖的应用，甘油的蒽环衍生物和作为药物使用的蒽醌衍生物
公开(公告)号：EP0341154A3
公开(公告)日：1991-10-02
申请号：EP89401251.7
申请日：1989-05-03
申请人： LABORATOIRES HOECHST S.A. , BEHRINGWERKE Aktiengesellschaft
发明人： Gesson, Jean-Pierre , Jacquesy, Jean-Claude , Petit, Patricia , Kraemer, Hans-Peter , Mondon, Martine
IPC分类号： C07H3/02 , C07H7/02 , C07H13/08 , C07H15/18 , C07H15/252 , A61K31/70 , C07D317/20 , C07D317/22 , C07D317/24
CPC分类号： C07H13/08 , C07C43/1785 , C07D309/30 , C07D317/20 , C07D317/22 , C07D317/24 , C07H3/02 , C07H7/02 , C07H15/18 , C07H15/252
摘要： La présente invention est relative à de nouveaux analogues du L-Fucose, à leur procédé de préparation, à l'application de ces analogues à la préparation de nouveaux glycals, aux anthracyclines obtenues à l'aide de ces glycals et à l'utilisation desdites anthracyclines en tant que médicaments. Les glycals sont obtenus à partir du L-Fucose et/ou de ses analogues de Formule 1′ :
et répondent à la Formule 2, ci-après :
dans laquelle : R représente un groupe alkyle éventuellement substitué, linéaire ou ramifié ou un groupe aryle éventuellement substitué, à l'exception d'un groupe CH₂OH ou d'un groupe CH₂OR₃, R₃ ayant la même signification que R.
摘要翻译：本发明涉及新的L-岩藻糖类似物，其制备方法，这种类似物在制备新的核糖体中的应用，通过使用这种糖基获得的蒽环类药物和利用这种蒽环类药物作为药物。所述糖源由L-岩藻糖和/或其具有式（1'）的类似物获得并具有式（2），其中R是任选取代的直链或支链烷基或任选取代的芳基，除 CH2OR基或CH2OR3基，R3与R相同。

6. 发明公开

EP0648503A1 Pro-prodrugs, their production and use 失效转让
标题翻译： Pro-prodrugs，我是Verfahren和Anwendung。
公开(公告)号：EP0648503A1
公开(公告)日：1995-04-19
申请号：EP94114195.4
申请日：1994-09-09
申请人： BEHRINGWERKE Aktiengesellschaft , LABORATOIRES HOECHST S.A.
发明人： Bosslet, Klaus, Dr. , Czech, Jörg, Dr. , Hoffmann, Dieter, Dr. , Tillequin, François , Florent, Jean-Claude , Azoulay, Michel , Monneret, Claude , Jacquesy, Jean-Claude , Gesson, Jean-Pierre , Koch, Michel
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K47/549 , A61K47/59 , A61K47/60 , A61K47/605 , A61K47/645 , A61K47/6899
摘要： Substrate-spacer-prodrug compounds (pro-prodrugs) suited for site specific delivery of drugs, a process of preparing them and their use are described.
摘要翻译：描述了适合于药物的特异性递送的基质 - 间隔物 - 前药化合物（前体前药），其制备方法及其应用。

7. 发明公开

EP0341154A2 Nouveaux analogues du L-fucose, leur procédé de préparation, application de ces analogues à la préparation de nouveaux glycals, anthracyclines obtenues à l'aide de ces glycals et utilisation desdites anthracyclines en tant que médicaments 失效
标题翻译： L-Fukoseanaloge，它们的制备方法，其用于生产烯糖的使用，所述烯糖的蒽环类衍生物和使用蒽环类的用作药物。
公开(公告)号：EP0341154A2
公开(公告)日：1989-11-08
申请号：EP89401251.7
申请日：1989-05-03
申请人： LABORATOIRES HOECHST S.A. , BEHRINGWERKE Aktiengesellschaft
发明人： Gesson, Jean-Pierre , Jacquesy, Jean-Claude , Petit, Patricia , Kraemer, Hans-Peter , Mondon, Martine
IPC分类号： C07H3/02 , C07H7/02 , C07H13/08 , C07H15/18 , C07H15/252 , A61K31/70 , C07D317/20 , C07D317/22 , C07D317/24
CPC分类号： C07H13/08 , C07C43/1785 , C07D309/30 , C07D317/20 , C07D317/22 , C07D317/24 , C07H3/02 , C07H7/02 , C07H15/18 , C07H15/252
摘要： La présente invention est relative à de nouveaux analogues du L-Fucose, à leur procédé de préparation, à l'application de ces analogues à la préparation de nouveaux glycals, aux anthracyclines obtenues à l'aide de ces glycals et à l'utilisation desdites anthracyclines en tant que médicaments.
Les glycals sont obtenus à partir du L-Fucose et/ou de ses analogues de Formule 1′ :
et répondent à la Formule 2, ci-après :
dans laquelle :
R représente un groupe alkyle éventuellement substitué, linéaire ou ramifié ou un groupe aryle éventuellement substitué, à l'exception d'un groupe CH₂OH ou d'un groupe CH₂OR₃, R₃ ayant la même signification que R.
摘要翻译：本发明涉及新的L-岩藻糖类似物，其制备方法，测试类似物的新的烯糖的制备中的应用，通过使用搜索烯糖和搜索蒽环类药物如利用获得蒽环类抗生素。所述烯糖是从L-岩藻糖和/或具有式（1“）及其类似物得到的，具有（2）中，R worin到任选substituiertem线性式或支链烷基或在OPTIONALLY substituiertem芳基，均可进行外一个CH 2或基团或CH 2 OR 3基团，R 3具有的含义相同R.

8. 发明公开

EP0226173A1 Neue Anthracycline und diese enthaltende Arzneimittel 失效转让
标题翻译：新的蒽环类药物和含有它们的药物。
公开(公告)号：EP0226173A1
公开(公告)日：1987-06-24
申请号：EP86117179.1
申请日：1986-12-10
申请人： LABORATOIRES HOECHST S.A. , BEHRINGWERKE Aktiengesellschaft
发明人： Gesson, Jean-Pierre , Mondon, Martine , Jacquesy, Jean-Claude , Kraemer, Hans Peter, Dr.
IPC分类号： C07H15/252 , C07D309/14 , A61K31/70 , A61K31/35
CPC分类号： C07H15/252
摘要： Vorliegende Erfindung betrifft neue, der nachfolgenden allgemeinen Formel entsprechende Anthracycline:
worin R' und R" gleich oder verschieden sein könen und für ein Wasserstoffatom (wobei R' dann von R" verschieden ist) oder die Gruppe -(CH 2 ) n R 1 -(CH 2 )- m -R 2 stehen, wobei

n 1 bis 6 und
m 0 bis 4 (natürlich unter der Bedingung, dass bei m = 0 R 2 abwesend ist) betragen und
R, eine der folgenden Gruppen:
(im Fall m = 0)
(im Fall m = 0, wobei R 3 und R 4 gleich oder verschieden sind und ein Wasserstoffatom oder eine gegebenenfalls substituierte Alkylgruppe darstellen) -C≡N (im Fall m = 0)
-S-
-O- (vorausgesetzt, dass m von O verschieden ist)
oder
(m = 0 sowie R 3 und R 4 mit den obigen Bedeutungen)
und R 2 (falls m von 0 verschieden ist) ein Wasserstoffatom oder eine Alkyl-, Alkoxy- oder
-Gruppe (wobei R 3 und R 4 die obigen Bedeutungen haben) bedeuten.
摘要翻译：本发明涉及新的，我对应蒽环类抗生素的以下通式：其中R“和R“克南是相同的或不同的，是氢原子（其中，R”，则R“是不同的）或基团 - （CH 2）N -R1（CH 2）M-R 2，其中n是1〜6，m为0〜4（当然，条件是当m = 0时R 2不存在）是R 1和下列基团之一：（在 M = 0）（在m = 0，其中R3和R4是相同或不同，表示氢原子或任选取代的烷基）-C N（在m的情况下= 0的情况）-O- -S- （其中O的m是不同的）或（m = 0时，R3和R4具有上述含义）和R2（如果的O m是不同）是氢原子或烷基，烷氧基或 - 基团（其中R3和R4具有上述含义）的意思。

9. 发明公开

EP0272735A2 Neue 3-amino-3,4,6-tridesoxyglykale, Verfahren zu ihrer Herstellung und mittels dieser Glykale erhältliche Anthracycline 失效
标题翻译：新的3-氨基-3,4,6- tridesoxyglykale，涉及它们的制备方法，和由该烯糖可用的蒽环类抗生素的手段。
公开(公告)号：EP0272735A2
公开(公告)日：1988-06-29
申请号：EP87202413.8
申请日：1985-06-07
申请人： LABORATOIRES HOECHST S.A.
发明人： Florent, Jean-Claude , Gesson, Jean-Pierre , Jacquesy, Jean-Claude , Mondon, Martine , Monneret, Claude
IPC分类号： C07D307/30 , C07D307/32 , C07H15/252 , A61K31/70
CPC分类号： C07H15/252 , C07D307/14 , C07D309/30
摘要： Verfahren zur Herstellung neuer 3-Amino-3,4,6-tridesoxyglykale und Verwendung dieser neuen Verbindungen zur Herstellung von Anthracyclinen.
Die neuen Glykale gemäss den untenstehenden allgemeinen Formel 14 und 15 werden durch Reaktion der Glykale der Formeln 10 und 11 mit einem Gemisch aus Natriumhydrid und Schwefelkohlenstoff und nachfolgender Reaktion mit Methyljodid unter Gewinnung von Methylthiocarbonaten der allgemeinen Formeln 12 und 13 hergestellt, worin die Methylthiocarbonatgruppen durch Reduktion mittels Tributylzinnhydrid in Gegenwart von Azobisisobutyronitril eliminiert werden.
Anwendungsbeispiele: Verwendung von Glykalen der Formeln 14 und 15 zur Herstellung von Anthracyclinen; Verwendung der letztgenannten Verbindungen zur Herstellung von Arzneimitteln.
摘要翻译：一种制备新的3-氨基-3,4,6- tridesoxyglykale和使用这些新化合物的的对蒽环类抗生素的制备过程。按照下面通式14和15中的新的烯糖由下式10和11，接着用甲基碘反应的氢化钠和二硫化碳的混合物的烯糖反应，得到通式12和13，其中，所述Methylthiocarbonatgruppen通过还原Methylthiocarbonaten制备通过在偶氮二异丁腈的存在下氢化三丁基锡装置被消除。应用的实例：使用式14和15，用于蒽环类抗生素的制备烯糖的; 使用用于制备药物最后提及的化合物。

10. 发明公开

EP0170820A3 3-Amino-3,4,6-trideoxyglycals, processes for their preparation and anthracylines obtained with those glycals 失效
标题翻译： 3-氨基-3,4,6-三羧酸，其制备方法和用这些甘油获得的蒽醌
公开(公告)号：EP0170820A3
公开(公告)日：1987-07-01
申请号：EP85107054
申请日：1985-06-07
申请人： LABORATOIRES HOECHST S.A.
发明人： Florent, Jean-Claude , Gesson, Jean-Pierre , Jaquesy, Jean-Claude , Mondon, Martine , Monneret, Claude
IPC分类号： C07D309/28 , C07H15/252 , C07H15/18 , A61K31/70 , C07D309/30
CPC分类号： C07H15/252 , C07D307/14 , C07D309/30
摘要： Verfahren zur Herstellung neuer 3-Amino-3,4,6-trides oxy-glykale und Verwendung dieser neuen Verbindungen zur Herstellung von Anthracyclinen.
Die neuen Glykale gemäß den untenstehenden allge meinen Formeln 14 und 15 werden durch Reaktion der Glykale der Formeln 10 und 11 mit einem Gemisch aus Natriumhydrid und Schwefelkohlenstoff und nachfolgender Reaktion mit Methyljodid unter Gewinnung von Methylthio carbonaten der allgemeinen Formeln 12 und 13 hergestellt, worin die Methylthiocarbonatgruppen durch Reduktion mit tels Tributylzinnhydrid in Gegenwart von Azobisisobutyroni tril eliminiert werden.
Anwendungsbeispiele: Verwendung von Glykalen der Formeln 14 und 15 zur Herstellung von Anthracyclinen; Verwendung der letztgenannten Verbindungen zur Herstel lung von Arzneimitteln.

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